fármacos con acción en el sistema cardiovascular · clase ii: (betabloqueantes)propanolol,...
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FÁRMACOS CON ACCIÓN EN
EL SISTEMA
CARDIOVASCULAR
Á R E A D E F A R M A C O L O G Í A
PROF. MARIBEL BRAVO. 2017.
William Withering (1785): Primera descripción
completa de los glucósidos digitálicos.
Orígen: de Digitalis purpurea, D. lanata
(digitoxina y digoxina) y Strophantus gratus
(uabaína).
.
1. Glucósidos cardiacos o
digitálicos.
GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS.
• Mecanismo de acción: Inhibición de la Na+ K+
ATPasa.
• Efecto inotrópico positivo: Incremento de la
fuerza de contracción del corazón. Debido a
un incremento en la disponibilidad de Ca++
citosólico por disminución del intercambio
Na+-Ca++ en la membrana celular.
GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS.
• Digoxina: (Lanoxin)®, vida media de 36-48 horas.
Dosificación una vez al día.
• Vía oral, I.V, I.M.
• Se debe vigilar las concentraciones plasmáticas de
digoxina, variables en cada individuo: valor esperado
1 ng/ml de plasma.
• Excreción Renal
• Dosis: 0,11 – 0, 22 mg/Kg
GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS.
Digitoxina: Vida media de 4 a 7 días.
Concentración estable por 3 a 4
semanas después de una dosis de
sostén.
Excreción biliar.
Dosis: 0,022 mg/Kg
GLUCÓSIDOS CARDIACOS O DIGITÁLICOS.
Uabaína: Vida media 18 a 24 horas.
Excreción renal
Vía I.V.
Dosis: 0,022 mg / Kg
USOS DE LOS GLUCÓSIDOS CARDIACOS
Insuficiencia cardiaca congestiva.
2. INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
• Los fármacos inhibidores de la ECA actúan por medio de inhibir la conversión de angiotensina I en angiotensina II y por otra parte incrementan la concentración de bradicinina (vasodilatador).
• Uso: hipertensión, como vasodilatadores. En insuficiencia cardiaca.
Sistema renina-angiotensina-aldosterona
inhibe
Incremento de
presión arterial
MECANISMO DE ACCIÓN IECA .
FÁRMACOS
IECA
VASODILATACIÓN
inhiben
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA
DE ANGIOTENSINA (IECA)
CAPTOPRIL (Capotén)®
Se absorbe rápido por vía oral
Biodisponibilidad del 75%
Vida media: 2 horas
Excreción por orina
Dosis: 0,5 a 2 mg /Kg cada 12 h (perro) y 3,12
a 6,25 mg/Kg (gatos) P.O (oral)
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
Enalapril
Es un pro-fármaco que se biotransforma a enalaprilat (forma activa) por medio de esterasas en hígado.
Se absorbe rápido por vía oral
Biodisponibilidad del 60 %
Vida media de 11 horas
Excreción vía renal.
Dosis: 0,5 mg/Kg c/12 a 24h P.O
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
Otros IECA:
Lisinopril
Fosinopril
Quinapril
Ramipril
Espirapril
INHIBIDORES DE LA ENZIMA
CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
Efectos adversos más frecuentes de IECA:
Hipotensión marcada: en pacientes con dieta sin
sal.
Tos: por la acumulación de bradicinina y
prostaglandina en pulmones.
3. ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II
• Las acciones de angiotensina II están
mediadas a través de la unión y activación de
2 receptores: el AT1 y el AT2
• Estos fármacos bloquean el receptor AT1 ubicado en vasos sanguíneos
P R O F . M A R I B E L B R A V O . 2 0 0 5 .
ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II
Losartan
Valsartan
Candersartan
Duración de acción: 6 a 9 horas
Usos: hipertensión, insuficiencia cardiaca.
4. NITRATOS Y NITRITOS ORGÁNICOS
• Son fármacos que tiene la capacidad de
desnitración para liberar óxido nítrico (NO).
• El NO activa la guanililciclasa lo que incrementa las
concentraciones de GMPc y así produce
vasodilatación. Altera la fosforilación de proteínas
contráctiles del músculo liso vascular.
