farmacología insulina. tipos insulina rené castillo flores
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EU. René Castillo Flores
Curso Insulinoterapia 2011
Farmacología
de la
Insulina
Tipos Insulina
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EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Curso Insulinoterapia E-Learning 2011
Contenido
Historia
Origen y características químicas
• Convencionales
• Análogos de la insulina
• Premezcladas
Tipos de insulinas
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1921, Los fisiólogos canadienses Frederick G. Banting y Charles H. Best
extrajeron por primera vez la insulina del tejido pancreático de los perros.
Farmacología Insulina Historia
http://www.historiadelamedicina.org/banting.html
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1922, administraron 15 ml de insulina exógena a un paciente diabético
Leonard Thompson y su glicemia disminuyó de 440 a 320 mg/dL.
1923 Premio Nóbel de Medicina descubrimiento de la insulina,
MacLeod y Banting.
Farmacología Insulina Historia
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Insulina lenta
Década 30
Insulina Protamina
Zinc (PZI),
Protamina Neutra
Hagedorn (NPH)
Década 40
Década 50
Farmacología Insulina Historia
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FDA aprobó el primer
análogo de insulina la Lispro
Década
60-70
Insulinas
purificadas.
Análogos de insulina
(ADN recombinante)
Década 80
1996
Farmacología Insulina Historia
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INSULINA
Origen y características químicas
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Tipos de insulinas
CONVENCIONALES
Insulina regular o rápida
Actrapid ®
Humulin R ®
Insuman R ®
Bioinsugen R ®
Insulina de acción intermedia NPH
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Bioinsugen N ®
ANÁLOGOS DE LA INSULINA
Análogos de insulina de acción rápida
Insulina Lispro (Humalog®)
Insulina Aspártica (Novorapid ®)
Insulina Glulisina (Apidra ®)
Análogos de insulina de acción lenta
Insulina Glargina (Lantus ®)
Insulina Detemir (Levemir®)
PREMEZCLADAS
Análogos
Insulina biaspártica 30/70 (Novomix 30®)
Lispro Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)
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Tipos de insulinas
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
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INSULINAS HUMANAS (CONVENCIONALES) Y ANÁLOGOS
Duración de acción
N Engl J Med 2005;352:174-83
2 4 6 8 10 12 14 16 18 20 22 24
NIV
EL
ES
DE
IN
SU
LIN
A P
LA
SM
A
Aspart, lispro (4-6 h)
Regular (6-10 h)
NPH (12-20 h)
Glargine (20-26 h)
HORAS
Tipos de insulinas
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CONVENCIONALES
Insulina regular o rápida
Actrapid ®
Humulin R ®
Insuman R ®
Bioinsugen R ®
Insulina de acción intermedia NPH
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Bioinsugen N ®
ANÁLOGOS DE LA INSULINA
Análogos de insulina de acción rápida
Insulina Lispro (Humalog®)
Insulina Aspártica (Novorapid ®)
Insulina Glulisina (Apidra ®)
Análogos de insulina de acción lenta
Insulina Glargina (Lantus ®)
Insulina Detemir (Levemir®)
PREMEZCLADAS
Análogos
Insulina biaspártica 30/70 (Novomix 30®)
Lispro Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)
Tipos de insulinas
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CONVENCIONALES Insulinas de acción Rápida
Actrapid ®
Bioinsugen R ®
Humulin R ®
Insuman R ®
• Aspecto : Cristalino
• VA : Sbc, EV.
• Inicio : 30 min
• Peak : 2-4 hrs
• Termino : 5-8 hrs
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
Obliga a inyectársela entre 20-30 minutos
antes de las comidas.
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CONVENCIONALES Insulinas de acción Rápida
Actrapid ®
Bioinsugen R ®
Humulin R ®
Insuman R ®
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Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
No es una verdadera insulina prandial, porque los niveles
máximos alcanzados son inferiores a los de un individuo sano,
determinando frecuentemente hiperglicemia postprandial.
