hormon dan obat kortikosteroid (farmakologi)
DESCRIPTION
Dibahasa mengenai hormon kortikosteroid, jenis-jenisnya, jenis sediaan, indikasi, dan kontraindikasi.TRANSCRIPT
DIAN FITRIANI SANTOSO P. (2012.01.009)
FAUZIYAH SUNDARI (2012.01.011)
JONATHAN CHRISTOFER R.R. (2012.01.013)
V. LOUISA SEANE (2012.01.025)
KORTIKOSTEROID
Kortikosteroid adalah hormon yang diproduksi dan
disekresikan oleh kelenjar korteks adrenal. Sekresi
hormon kortikosteroid dikontrol oleh pelepasan
kortikotropin hipofisis (ACTH). Hormon
kortikosteroid disintesis dari kolesterol.
Terdapat 2 hormon kortikosteroid yang di
sekresikan:
- Glukokortikoid (kortisol)
- Mineralokortikoid (aldosteron)
GLUKOKORTIKOIDSintesis dan sekresi kortisol diregulasi secara ketat oleh sistem saraf pusat, dan
sensitif terhadap umpan balik negatif oleh kortisol dan glukokortikoid sintetik
(eksogen) dalam peredaran. Pada orang dewasa normal tanpa stres, disekresikan
10-20 mg kortisol setiap hari. Laju sekresinya berpuncak pada dini hari dan
sesudah makan. Di dalam plasma, kortisol terikat pada protein dalam peredaran.
Kebanyakan kortisol dimetabolisasi di hati.
GLUKOKORTIKOID SINTETIK
Biasanya disintesis dari asam folat yang didapat dari ternak atau steroid
sapogenin yang ditemukan pada tanaman.
MINERALOKORTIKOID
Aldosteron
Laju sekresinya dipengaruhi oleh berbagai keadaan seperti stimulasi oleh ACTH,
aktivitas angiotengsin, serta variasi independen antar sekresi aldosteron-kortisol.
Deoksikortikosteron (DOC)
Dalam keadaan normal, deoksikortikosteron disekresikan dalam jumlah sekitar 200
mcg/hari. Pengendalian sekresinya dikendalikan oleh ACTH. Sekresi DOC dapat
meningkat pada kondisi abnormal .
Fludrokortison
Merupakan mineralokortikoid yang paling banyak digunakan. Mempunyai aktivitas
retensi garam yang kuat dan efek anti-inflamasi yang berarti walaupun digunakan
dalam dosis yang sedikit.
KEGUNAAN
GLUKOKORTIROID
mempengaruhi metabolisme karbohidrat dan protein, Hormon ini
disentesis dalam sel-sel zona fasikulata dan zona retikularis yang mengatur
metabolisme karbohidrat. Sekresi dipengaruhi oleh ACTH (Adreno
Corticotropin Hormon).
MINERALOKORTIKOID
mempunyai aktivitas menahan garam dan disintesis dalam sel-sel zona
glomerulosa yang mengatur keseimbangan elektrolit. Sekresi dipengaruhi
oleh kadar mineral (Na+ dan K+) dan volume plasma.
SEDIAAN OBAT
Glukokortikoid kerja –singkat
hingga –sedang
Hydrocortisone (Solu Cortef, . . . )
Corisone
Prednisone (Lexacort)
Prednisolone
Methylprednisolone (Phadilone, . . .)
Glukokortikoid kerja –intermedia
Triamcinolone (Flamicort, . . .)
Paramethasone
Fluprednisolone
Glukokortikoid kerja –lama
Betamethasone (Cortamine, . . .)
Dexamethasone (Cortidex, Dextina, . . )
Mineralokortikoid
Fludrocortisone
Desoxycorticosterone acetate
( - - - - - - -) = contoh nama paten
MEKANISME KERJA
berinteraksi dengan protein reseptor spesifik pada jaringan
yang menjadi target untuk mengatur perilaku gen terhadap
kortikosteroid, dan mengubah kadar susunan protein yang disintesis
oleh jaringan yang menjadi target tersebut.
adanya proses pengubahan yang dilakukan sehingga terjadi
penundaan sebelum khasiat dari kortikosteroid muncul, dan akan
terlihat beberapa jam setelah penggunaan. Cepat lambatnya reaksi
kortikosteroid juga dipengaruhi oleh kemampuan menghantarkan
khasiat oleh reseptor yang terikat pada membran sel yang
menjadi target.
