fase farmakokinetika

8/17/2019 Fase Farmakokinetika

1/7

Daftar Isi

Kata pengantar.......................................................................................................i

Daftar Isi...............................................................................................................ii

FASE FARMAKOKINETIK..............................................................................1

Absorpsi..................................................................................................2

Distribusi ................................................................................................3

Metabolise ..........................................................................................!

E"s"resi .................................................................................................#

DAFTAR $ER$%S............................................................................................&


2/7

FASE FARMAKOKINETIKA

1. $engertian Fara"o"ineti"a

Fara"o"ineti"a a'ala( segala proses )ang 'i la"u"an tubu( ter(a'ap

obat berupa absorpsi* 'istribusi* etabolise + biotrans, forasi- 'an e"sresi.

Tubu( "ita 'apat 'i anggap sebagai suatau ruangan besar* )ang ter'iri 'ari

beberapa "oparteen )ang terpisa( ole( ebran ebran sel. Se'ang"an

proses absorpsi* 'istribusi 'an e"s"resi obat 'ala tubu( pa'a (a"e"atn)a

berlangsung 'engan e"anise )ang saa* "arena proses ini tergantung pa'a

lintasan obat elalui ebran sel.

Mebran sel ter'iri 'ari suatu lapisan lipoprotein + lea" 'an protein -)ang engan'ung ban)a" pori pori "eil* terisi 'engan air. Mebran 'apat 'i

tebus 'engan u'a( ole( /at,/at tertentu*'an su"ar 'ilalui /at,/at )ang lain*

a"a 'i sebut"an sei pereabel. 0at,/at lipofil +su"a lea"- )ang larut

'ala lea" 'an tanpa uatan listri" uun)a lebi( lanar elintas 'i

ban'ing"an 'engan /at,/at (i'rofil 'engan uatan +ion-

A'apun e"anise pengan"utan obat untu" elintas ebran sel a'a

'ua ara

a. Seara pasif artin)a tanpa engguna"an energi.♦ Filtrasi* elalui pori,pori "eil 'ari ebran isaln)a air

'an /at (i'rofil.

♦ Difusi* /at elarut"an 'ala lapisan lea" 'ari ebran

sel* onto( ion anorgani".

b. Seara a"tif* artin)a engguna"an energi.

$engang"utan 'ila"u"an 'engan ening"at /at (i'rofil

+ a"roole"ul atau ion- pa'a en/i pengang"ut

spesifi". Setela( elalui ebran* obat 'ilepas"an lagi.

epetan penerusan ti'a" tergantung pa'a "onsetrasi

obat* onto(n)a glu"osa* asa aino asa lea"*

gara besi* itain 41*42 'an 412.

Absorpsi*'istribusi*etabolise* 'an e"sresi a"an enentu"an "a'ar obat 'ala reseptorn)a

se(ingga a"an enetu"an tibuln)a efe" fara"ologi atau efe" to"sisn)a.

A. Absorpsi


3/7

Absorpsi a'ala( proses asu"n)a obat 'ari tepat obat "e 'ala

sir"ulasi sistei" +pebulu 'ara(-. $a'a uun)a obat )ang ti'a" 'i absorpsi

ti'a" enibul"an efe" . "euali antasi'a 'an obat )ang be"er5a lo"al. $roses

absorpsi ter5a'i 'i berbagai tepat peberian obat* isaln)a elalui alat

erna* otot rang"a* paru,paru 'an sebagain)a.

Keepatan absorpsi obat tergantung 'ari "eepatan tergantung 'ari "eepatan

obat elarut"an pa'a tepat absorpsi* 'era5a' ionisasi* p6 tepat absorpsi

'an sir"ulasi 'ara( 'i tepat obat elarut.

♦ Kelarutan

%ntu" 'apat 'iabsorpsi* obat (arus 'apat elarut atau 'ala bentu"

)ang su'a( terlarut. Se(ingga "eepatan elarut 'ari suatu obat a"an

sangat enentu"an "eepatan absorpsi. Ma"a 'ari itu se'iaan obat

pa'at sebai"n)a 'iinu 'engan ara airan )ang u"up untu"

ebantu eperepat "elarutan obat.

♦ p6

p6 a'ala( 'era5at "easaan atau "ebasaan 5i"a /at bera'a 'ala

bentu" larutan. 4entu" non ion relatif lebi( u'a( larut 'ala lea"

se(ingga lebi( u'a( enebus eebran* "arena sebagian besar

ebran sel tersusun 'ari lea". Obat )ang bersifat asa lea( a"an

u'a( enebus ebran sel pa'a suasana asa. Karena 'ala

suasana asa* obat relatif ti'a" terionisasi atau bentu" ionn)a se'i"it

se(ingga lebi( u'a( enebus sel.