Asimismo, mantiene niveles elevados por 5-6 h, comportándose
durante este período como una insulina basal
Este hecho aumenta el riesgo de hipoglicemia y, por ende, obliga
a ingerir una colación tardía.
¿Insulina prandial?
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NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
• Aspecto : Lechoso
• VA : Sbc.
• Inicio : 1-1.5 hrs
• Peak : 6-12 hrs
• Termino : 12-22 hrs
CONVENCIONALES Insulinas de acción Intermedia
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Su usa como insulina basal
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NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
CONVENCIONALES Insulinas de acción Intermedia
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
Nocturnal blood glucose control in type I diabetes mellitus. Diabetes Care 1993; 16 Suppl 3: 71- 89.
Limitaciones como insulina basal
En primer lugar, tiene un perfil farmacocinético con un máximo, alcanzando insulinemias que se asemejan a una insulina prandial.
Este perfil de acción mezcla elementos de insulina basal y prandial, obligando al paciente a cubrir el período de máxima acción con comidas a horarios fijos y creando problemas en el control glicémico nocturno.
La inyección vespertina de NPH tiene su máximo efecto en las primeras horas de la madrugada, siendo causa frecuente de hipoglicemia nocturna.
Esta Presentación es parte del curso
E Learning de Insulinoterapia para el
paciente diabético tipo 2
Ver información del curso
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NPH ( Protamina neutra de Hagedorn )
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
CONVENCIONALES Insulinas de acción Intermedia
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
*Lower within-subject variability of insulin detemir in comparison to NPH insulin and insulin glargine in
people with type 1 diabetes. Diabetes 2004; 53: 1614-20.
**Insulin detemir is characterized by a consistent pharmacokinetic profile across age-groups in children,
adolescents, and adults with type 1 diabetes. Diabetes Care 2003; 26: 3087-92.
Desventajas
Variaciones de su efecto de hasta 40-50% intrasujeto, reflejando una respuesta clínicamente impredecible*.
Esta variabilidad se debe, en parte, a que la NPH debe ser homogeneizada, moviendo suavemente el frasco antes de inyectarse, acción que no realizan siempre los pacientes.
NPH produce un máximo efecto más temprano a edades menores; a las 3 h en niños, a
las 6 h en adolescentes y a las 8 h en adultos.
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CONVENCIONALES
Insulina regular o rápida
Actrapid ®
Humulin R ®
Insuman R ®
Bioinsugen R ®
Insulina de acción intermedia NPH
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Bioinsugen N ®
ANÁLOGOS DE LA INSULINA
Análogos de insulina de acción rápida
Insulina Lispro (Humalog®)
Insulina Aspártica (Novorapid ®)
Insulina Glulisina (Apidra ®)
Análogos de insulina de acción lenta
Insulina Glargina (Lantus ®)
Insulina Detemir (Levemir®)
PREMEZCLADAS
Análogos
Insulina biaspártica 30/70 (Novomix 30®)
Lispro Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)
Tipos de insulinas
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Se clasifican en
Análogos de acción rápida Análogos de acción lenta.
Se han desarrollado en los últimos años modificando la
estructura primaria de la insulina, lo que les confieren cambios
en el perfil farmacocinético con disminución de la variabilidad
de absorción tanto intra como interindividual.
ANALOGOS INSULINA
Insulinoterapia - DR. Andrés Kuzmanic V.[Rev. Red. Clin. Condes - 2009; 20(5) 605 - 613]
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Lispro (Humalog ®)
Aspártica (Novorapid ®)
Glulisina (Apidra ®)
• Aspecto : Cristalina
• VA : Sbc
• Inicio : 9 -15 min.
• Peak : 1-1.5 h
• Termino : 3 – 4.5 h
ANALOGOS INSULINA Análogos de insulina de acción rápida
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Análogos de insulina: en búsqueda del reemplazo fisiológico. Rev Méd Chile 2006; 134: 239-250
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Lispro (Humalog ®)
Aspártica (Novorapid ®)
Glulisina (Apidra ®)
ANALOGOS INSULINA Análogos de insulina de acción rápida
Estrategias de insulinización en la diabetes mellitus tipo 2 F.J. Ampudia-Blasco, J. Rosenstocka Av Diabetol. 2008; 24(1): 7-20
• La rapidez de acción de los AIAR
permite una administración justo antes
de la comida o incluso después.