INDIKASI FARMAKOLOGIS
Reaksi alergikedema angioneurotik, asma, sengatan lebah, dermatitis
kontak, reaksi obat, rintis alergika, penyakit serum, urtikaria.
Kelainan vaskular
kolagen
arteritis sel raksasa, lupus eritermatosus, sindrom jaringan ikat
campuran, polimiositis, polimialgia reumatika, artritis
rematoid, arteritis temporalis.
Penyakit mata uveitis akut, konjungtivitas alergika, koroiditis, neuritis optika.
Penyakit saluran
cerna
penyakit peradangan usus, sprue nontropis, nekrosis hati
subakut.
Kelainan
hematologik
anemia hemolitik akuisita, purpura alergika akut, leukemia,
anemia hemolitik autoimun, purpura trombositopenik
idiopatik, multipel mieloma.
Inflamasi sistemik
sindrom distres pernapasan akut (terapi
berkesinambungan dengan dosis sedang mempercepat
perbaikan dan menurunkan mortalitas)
Infeksisindrom distres pernapasan akut, sepsis, sindrom
inflamasi sistemik
Gangguan
peradangan tulang
dan sendi
artritis, bursitis, tenosinovitis
Kelainan neurologik
edema serebrum (deksametason dosis besar diberikan
pada penderita pasca operasi otak untuk meminimalkan
edema serebrum pada masa pasca operasi), multipel
sklerosis.
Transplantasi organ pencegahan dan terapi penolakan organ (imunosupresi)
Penyakit parupneumonia aspirasi, asma bronkiale, pencegahan sindrom
gawat napas janin, sarkoidosis
Kelainan ginjal sindrom nefrotik
Penyakit kulit
dermatitis atopik, dermatosis, liken simpleks kronik
(neurodermatitis terlokalisasi), mikosis fungoides,
pemfigus, dermatitis seboroik, xerosis
Penyakit tiroid eksoftalmus maligna, tiroiditis subakut
Lain-lain hiperkalsemia, mountain sickness
EFEK SAMPING
EFEK METABOLIK
Kebanyakan pengguna kortikosteroid dengan dosis 100 mg/hari atau lebih tiap harinya selama lebih
dari 2 minggu, mengalami perubahan yang disebut sindrom cruhing iatrogenik. Wajah
biasanya berubah menjadi bulat/muka bulan (pletorik) dan bengkak karena terjadi penumpukan
lemak pada daerah wajah, daerah ekstremitas ke batang tubuh (daerah badan), tengkuk, dan fossa
supraclavicular. Kecepatan perkembangannya bergantung pada dosis dan latar belakang genetik
penguna. Terdapat peningkatan pertumbuhan rambut halus pada wajah, paha, dan batang tubuh.
Dijumpai pula adanya insomnia dan peningkatan nafsu makan.
Pemecahan protein dan pengalihan asam amino menjadi glukosa secara
berkelanjutan, dapat menimbulkan peningkatan kebutuhan akan insulin, dan
kemudian mengakibatkan miopati, dan penghabisan massa otot; penipisan kulit,
disertai striae dan memar; hiperglikemia; dan akhirnya menimbulkan osteoporosis,
diabetes, dan nekrosis aseptik pada pinggang. Penyembuhan luka juga mengalami
gangguan.
KOMPLIKASI LAIN
Komplikasi ulkus peptikum adalah efek samping lain yang berat dari penggunaan
kortikosteroid. Timbul rasa mual, pusing, dan penurunan berat badan pada beberapa
penderita. Hipomania atau psikosis akut dapat terjadi, terutama pada penderita
yang mendapat kortikosteroid dosis besar. Pengunaan kortikosteroid kerja-
intermediet dan kerja-lama dapat menimbulkan depresi dan katarak subkapsular
posterior. Peningkatan tekanan intraokular, hipertensi intrakranial jinak, dan juga
sering terjadi induksi glaukoma. Pada pemberian hidrokortison dosis 45 mg/m2/hari,
terjadi retardasi pertumbuhan pada anak. Ini disebabkan karena glukokortikoid
kerja-intermediet dan kerja-lama memiliki potensi untuk menekan pertumbuhan
yang lebih besar daripada kortikosteroid alamiah dengan dosis yang sama.
