kuliah antibiotika
TRANSCRIPT
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
1/58
ANTIBIOTIKA
Oleh :
Dra. Wiwied Ekasari, Apt, MSi
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
2/58
Ucapan-ucapan Dalam Bahasa latin:
Ca , Ce/Cae , Ci , Co , Cu
Ka , Se , Si , Ko , Ku
Contoh :
-Cassia siamea - Cocos nucifera
-Caesalpinia sappan -Cephalosporium acremonium
-Cinnamomum burmani
-Curcuma xanthorriza
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
3/58
DEFINISI :
Produk organisme (bakteri, jamur, alga, tan.tinggi,binatang) yg dpt hambat pertumbuhan atau proseskehidupan dari obyek (virus, uni & multicellule org.).
SEJARAH PERKEMBANGAN :
1. Skrining m.o
2. Seleksi mutant mikroba, tentukan lingk. & kondisinutrisi optimal Prosedur pengembangan
3. Langsung / menginduksi bentuk spesifik metabolit yangdiinginkan
4. Modifikasi fermentasi metabolit antibiotikayg dibutuhkan
5. Mengembangkan prosedur u. semisintesa/sintesa total6. Bahan tambahan u. modifikasi kemampuan antibiotika
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
4/58
Skrining utk penemuan antibiotika
* Sampel tanah + bhn penghambat bakteri & jamur selainactinomycetes gores pada plate agar, diinkubasi
* Seleksi koloni ke medium segar koloni besar* Ditempatkan pada plate agar , ditambah bahan uji,
diinkubasi zona
* Dilakukan bioautografi antibiotika baru ?* Antibiotika baru Uji kuanti : - KHM
- % kadar* Isolasi & Perolehan kembali:
Diisolasi dr media kultur (presipitasi, adsorpsi, ekstraksiselektif dll) Dikromatografi, rekristalisasiKemurnian ttt
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
5/58
Bioautografi-TLC
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
6/58
Produksi komersial:1. Biosintesa- Cara permukaan (Surface culture Method)
m.o. ditumbuhkan pd permukaan suatu wadah yg berisi
media padat yang lembab/cair- Cara dibawah permukaan (Submerged agitated Method)m.o ditumbuhkan dg media cair yg selalu digoyang
2. Semisintesa3. Sintesa kimia total
Sumber Antibiotika :m.o prokaryote (cyanobakteri, bakteri) , eukaryote,jamur, organisme tingkat tinggi
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
7/58
Skema pembuatan m.o penghasil AntibiotikaStock culture
Liquid Medium
Bazooka
Seed tank
Production tank
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
8/58
KLASIFIKASI ANTIBIOTIKAI. Mekanisme Kerja
1. Hambat pembentukan dinding sel m.o
2. Hambat biosintesa protein essensial (a.amino)3. Perusakan thd metabolisme DNA dan RNA4. Perubahan fungsi normal membran sel5. Hambat metabolisme sel mikro organisme
II. Luas (skope) Pengaruh Daya Kerjanya1. Gol. Spektrum Luas
2. Gol. Spektrum sempitex : Gram pos., Gram neg., TBC, Protozoa, Fungi,
Kanker
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
9/58
III. Susunan Kimia1. Metabolisme asam amino2. Metabolisme asam asetat3. Metabolisme karbohidrat
III.1. Metabolisme asam amino1.1. Penisilin dan turunannya
1.2. Cephalosporin dan turunannya1.3. Kloramphenikol1.4. Lincomycin1.5. Cyclocerine
1.6. Dactinomycin1.7. Gol. Polipeptida
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
10/58
III.2. Metabolisme asam asetat2.1. Tetrasiklin dan turunannya2.2. Antineoplastik anthracycline2.3. Antibiotika makrolide
2.4. Antibiotika polien
III.3. Metabolisme karbohidrat
3.1. Streptomycin3.2. Paramomycin3.3. Kanamycin3.4. Gentamycin
3.5. Tobramycin3.6. Amicacin3.7. Spectinomycin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
11/58
RESISTENSISebab : - dosis tidak tepat
- dosis tinggi & lama bakteri adaptasi imunbutuh antibiotika baru
Macam Mekanisme :- mikroba mensintesis enzim inaktivator antibiotika- mikroba meningkatkan sintesis metab. antagonis kompetitif
- mikroba membentuk jalan metabolisme baru- perub. permeabilitas ddg/membran sel mikroba thd antibiotika- perubahan struktur/komposisi ribosom sel mikroba
Kerugian lain :Spektrum luas ----- bakteri non patogen ikut mati
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
12/58
GOLONGAN METABOLISME ASAM AMINO
I. PENISILIN DAN TURUNANNYA
Asal :JamurPenicillium notatumWestling & P. chrysogenumThom(Fam. Aspergilaceae)
Sejarah :- Penemu : Dr.Alexander Fleming ( London, 1929)- 1938, Diisolasi oleh Florey & Chain (Oxford Univ.)
