farmacos de la musculatura esqueletica
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FARMACOLOGIA DEL MUSCULO ESQUELETICO
Relajantes del musculo esqueletico
están indicados para tratar procesos asociados a hipertonía muscular, específicamente espasticidad y los espasmos musculares.
Los fármacos tienen como objetivo disminuir la excitabilidad y la contracción a nivel medular, en la placa motora o incluso a nivel del mismo musculo
Hipertonia
Aumento de resistencia anormal a movimiento externo de articulación.
Puede ser causada por espasticidad rigidez distonia
ESPASTICIDAD
Resistencia a estiramiento muscular velocidad- dependiente.
Afecta predominantemente a musculos que actuan contra gravedad
National Health Institute Abril 2001 Hipertonia con uno o mas de los siguientes
sintomas: Resistencia a movimiento externo que aumenta con la
velocidad de estiramiento y varia con la direccion de movimiento articular
Resistencia a movimiento impuesto externamente que cede repidamente al llegar al umbral de velocidad
Espasticidad puede variar dependiendo de estado de alerta, actividad y postura.
Puede aumentar por la ansiedad, dolor, contacto con superficies u otros estimulos no dolorosos.
75% de niños con PC tiene espasticidad
La espasticidad excesiva: Interfiere con la funcionalidad del paciente. Produce dolor y disconfort. Puede producir con el tiempo deformidades
de tejido blando, articulaciones y huesos. Deteriora la calidad de vida del paciente.
MANEJO
Quirurgico
Farmacologico
Terapia física
Clasificacion
Actuan a nivel SNC
Actuan a nivel SNP
Actuan sobre Receptores GABA
Producen lesion estructural
Otros farmacos No producen lesion estructural
Relajantes musculares que actúan a nivel Sistema nervioso central
a)Farmacos que actúan a nivel de los receptores GABA El GABA (Acido Gamma amino butírico) es
un neurotransmisor inhibidor del SNC. Bloquea la transmisión nerviosa
Benzodiazepinas Efecto a traves de acción en receptores
GABA A hiperpolariza membrana
Incrementa inhibición presinaptica
Diazepam, midazolam, clonazepam, ketazolam
RAM: Sedación
ZZZZ....
BACLOFEN Lioresil Actua sobre receptores GABA B sustancia P inhibe nocicepción Via oral pobre penetración BHE Mas efectivo en espasticidad por lesión
medular RAM: Sedación
Alucinaciones Nauseas, mareos Convulsiones
BACLOFEN INTRATECAL•Efecto directo en SNC,•Infusion continua mediante bombas implantables, programadas externamente.•Duracion baterias 3-5a •Complicaciones: 15-20%Meningitis, infec.cateterEscoliosis
ITB reduce la espasticidad en extrem Inferiores, mejora funcion y facilita cuidado
b)Otros farmacos que actúan a nivel del SNC
TIZANIDINA Zanaflex Agonista alfa limita exitabilidad
de motoneuronas alfa RAM: hipotensión, sedación,
nauseas, toxicidad hepática.
Clonidina Gabapentina
Relajantes musculares que actuan a nivel SNP
DANTROLENE Dantrium Evita liberación Ca en musculo ( fibras
musc rapidas) Mas efectivo en tratar espasticidad de
origen cerebral Dosis 12mg/kg/dia cada 3-5 dias max
400mg/dia RAM: Toxicidad hepática
Debilidad muscular
Que no producen lesion estructural
Que producen lesion
estructural
FENOL - ETANOL Solucion 5-7% Desnaturaliza proteinas y produce neuropraxia axonal,
daño en UNM, necrosis muscular intersticial Impacto en nervios depende de proximidad de inyección Produce neurolisis química motora y sensitiva Dosis. Variables 6.7 –60mg/kg max 1g. Inyección requiere localizar punto motor. Complicaciones:
Lesiones en piel Paralisis permanente Infeccion Dolor, disestesia
TOXINA BOTULÍNICA Neurotoxina causante del botulismo. Clostridium botulinum. Ocho serotipos. Tipo A, mas potente y de duración mas
prolongada (BotoxR). Impide la liberación de Acetilcolina en la unión
neuromuscular. Provoca paresia o parálisis (dosis dependiente). Su acción se restringe al área inyectada. Su acción se mantiene por 12 a 16 semanas.
Técnica
Dosis 8 a 12U/Kg. o 300U en total (niños). La aplicación no debe
repetirse antes de los tres meses.
Inicio de acción a las 48 a 72 horas después de su aplicación.
Efectos Secundarios
Poco frecuentes y transitorios, si se usa con técnica adecuada y en las dosis mínimas necesarias. Dolor. Debilidad en musculatura tratada. Debilidad en musculatura adyacente. Reacción alérgica. No Respuesta: -3% de los pacientes
desarrollan anticuerpos anti toxina A. La no respuesta no se explica
necesariamente por la presencia de anticuerpos.
Toxina Botulínica y Parálisis Cerebral en Niños
Safety profile and efficacy of botulinun toxin A in children whith muscle spasticity.
Developmental Medicine & Child Neurology 2001, 43:234-238
758 niños; 94% con PC.(20% Hemiplejia espástica; 47% diplejia; 29% cuadraplejia).
1594 inyecciones con TBA. Efectos adversos 7%( alta incidencia en dosis >1000U Dysport,
equivalentes a 200U de Botox). Respuesta:
Buena 82% Mínima 14% Ninguna 3% Empeoro 1%
Mejor respuesta a menor edad. Dosis mayores de 200U no mejoran la respuesta y aumentarían los
efectos adversos.
Toxina Botulínica y Parálisis Cerebral en Niños
Beneficio primario: reducción de la espasticidad de músculos agonistas con mejoría de la fuerza en los músculos antagonistas.
Mejor balance en la articulación.
Toxina Botulínica y Parálisis Cerebral en Niños El tratamiento es mas efectivo en
pacientes con acortamientos dinámicos y localizados que en aquellos con espasticidad generalizada.
Debe apoyarse con terapia física y órtesis, para mejores resultados.
Con un tratamiento a tiempo se retrasa el desarrollo de contracturas, mejorando la funcionalidad y la historia natural de la PC.
OTROS FARMACOS
RELAJANTES MUSCULARES
Inhibidores polisinapticos
Disminuyen la actividad refleja polisinaptica a nivel espinal reducción de la excitabilidad de las neuronas motoras alfa relajación muscular
Son depresores del SNC y producen sedación. Indicaciones: coadyuvantes al reposo y terapia
física para el tratamiento de espasmos musculares asociados a traumatismo musculo esquelético doloroso.