farmacoquimica-seminario
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UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLOFACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUIMICA
FARMACOQUIMICA I
INTEGRANTES:
• Fernández Vargas Erika• Gaspar Trebejo Kelly• Gerónimo Yengle Diana• González Acosta Jhonathan• Gonzáles Nonato Diego• Gonzáles Zavaleta Edmar• Graos Ávila Adela Marilú• Huari Marín Amanda
• DOCENTE:Dr. Willian Sagastegui Guarniz
VI-A
FARMACOS ANTIÁCIDOS
LOGOFISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN ACIDA GÁSTRICA
FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN ACIDA GÁSTRICA
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Los supresores más potentes de la secreción de ácido gástrico son los inhibidores de la H+, K+-ATPasa gástrica (bomba de protones).en dosis típicas, esos fármacos disminuyen la producción diaria de ácido (basal y estimulada) en 80 a 90%. Se dispone de seis inhibidores de la bomba de protones para uso clínico: omeprazol y su S-isómero, esomeprazol, lansoprazol y su R-enantiomero, dexlansoprazol, rabeprazol y pantoprazol.
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) son profarmacos que exigen activación en medio acido. Después de la absorción hacia las células parietales del estómago y se acumula en los canalículos secretores de ácido. Ahí, activado por la formación catalizad por protones de sulfenamida tetraciclicas, lo que atrapa el fármaco de manera que no se puede difundir de regreso a través de la membranacanalicular. La forma activada se une luego de manera covalente a los grupos sulfhidrilo de las cisteínas en la H+, K+-ATPasa, inactivando de manera irreversible la molécula de la bomba
SON UTILIZADOS COMO:
Los PPIs están indicados fundamentalmente en:El tratamiento profiláctico de ulceras
gastrointestinales benignas y duodenalesLa prevención de las úlceras gastrointestinales y
duodenales en pacientes de riesgo tratadospor AINEsEl síndrome de Zollinger EllisonLa enfermedad por reflujo gastreesofágico
(ERGE)El tratamiento de la ulcera gastrointestinal y
duodenal asociada a Helicobacter Pylori
Principales fármacos y sus estructuras
FARMACOS
OMEPRAZOL LANSOPRAZOL ESOMEPRAZOL PANTOPRAZOL RABEPRAZOL
Todos poseen un esqueleto de piridilmetilsulfinilimidazol
MECANISMO DE REACCION
Los IBP son bases débiles (pKa entre 3,8 a 4,5)que, tras absorberse en el intestino delgado y pasar a la sangre, alcanzan la célulaparietal. A valores de pH fisiológicos sus moléculas atraviesan bien las membranas biológicas. Sin embargo, cuando entran en contacto con un medio acido como el existente en el canalículo secretor de la célula parietal, su estructura molecular se protoniza, pierde la capacidad lipofilica y quedan atrapados en la luz del canalículo al no poder traspasar la membrana celular
MECANISMO DE REACCION
Los IBP son profarmacos , ya que de por sí mismos no interaccionan con la bomba de protones , sino que el medio acido convierte su forma protonizada en un compuesto tetraciclico activo (el derivado sulfonamido) que forma rápidamente enlaces covalentes , mediante uniones disulfuro, con residuos cisteína de la subunidad α de la H+, K+ - ATPasa localizada en la interface entre el citoplasma y el canalículo secretor. Los distintos IBP coinciden en puntos de unión a determinadas cisteínas y diferentes en otras , pero la capacidad para inhibir la actividad de la enzima se relaciona principalmente con su unión a la cisteína 813.