Potensi :Ditentukan dg metode Oxford Cup Assay
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
13/58
Produksi : Konidia P. notatum/chrysogenum tangkifermentasi (media cair) diisolasi & dimurnikan
Hasil: Penisilin tdr 1 inti siklik ( cincin tiazolidin &betalaktam) dg 1 rantai samping (ggs amino bebas, ikat
berbagai jenis radikal berbagai jenis penisilin :Penisilin G (benzil penisilin), Penisilin V (Fenoksimetilpenisilin)
Biosintesa Penisilin :-Ik. Tripeptida : -(alpha amino adipyl) cysteinylvalineperkusor isopenisilin N sumber turunan penisilin lain.
- Semisintetik/sintesis : ubah strukstur kimia t.u. dr 6 APA
Aktivitas & Mekanisme kerja :Hambat pembentukan mukopeptida dibutuhkan untuk
sintesis ddg sel mikroba
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
14/58
Penicillium notatum
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
15/58
Strutur Dasar Penicillin
6 Amino Penicillanic acid ( 6 APA )
R = Gugus radikal
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
16/58
Turunan Penisilin krn:- Enzim penisilinase rusak cincin betalaktamhilangkan aktivitas penisilin
- Suasana asam kurangi aktivitas harus
parenteral- Spektrum sempit
Contoh :
Oxacillin, Cloxacillin , Dicloxacillin , Flucloxacillin , Nafcillin,Methicillin , Ampicillin , Hetacillinum , Amoxicillin ,Carbenicillin, Ticarcillin Disodium, Cyclacillin
* turunan terbaru : makin tahan penisilinase & asam lambung
Penggunaan Klinik : Gram Pos, Gram Neg
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
17/58
II. SEFALOSPORIN & SEFAMISIN
Mekanisme kerja: Hambat reaksi transpeptidase tahap ke 3untuk pembentukan dinding sel.
SEFALOSPORIN
Asal & Sejarah:- Brotzu (1954): jmr Cephalosporium acremonium (Moniliaceae)
- 1955 1966, Abraham dkk sefalosporin P (tdkaktif), sefalosporin N & C ( diproduksi komersial)
Struktur Dasar:
Asam 7-amino-sefalosporanat (7-ACA: 7-amino cephalosporanicacid) komplek cincin dihidrotiazin 7 cincin betalaktam
Turunan:- Resisten penisilinase, dirusak oleh sefalosprinase
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
18/58
Cephalosporium acremonium
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
19/58
SEFAMISIN
- bakteriStreptomyces lactamdurans- rumus : punya ggs metoksi pada posisi 7 cincin
betalaktam (7 Alpha Methoxy Cephalosporinum)
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
20/58
III. KLORAMFENIKOL
Asal & Sejarah:- Bulkhoder dkk. (Caracas, Venezuela) , th. 1974bakteriStreptomyces venezuela
Biosintesa :Dari asam shikimat lewat reaksi phenyl propanoidshikimic acid phenyl propanoid
Mekanisme kerja : Hambat biosintesa protein essential
Penggunaan Klinik:
- spektrum luas- inf.gram pos., gram neg., beberapa riketttial, sedikit virusex : tifoid (obat pilihan ) meningitis purulenta dll.
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
21/58
Struktur kloramfenikol
Contains nitrobenzene ring
pontential for carcinogenesisHigh lipid solubilityLow water solubility
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
22/58
IV. LINKOMISIN
Asal & Sejarah :- dariStreptomyces lincolnensis- tdr 1 asam amino yg terikat pd suatu derivat oktosa &
mengandung 1 atom S- kombinasi asam amino & karbohidrat- spektrum sempit, untuk gram positip ex : Pneumococcus,
Staphylokokus, Streptokokus- derivatnya : klindamisin ( 1 ggs hidroksil pd linkomisin
diganti atom Cl)
Mekanisme kerja :Hambat sintesa protein essensial
* Clindamycin : kapsul dari garam HClnya atau Ester palmitat(Cleocin)
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
23/58
V. SIKLOSERIN
Asal: Streptomyces orchidaceusatauS. garyphalusAktivitas / Mekanisme kerja :- Diduga menghambat sintesis dinding sel
- Tmsk spektrum luas, untuk infeksi gram pos., gram neg.- (TBC yang sudah resisten thd Streptomisin
Nama Dagang : Seromycin, Oxamycin
VI. DAKTINOMISIN (AKTINOMISIN D)
Asal : Streptomyces antibioticus, S. chrysomalus , S.pervulus.
