fármacos cardiotónicos y antianginosos
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FármacosCardiotónicos y
Antianginosos
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Glucósidos cardiacos, digital, digitálicos
•Grupo de compuestos que aumentan la contractibilidad delmiocardio
•Utilidad:
Tratamiento de la insufciencia cardiaca congestiva
Aleteo !utter"
Fibrilación
Taquicardia paro#$stica supraventricular
Cardiotónicos
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%nsufciencia cardiaca congestiva
&o 'ay bombeo sufciente de sangre(
Acumulación de sangre(
)a congestión puede causar: trombosis
venosa, edema pulmonar y arritmias
cardiacas(
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Fibrilación
Taquicardia paroxística supraventric
Aleteo (futter)
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Planta Glucósidonatural
Pierde porhidrólisis enla extracción
glucósido Aglicongenin
igitalispurpurea
Glucósido AGlucósido !
GlucosaGlucosa
igitoxinaGitoxina
igitoxinna
Gitoxige
igitalis lanata
"anastósidoA
"anastósido!
"anastósidoC
Glucosa #acetiloGlucosa #
acetiloGlucosa #acetilo
igitoxinaGitoxinaigoxina
igitoxinna
Gitoxigeigoxige
$rigen # co%posición de loglucósidos cardiacos %&se%pleados en terap'utica
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Co%posición quí%ica
1. Un azúcar inactivo de por sí, pero
responsable de la solubilidad y penetrabilidad
celular, asegurando la persistencia de la accióncardíaca. Es decir, rige la potencia
del preparado.
2. Una genina, esteroide que constituye el
núcleo del glucósido, que rige su actividad
faracológica.
!. "or últio, un anillo de lactona #pentacíclico
en la digital y el estrofanto, $e%acíclico
en la escila&, que es fundaental para la
acción cardiotónica, que desaparece
si el anillo se abre.
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"a estructura quí%ica de laglicona puede ser de dos
tipos* Cardenólido cuando al carbono *+ del ncleo orgánico se asoc
anillo lactónico de - miembros, como en el caso de la digito#ina(
+* !u,adienólido cuando se asocia una lactona de seis miembroscomo en el caso de los glucósidos de los batracios y de la escila(
.structurade la .scila
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Far%acocin'tica
Todos los glucósidos cardiacos naturales tienen los mise/ectos sobre el cora0ón y el mismo margen de seguridad( di/erencias entre ellos están en su capacidad de acumulació
en su rapide0 de acción y eliminación y de eliminación(
.n caso de insufciencia aguda la administración sigue secuencia de:
• 1igitali0ación v$a oral o %2, para producir rápidamente nefca0"
• 1osis de mantenimiento conserva nivel terap3utico"
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1igo#ina se elimina por orina principalmente 1igito#ina mas liposoluble, eliminación por orina y conduct
gastrointestinal
4ndice terap3utico ba5o
Far%acocin'tica
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istribución
)a proporción de contenido que alcan0a en '$gado, ri6ótracto gastrointestinal es del 78 al +89
.n cora0ón, pulmones y ba0o, el contenido es moderado
.n cerebro, msculo esquel3tico y sangre es ba5o(
Cru0an la barrera 'ematoence/álica y la placentaria(
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Glucósidos cardiacos de uso co%-n
edicamento 2$a 1osis oralde
mantenimie
nto
./ectomá#imo'oras"
2ida med$as
1igito#ina ;ral, %2 8(8- a 8(<mg
= a *< - a +
1igo#ina ;ral, %2 8(* *(- a
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?ropiedades del miocardio @atmotropismo o .#citabilidad: .s la capacidad de
despolari0arse ante la llegada de un est$muloel3ctrico(
Cronotropismo o Automatismo: ?ropiedad de algunasfbras cardiacas miocárdicas para e#citarse as$ mismade /orma r$tmica y automática &odo sinusal y A2"
1romotropismo o conductividad: capacidad detransmitir potenciales de acción siguiendo la ley deltodo o el nada y coordinadamente mediante unsistema de celulas( .speciali0adas(
%notropismo o Contractibilidad: : ?rop( mediante el cualla fbra miocárdica desarrolla /uer0a o tensiónpermitiendo su acortamiento( además es un prop(básica que posibilita la /unción de la bomba y uno delos determinantes de gasto card$aco(
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.í t
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.n un inicio:
?3rdida de apetito&ausea
2ómitoe pueden presentar s$ntomas intestinales como:1olor abdominal1iarreaAl avan0ar la into#icación se presenta:areo2isión con/usaAlucinaciones
$ntomas derivados de los e/ectos cardiacos.#tras$stoles, generalmente ventriculares, aisladas o en /ormapulso big3mino(@loqueos senoauricolares@radicardiaArritmia
?aro cardiaco
.ínto%as
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Contradicciones
.stán contraindicado en:Arritmias supraventriculares !utter fbrilación auricular"?revia confrmación de sensibilidad a lodigitálicos(iocardiopat$a 'ipertrófca obstructiva1errame pericárdicoAneurisma aórtico
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/nteracciones Far%acoló
Antiácidos )a#antes
Caol$nDpectina
Colestiramina
Eeducen la absorción de glucósidosdel conducto G%
