HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DAN AKTIVITAS BIOLOGIS OBAT

HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DAN AKTIVITAS BIOLOGIS OBATOleh:Hilmiati Wahid**, Sarini**, Asriadi**, Andi Ima Kusumawati**, Rahayu Erniwanti**Jurusan Farmasi**Fakultas Ilmu Kesehatan Universitas Islam Negeri Alauddin Makassar***

Beberapa sifat fisika kimia yang berhubungan dengan aktivitas biologis adalah Ionisasipembentukan kelatpotensial redoks tegangan permukaanIONISASI DAN AKTIVITAS BIOLOGIS

Ionisasi sangat penting hubungannya dengan proses penembusan obat dalam membran biologis dan interaksi obat-reseptor. Untuk dapat menimbulkan aktivitas biologis, pada umumnya obat dalam bentuk tidak terionisasi, tetapi ada pula yang aktif dalam bentuk ionnya.

Obat yang Aktif dalam Bentuk Tidak TerionisasiSebagian besar obat yang bersifat asam atau basa lemah, bentuk tidak terionisasi dapat memberikan efek biologis. Hal ini dimungkinkan bila kerja obat terjadi di membran sel atau di dalam sel.Contoh FenobarbitalObat yang Aktif dalam Bentuk IonBeberapa senyawa obat menunjukkan aktivitas biologis yang makin meningkat bila derajat ionisasinya meningkat. Seperti yang diketahui dalam bentuk ion senyawa obat umumnya sulit menembus membran biologis, sehingga di duga senyawa obat dengan tipe ini memberikan efek biologisnya di luar sel.Contoh obat yang aktif dalam bentuk ion antara lain adalah turunan akridin dan turunan amonium kuartener

Pembentukan Kelat dan Aktivitas Biologis

Kelat adalah senyawa yang dihasilkan oleh kombinasi senyawa yang mengandung gugus elektron donor dengan ion logam membentuk suatu struktur cincin. Sebagai contoh adalah pembentukan kelat antara etilendiamin tetraasetat (EDTA) dengan ion Ca++

Ligan adalah senyawa yang dapat membentuk struktur cincin dengan ion logam karena mengandung atom yang bersifat elektorn donor, seperti N, S dan O.

EDTA LogamKelat Ca-EDTAContoh ligan:

Dimerkaprol Arsen organikKelat1. Dimerkaprol

PenisilaminKelat Cu-penisilamin mudah larut dalam air2. Penisilamin3. Oksin

8-HidroksikuinolinKelat: aktif8-metoksikuinolinnon kelat:tidak aktifOksin metokloridanon kelat: tidak aktif

8-Merkapto kuinolin8-hidroksikuinolin-5-sulfonatkelat: tidak aktifkelat: aktif

Pembentukan kelat feri-oksinOksin Kelat feri-oksintidak jenuh : aktif

Bentuk kelat oksin dengan ion logam Fe+++

Kelat feri-oksinKelat feri-oksinjenuh:tidak aktiftidak jenuh:aktif

4. isoniazid, tiasetazon dan etambutolIsoniazidBentuk enol Kelat mudah larut dalam lemak

5. TetrasiklinTetrasiklin

Potensial Redoks dan Aktivitas BiologisPotensial redoks adalah ukuran kuantitatif kecenderungan senyawa untuk memberi dan menerima elektron.

Reaksi redoks adalah perpindahan elektron dari satu atom ke atom lain.

Contoh: RiboflavinRiboflavin

Dihidroriboflavin

Aktivitas Permukan dan Aktivitas BiologisSurfaktan adalah suatu senyawa yang karena orientasi dan pengaturan molekul pada permukaan larutan, dapat menurunkan tegangan permukaan. Struktur surfaktan terdiri dari dua bagian yang berbeda, yaitu bagian yang bersifat hidrofilik atau polar dan bagian lipofilik atau nonpolar, sehingga dikatakan surfaktan bersifat ampifilik.Berdasarkan sifat gugus yang dikandungnya, surfaktan dibagi menjadi empat kelompok, yaitu:- Surfaktan anionik- Surfaktan kationik- Surfaktan non ionik- Surfaktan amfoterik

TERIMA KASIH

BYE....