Mekanisme kerja : perusakan metabolisme DNAPenggunaan klinik : Antineoplastik pada koriokarsinoma,
rhabdomyosarcoma, toksisitas sgt tinggiNama Dagang : Lyovac, Cosmegen, Meractinomycin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
24/58
VII. VIDARABINE-Asal : Streptomyces antibioticus-Struktur kimia : mempunyai inti purin-Mekanisme kerja : menghambat sintesa DNA dari virus-Penggunaan klinik : infeksi virus herpes simplex tipe 1 dan
2 yg menyebabkan encephalitis
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
25/58
VIII. GOLONGAN POLIPEPTIDA
1. Polimiksin 4. Tirotrisina 7. Kapreomisin2. Kolistin 5. Gramisidin 8. Vankomisin
3. Basitrasin 6. Viomisin 9. Bleomisin
Sifat-sifat Umum :
- tdr dari ikatan d & l asam amino- biasanya merupakan polipeptida siklis- umum pemakaian oral sukar diserap saluran pencernaan- toksisitas thd ginjal cukup tinggi- sebagian besar untuk gram positip.
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
26/58
1. POLIMIKSIN
-Asal : fermentasiBacillus polymyxa( B. aerosporus)familia Bacillaceae
- Hasil Isolasi : camp. polimiksin A, B (digunakan krntoksisitasnya rendah t.u. ginjal ) , C dan E.
-Susunan Kimia : polipeptida siklis , BM ; hampir 10.000,cepat membentuk garam dg asam organik (ex :H2SO4)
-Mekanisme kerja : mengganggu fungsi pengaturanosmosis oleh membran sitoplasma kuman
-Penggunaan klinik :* gram neg. t.u olehP. aeruginosa, Haemophylluspertusis & Brucella sp.
* umum scr i.m. ; topikal ( infeksi mata & telinga) ; oral( lokal intestinal )
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
27/58
2. KOLISTIN (= Polimiksin E sulfate)
-Asal : fermentasiBacillus polymyxa var colistinus-Mekanisme kerja : mengganggu fungsi pengaturan osmosis
oleh membran sitoplasma kuman-Penggunaan klinik : Gram negatip. ( diare)-Nama dagang : Colistimethate
3. BASITRASIN
-Asal : Bacillus subtilis( B. licheniformis)-Penggunaan klinik : topikal / subkutan untuk infeksi kulit,
mata, hidung & luka terbakar-Mekanisme kerja : hambat sintesis dinding sel mikroba-Daya Kerja : untuk inf. gram negatip
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
28/58
4. TIROTRISINA
-Asal : Bacillus brevis, tdr camp. Gramisidin 25 % dantirosidin 60 %
-Daya kerja : Gram positip kokus : Streptokokus,Stafilokokus, dll gram positip-Penggunaan klinik : topikal (lokal) sbg lar. 0,05%, tablethisap, vagitab
-Nama dagang : Neovagisol, Soluthricin, Biothin dll.
5. GRAMISIDIN
-Asal : Bacillus brevis, pemisahan tirotrisin dg aseton eter-Penggunaan klinik : topikal sbg lar. 0,05%-Nama dagang : gramoderm, gramisidin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
29/58
Bacillus sp.
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
30/58
6. VIOMISIN
-Asal : Streptomyces floridae, S. puniceusatauActinomyces vinaceus
-Penggunaan klinik : TBC yg resisten thd streptomisin-Susunan kimia : merup. basa lemah yg membentuk garamdg as. organik maupun ester dr as. orgaanik
-Nama dagang : viocin, vinactane
7. KAPREOMISIN
-Asal ; fermentasiStreptomyces capreolus-Penggunaan klinik : TBC (i.m), tapi nefrotoksisitasnyatingggi tidak beredar di Indonesia
-Nama dagang : Capastat
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
31/58
8. VANKOMISIN
-Asal : Streptomyces orientalis-Mekanisme kerja : hambat sintesis dinding sel mikroba
-Penggunaan klinik : gram positip, al. Stafilokokus ygsudah resisten dg antibiotika lain, parenteral krn oraltidak diserap.