La inhibición irreversible tiene lugar por formación de un enlace covalente
S-S entre la SULFENAMIDA TETRACÍCLICA y un residuo de
CISTEINA accesible de la bomba de protones
Existen 3 residuos de cisteína accesibles:
Cys-813
Cys-892
Cys-821
y se ha visto que el residuo de cisteína involucrado
depende de la naturaleza del IBP:
OMEPRAZOL Se enlaza a dos, Cys-813 y Cys-892
LANSOPRAZOL Se enlaza a los tres, Cys-813, Cys-892 y Cys-821
PANTOPRAZOL Solo se enlaza a uno, Cys-813 ó Cys-821
EFECTOS ADVERSOS
Las manifestaciones aguadas descritas más frecuentemente son de intensidad leve, transitoria y con escasa repercusión clínica: estreñimiento, nauseas, dolor abdominal, mareo, cefalea y erupciones cutáneas. En general no obligan a modificar la pauta de dosificación.
Más graves, aunque muy poco usual, son los episodios de nefritis intersticial y hepática toxica.
ANTIÁCIDOS
En esta clásica familia farmacológica se incluye un grupo de compuestos inorgánicos cuya característica común, base de su acción terapéutica, es neutralizar el HCl tras reaccionar con él en la luz gástrica. Desde un punto de vista químico se diferencian dos grupos de antiácidos: los óxidos e hidróxidos de metales di-trivalentes (aluminio y magnesio en especial) y las sales de ciertos cationes comunes.
Absorbibles NaHCO3
CaCO3
Antiácidos Al (OH)3
No absorbibles Mg(OH)2
ANTIÁCIDOS
NaHCO3 + 2HCl NaCl + H2O + CO2
BICARBONATO DE CALCIO
El bicarbonato de sodio es uno de los compuestos más antiguos usados como antiácido y asociado a un comienzo de acción rápido y corta duración de acción.
La reacción química de bicarbonato de sodio y ácido gástrico resulta en la formación de cloruro de sodio, agua y dióxido de carbono. Eleva rápidamente el pH intragástrico a valores 7-8, esto explica el rápido alivio sintomático
CaCO3 + 2HCl CaCl2 + H2O + CO2
es un antiácido potente y de rápida acción. Aunque estas dos características farmacológicas deseables del carbonato de calcio parecerían que lo ubican como droga de elección, los efectos adversos y los relacionados al efecto rebote han limitado el uso de esta droga
Aproximadamente el 10% del carbonato de calcio formado es rápidamente absorbido a la circulación sistémica pudiendo producir una absorción substancial de calcio y llevar a una hipercalcemia, hipercalciuria y depósitos de calcio en el riñón
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO
El hidróxido de aluminio es el más potente y frecuentemente usado. El contacto con el ácido gástrico lleva a la producción de tricloruro de aluminio, agua y fosfato de aluminio insoluble
El aluminio se absorbe en el intestino delgado y pequeñas cantidades son excretadas diariamente en la orina. En pacientes con función renal inmadura o comprometida, se puede acumular y producir seria toxicidad
Al(OH)3 + 3HCl = AlCl3 + 3H2O
COMBINACIONES
• NaHCO3 + Al(OH)3 Se combinan para brindar una capacidad
neutralizante rápida y sostenida.
Antiácidos + Dimeticona (Agente surfactante, tensioactivo)
Disminuye la formación de espuma y el reflujo gastroesofágico.
FARMACOCINÉTICA
• Los antiácidos no absorbibles pasan por intestino y se eliminan
por heces como sales insolubles.
• Los antiácidos que reaccionaron con HCl forman sales, y los
cationes se absorben (Al +3, Mg +2, Ca +2).
EFECTOS ADVERSOS• Absorbibles producir alcalosis, alcaluria con nefrolitiasis
(precipitado de fosfato de calcio).
Elevan el pH urinario hay efectos en la resorción tubular y
eliminación urinaria de medicamentos.
Alto contenido en Na: Da lugar a retención de líquidos
* Cuidado Pacientes con problemas renales o hipertensos.
NO DAR Pacientes que tengan dieta baja en sodio.
RECOMENDACIONES
Pacientes embarazadas
Aconsejables las sales de Al y Mg en combinación.
Insistir en que consulten con su ginecólogo.
