interações medicamentosas - farmácia hospitalar · pdf...
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INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
FARMACOLOGIA CARDIOVASCULAR
Prof. Márcio Batista
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Diminuição na pressão
sangüínea
Resposta mediada pelo sistema renina-angiotensina-aldosterona
Débito
cardíaco
Resistência
periférica
Aumento na
Pressão sangüínea
Fluxo
sangüíneo
renal
Taxa de filtração
glomerular
Renina Angiotensina II
Aldosterona
Volume
sangüíneo
Retenção de
sódio e água
Resposta mediada pelo SN simpático
Atividade
Simpática
Ativação de
Receptores 1
No coração
Ativação de
Receptores 1 na
musculatura lisa
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MECANISMOS DE CONTROLE DA PRESSÃO SANGUÍNEA
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CLASSIFICAÇÃO DAS HAS
Nível da Pressão Arterial Classificação
< 120 sistólica e < 80 diastólica Ideal
< 130 sistólica e < 85 diastólica Normal
130~139 sistólica ou 86~89 diastólica Normal-alta
140~159 sistólica ou 90~99 diastólica Hipertensão Estágio 1
160~179 sistólica ou 100~109 diastólica Hipertensão Estágio 2
> 110 diastólica ou > 180 sistólica Hipertensão Estágio 3
Diastólica normal com sistólica > 140 Hipertensão Sistólica Isolada
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CLASSIFICAÇÃO AMERICANA HAS
Nível da Pressão Arterial Classificação
< 120 sistólica e < 80 diastólica Normal
< =139 sistólica e <= 89 diastólica Pré-hipertenso
140~159 sistólica ou 90~99 diastólica Hipertensão Estágio 1
> 100 diastólica ou > 160 sistólica Hipertensão Estágio 2
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ROTINA DE SEGUIMENTO A
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VI Diretrizes Brasileiras de HA
Recomendações para seguimento
(prazos máximos para reavaliação)*
PA inicial (mmHg) ** Seguimento
Sistólica Diastólica
< 130 < 85 Reavaliar em 1 ano
130 – 139 85 – 89 Reavaliar em 6 meses ***
140 – 159 90 – 99 Confirmar em 2 meses ***
160 – 179 100 – 109 Confirmar em 1 mês ***
≥ 180 ≥ 110 Intervenção imediata ou reavaliar em 1
semana ***
* Modificar o esquema de seguimento de acordo com a condição clínica do
paciente
** Se as pressões sistólica ou diastólica forem de estágios diferentes, o
seguimento recomendado deve ser definido pelo maior nível pressórico.
*** Considerar intervenção de acordo com a situação clínica do paciente
(fatores de risco maiores, comorbidades e danos em órgãos-alvo)
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DECISÃO TERAPÊUTICA, SEGUNDO RISCOS E PA
GRUPOS DE RISCO: A – Nenhum fator de risco
B – Pelo menos um fator de risco
C – Lesão de órgão alvo ou presença de Diabetes Mellitus
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RISCO A RISCO B RISCO C
NORMAL/LIMÍTROF
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MEV MEV MEV*
ESTÁGIO 1
(140-159/90-99)
MEV
(até 12
meses)
MEV**
(até 6
meses)
TM
ESTÁGIOS 2 E 3
( 160/ 100)
TM TM TM
MEV = Mudança do Estilo de Vida;TM = tto medicamentoso; (*) Usar
drogas de houver ICC, IRC ou Diabete Melito; (**) Usar drogas se houver
múltiplos fatores de risco
VI Joint National Committee/IV Diretrizes Brasileiras de HA
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TRATAMENTO MEDICAMENTOSO A
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O TRATAMENTO MEDICAMENTOSO ANTI-HIPERTENSIVO DEVE:
• SER EFICAZ POR VIA ORAL
