FORME I SISTEME FARMACEUTICE MODERNECLASIFICARE

I. Forme farmaceutice cu eliberare modificat (Generaia 2)

Eliberare rapid Eliberare prelungit Eliberare repetat Eliberare susinut

II. Sisteme farmaceutice cu eliberare controlat (Generaia 3)

2.1. Sisteme farmaceutice cu aciune local

Sisteme pentru utilizarea oftalmologicSisteme pentru uz ginecologicSisteme pentru uz rectal

2.2. Sisteme farmaceutice cu aciune sistemic

Sisteme pentru uz oralSisteme pentru uz transdermicSisteme pentru uz transmucozal Sisteme pentru uz injectabil Sisteme pentru uz prin transplant

III. Sisteme farmaceutice de transport i eliberare la int (generaia 4)Transportori medicamentoi. Clasificare.

Transportoriparticule Transportorimacromolecule TransportoricelulariPrecursori medicamentoi Dispozitive de aplicare a transportorilor

FORME FARMACEUTICE CU ELIBERARE MODIFICAT Pentru a crea concentraii de echilibru staionar, n vederea asigurrii unui tratament optimal, fr fluctuaii terapeutice, formele farmaceutice tradiionale dozate trebuie administrate repetat, la anumite intervale de timp (fig 1., fig. 2.).

Fig. 1. Administrarea de doze repetate intravenos

Fig. 2. Administrarea de doze repetate extravascular

C t, ore0 4 8 12 16 20 24 28 32 36 40CmaxCminCMACMECES Domeniu toxicDomeniu terapeuticDomeniu subterapeutic

Monitorizarea tratamentului cu forme tradiionale cere cunoaterea valorilor parametrilor farmacocinetici, i n mod special al timpului de njumtire biologic (t1/2) care coreleaz cu un alt parametru, constanta de vitez a eliminrii (Kel). n regimul de doze repetate, important este ca s se realizeze o Concentraie de Echilibru Staionar plasat n interiorul diapazonului terapeutic, aa numita concentraie medie n starea staionar .

Formula de calcul al Concentraiei medii n starea staionar (CSS) D = Vd . Kel . n care: D doza administrat; Vd volumul de distribuie; Kel constanta de vitez a eliminrii; intervalul de dozare ntre dou doze succesive.

Fig. 3. Administrarea de doze repetate extravascular

CMACME t, ore4 8 12 16 20 24 28 32 36 40 44CESC Domeniu toxicDomeniu terapeuticDomeniu subterapeutic < t1/2

= t1/2

> t1/2

Formulrile cu eliberare modificat a substanei active permit de a monitoriza tratamentul, fie prin eliberare rapid n cavitatea bucal sau prin eliberare n timp pe tot parcursul tractului gastrointestinal (TGI), cu sau fr localizarea absorbiei.

Formele cu eliberare modificat contribuie la optimizarea biodisponibilitii substanelor medicamentoase i la crearea unor profiluri ale concentraiei plasmatice n funcie de timp, acceptabile pentru un tratament scontat.