Evitar NaHCO3 Las cantidades de sodio.
Las sales de Calcio por el estreñimiento.
EFECTOS ADVERSOS
• Disminuyen la ácidez gástrica y por lo tanto disminuyen la
absorción de hierro produciendo anemia ferropénica.
• Por el aumento en el pH aumentan la excreción de HCl de 6 a
20 veces en comparación con la excreción continua en ayunas
(rebote).
• Las sales de Al+3 pueden ocasionar depleción de fosfatos,
ya que se unen al fosfato en el intestino impidiendo su absorción.
EFECTOS ADVERSOS
• El CO2 producido del bicarbonato o de los carbonatos pueden
ocasionar eructos, náuseas, distensión abdominal y flatulencia
(exacerbar el reflujo gastroesofágico).
• Antiácidos con Calcio producen cálculos renales.
• Antiácidos con Calcio o Aluminio producen sensación a
sabor a tiza, aumentan la sed y producen estreñimiento.
• Antiácidos con Mg+2 producen diarrea.
RECOMENDACIONES
• NaHCO3
No emplearlo por tiempo superior a 2 semanas.
No ingerirlo con leche o productos lácteos ya que producen efectos
indeseables: inapetencia, náuseas, vómito, calambres, etc.
Tomarse 1 – 3 horas después de las comidas.
• Sales de Ca, Mg o AL
Tomarse 1 hora después de las comidas y al acostarse.
Sales de Ca (potentes) no administrarlas por mucho tiempo.
Sales de Mg o Al pueden ser utilizadas por períodos más largos.
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FARMACOQUIMICA I 3119/04/2023
04/19/2023 FARMACOQUIMICA I 32
FARMACOS ANTIDIARREICOS
Son medicamentos destinados a eliminar o aliviar la diarrea, es decir, el proceso caracterizado por la eliminación frecuente de heces acuosas o blandas acompañada o no de fiebre, dolor abdominal (retortijones), náuseas, vómitos y pérdida de apetito.
La expulsión frecuente de excrementos acuosos origina una pérdida importante de agua y electrólitos que habrá que tener en cuenta en el tratamiento de la diarrea para realizar su reposición.
Para la clasificación de estos fármacos se toma en concideracíon su acción in situ, considerándose:
Los agentes absorbentes actúan por mecanismos físicos, fijando el exceso de líquido y gas, y aumentando la viscosidad del contenido intestinal. Su acción no es selectiva, por lo que absorben enzimas y nutrienetes, además de materiales ideseables. Estos medicamentos se utilizan para diarreas pútridas y colitis, en las que se alternan diarrea con constipación
Por su parte, determinados compuestos con propiedades tensioactivas actúan por efecto antiespuma. Se emplean para evitar el meteorismo gastrointestinal.
a)Absorbentes y tensioactivos.
Existen distintas drogas con propiedades astringentes. En este caso se consideran exclusivamente aquellos fármacos que precipitan las proteínas, revisten la mucosa intestinal y disminuyen las secreciones. Se concideran en este grupo el ácido tánico y derivados.
b)Astringentes.
Son fármacos bactericidas no absorbibles por vía gastrointestinal, que actúan localmente. Están indicados en diarreas infecciosas de distinto origen.
Comprenden los antibióticos: neomicina, kanamicina y las sulfamidas para uso intenstinal: succinilsulfatiazol, ftalilsulfatiazol, silfaguanidina; oxoquinoleínas, etcétera.
c)Desinfectantes.
. Los medicamentos comprendidos en este grupo actúan moderando el hiperperistaltismo y la hipersecreción intestinal. Se llaman también antiperistálticos y son antidiarreicos.