• SER BEM TOLERADO
• MENOR NÚMERO DE TOMADAS DIÁRIAS
• INICIAR COM AS MENORES DOSES EFETIVAS PRECONIZADAS
PARA CADA SITUAÇÃO
• CONSIDERAR O USO COMBINADO DE MEDICAMENTOS EM
PACIENTES COM HIPERTENSÃO EM ESTÁGIOS II E III
• PARA AUMENTAR A DOSE, SUBSTITUIÇÃO DA MONOTERAPIA
OU MUDANÇA DA ASSOCIAÇÃO DE FÁRMACOS DEVE SER
RESPEITADO O PERÍODO MÍNIMO DE 4 SEMANAS
• INSTRUIR O PACIENTE SOBRE A DOENÇA HIPERTENSIVA
• CONSIDERAR AS CONDIÇÕES SOCIOECONÔMICAS
VI Diretrizes Brasileiras de HA
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TRATAMENTO MEDICAMENTOSO A
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CLASSES
• Diuréticos
• Inibidores adrenérgicos
• IECA
• Bloqueadores dos canais de cálcio
• Antagonistas do receptor AT1 da AII
VI Diretrizes Brasileiras de HA
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TRATAMENTO MEDICAMENTOSO A
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ESQUEMA TERAPÊUTICO
MONOTERAPIA
• DIURÉTICOS
• Β -BLOQUEADORES
• BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO
• IECA
• ANTAGONISTAS DO RECEPTOR AT1 DA AII
VI Diretrizes Brasileiras de HA
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TRATAMENTO MEDICAMENTOSO A
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ESQUEMA TERAPÊUTICO
COMBINADA
• Β –BLOQUEADORES E DIURÉTICOS
• INIBIDORES ADRENÉRGICOS CENTRAIS E DIURÉTICOS
• IECA E DIURÉTICOS
• BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO E Β –
BLOQUEADORES
• BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO E IECA
• ANTAGONISTAS DA AII E DIURÉTICOS
VI Diretrizes Brasileiras de HA
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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO NIFEDIPINA, ANLODIPINO, LACIDIPINO,
LERCANIDIPINO, VERAPAMIL e DILTIAZEM
AÇÃO – Inibição da entrada de cálcio extracelular através
dos canais de cálcio lentos das células do músculo liso cardíaco.
– Produzem vasodilatação arterial periférica e coronariana.
– Diminuição da pós-carga. – Aumento do fluxo coronariano
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BLOQUEADORES DOS CANAIS DE CÁLCIO INDICAÇÕES
MEDICAMENTO USO
NIFEDIPINA
HIPERTENSÃO ANGINAS
ANGINA CRÔNICA ESTÁVEL
ANLODIPINA
HIPERTENSÃO ANGINAS
ANGINA CRÔNICA ESTÁVEL
NIMODIPINA DISTÚRBIOS ISQUÊMICOS EM PACIENTES COM
HEMORRAGIA SUB-ARACNOÍDEA
VERAPAMIL
HIPERTENSÃO (ALTERNATIVA NA GRAVIDEZ OU NO IDOSO)
ANGINAS PROFILAXIA DA TAQUICARDIA
SUPRAVENTRICULAR
DILTIAZEM
ANGINAS INSUFICIÊNCIA CORONARIANA
CARDIOPATIA ISQUÊMICA HIPERTENSÃO
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BLOQ. DOS CANAIS DE CÁLCIO - INTERAÇÕES
INTERAÇÕES: • Indometacina, outros DAINES, Estrogênios: hipertensão • Outros anti-hipertensivos: hipotensão • Betabloqueadores: bloqueios atrioventriculares de graus diversos, bradicardia, hipotensão arterial sistêmica, insuficiência cardíaca e morte súbita
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BLOQ. DOS CANAIS DE CÁLCIO - INTERAÇÕES
MEDICAMENTO ASSOCIAÇÃO EFEITO
NIFEDIPINA
AINES, ESTROGÊNIOS PRESSÃO
DIGOXINA EFEITOS
DIGITÁLICOS
CIMETIDINA HIPOTENSÃO
VERAPAMIL
CARBAMAZEPINA
CICLOSPORINA
QUINIDINA
VALPROATO
METABOLIZAÇÃO
DAS DROGAS
TOXICIDADE
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ATENOLOL, BISOPROLOL, PROPRANOLOL, TIMOLOL
AÇÃO
– Redução do tônus simpático por menor liberação de noradrenalina na fenda sináptica em decorrência de bloqueio beta pré-sináptico.