-Nama dagang : Vancosin
9. BLEOMISIN
-Asal : Streptomyces verticillus(kel. glikopeptida)
-Daya kerja : antineoplastik, paliatif pada limpfomas,testikulair & beberapa sarkoma pd jar. yg lunak
-Mekanisme kerja : hambat sintesis DNA-Nama dagang : Blenoxane
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
32/58
TURUNAN METABOLISME ASAM ASETAT
I. TETRASIKLIN & TURUNANNYA
Biosintesa : (reaksi malonat-asetat )8 unit asam malonat melakukan ik. & mengadisi C2 , alamidekarboksilasi bentuk seny. poliketida dg C19
alami karbonil metilen kondensasi bentuk 6 metilpretetramide alami metilasi & hidroksilasi bentukseny. intermediate alami halogenasi bentukseny. klortetrasiklin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
33/58
Struktur Dasar Golongan Tetrasiklin
Sifat Umum :-Mekanisme kerja : bakteriostatik dg cara hambat
sintesis protein kuman-Spektrum antibakteri : gram positip, gram negatip,
aerobik, & anaerob, spiroket, mikoplasma, riketsia,klamidia, legionela dan protozoa ttt. (spektrum luas)
- Efek non terapi : reaksi kepekaan, toksik & iritasi sertareaksi akibat perubahan biologi
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
34/58
1. KLORTETRASIKLIN ( 7-klortetrasiklin)-Asal : fermentasi bakteriStreptomyces aurofaciens- Merupakan antibiotika pertama gol. tetrasiklin-Nama dagang : Aureomycin
2. OKSITETRASILIN ( 5 - hidroksitetrasiklin )-Asal : Streptomyces rimosus-Nama dagang : Terramycin- Scr oral, kadang efek sampingnya : diare, nause dan
vomiting
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
35/58
3. TETRASIKLIN
Asal : - fermentasiStreptomyces viridifaciens- ganti ggs halogen dg H dari klortetrasiklin- sintesa kimia total
Nama dagang : Achromycin, Panmycin, Steclin, Tetrasin dll.Penggunaan klinik : sama, hanya tidak untuk jamur, kec. infeksisekunder kombinasi dg nistatin & amphotericin B
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
36/58
II. ANTINEOPLASTIC ANTHRACYCLINE DERIVATES
1. MITRAMISIN
-Asal : Streptomyces agrillaceus& S. plicatus-Guna : testiculais carcinoma-Penyimpanan : suhu rendah (2 - 8 0 C ), tidak stabil-Nama dagang : Mithracin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
37/58
2. DOKSORUBISINA
-Asal : Streptomyces pencetiusvar. caesius-Guna : tumor padat, t.u. tumor dada & paru-paru anak
dipakai garam HCl nya, scr i.v.
-Nama dagang : Adriamycin
3. MITOMISIN
-Asal : Streptomyces caespitosus-Guna : antikanker (adenokarsinoma lambung/pankreas)
-Mekanisme kerja : Menekan sintesa DNA
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
38/58
III. ANTIBIOTIKA MAKROLID
Ciri Umum :- Glikosida dg 1 - 2 gula yg ikat aglikon cincin makrolakton- Biosintesa : kondensasi a. asetat &/a. propionat membtk cincin
makrolakton lewat Rx malonil Co A & 2 - metil malonil Co A- Gula : gula amino & gula deoksi
1. ERITROMISIN- Asal : Streptomyces erythreus- Daya kerja : spektrum luas (virus, rickettsial, amuba, t.u gram
pos. yg resisten penisilin/ lainnya)
- Mudah diserap, tidak ubah flora normal, Rx alergi jarang- Susunan kimia : aglikon : eritronolida
gula : kladinosa & desosamine
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
39/58
2. OLEANDOMISIN
-Asal : Streptomyces antibioticus-Daya kerja : gram pos. (u/ Staphy.yg resisten penisilin)-Susunan kimia : aglikon : 1-oleandrose & desosamine
gula : oleandelide-Nama dagang : Cyclamycin
* Triacethyl Oleandomycin :Daya serap lebih sempurna, kadar dlm darah lebih tinggi,
spektrum mirip penisilin (utk m.o resisten penisilin) & eritromisin
3. SPIRAMISIN
