1

2

Frmacos vasoactivos de accin indirecta

Frmacos vasodilatadores

De accin directa:

-Antagonistas del calcio (dihidropiridinas)

-Activadores de los canales de K+ (minoxidil, diazoxido)

- Frmacos que AMPc: agonistas beta-2, adenosina, prostaciclina o el GMPc: NO, nitratos, pptidos natriurticos

De accin indirecta

- Inhibidores de renina

- Inhibidores de la enzima conversiva de angiotensina(IECA)

- Antagonistas del receptor de la angiotensina II subtipo 1 (ARA II)

3

Formacin de angiotensinas I-IV a partir del extremo N-terminal

de la protena precursora, angiotensingeno

Cterminal-

Control de la liberacin de renina y de la formacin y accin de angiotensina II

4

MECANISMOS HIPERTENSIVOS DE

ANGIOTENSINA II

Angiotensina II

Vasos SNC Rin

Efecto directo

Vasopresina

Catecolaminas

Activacin SP

Efecto directo

vasopresina

Efecto tubular directo

Aldosterona

Hormona antidiurtica

Flujo medular

RVP Sed Retencin Na

Volemia

Gasto cardiaco

HTA

IECA

Posibilidades de actuacinfarmacologica

Inhibidores

actividad de

renina

Antagonistas

de la

angiotensina II

5

Frmacos inhibidores de la enzima convertidora (IECA)

Captopril (Alopresin, Capoten, Captosina, Cesplon,

Dardex, Dilabar, Garanil, Tensoprel),

Benazepril (Cibacen, Labopal )

Cilazapril ( Inhibace, Inocar)

Enalapril (Acetensil, Baripril, Bitensil, Clipto, Controlvas,

Coprilor, Crinoren, Dabonal, Ditensor, Herten

Espirapril. (Renormax, Renpress)

Fosinopril (Fosinil, Fositens, Hiperlex,Tenso stop,

Tensocardil)

Lisinopril (Doneka, Iricil, Likenil, Prinvil, Secubar, Tensikey,

Perindopril ( Coversyl)

Quinapril ( Acuprel, Ectren, Lidaltrin), Ramipril Acovil, Carasel)

Trandolapril (Gopten, Odrik).

Efectos farmacolgicos de IECA

niveles angiotensina II

y aldosterona

niveles de bradiquinina

resistencias perifricas

(territorio arterial y venoso)

PA

Eficacia probada en hipertensos con - ICC

- Afectacin renal/diabtica

6

Mecanismos involucrados en la regulacin de la presin arterial.Lugares de accin de los frmacos antihipertensivos

Indicaciones de los IECA

Hipertensin

Insuficiencia cardaca

Tras infarto de miocardio, cuando existe

disfuncin ventricular

Nefropata diabtica

Insuficiencia renal progresiva

7

Efectos adversos de IECA

Tos (mujeres y no fumadores)

Angioedemas;

Hipotensin (1 d)

Hiperpotasemia (diabticos)

Efectos teratgenos: contraindicado en

embarazos

Captopril a altas dosis:

Neutropenia,

Leucopenia

Proteinuria

Alteraciones del gusto

Exantemas

Aplicaciones teraputicas

-Frmacos de 1 linea en hipertensin

-Utiles en monoterapa (40-60%)

-Mejor respuesta en pacientes de raza blanca

-Mantienen el control durante aos

8

Diferenciacin de los subtipos de receptores

de la Angiotensina II

ANGIOTENSINA II

AT1 AT2 AT3? AT4?

PRESENCIA Hombres Hombres Animales Animales

Animales Animales

ANTAGONISTAS Candesartan Saralasina Saralasina Saralasina

Losartan

Saralasina

VasosCoraznRinCerebroPulmonesC.suprarrenal

9

MECANISMOS HIPERTENSIVOS DE

ANGIOTENSINA II

Angiotensina II

Vasos SNC Rin

Efecto directo

Vasopresina

Catecolaminas

Activacin SP

Efecto directo

vasopresina

Efecto tubular directo

Aldosterona

Hormona antidiurtica

Flujo medular

RVP Sed Retencin Na

Volemia

Gasto cardiaco

HTA

Frmacos antagonistas delreceptor de la angiotensina

Candesartan (Atacand, Parapres),

Eprosartan (Navixen, Regulaten, Tevetens),

Ibersartan (Aprovel, Karvea),

Losartan (Cozaar),

Telmisartan ( Micardis, Pritor),

Valsartan ( Diovan, Kalpress, Miten, Vals)

10

Acciones de antagonistasde receptores de Angiotensina II

Disminuyen resistencia vascular sistmica,

mantienen rendimiento y ritmo cardiaco

A LARGO PLAZO

Disminucin

de la actividad del sistema SP

de la reabsorcin tubular de Na+ y agua

de la liberacin de aldosterona

de la hiperplasia e hipertrofia del vaso

Estimulacin de la PGI2

Reacciones adversas de antagonistasde receptores de Angiotensina II

AsteniaMareosCefaleaHiperpotasemiaAlteracion del gustoefectos teratgenos

Nota: no producen la tos seca de los IECA