RIFAMPICINAInhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos: Inhibidores de la RNApolimerasa

INTRODUCCIÓNComponente semisintético derivado de Amicolatopsis rifamicinica

Para tratamiento de tuberculosis, lepra, infecciones por Legionella, Estafilococos y Micobacterias atípicas, portadores asintomáticos de la Neisseria meningitidis, como profiláctico (preventivo) frente al H. influenza tipo B.

INTRODUCCIÓNLa rifampicina es un antibiótico indicado para el tratamiento de:• Tuberculosis• Brucelosis utilizado en combinación

con una tetraciclina.• Infecciones no micobacterianas

Lepra infecciones por Legionella, Estafilococos y Micobacterias atípicas

La rifampicina está también indicada para la prevención de la meningitis meningocócica.

ACCIÓN TERAPÉUTICA

• Tuberculosis. • son útiles para tratar otras infecciones micobacterianas (M. avium-

intracellulare, M. kansasii, M. marinum, M. xenopi) y M. leprae. • Profilaxis de meningitis. Se usa para la profilaxis en los contactos de pacientes

con meningitis meningocócica o por H. influenza tipo b. Permite erradicar el estado de portados nasofaríngeo en alrededor de 90% de los casos.

• Endocarditis infecciosa. Asociada a otros antibióticos es útil para tratar endocarditis por Staphylococcus spp. meticilinoresistente, Corynebacterium spp. y Coxiella burnetti.

• Osteomielitis y artritis séptica. Ha sido utilizada en combinación con betalactámicos o vancomicina para tratar infecciones osteoarticulares por S. aureus o especies de Staphylococcus coagulasa negativos. Estos regimenes requieren mayor evaluación.

• Legionelosis. Si bien eritromicina es el tratamiento de elección para Legionella pneumophila, rifampicina constituiría una alternativa.

• Brucelosis. Rifampicina asociada a doxiciclina es un plan alternativo para el tratamiento de la infección humana por Brucella spp.

MECANISMO DE ACCIÓN

MECANISMO DE ACCIÓN

Transcripción

Inhibidor de la transcripción

La Rifampicina se une fuertemente a la subunidad beta.Al no haber síntesis de ningún tipo de ARN no se puede sintetizar proteínas y la célula muere.

Se inhibe la transcripción

Recomendaciones• Tome el medicamento todos los días a la misma hora. Es mejor tomar el

medicamento con el estómago vacío. • Tome el medicamento por lo menos una hora antes de las comidas o por lo menos

2 horas después de las comidas o antes de acostarse. Puede tomar el medicamento con leche, agua, jugo, refrescos, café o té.

• Si olvida tomar el medicamento, no trate de tomar dos dosis juntas el día siguiente.

• No dé el pecho a su bebé mientras esté tomando rifampicina.• No tome bebidas alcohólicas. Puede dañar su hígado. • Si el medicamento le causa malestar estomacal, tómelo junto con los alimentos. • Si está tomando un antiácido (como Maalox o Mylanta), tómelo 1 hora antes o 2

horas después de tomar rifampicina.

PosologíaEdad

PatologíaAdultos y

adolescentes Niños < 1 mes Niños > 1 mes

Tuberculosis* Oral, 600 mg al día Oral, de 10 a 20 mg /kg una vez al día

Oral, de 10 a 20 mg/kg una vez al día

Portadores de Neisseria

meningitidis (asintomáticos)

Oral, 600 mg dos veces al día durante 2 días

Oral, 5 mg/kg cada 12 horas durante 2 días

Oral, 10 mg/kg cada 12 horas durante 2 días

Portadores de Haemophylus

influenzae (asintomático)

Oral, 600 mg al día durante 4 días

Oral, 10 mg por kg de peso corporal una vez al día

durante 4 días

Oral, 20 mg/kg una vez al día durante 4 días.

Máxima: 600 mg por día.

Lepra multibacilar** Oral, 600 mg al mes, mínimo de 2 años - -

Lepra paucilbacilar** Oral, 600 mg al mes, mínimo de 6 meses - -

*en asociación con otros antituberculosos.**en combinación con otros agentes antileprosos.

EFECTOS SECUNDARIOS Y REACCIONES ADVERSAS

Gastrointestinalnáuseas , dispepsia, Ardor de estómago, anorexia, vómitos, flatulencia, cólicos y diarrea.

HepáticoHiperbilirrubinemia y hepatitis. Hepatotoxicidad se ha observado durante el primer mes de tratamiento.

Ictericia, hepatitis, anormalidades transitorias en las pruebas de función hepática.

InmunológicasEl "síndrome gripal"

HematológicasPetequias asociado con trombocitopenia leucopenia, anemia hemolítica, disminución de la hemoglobina

Renalhemoglobinuria, hematuria, nefritis intersticial, necrosis tubular aguda, insuficiencia renal e insuficiencia renal aguda

Efectos dermatológicos secundarios como reacciones cutáneas que son leves y autolimitados generalmente se manifiesta como picazón y el enrojecimiento, con o sin erupción.

Sistema nerviosonervioso han incluyeron dolor de cabeza, parestesias y debilidad. Otras efectos secundarios del sistema nervioso somnolencia, fatiga, ataxia, mareos, disminución de la concentración, confusión mental, cambios de comportamiento, debilidad muscular, dolor y entumecimiento.

endocrinodeterioro de la función suprarrenal.psicosis.

Cardiovascular

disminución de la presión arterial.

Hipersensibilidad como urticaria, rash, prurito reacción, pénfigo, eritema multiforme incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, vasculitis, eosinofilia, dolor en la boca, dolor en la lengua, y conjuntivitis. En raras ocasiones, se ha reportado anafilaxia. Al menos un caso de reacciones de hipersensibilidad múltiples incluyendo shock anafiláctico,

Efectos musculoesqueléticos secundarios como miopatía y debilidad muscular.

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS.

1. www.drug.com visitado enero 2013

2. http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/r016.htm visitado enero 2013

3. Ampbell, E.A., Korzheva, N., Mustaev, A., Murakami, K., Nair, S., Goldfarb, A., Darst, S.A. (2001). "Structural mechanism for rifampicin inhibition of bacterial RNA polymerase". Cell 104 (6): 901-12.