- Asal : Streptomyces ambofaciens- Daya kerja : mirip eritromisin, utk coccus- Nama dagang : Rovamycin, Selectomycin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
40/58
4. CARBOMYCINUM
-Asal : Streptomyces halstedii- Susunan kimia : aglikon : lakton ring yg luas
gula : Mycaminose & Mycarose
- Daya kerja : spt eritromisin, yi utk coccus, virus & protz- Penggunaan : oral- Nama dagang : Magnamycin
IV. POLYENES
- Ciri Umum :
- makrolide tidak jenuh dg cincin makrolakton yang luas- Daya kerja : umum thd jamur, antibakteria sdkt
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
41/58
1. AMPHOTHERICIN B
- Asal : Streptomyces nodosus- Lebih stabil & kuat dp. Amphotericin A- Penggunaan plg baik scr intravena, utk infeksi mycotic- Nama dagang : Fungizone
2. CANDICIDINUM
- Asal : Streptomyces griceus
- Guna : kontrol candidiasis di vaginal, btk salep & supp.- Nama dagang : Candeptin, Vanobit
3. NISTATIN
- Asal : Streptomyces noursei- Guna : infeksi kulit, intestinal & vaginal (C.albicans)- Nama dagang : Mycoctatin, Nilstat, O-V statin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
42/58
4. GRISEOFULVIN
- Asal : biosintesa jamurPenicillium griseofulvum, P. nigrum, P.janczuski& P. patulum
- Biosintesa :
kondensasi 7 unit A.asetat seny. poliketidaGriseophenone C dehydrogriseofulvin griseofulvin- Kelebihan : dpt tembus lap. keratin kuku & rambut- Guna : oral, utk infeksi jamur pada kulit, kuku & rambut
- Nama dagang : Fulvicin, Grifulvin, Fulcin F & Grisactin
5. PIMARISIN
- Asal : Streptomyces natalensis- Guna : infeksi C. albicans, T. vaginalis & infeksi mata oleh
Fusarium solani(obat pilihan)
- Pemakaian : scr. topikal
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
43/58
Penicillium griseofulvum
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
44/58
6. RIFAMISIN
- Asal : semisintetik rifamycin B dariStreptomyces mediterranei- Guna : Gram pos. & neg. ( t.u. TBC)- Efek samp. : faeces, urine, saliva, keringat mjd merah
7. NOVOBIOSIN
- AsaL : Streptomyces niveus& S. spheroides
- Daya kerja : Gram pos. ( tu. Staphylococcus resisten penisilin),gram neg. (hanyaProteus vulgaris)- Nama dagang : Albamycin, Carhomycin
8.FUMAGILIN
- Asal : JamurAspergillus fumigatus(Aspergillaceae)- Daya kerja : inf. protozoa tu. Entamuba histolitika
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
45/58
Aspergillus fumigatus
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
46/58
TURUNAN METABOLISME KARBOHIDRAT
Sifat Umum :- Basa kuat larut air & stabil- Tdr : 2-3 gula dengan aglikon sikloheksanil
- Berupa aminoglikosida kec. Spectinomycin- Umum dibuat scr fermentasi/biosintesa kec. Amicacin- Mek. Kerja : hambat biosintesa protein essential (umum)
1.STREPTOMISIN- Asal : Streptomyces griceus- Daya kerja : Gram neg. tu. TBC- kombinasinya : streptomisin & dihidrostreptomisin (1 :1)
- Susunan kimia :*Streptobiosamine: Disakarida N-metil glucosamin & streptose*Aglikon : Streptidin
- Pemakaian: kombinasi dg INH, PAS, Ethionamide, Pyrazinamide
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
47/58
Streptomyces griseus
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
48/58
2. NEOMISIN
- Asal : Streptomyces fradiae- Daya kerja : Gram pos & gram neg.- Susunan kimia :, Neosamine C, Neosamine B & D-ribose
* Aglikon : 2 deoxystreptamine- Sangat toksis thd syaraf sistemik, hanya utk local intestinal- Nama dagang : Mycifradine, Neobiotin
3. PAROM0MISIN- Asal : Streptomyces rimosusvar.paromomycinus- Susunan kimia :
* H pada neosamin C diganti OH* Aglikon : 2 deoxy-streptamine