Uno de los más conocidos es el éster etílico del 1-(3-ciano-3,3-difenilpropil)-4-filelpiperidin-4-carboxílico, difenoxilato (Lomotil) (10), en el que guarda una estrecha relación con la petidina
d)Moderadores del tránsito intestinal
1. Opioides2. Fármacos anticolinérgicos
e) INHIBIDORES DE LA LIBERACIÓN DE HORMONAS PROSECRETORAS:
Octreótida es s un análogo de la somatostatina que inhibe poderosamente la liberación de la GH y la TSH hipofisarias, así como la de péptidos del sistema endocrino gastroenteropancreático. A diferencia de la somatostatina, puede administrarse por vía parenteral, su acción se prolonga durante varias horas y no provoca hipersecreción de rebote. Controla muchos de los síntomas hipersecretores que ocurren en el síndrome carcinoide, en tumores con VIP, glucagonomas e insulinomas, gastrinomas y en fístulas gastrointestinales y pancreáticas que cursan con diarrea de caráctersecretor.
REACCIONES ADVERSAS DE LOS ANTIDIARREICOS
1- Opioides: Nauseas, mareos, síntomas centrales, dolor abdominal origen difuso, estreñimiento, en adultos sus efectos centrales son mínimos pero en niños pequeños puede causar “CUADROS DE INTOXICACION CENTRAL” 2- Anticolinérgicos: Sequedad de la boca, constipación y retención urinaria. 3- Subalicilato de Bismuto: Reacciones alérgicas, hemorragias gastrointestinales del subsalicilato, y neurotoxicidad.
USOS TERAPEUTICOS:
-Ácido 5-Amino salicílico y Glucocorticoides, son los fármacos de elección en la enfermedad inflamatoria crónica idiopática.
-Subsalicilato de bismuto: diarrea del viajero.
- Opioides y anticolinérgicos: sintomáticos en casos extremos de diarrea, no deben sustituir el tratamiento de la enfermedad causal, ya sea infecciosa, inflamatoria, neoplásica o malabsortiva. Solo en casos extremos si la circunstancia personal lo aconseja, está indicado su uso moderado.
- Octréotida y somatostanina: diarrea del síndrome carcinoide, insulinotas, gastrónomas, fístulas gastrointestinales y pancreáticas.
DIFENOXILATO
Es un fármaco relacionado con la meperidina que tiene un efecto indefinido de estreñimiento en seres humanos. Su único uso aprobado es el tratamiento de la diarrea.
DIFENOXILATO
Clorhidrato de difenoxilato con atropina.
PRESENTACION
Tabletas: 2.5mg(con 0.025mg de sulfato de atropina)
Liquido: 2.5mg/5 ml (con 0.025mg de sulfato de atropina/5 ml)
MECANISMO DE ACCION
Aumenta el tono del músculo liso en el aparato GI, inhibe la motilidad y propulsión, disminuye las secreciones digestivas.
INDICACIONES Y DOSIFICACION
DIARREA INESPECIFICA AGUDA
Adultos: inicialmente, 4mg PO, 4/días;después ajustar la dosificación.
Niños: 0.3 a 0.4 mg/kg PO al día en dosis divididas usando únicamente la forma liquida
EFECTOS SECUNDARIOS
MareoDesvanecimientoCefaleaSomnolenciasInquietudDepresiónEuforiaTaquicardiaMidriasis.
Boca secaNauseas VomitoMalestar o distensión abdominal Anorexia Retención de líquidos en el intestinoRetención urinariaPruritoUrticaria gigante
CONTRAINDICACIONES*Diarrea aguda producida por envenenamiento
*Diarrea aguda producida por microorganismos que penetran en la mucosa intestinal
*Pacientes con ictericia
*pacientes con cirrosis o hepática avanzada.
*Dependencia de narcóticos
*Mujeres embarazadas
*Pacientes con colitis ulcerativa aguda.
*Niños menores de 2 años.
DIFENOXINA
Es el metabolito principal de difenoxilato(lomotil).La atropina se ha agregado a la difenoxina para prevenir su abuso.
PRESENTACION
Tabletas: 0.5mg (con 0.025mgde sulfato de atropina) o 1mg (con 0.025mgde sulfato de atropina) .
MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION
reduce la motilidad de la pared intestinal.
INDICACIONES Y DOSIFICACION
Auxiliar en diarrea aguda inespecífica en exacerbaciones repentinas de diarrea funcional crónica.
En adultos : inicialmente 2mg PO, Luego 1mg PO después de cada después de cada movimiento intestinal de heces blandas.
La dosis no debe exceder los8mg/dia ni prolongarse mas de dos días.
EFECTOS SECUNDARIOS
MareoDesvanecimientoCefaleaFatigaNerviosismoInsomnioConfusiónArdor de ojos Visión borrosaNauseasResequedad de bocaVomitoEstreñimiento.
CONTRAINDICACIONES
*contraindicada a hipersensibilidad a este fármaco
*niños menores de 2 años
*Pacientes con diarrea por colitis seudomenbranosa causada por antibióticos
*pacientes con diarrea con microorganismos capaces de atravesar la mucosa intestinal.
LOMOTIL
DIFENOXILATO + ATROPINA
LOPERAMIDA
La loperamida es un opioide y un derivado sintético de la piperidina. Se trata de un droga efectiva contra la diarrea generada por una gastroenteritis o una enfermedad inflamatoria intestinal.
LoperamidaNombre (IUPAC) sistemático
4-[4-(4-chlorofenil)- 4-hidroxy-1-piperidil]- N,N-dimetil- 2,2-difenil-butanamida
Farmacocinética
BiodisponibilidadNo absorbida por el
estómago
Unión proteica 97%
Metabolismo hepático
Vida media9.1 hasta 14.4 horas (media 10.8 horas)
Mecanismo de acción
Trabaja cesando la actividad del plexo mientérico lo que hace que disminuya la motilidad tanto circular como longitudinal del músculo liso de las paredes del intestino. Esto hace que se aumente el tiempo de permanencia de las substancias en el intestino, permitiendo que se absorba más agua en la materia fecal. La loperamida también hace descender los movimientos en la masa colónica y suprime la respuesta gastrocólica.
La loperamida es un derivado del haloperidol que se adhiere al receptor opiáceo de la pared intestinal, disminuyendo la liberación de mediadores químicos como acetilcolina y prostaglandinas, disminuyendo la peristalsis; actúa también sobre las fibras musculares circulares y longitudinales del intestino; no posee actividad analgésica. Inhibe la calmodulina aumentando la absorción de agua y electrólitos a nivel de luz intestinal; además mejora el tono del esfínter anal, reduciendo la urgencia y la incontinencia. La loperamida prolonga el tiempo del tránsito intestinal, incrementa la viscosidad de las heces, reduce el volumen fecal diario y reduce la pérdida de fluidos y electrólitos.
Absorción: Se absorben sólo pequeñas cantidades de loperamida en el tracto gastrointestinal, con una absorción oral aproximada de 3%.
Distribución: Su distribución en el tracto gastrointestinal es de 85%, en hígado 5% y en otros tejidos de 0.04 a 0.2%.
Metabolismo: Se metaboliza en hígado y aproximadamente 50% de la dosis administrada por vía oral se excreta sin cambios en las heces.
Excreción: La excreción renal es de aproximadamente 1%, en heces de 25-40%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 7 a 15 horas.
Contraindicaciones
No debe administrase este medicamento si se tiene fiebre o si las deposiciones muestran trazas de sangre.
No es aconsejable tomar este medicamento durante más de dos días seguidos, en ningún caso debe administrarse a un niño por debajo de los 6 años sin consulta de un médico.
Durante su administración debe consumirse agua, para evitar una deshidratación.
Advertencias
La loperamida se emplea como tratamiento sintomático de la diarrea, por lo que se recomienda identificar la causa que la origina y de ser posible tratarla.
Interacciones
El uso simultáneo de loperamida con medicamentos opioides puede provocar estreñimiento, debido a la similitud de sus efectos farmacológicos.