β-BLOQUEADORES
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INDICAÇÃO:
• Hipertensão arterial sistêmica
• Angina
•Arritmias
•Prevenção secundário do infarto (PROPRANOLOL)
•Prevenção da enxaqueca (PROPRANOLOL)
• Pessoas com tônus simpático exacerbado
(jovens)
• Insuficiência cardíaca (CAVERDILOL)
β-BLOQUEADORES
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INTERAÇÕES: • Indometacina, outros DAINES, Estrogênios: hipertensão • Lidocaína: toxicidade do anestésico • Halotano: Depressão miocárdica grave (ATENOLOL) • Outros anti-hipertensivos: hipotensão • Bloqueadores dos Canais de Cálcio: bloqueios atrioventriculares de graus diversos, bradicardia, hipotensão arterial sistêmica, insuficiência cardíaca e morte súbita
β-BLOQUEADORES
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–BLOQUEADORES
DOXAZOSINA, PRAZOSINA, TERAZOSINA
AÇÃO:
• Bloqueio alfa pós-sináptico, levando a inibição da vasoconstrição induzida pelos receptores alfa1, e consecutivamente a uma vasodilatação venosa e arteriolar.
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INDICAÇÃO:
• Insuficiência cardíaca (PRAZOSINA)
• Hipertensão arterial sistêmica (PRAZOSINA) • Tratamento de hiperplasia prostática (DOXAZOSINA)
–BLOQUEADORES
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INTERAÇÕES:
• Outros anti-hipertensivos ou diuréticos: hipotensão
• Indometacina e outros DAINES: efeito anti-hipertensivo
• Álcool, ansiolíticos, antidepressivos: hipertensão
• Outros anti-hipertensivos: hipotensão
–BLOQUEADORES
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DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
HIDROCLOROTIAZIDA, CLORTALIDONA
AÇÃO:
• Aumento da excreção urinária de sódio e água por inibição da reabsorção de sódio no princípio dos túbulos distais e aumenta a excreção urinária de potássio incrementando a secreção de potássio no túbulo contornado distal e em tubos coletores
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INDICAÇÃO: • Hipertensão arterial sistêmica • Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva • Cirrose hepática com ascite • Síndrome nefrótica, glomerulonefrite aguda e insuficiência renal crônica.
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
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DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
INTERAÇÕES: • Corticóides e anfotericina B: efeito
diurético (desequilíbrio eletrolítico).
• Amiodarona: arritmias
• IMAO: efeito diurético
• Digitálicos: intoxicação digitálica
• Hipoglicemiantes: ajuste da dose – elevação da glicemia
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DIURÉTICOS DE ALÇA
FUROSEMIDA
AÇÃO:
• Diminui a reabsorção do cloreto de sódio e aumenta a excreção de potássio no túbulo distal. Exerce um efeito direto no transporte de eletrólitos no túbulo proximal na alça de Henle.
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INDICAÇÃO: • Hipertensão arterial sistêmica leve a moderada, geralmente associada com outros anti-hipertensivos • Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva • Cirrose hepática com ascite • Coadjuvante no tratamento do edema agudo de pulmão.
DIURÉTICOS DE ALÇA
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DIURÉTICOS DE ALÇA
INTERAÇÕES: • Corticóides: efeito diurético
(desequilíbrio eletrolítico).
• AINES e Probenecida: efeito diurético
• Álcool e outros hipotensores: efeito hipotensor
• Hipoglicemiantes: ajuste da dose – elevação da glicemia
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DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO
ESPIRONOLACTONA, TRIANTERENO, AMILORIDA
AÇÃO:
• Bloqueio do intercâmbio de sódio por potássio no túbulo distal renal, o que provoca um aumento na secreção de água e sódio e a retenção de potássio. A espironolactona é um inibidor competitivo da aldosterona.
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DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO
INDICAÇÃO: • Coadjuvante no tratamento da hipertensão arterial sistêmica • Edema associado com insuficiência cardíaca congestiva, cirrose hepática e sindrome nefrótica. • Diagnóstico e tratamento a curto e longo prazo do hiperaldosteronismo primário. • Prevenção e tratamento da hipopotassemia
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DIURÉTICOS POUPADORES DE POTÁSSIO
INTERAÇÕES: • Corticóides, mineralocorticóides: efeito retentor de potássio •AINES e estrógenos: efeito anti-hipertensivo •Dopamina: efeito diurético (hipotensor) • Amilorida x Lítio: evitar associação •Amilorida x Captopril, Enalapril: hiperpotassemia
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INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
CAPTOPRIL, ENALAPRIL, LISINOPRIL, RAMIPRIL
AÇÃO: • Inibição da enzima conversora de angiotensina I.