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Insulina Glargina
Lantus ®
Insulina Detemir
Levemir ®
30
0
1
2
3
4
5
6
0 20 10
Utiliz
ació
n d
e la g
lucosa
(mg/k
g/m
in)
Horas después de la inyección Sbc
Glargina
• Aspecto : Cristalina
• VA : Sbc
• Inicio : 2-4hrs.
• Peak : no tiene
• Termino
Glargina : 24 hrs
Detemir : 20-24 hrs
ANALOGOS INSULINA Análogos de insulina de acción Lenta
MINISTERIO DE SALUD. Guía Clínica DIABETES MELLITUS TIPO 2. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
(Análogos basales de insulina)
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Insulina Glargina
Lantus ®
Insulina Detemir
Levemir ®
30
0
1
2
3
4
5
6
0 20 10
Utiliz
ació
n d
e la g
lucosa
(mg/k
g/m
in)
Horas después de la inyección Sbc
Glargina
ANALOGOS INSULINA Análogos de insulina de acción Lenta (Análogos basales de insulina)
Producen una liberación de insulina más lenta y sin picos, por lo que disminuye la frecuencia de hipoglicemias nocturnas.
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Tipos de insulinas
CONVENCIONALES
Insulina regular o rápida
Actrapid ®
Humulin R ®
Insuman R ®
Bioinsugen R ®
Insulina de acción intermedia NPH
Insulatard ®
Humulin N ®
Insuman N ®
Bioinsugen N ®
ANÁLOGOS DE LA INSULINA
Análogos de insulina de acción rápida
Insulina Lispro (Humalog®)
Insulina Aspártica (Novorapid ®)
Insulina Glulisina (Apidra ®)
Análogos de insulina de acción lenta
Insulina Glargina (Lantus ®)
Insulina Detemir (Levemir®)
PREMEZCLADAS
Análogos
Insulina biaspártica 30/70 (Novomix 30®)
Lispro Protaminizada 25/75
(HumalogMix 25®)
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Insulinas Premezcladas Premezclas Análogos
Biaspartica 30/70
Novomix 30 ®
Lipro Protaminizada 25/75
Humalog Mix 25 ®
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No existen diferencias significativas en el control glucémico
evaluado mediante hemoglobina glicosilada entre los análogos de
insulina de acción rápida y la insulina de acción rápida humana.
No existen diferencias en la frecuencia de hipoglucemias
* Banerjee S, Tran K, Li H, et al. Short-acting insulin analogues for diabetes mellitus: meta-analysisi of clinical outcomes and assessment
of cost-effectiveness [Technology Report no 87]. Ottawa: Canadian Agency for Drugs and Technologies in Heath; 2007.
**. Siebenhofer A, Plank J, Berghold A, Jeitler K, Horvath K, Narath M, et al. Short acting insulin analogues versus regular human insulin in
patients with diabetes mellitus. Cochrane Database Syst Rev. 2006;(2):CD003287.
EVIDENCIA
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Actrapid fco. 10ml 19045
Actrapid penfill 3ml 34470
Humulin R fco. 10ml 16805
COSTOS
INSULINAS CONVENCIONALES V/S ANÁLOGOS
Humalog Fco. 10ml 22563
Humalog Penfill 3ml x 5 43614
Novorapid Penfill 3ml 40482
Apidra Fco. 10ml 22990
Apidra Penfill 3ml 7893
Lantus Fco. 10ml 41719
Lantus Penfill 3ml 13999
Levemir Penfill 3ml 54027
NovoMix 30 Penfill 3ml 45774
HumalogMix 25 Penfill
3ml 41292
CONVENCIONALES
Precios Consultados 15/03/2011 Farmacias de Cadena Chile
ANÁLOGOS
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