No se debe ingerir ningún tipo de licor durante el tratamiento con loperamida
SALICILATO DE BISMUTO
El subsalicilato de bismuto , cuya fórmula química correspondiente C 7 H 5 BiO4 , es un fármaco derivado de bismuto se usa para tratar las náuseas , la gastritis , la indigestión , el estómago , la diarrea y otras molestias trastornos temporales. Es el ingrediente activo en los apósitos populares como Pepto-Bismol y Kaopectate moderna.Como la sal de un ácido salicílico, el subsalicilato de bismuto está resultando un excelente anti-inflamatorio y anti-ácido.
Subsalicilato de bismutoNombre IUPAC
2-hidroxi-2H, 4H-benzo [d] 1,3-dioxa-2-bismacicloesan-4-ona
Características principales
Fórmula molecular C 7 H 5 BiO 4
Masa molecular ( u ) 362,093 g / molCAS [ 14882-18-9 ]
Datos farmacológicosModo de
administración Oral
MECANISMO DE ACCION El subsalicilato de bismuto se utiliza como un
antidiarreico y para tratar algunas enfermedades gastro-intestinales. Se cree que se debe a una combinación de acciones: Retardando la expulsión de líquidos en el interior de sistema disgestivo por las capas de tejido irritados. La reducción de la inflamación o irritación del revestimiento del estómago e intestino. Matando a algunas bacterias que causan la diarrea.
El subsalicilato de bismuto reacciona con el ácido clorhídrico del estómago para forma la sal insoluble, y pobremente absorbida, oxicloruro de bismuto, y ácido salicílico que se se absorbe bien. Ambas sustancias son farmacológicamente activas y producen efectos que reducen la frecuencia de las heces malformadas, incrementan la consistencia de las heces, alivan los cólicos abdominales y disminuyen las nauseas y los vómitos en niños y adultos.
A dosis altas (1,050 mg de SSB) la concentración pico de salicilato en plasma (40.1 mg/ml se alcanza en 1.8 horas. En 72 horas el salicilato absorbido es excretado por orina en 95%. El Subsalicilato de bismuto, es una sal altamente insoluble de bismuto trivalente y ácido salicílico.
La porción de salicilato es absorbida en altas porciones (>90%) en el tracto gastrointestinal. El bismuto, en cambio, se absorbe en forma mínima en el tracto gastrointestinal. Más de 90% del bismuto administrado por vía oral, se excreta en las heces.
CONTRAINDICACIONES
No utilizar este medicamento si padece úlceras sangrantes,
insuficiencia renal, hemofilia o hipersensibilidad a los salicilatos.
No debe tomarse en conjunto con otro salicilato como la Aspirina.Los salicilatos pueden causar
efectos adversos independientes de la dosis.
Contraindicado en las mujeres embarazadas o lactantes.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
No usar este medicamento para tratar el vómito en niños o
adolescentes que tengan o se estén recuperando de varicela o
gripe
Personas alérgicas al ácido acetilsalicílico no deben tomar
este medicamento.
No se administre a menores de 6 años.
REACCIONES ADVERSAS
El subsalicilato de bismuto puede convertirse en el tracto
gastrointestinal en sulfito de bismuto, causando un
oscurecimiento temporal de la lengua y de las evacuaciones. No
confundir el oscurecimiento de las evacuaciones con melena.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
BISMUTOL contiene salicilato, por lo tanto si también se está administrando ácido acetilsalicílico y se presenta zumbido de oídos, debe suspenderse su uso. El consumo de BISMUTOL debe ser
controlado por el médico en los siguientes casos:
Cuando se administra junto con anticoagulantes; el ácido salicílico puede retardar el tiempo de coagulación.
En diabetes; el ácido salicílico disminuye los niveles de glucosa sanguínea a través de un mecanismo insulino independiente.