uinid$na antiárritmicaumenta los niveplasmáticos de cardiotónico
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%nteracciones Farmacológica
2erapamil y diltia0em@loqueadores de los canales decalcio"
@loqueadores beta
Eeducen /uer0a de contraccion y
/recuencia cardiaca, contrarrestacardiotonico
Tiacidas y acidos organiscdiureticos"
Causan perdida de potasio, por que 'ay mayor to#icidad p'ipopotasemia
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Fármacos
Antianginosos
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%ntroducciónAngina de pec'o
una de lasprincipales causasde muerte en la
mayor$a de pa$ses
Angina de pec'o:desequilibrio entre
necesidades y aporde ;< del miocard
.n *=>+ @runtondescribió el empleo de
nitrito de amilo
.n *=+ se implementala nitroglicerina
A partir de *>8 seintrodu5eron
antagonistas de calcio,beta bloqueadores y
antiarr$tmicos 'ttp:HHIII(taringa(netHpostsHin/oH*>
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&itratos
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&itratos
.l nitrito de amilo,nitroglicerina, dinitratorela5an musculatura lisa
1osisba5as
1osis altas
?osteriormente
'ttp:HHIII(anatomia'umanar/o
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&itratos
Eetornovenoso
Eesistenciapulmonar yperi/3rica
Cons;
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&itratos
i
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&itratos
)u0vascular %rriga
0,ectos
sist'%icos• 1escenso de ?A• 1escenso de
requerimientosmetabólicos
• 1escensoconsumo ;
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&it t
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&itratosUso ininterrumpidoK taquifla#ia L=D+ '
consecutivas, luego=D*8/
Eeponiendo radicalessulfdrilo consumidos
?ara evitar taquifla#iaadministrar drogas
donadoras de radicalessulfdrilo: &D
acetilcisteina ocaptoprilo
TabletasK< dosis + am( M 7 pm(" %2 aumentar
paulatinamente
&it t
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&itratosecanismo de la
taquifla#ia: consumode tioles disminución
de B" e incremento deestr3s o#idativo
?roducción desuperó#ido, que se unecon el &; proveniente
de los nitratos, enpresencia de la &A1B
Formando pero#initritoin'ibiendo la guanilatociclasa y neutrali0a la
acción del nitrato
&it t i d i
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&itratos: ecanismo de acci)a nitroglicerina es
captada por lamusculatura lisa de los
2(
ue se unen concompuestos ricos en
grupos sulfdrilos,activando laguanilciclasa
.l nitrato se /racciona anitrito orgánico y luegoa &; o Dnitrosotioles
Aumentando el G?c, q/os/orila proteinquinasa
reduciendo el Ca citosóli2asodilatación
&it t F i 3ti
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&itratos: Farmacocin3tica)os nitratos se
absorben /ácilmente atrav3s de las mucosas
pero las en0imasdigestivas los inactivan
1initrato de isosorbida,alcan0a niveles
terap3uticos que semantienen por LD> '
tras deglución
)a absorción denitroglicerina alcan0a un
má#( de -8D89 en =min(
?resentaciones transd3rmalcan0an nivel terap3utic7D- ', al retirar disminuy
min(
&itratos ./ectos ad ersos
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&itratos: ./ectos adversos
Ce/alea intensa ymeta'emoglobinem
ia en administración%2
Aumentan presiónintraocular
Aumentan presión d
)CE
obredosis: cianosislabial, palmar y de u6asmeta'emoglobinemia
N*(-gHdl"
%nto#icación: supresdel /ármaco
eta'emoglobinemiaN
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%&1%CAC%;&.
Otiles para aliviar eldolor en la angina enreposo, inestable y de
es/uer0o(
Además en el alivio delcólico producido por
espasmos de v$sceras'uecas ves$cula,ur3ter, esó/ago"(
?ropiedades /$sico qu$micas
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?ropiedades /$sicoDqu$micas
Nitrito de
Amilo
Forma del$quidos
volátiles
epresenta
en
ampollas
1uraciómin
Nitroglicerina
?resenta en tabletas,nebuli0ador,
pomada,intravenosa,
parc'es(
Concentració
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%nteracciones medicamentosas
Alco'ol
@etabloqueadores
Beparina
• %ncrementa la absorciónel tracto gastrointestina
• ?otenciando el e/ecto'ipotensor de los nitrato
• 1isminuye el e/ectotaquicardi0ante de losnitratos• A su ve0 contrarrestan ee/ecto depresor delmiocardio(
• .l e/ecto anticoagulanteesta disminuido enpacientes que recibennitroglicerina(
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CA)C%;A&TAG;&%TA
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C)A%F%CAC%P&GRUPO SUBGRUPO NOMBRE DOSIS (mg)
Dihidropiridinas Primera
Generación
Nifedipina 3 ! "#
Seg$nda
Generación
%m&odipina #' ! "
Nirendipina " ! *
+e&odipina ! *
,acidipina *
Nicardipina #- . *
Isradipina #
Ben/oia/epinas Di&ia/em - . 3-
+eni&a&0$i&aminas 1erapami&o 2 . *2
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.CA&%; 1. ACC%P&
Ca: mensa5erointracelular
Altaconcentraciónen el e#teriory muy ba5a en
el interior
Cargadopositivamente
y el interiornegativo de lamembrana lo
atrae
Utili0a spropio
canales qabren cuala c3lula
e#cita
)os subtipos son:
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)os subtipos son:U@T%?; 1. CA&A) 2;)T.Q.1.?.&1%.&T.
