Baxter, K. (2008). Stockleys Drug Interaction. Eight edition. London: Pharmaceutical Press. Page 648.Pengenalan

Asam folat dan asam folinat kadang ditambahkan ke dalam terapi metotreksat dosis rendah untuk rheumatoid arthritis atau psoriasis untuk mengurangi efek sampingnya. Asam folinat sering digunakan sebagai antidot metotreksat dosis tinggi dalam terapi kanker. Pasien yang sedang menggunakan metotreksat harus menghindari konsumsi folat tanpa pengawasan. Folat umumnya terkandung dalam sediaan multivitamin.

Mekanisme

Metotreksat bertindak sebagai antagonis asam folat dengan cara mengikat enzim dihidrofolat reduktase secara reversibel sehingga mencegah konversi asam folat menjadi tetrahidrofolat. Oleh karena itu, asam folat dan asam folinat (suatu turunan tetrahidrofolat) akan mengganggu efek toksik maupun terapeutik dari metotreksat. Asam folat dan folinat umumnya digunakan untuk mengurangi efek samping metrotreksat yang digunakan untuk penanganan rheumatoid arthritis dan psoriasis, walaupun dosis optimum dan jadwal pemakaian untuk meningkatkan tolerabilitas serta efikasinya masih harus dikaji lebih jauh lagi.

Asam folinat juga digunakan bersamaan dengan metotreksat dosis tinggi pada berbagai jenis kanker untuk mengurangi toksisitasnya yang mana biasanya muncul mulai 24 jam sejak konsumsi metotreksat. Dalam hal ini efek antidot jelas sekali dipengaruhi oleh dosis serta waktu pemakaian folinat dan metotreksat.

Manajemen

Pasien yang sedang menggunakan metotreksat untuk indikasi tertentu harus menghindari pemakaian folat yang tidak dianjurkan dan tidak diawasi. Folat umumnya terkandung dalam sediaan multivitamin.