- Daya kerja : dysentri amuba (protozoa) & bacillair- Nama dagang : Humatin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
49/58
Streptomyces fradiae
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
50/58
4. KANAMISIN
- Asal : Streptomyces kanamyceticus- Susunan kimia :
* Gula : 3-deoxy-3-amino-D-glucose dan6-deoxy-6-amino-D-glucose
* Aglikon : 2-deoxystreptamine- Daya kerja : tu. Staphylococcusyg resisten dg Ab. lain
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
51/58
Streptomyces kanamyceticus
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
52/58
6. TOBRAMISIN
- Asal : Streptomyces tenebrarius- Nebramisin kompleks : nebramycin factor 6(tobramycin)- Susunan kimia :
* Gula : 2-deoxy-3-amino-D-glucose & nebrosamine(3-deoxy kanosamine)* Aglikon : 2-deoxy streptamine
- Nama dagang : Nebcin
5. GENTAMISIN
- Asal : Micromonas purpurea- Susunan kimia :
* Gula : purpurosamine A & garosamine* Aglikon : 2 deoxystreptamine
- Nama dagang : Garamycin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
53/58
7. SPECTINOMYCINUM
- Asal : Streptomyces spectabilis atauS. flavopercicus- Susunan kimia :
* tidak tmsk aminoglikosida* gula deoxy
- Daya kerja : gram pos. & gram neg.- Nama Dagang : Tobricin
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
54/58
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
55/58
Sistematika m.o penghasil antibiotika (terbanyak)
Divisi : SchizophytaKelas : Schizomycetes
Bangsa: EubacterialesSuku : BaccilaceaeMarga : -Baccilus
-Micromonospora
Bangsa: ActinomycetalesSuku : Streptomycetaceae
Marga : -Streptomyces-Micromonospora
Divisi : ThallophytaKelas : Ascomycetes
Bangsa: AspergillalesSuku : AspergillaceaeMarga : -Penicillium
-Aspergillus
Kelas : DeteuromycetesBangsa: Monilliales
Suku : MoniliaceaeMarga : Cephalosporium
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
56/58
3. TETRASIKLIN
Asal : - fermentasiStreptomyces viridifaciens- ganti ggs halogen dg H dari klortetrasiklin- sintesa kimia total
Nama dagang : Achromycin, Panmycin, Steclin, Tetrasin dll.Penggunaan klinik : sama, hanya tidak untuk jamur, kec. infeksisekunder kombinasi dg nistatin & amphotericin B
4. DEMEKLOSIKLIN
- Klortetrasiklin yg kehilangan metil pd C6 ( 7-kloro-6-metiltetrasiklin)
-Keunggulan : lebih stabil dalam asam, absorbsi baik,ekskresinya lebih pelan
- Digunakan dlm bentuk base atau gram HCl-Nama dagang : Deklomisin
5 DOKSISIKLIN (6 d k i 5 hid t t ikli )
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
57/58
5.DOKSISIKLIN (6-deoksi-5-hidrotetrasiklin)
- Tetrasiklin yg alami dehidrasi & reduksi ( OH pada C6oksitetrasiklin hilang)
- Mudah diabsorbsi, lambat diekskresikan (prolonged action)-Nama dagang : Vibramycin
6. METASIKLIN
- H2O pada C6 oksitetrasiklin hilang, memp. ggs metilen
pd C6 absorbsi mudah & ekskresi lambat-Nama dagang : Rondomycin
7. ROLITETRASIKLIN (N- pirolidin metil tetrasiklin)
- Dari tetrasiklin, punya ggs N- pirolidin-metil pd gugus amida- Sifat : mudah larut dlm pH fisiologis, dipakai parenteral (i.m.
atau i.v)- Nama dagang : syntetrine
-
7/25/2019 kuliah antibiotika
58/58
8. MINOSIKLIN
- Metilasi reduksi dari 7-nitro-6-dimetil-6-deoksitetrasiklin- Kelebihan : mudah diabsorbsi, lama dalam darah- Penggunaan klinik : infeksi olehN. gonorhoe& N. meningitis
- Nama dagang : Minocin, Vectrin
II. ANTINEOPLASTIC ANTHRACYCLINE DERIVATES
1. MITRAMISIN
-Asal : Streptomyces agrillaceus& S. plicatus-Guna : testiculais carcinoma
-Penyimpanan : suhu rendah (2 - 8 0 C ), tidak stabil-Nama dagang : Mithracin