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EFEITO DOS INIBIDORES DA ECA
Angiotensinogênio
(2-globulina no sangue)
Renina (do rim)
ECA
Angiotensina I de angiotensina II (inativa)
Inibidores de ECA
na
produção de
aldosterona
Impulsos
simpáticos
centrais
Relaxamento da
musculatura lisa vascular
Retenção de
sódio e água
Níveis de
bradicinina
da pressão
sangüínea
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HIPERTENSÃO
CAPTOPRIL
ENALAPRIL
LISINOPRIL
AÇÃO DOS IECAs
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INDICAÇÃO:
• Insuficiência cardíaca • Hipertensão arterial sistêmica • Primeira escolha para o hipertenso diabético, retardam a evolução da nefropatia diabética e a microalbuminuria.
INIBIDORES DA ENZIMA CONVERSORA DE ANGIOTENSINA (IECA)
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BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA I
LOSARTANA, VALSARTANA, IRBESARTANA, CANDESARTANA
AÇÃO: • Bloqueio dos receptores AT1 da angiotensina II,
inibindo a ação do eixo da renina.
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INDICAÇÃO:
• Monoterapia alternativa aos IECA • Insuficiência cardíaca • Hipertensão arterial sistêmica (< ação que IECA)
BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA I
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INTERAÇÕES: • Poupadores de potássio (amilorida,
triantereno, espironolactona) ou suplementos de potássio pode produzir hiperpotassemia.
BLOQUEADORES DA ANGIOTENSINA I
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AGONISTAS -ADRENÉRGICOS -METILDOPA, CLONIDINA
AÇÃO: • Ação anti-hipertensiva se deva à estimulação dos
receptores 2- adrenérgicos centrais. • Ação como depressor na síndrome de privação de opiáceos
é o resultado da atividade inibidora alfa-adrenérgica em zonas do cérebro, tais como o locus coeruleus. (CLONIDINA)
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AGONISTAS -ADRENÉRGICOS CLONIDINA
INDICAÇÃO:
• Hipertensão arterial sistêmica moderada a grave (com ou sem doença renal) - -METILDOPA • 1ª escolha no tratamento da hipertensão arterial em grávidas (-METILDOPA). • Tratamento da síndrome de abstinência de opiáceos (narcóticos) - CLONIDINA
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DIGITÁLICOS DIGOXINA, DIGITOXINA, DESLANOSÍDEO AÇÃO • Inibição reversível da sódio-potássio ATPase, através
de ligação em sítio específico na face extra-citoplasmática da sub-unidade alfa desta enzima.
• Cálcio interno.
• Efeito Inotrópico Positivo.
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DIGITÁLICOS DIGOXINA, DIGITOXINA, DESLANOSÍDEO (LANATOSÍDEO C)
INDICAÇÕES:
• Insuficiência Cardíaca Sistólica
• Miocardiopatia dilatada anatômica e funcionalmente
assemelhados.
• Fibrilação atrial, particularmente se com frequência
cardíaca aumentada.
• Insuficiência valvar mitral e aórtica, cursando com
dilatação ventricular
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DIGITÁLICOS – ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO
• A DOSE DIÁRIA DE MANUTENÇÃO DOS
DIGITÁLICOS COMO A DIGOXINA PODE SER
REDUZIDA PELA METADE DA DOSE INICIAL DO
TRATAMENTO DEVIDO A METABOLIÇÃO
RENAL QUE OCORRE ENTRE 36-48h.
• A DIGITOXINA TEM DOSE DE ATAQUE DE
0,3mg POR TRÊS DIAS CONSECUTIVOS.
• DESLANOSÍDEO É USADO NA DIGITALIZAÇÃO
RÁPIDA(24h) COM DOSES I.V. ou I.M.: 0,8 - 1,6
mg .
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DIGITÁLICOS INTOXICAÇÃO DIGITÁLICA PRINCIPAIS CARACTERÍSTICAS:
• Gastrintestinais: anorexia, náusea, vômito e diarréia.
• Neurológicas: fadiga, confusão, insônia, vertigem, neuralgia facial, distúrbios psíquicos (piscose transitória, alucinações,...)
• Hematológicas: púrpura
• Cardiológicas: palpitação, arritmias, síncope.