Jika diberikan dengan dosis/jumlah yang lebih besar daripada jumlah
fisiologis, steroid seperti kortison dan hidrokortison, yang mempunyai efek
mineralokortikoid, dapat menyebabkan retensi berlebih pada natrium
dan hilangnya kalium pada cairan dalam tubuh. Dapat menimbulkan
alkalosis hipokloremik hipokalemik pada penderita dengan fungsi
kardiovaskular dan ginjal yang normal, yang berujung pada peningkatan
tekanan darah. Terjadi edema pada pengguna dengan hiponatremia,
penyakit ginjal, atau penyakit hati. Pada penderita penyakit jantung,
sedikit retensi natrium dapat menyebabkan gagal jantung.
Retensi = penahanan/penyimpanan
Retardasi = perlambatan (retard)
SUPRESI ADRENAL
Penggunaan kortikosteroid lebih dari 2 minggu atau peningkatan dosis
penggunaan kortikosteroid pada seseorang dengan trauma kecelakaan
atau bedah mayor dapat menyebabkan stres ringan sampai berat.
Pengurangan dosis maupun pemakaian harus dilakukan secara bertahap. Jika
dosis dikurangi terlalu cepat pada penderita yang mendapat glukokortikoid
untuk kelainan tersebut dapat menimbulkan kembali bahkan meningkatkan
intensitas gejala supresi adrenal seperti anoreksia, mual/muntah,
penurunan berat badan, letargi, sakit kepala, demam, nyeri sendi/otot, dan
hipotensi postural dan menunjukkan adanya ketergantungan terhadap
glukokortikoid.
KONTRA INDIKASI
Agen kortikosteroid harus digunakan sangat hati-hati pada penderita ulkus
peptikum, penyakit jantung, atau hipertensi dengan gagal jantung,
penyakit infeksi tertentu seperti varisela dan tuberkulosis, psikosis,
diabetes, osteoporosis, atau glaukoma. Terjadi pula gangguan terhadap
fungsi ginjal, prematur pada neonatus (penggunaan oleh ibu hamil),
hipersensitif terhadap komponen obat, dan gangguan psikologis.
SHELLA APRILIA
(Q) : “Maksud dari sediaan obat Kortikosteroid jangka
(-singkat/-intermedia/-lama)?”
(A) : “Merupakan lama efek/khasiat timbul dalam
pengkonsumsian obat kortikosteroid”.
Ninda
(Q) : “Retardasi pertumbuhan pada Anak?”
(A): “ES dari penggunaan obat Kortikosteroid berlebih/
jangka wkt lama pada anak2, itu salah satunya adalah
menghambat kerja/sekresi GH (growth hormon), jadi
secara ‘ostosmastis’
terhambatnya GH=pertumbuhan terhambat/retardasi.
Ajeng
(Q) : “ES Mineralokortikoid menyebabkan retensi berlebih?”
(A): “ES dari penggunaan obat Kortikosteroid berlebih/
jangka wkt lama, dalam hal ini Mineralokortikoid, dapat
berdampak pada kekurangan garam dalam tubuh, karena
sudah diretensi berlebih oleh mineralokortikoid. Itu
mengapa bisa terjadi hipokloremik, hiponatremik,
hipokalemik.”
Shandy
(Q) : “Strie sbg ES?”
(A): “Strie, tanda2 fisik biasa terlihat pada ibu2 yg sudah
pernah melahirkan. Namun, pada pengguna
Kortikosteroid, hal ini terjadi akibat penurunan masa otot
karena miopati penyusutan otot, karena efek dari
glukokortikoid, menyebabkan jaringan ikat antara
kulit(integumen) dg otot (myo) menjadi terlepas/putus,
sehingga menyebabkan strie tadi sbg wujud yg tampak
dari luar”
Bu Ma ia
(Q) : “Kortikosteroid disalahgunakan oleh Atlit + dalam
campuran Jamu?”
(A): “Kortikosteroid, terutama Glukokortikoid memiliki cara kerja untuk
memodifikasi sintesis energi lewat peningkatan metabolisme dlm
tubuh. Inilah yg dimanfaatkan oleh atlit agar dapat lebih berstamina
dan kuat dalam menjalani latihan fisik/perlombaan”
“Sedangkan sebagai campuran jamu untuk menimbulkan efek segar
kembali, menghilangkan capek”
“Namun, pemanfaatan seperti diatas sangat tidak baik, karena
dapat menimbulkan ketagihan yg menuju pada ES”