♦ Teepat absorpsi

Obat 'apat 'i absorpsi pa'a tepat* isaln)a 'i "ulit* ebran

u"rosa* labung* 'an usus (alus. Obat )ang 'i beri"an elalui

in(alasi 'iabsorpsi sangat epat "arena eipt(eliu paru,paru 5ugasangat luas. Karena "eepatan absorpsi berban'ing lurus 'engan luas

ebran 'an berban'ing terbali" 'engan tebal ebran.

♦ Sir"ulasi 'ara(

Obat uun)a 'i beri"an pa'a 'aera( )ang "a)a a"an sir"ulasi 'ara(

+ as"ularisasi-. Misaln)a peberian elalui sublingual a"an lebi(

epat 'iabsorpsi 5i"a 'iban'ing"an 'engan "alau 'iberi"an elalui sub

"utan. Karena sir"ulasi 'ara( 'i sub "utan lebi( se'i"it +5ele"- Di

ban'ing"an 'i sublingual. $eberian elalui in5e"si i7 lebi( 'i pili(

untu" pasien s)o" atau 'ala situasi eergensi.


4/7

b. Distribusi

'itribusi a'ala( pen)ebaran obat 'ari pebulu( 'ari pebulu( 'ara(

"e 5aringan atau tepat "er5an)a. Keepatan 'istribusi 'i pengaru(i ole(

pereabilitas ebran "apiler ter(a'ap ole"ul obat. Karena ebran

"apiler "eban)a"an ter'iri 'ari lea"* obat )ang eu'a( larut 'ala lea"

5uga a"an u'a( ter'istribusi. Fa"tor lain )ang epengaru(i 'istribusi

a'ala( fungsi ra'ioas"uler* i"atan obat 'engan protein plasa* 'an a'an)a

(abatan fsiologi tertentu* seperti abseb atau "an"er.

Organ )ang en'apat suplai 'ara( lebi( ban)a" atau epat + 5antung*

gin5al* (ati- a"an eneria obat 'ala 5ula( )ang lebi( )ang labat 'an

se'i"it suplai 'aran)a. 4a("an 'istribusi obat a"an sulit "e 'aera( )ang

berfusi 'aran(n)a sangat "urang seperti pa'a tulang* 'an 5aringan )ang se'ang"onstra"si atau pa'a abses.

Karena obat )ang 'apat enebus ebran a'ala( obat 'ala bentu"

bebas + ti'a" teri"at protein plasa -a"a "uat atau lea(n)a i"atan obat

'engan protein plasa a"an epengaru(i 'istribusi. Reseroir obat 'ala

tubu( a'a 'ua )aitu obat )ang teri"at pa'a protein plasa 'an )ang teri"at

pa'a 5aringan* sifat fisi"a,"iia obat a"an enentu"an 5ula( 'an "uatn)a

i"atan 'engan protein. I"atan obat 'engan protein ebentu" ole"ul )ang

besar se(ngga ti'a" 'apat enebus ebran en)ebab"an ti'a" a"an a"tif

sebelu i"atann)a terlepas.

6an)a obat bebas +ti'a" teri"at- )ang 'pat enapai sasaran.*"erena

'apat engalai etabolise se(ingga lebi( u'a( 'ie"sresi"an.

4er"urangn)a obat bebas 'ala tubu( "arena e"sresi a"an en)ebab"an

pelepasan obat )ang teri"at ole( protein . perban'ingan antara obat bebas

'engan tei"at a"an enentu"an laa "er5a obat + 'urasi-. $erban'ingan ini

'iguna"an in'ustri farasi untu" enentu"an besarn)a 'osis 'ari suatu obat.8ula( atau besarn)a obat )ang teri"at ole( protein plasa uun)a

'in)ata"an 'ala 9. Sebagai onto(* propanolol 'ala sir"ulasi sitei"* :;9

teri"at 'an )ang bebas 1;9. To"sisitas 'apat ter5a'i 5i"a "eseibangan antara

obat bebas 'engan )ang teri"at terganggu.


5/7


6/7

ini berperan penting 'ala etabolise /at en'ogen seperti steori'* lea" 'an

'eto"sifi"asi /at e"sogen. Fase I ti'a" enggua"an en/i sito"ro $!#;* seperti pa'a

o"si'asi "ate"olai*(istain 'an etanol.

Fase II atau rea"si "on5ungsi ter5a'i /at belo u"up polar setela( engalai

etabolise fase I* ini terutaa ter5a'i pa'a /at )ang sangat lipofil. Kon5ungsi iala(

rea"si penggabungan antara obat 'engan /at en'ogen seperti asa glu"oronat* asa

sulfat* asa asetat* 'an asa aino. 6asil rea"si "on5ungsi berupa /at )ang sangat polar

'an ti'a" a"tif seara fara"ologi.


7/7

Obat )ang ti'a" teri"at protein + bentu" bebas- a"an engalai

filtrasi gloerlurus asu" "e tubulus.

fase farmakokinetika

Documents