FU&C%;&
) Acoplamiento e#citación contraccimusculo esquel3ticoR actividamarcapasos cardiacoR conducción
ventricularR liberador del transmic3lulas endocrinas(
A Eegulación del crecimientoR contactividad de marcapaso cardiaco(
& )ibera neurotransmisor(
? )ibera neurotransmisor y endocrinas(
)ibera neurotransmisor(E )ibera neurotransmisor(
Canales de Ca operados por receptor Acoplamiento e#citación contraccmusculo lisoR respuesta a est$muc3lulas no e#citadas(
Canales de Ca operados por segundomensa5ero
Eespuesta a est$mulos en c3lute5ido no e#citable(
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ependencia del 1so
• ientras más veces se abra el
canal en la unidad de tiempomayor será el bloqueo producido(
ependencia de 2olta3e
• C3lulas musculares
auriculares, ventriculares ylas fbras de ?urSin5e elpotencial de membrana esD8 m2(
• &ódulos sinoauricular, av,miocardio isqu3mico y vasocoronarios es D>8 m2(
ó
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./ectos /armacológicos
?roducen inotropismo negativo sobre el msculo card$aco
Fenilalquilaminas, @en0otia0epinas : Caracter$sticasantiarritmicas con disminución de la /recuencia dedescarga del nódulo A y de la velocidad de conducciónódulo A2, incrementando el periodo re/ractario de es
nodo(
@enefcian al miocardio isqu3mico al disminuir el da6oestructural y preservar la respiración mitocondrial permitiuna mayor capacidad generadora de AT? y evitando la soacumulación de Ca en las mitocondrias(
Farmacocin3tica
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Farmacocin3tica
Administración: 4a ora&
Absorción: 56
Unidos a: proe4nas en $n 56 principa&mene a&7$mina'
Vida Media de Distribución: "2 a3 min'
Vida Media de Eliminación: 3 a 8horas'
Metaboliza: en e& h4gado'
Excreción: ri9ones : en formacon;$gada por &a 7i&is'
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%nteracciones medicamentosa
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%nteracciones medicamentosa
Anest3sicos
Antiin!amatorios no esteroides
Antiarr$tmicos
• ?otenciali0ar los e/ectdepresores y
vasodilatadores(
• %nter/erir con el e/ecto'ipotensor de loscalcioantagonistas
• %n'ibir la s$ntesis renaprostaglandina y porcausar retención de &
• &o se debe administracon 1isopiramida oFlecainida(
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@.TA@);U.A1;E.
@.TA@);U.A1;E.
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@.TA@);U.A1;E.
1tili4ados desde la d'cada de567
Antianginosa antiarritmica 'ipotensor
Propranolol
8adolol
9etaprolol
Atenolol
!isoprolol
Carvedilol
9l
C)A%F%CAC%;&1. );
@.TA@);UA1;E.
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?rovocando:
Taquicardia .levaciónbrusca del la ?(A Angina %A uerte
A9/8/.T:AC/$8 C:$8/CA Provoca un incre%ento en el n-%erola sensibilidad de los receptores betaU?E.%;& @EUCA: ?roduce una acción simpática e#agerada sobre los órgan
respectivos(
"$. !0TA!"$;10A$:0.1isminuyen la actividad /uncional simpática de los te5idos(
@etabloqueadores en dosis terap3utica
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@etabloqueadores en dosis terap3utica
• Actan a nivel de la /asdel potencial de acción(
• 1isminuye la entrada da la c3lula miocárdica(
• 1isminución de la pendde repolari0acion condisminución de la /recuede descarga de los nódsinusal y AD2
• ./ecto antianginoso estdado por : 1isminución de la /
de contracción 1isminución de FC
prolongación de ladiástole
1isminución de ?A
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contraindicaciones
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Patología !etabloqueadores
.stenosis aórtica severa <
Asma 71e/ectos de conducción AD2 <
%nsufciencia cardiaca congestiva 7
.spasmo coronario *
Bipotensión D8 sistólica 7
.n/ermedad vascular peri/3rica <
.mbara0o <@radicardia sinusal <
Angina inestable 8
• 7 K contraindicación• < K contraindicación relativa• * K posible contraindicación• 8 K sin contraindicación
U; C)%&%C;
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U; C)%&%C;
Anginavasoespástica
.n latiro#icosis,tiroiditis
.n loss$ndromes de
ce/aleavascular
.n el tembloresencial
.n lasmiocardiopat$as
'ipertrófcas
.n el prolapsode la válvula
mitral
.n la tetralog$ade Fallot
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uc'as Gracias