NITRATOS Y NITRITOS ORGÁNICOS
Nitroglicerina
Uso: infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva
Vía sublingual 0,1 a 0,3 mg/animal
Dinitrato de Isosorbide
Isosorbide – 5 – mononitrato
Usos: Insuficiencia cardiaca
Dosis: 2,5 a 5 mg/animal c /12h PO
5. ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE
LOS CANALES DE CALCIO (ACC)
• La despolarización de las células del músculo liso vascular
depende del flujo de entrada de calcio (Ca++) por canales
sensibles a voltaje.
• El Ca++ aumenta por la formación de IP3 inducida por agonistas
de receptores de membrana, lo cual libera Ca++ del retículo
sarcoplásmico
• El Ca++ ingresa por canales de Ca++ operados por receptor.
ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE
LOS CANALES DE CALCIO (ACC)
• La unión del Ca++ a la calmodulina, induce la
fosforilación de la miosina y ocurre la contracción.
• Los ACC inhiben los canales de Ca++ dependientes
de voltaje en el músculo liso vascular, causando
vasodilatación.
• Tienen además, efecto inotrópico y cronotrópico
negativo.
ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE
LOS CANALES DE CALCIO
Verapamil: 0,05 a 0,15 mg/Kg
Diltiazen: 0,5 a 2 mg/Kg
Amlodipina: 0,5 mg/Kg
Nifedipina: 0,5 mg/Kg
Vía oral o I.V cada 8 a 12 h
ANTAGONISTAS O BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE CALCIO
Absorción oral completa
Vida media: 1,3 a 64 h.
Efectos adversos: hipotensión, náusea, edema
periférico, tos.
Usos:
Insuficiencia cardiaca debida a cardiomiopatía
hipertrófica hipertensiva o idiopática.
Antiarrítmico
6. ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES
Β-ADRENÉRGICOS (BETA-BLOQUEANTES) Atenolol
Metoprolol
Propanolol
Timolol
Tienen efecto inotrópico y cronotrópico negativo.
Disminuyen la secreción de renina y por lo tanto de angiotensina II.
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES Β-
ADRENÉRGICOS (BETA-BLOQUEANTES)
Usos: Cardiopatía hipertiroidea, tetralogía de
Fallop, antiarrítmicos, antihipertensivos.
Dosis:
Atenolol: 6,25 a 25 mg/Kg
Propanolol: 0,2 a 1 mg/Kg
7. ANTIARRÍTMICOS
Clase I: quinidina, procainamida, lidocaína,
mexiletina.
Clase II: (betabloqueantes)propanolol, atenolol,
pindolol, metoprolol.
Clase III: Amiodarona, sotalol, bretilio.
Clase IV: Antagonistas del calcio
(verapamil, nifedipina, diltiazem).
ANTIARRÍTMICOS
Quinidina y procainamida: para el tratamiento
de la fibrilación auricular, control de
taquicardia auricular y ventricular.
Quinidina: 6 a 20 mg/ Kg C /6 a 8 h. PO o IM.
Procainamida: 2 a 3 mg/Kg C 4 a 6 h. PO, IM,
IV.
ANTIARRÍTMICOS
Lidocaína y mexiletina: uso en taquicardia
ventricular.
Dosis: 2 a 4 mg/Kg IV
Sólo en emergencias se usa la lidocaína.
La mexiletina puede administrarse por vía oral.
ANTIARRÍTMICOS
Sotalol, amioradona y bretilio
No se prescriben con frecuencia porque generan
muchos efectos adversos como vómito, diarrea,
congestión nasal, hipotensión severa.
Prolongan el potencial de acción y en consecuencia el
periodo refractario.
Dosis: 5 a 10 mg/Kg IV lento.
8. DIURÉTICOS
• Los diuréticos inhiben la reabsorción de sodio, agua y otros electrolitos en los túbulos renales y
desempeñan un papel fundamental en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca
congestiva (ICC).
• Se prescriben solos o en combinación con fármacos con acción en el sistema cardiovascular
en pacientes que cursen con edema.
P R O F . M A R I B E L B R A V O . 2 0 1 7 .