En gota; el ácido salicílico interfiere con algunos medicamentos usados para incrementar la excreción de ácido úrico.
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LAXANTES
Los laxantes son fármacos empleados para tratar el
estreñimiento, ya que aumentan la frecuencia de las deposiciones y, muchos de ellos, la motilidad
intestinal. Puede tomarse por vía oral o rectal.
LAXANTES
MECANISMO DE ACCIONAún son inciertos los mecanismos precisos de
acción de muchos laxantes, a causa de los factores complejos que afectan la función del
colon, las variaciones relevantes en el trasporte de agua y electrolitos y las interacciones entre la
miríada de tipos de células de la pared intestinal.
Se pueden describir tres mecanismos
Producir retención de líquido en el contenido de colon, y aumentar así su cantidad y blandura para
facilitar su tránsito, a causa de sus propiedades hidrófilas y osmóticas.
Efecto directo o indirecto en la mucosa del colon, puede disminuir la absorción neta de agua y Na Cl
Incrementar la motilidad intestinal, con lo que producirán disminución de la absorción de sal y agua, a
consecuencia de la reducción del tiempo de tránsito.
CLASIFICACION
A• LAXANTES FORMADORES DE BOLO:
B• LAXANTES SALINOS:
C• LAXANTES OSMÓTICOS
D• LAXANTES ESTIMULANTES:
E• LAXANTES SURFACTANTES
A.- LAXANTES FORMADORES DE
BOLO:Son agentes que aumentan la masa cólónica a evacuar. Actúan de forma
más similar a la fisiológica. Su efecto se manifiesta a las 12-24 horas, aunque a veces puede tardar varios días en aparecer. Estos agentes
aumentan el volumen del contenido intestinal y favorecen de tal modo la normal actividad refleja de la defecación
Acción
: incrementan, en razón de su propia masa, el volumen del contenido intestinal, lo que estimula
el peristaltismo
Indicaciones
: son de elección en pacientes con constipación crónica secundaria a una dieta pobre en fibras;
pacientes con enfermedad diverticular del colon, síndrome de colon irritable
En este tipo de laxantes tenemos:
1.- Granos, Salvado, Vegetales y FrutasContienen celulosa, pectinas, hemicelulosas, ligninas y cutinas. Además de las frutas y verduras naturales, existen preparados farmacéuticos a base de ciruela y pulpa de frutas.
2.- Metilcelulosa, CarboximetilcelulosaSon sustancias hidrofílicas que, al entrar en contacto con el agua, aumentan la masa intracolónica.
B- LAXANTES SALINOS
Los laxantes salinos actúan al ejercer presión osmótica para la retención de agua en el colon. Dentro de ellos tenemos a las sales
de magnesio y sodio: fosfatos, citratos, carbonatos, sulfatos, hidróxidos, óxidos.
Acción: por vía oral actúan a lo largo de todo el intestino en forma rápida e intensa, provocando una
rápida perístasis. A dosis elevadas tienen efecto catártico.
Indicaciones: cuando se necesita una rápida evacuación del intestino, por ejemplo, para lograr la
limpieza del colon previa a cirugía, estudios radiológicos o colonoscopía
Forma farmacéutica: polvo efervescente; suspensión; enema
En este tipo de laxantes tenemos:
1.- Sales de magnesio: No debe usarse en casos de afecciones gastrointestinales agudas. Debe usarse con precaución en casos de insuficiencia renal, insuficiencia hepática, ancianos y pacientes debilitados. Puede producir cólico. Son útiles cuando se necesita una deposición rápida.
Entre las sales de magnesio tenemos:
MgSO4; MgPO4;citrato de Mg+2 (Mg3(C6H5
O7)2•4H2O),
2.- Hidróxido de Magnesio: MgOH2.Má común la leche de
magnesia.
3.- Sales de sodio: Aumentan el volumen de las heces; producen el mismo efecto que una dieta rica en
fibras. Deberían evitarse, pues puede aumentar la retención de agua y sales
en pacientes susceptibles.