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DIGITÁLICOS TRATAMENTO DA INTOXICAÇÃO
DIGITÁLICA
• Suspensão do medicamento
• Monitoração de arritmias
• Terapêutica específica:
– POTÁSSIO (Taquicardia digitálica)
– LIDOCAÍNA (Taquiarritmias – arritmias ventriculares)
– FENITOÍNA (Arritmias supraventriculares)
– ATROPINA (Distúrbios de condução AV e bradicardia sinusal)
– MARCAPASSO PROVISÓRIO (Bloqueio AV avançado por digitálicos)
– ANTICORPOS MONOCLONAIS
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OUTRAS DROGAS INOTRÓPICAS POSITIVAS
AGONISTAS -ADRENÉRGICOS
DOPAMINA, DOBUTAMINA
AÇÃO: Estimulação dos receptores -adrenérgicos, ligados a proteína G, aumentando a formação de AMPc, que por sua vez aumenta o influxo de cálcio. Inotropismo positivo.
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AGONISTAS -ADRENÉRGICOS
DOPAMINA,DOBUTAMINA
INDICAÇÕES:
• Suporte inotrópico na diminuição da contratilidade cardíaca ocasionada doença ou procedimento cirúrgico (Dobutamina)
• Insuficiência cardíaca congestiva, hipotensão aguda, choque (Dopamina)
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AGONISTAS -ADRENÉRGICOS
DOPAMINA,DOBUTAMINA
REAÇÕES ADVERSAS:
• Aumentos da freqüência cardíaca (e da pressão
arterial, e atividade ectópica ventricular
(Dobutamina).
• Dor no peito, dispnéia, taquicardia ou
palpitações, hipotensão, arritmias com doses
elevadas. Hipertensão e bradicardia. Com o uso
prolongado de doses elevadas: intumescência
ou formigamento dos dedos de pés e mãos, frio
e dor nas mãos ou pés (vasoconstrição
periférica)(Dopamina).
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AGONISTAS -ADRENÉRGICOS - INTERAÇÕES
MEDICAMENTO ASSOCIAÇÃO EFEITO
DOPAMINA
ERGOTAMINA VASOCONSTRIÇÃO
(GANGRENA)
-BLOQUEADORES ANTAGONISMO
DOBUTAMINA
HORMÔNIO DA
TIREÓIDE
POTENCIALIZAÇÃO
DOS EFEITOS DA
EPINEFRINA
HALOTANO ARRITMIAS
VENTRICULARES
-BLOQUEADORES ANTAGONISMO
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EMERGÊNCIAS HIPERTENSIVAS
PATOLOGIA DROGA DE
ESCOLHA ALTERNATIVA
CAUTELA OU
EVITAR
ENCEFALOPATIA
HIPERTENSIVA
NITROPRUSSIATO
LABETALOL
DIAZÓXIDO
TRIMETAFAN
HIDRALAZINA
RESERPINA
-METILDOPA
HIPERTENSÃO
MALIGNA
NITROPRUSSIATO
LABETALOL
DIAZÓXIDO
-METILDOPA
TRIMETAFAN
HIDRALAZINA
-
HEMORRAGIA
SUBARACNÓIDEA
OU
INTRACEREBRAL
NITROPRUSSIATO
LABETALOL
TRIMETAFAN
NITROGLICERINA
DIAZÓXIDO
HIDRALAZINA
ECLÂMPSIA VERAPAMIL
HIDRALAZINA NITROPRUSSIATO
DIAZÓXIDO
TRIMETAFAN
INFARTO AGUDO
OU ANGINA
INSTÁVEL
NITROGLICERINA
LABETALOL
NITROPRUSSIATO
TRIMETAFAN DIAZÓXIDO
HIDRALAZINA
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REFERÊNCIAS
• FUCHS,D., WANNMACHER, L., FERREIRA, M.B.C. Farmacologia clínica: fundamentos da terapêutica racional. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2006.
• COUTO, A. A. Grandes temas de farmacologia cardiovascular: visão prática na clínica. São Paulo: Editora Segmento Farma, 2004.
• KOROLKOVAS, A. Dicionário Terapêutico Guanabara. 6ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1999.
• OGA, S., BASILE. A.C Medicamentos e suas interações. São Paulo: Atheneu, 1994, 199p.
• PRADO. F.C., RAMOS, J.,DO VALLE,JR. Atualização Terapêutica: Manual prático de diagnóstico e tratamento. 20ª ed. São Paulo: Artes Médicas, 2001. 1630p.
• P.R. VADE-MECUM. Brasil. 2006-2007. software.
BOA TARDE!!!