Entre las sales de magnesio tenemos: fosfato de sodio y
citrato de sodio
C.- LAXANTES OSMÓTICOS
Aumentan la cantidad de agua en el intestino grueso, bien sea reteniendo el agua con el que se toman o atrayendo el líquido existente en el organismo. Se trata de sustancias que se absorben muy poco en el intestino y actúan
atrayendo agua hacia la luz intestinal.
En este tipo de laxantes tenemos:
1.-Glicerina: Ablanda y lubrica la materia fecal, facilitando su pasaje por el recto y estimulando las contracciones rectales. La evacuación intestinal se observa a los 15 ó 30 minutos.
2.-Lactulosa:Es un disacárido de galactosa y fructosa. El incremento de la actividad osmótica en la luz intestinal que sigue a la administración de la lactulosa da por resultado acumulación modesta de líquido y evacuación de eses blandas y formadas en uno a tres días.no se absorbe en el intestino delgado y llegan al colon donde son metabolizados por las bacterias intestinales,
3.- Sorbitol y ManitolEstos azucares actúan como agentes osmóticas cuando se administran por vía rectal en forma de enema o por vía oral.
SORBITOLMANITOL
D.- LAXANTES ESTIMULANTES:
promueven la acumulación de agua y electrolitos en la luz del colon y estimulan la motilidad intestinal. Las
concentraciones de estos agentes que reducen la absorción neta de electrolitos y agua incrementan también la permeabilidad de la mucosa, posiblemente al producir
fugas en las uniones apretadas.
En este grupo se encuentran los derivados del difenilmetano, trifenilmetano y las antraquinonas.
1.- Derivados del difenilmetano(ftaleínas):Actúan localmente sobre la mucosa del intestino grueso y producen una intensa irritación que estimula la motilidad intestinal. Para evitar la irritación gástrica, los pacientes deben deglutir los comprimidos sin masticarlos o triturarlos.
Efectos adversos: los peligros principales de la sobredosificación de derivados del difenilmetano son déficit
de líquidos y elctrolitos resultantes del efecto laxante excesivo.
2.- Derivados del trifenilmetano: La actividad catártica de estos fármacos está relacionada con su estructura química y aunque todavía no se han podido conocer a ciencia cierta los grupos
responsables, se supone que el bis (p-hidroxifenil)metano (1) o el 2,2,-bis (p-hidroxifenil)aminometano (2) son necesarios para su
actividad, como también la presencia de grupos oxidrilo en posición para.
C
OH OH
N
C
C
OH OH
E.- LAXANTES SURFACTANTES:
Son surfactantes aniónicos. Actúan primordialmente como humidificantes y ablandadores de heces, y permiten la mezcla de agua, lípidos y otros componentes del excremento.Al alterar la permeabilidad intestinal, incrementan también las secreciones netas se agua y electrolitos hacia la luz intestinal.Estos agentes incluyen a los docusatos, los poloxámeros, los ácidos biliares (deshidrocolato).
Docusatos
El prototipo d e este grupo es el docusato sódico. En la dosificación recomendad, los docusatos tienen efectos laxantes mínimos.
Poloxameros
Se trata de polímetros de polioxietileno y polioxipropileno que tienen acción surfactante no
iónica que cuando se ingieren manifiestan muchas de las propiedades de los docusatos.
La dosis de 240 a 480 mg, administrada una vez al día, ablanda las heces en tres a cinco días.
Deshidrocolatos tienen efectos semejantes a los de otros agentes surfactantes aniónicos; reducen la absorción neta de agua y electrolitos; y producen diarrea si escapan a la absorción ileal. El deshidrocolato se considera seguro y eficaz como laxante oral cuando se administra adaultos (750mg a 1,5 g/día, repartidos en tres dosis)
O
CH3
H
OH
O
O OH
CH3H
H
ácido deshidrocólico
Por su
atención!!
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