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LABORATOIRE D’ANALYSES MEDICALES DOCTEUR AZAOU
25- 27 RUE DU PRESIDENT BEKKAI QI AGADIR
Tel 05 28 84 35 86
MODULE II
Docteur AZAOU
Agadir 13 mars 2010
ASSOCIATION ATTADAMOUNE
PHARMACOLOGIE DES ANTIFONGIQUES
ANTIFONGIQUES
I. CLASSIFICATION
1) ANTIFONGIQUES SYSTEMIQUES2) ANTIFONGIQUES LOCALISES3) ANTIFONGIQUES ASSOCIES
II. PRECAUTIONS D’EMPLOIIII. CONTRE INDICATIONSIV. EFFETS SECONDAIRESV. INTERACTIONS MEDICAMENTEUSESVI. ASSOCIATIONS DECONSEILLEES VII. INDUCTION ENZYMATIQUE
I. CLASSIFICATION1) ANTIFONGIQUES SYSTEMIQUES
AGENTS PRINCIPALES INDICATIONS
CANDIDA Mycoses systémiques sévères à germes sensibles-Candidoses à C.albicans, géneralisées ou localisées (digestive, cutanéomuqueuse, génitale) ou généralisée à foyer intestinal initial ( septicémie, endocardite) = polyénes, dérivés imidazolés, Kétoconazole, Flucytosine, en association
-Traitement empirique chez les patients neutropéniques fébriles,
d’emblée ou secondairement
ASPERGILLUS -Aspergillose (Amphotéricine B)
HISTOPLASMA CAPSULATUM
- Histoplasmose (Ampho . B uniquement)
CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS
-Cryptococcose neuroméningée
(Ampho B + Flucytosine)
I. CLASSIFICATION2) ANTIFONGIQUES LOCALISES
AGENTS PRINCIPALES INDICATIONS
Levures = CANDIDA -Candidoses localisées = Imidazolées, polyènes- Prévention des candidoses chez les sujets fragilisés (Ampho B orale)
Dermatophytes
Microsporum
Trichophyton
Epidermophyton
- Mycoses à dermatophytes : cutanées, inguéales, cuir chevelu (teignes), poils = Griséofulvine, dérivés imidazolés
Pityriasis versicolor -Pytiriasis versicolor (dérivés imidazolés)- Erythrasma
I. CLASSIFICATION3) ANTIFONGIQUES A USAGE LOCAL OU INTESTINAL
DCI NOM COMMERCIAL PRESENTATION
POLYENES
AMPHO B - FUNGIZONE -CP 250mg, pommade, lotion, susp buvable: 1ml = 100mg, ovule gynecologique.
NYSTATINE MYCOSTATINE
MYCOLOG
MYCOMNES
Susp. 1dose = 1 00 000 UI ,
cpr 5 00 000 UI, pommade,
cp. Gyneco (100 000 ui)
Pommade
Pommade, cp. gynecologique
PRIMARICINE -PIMAFUCINE-PIMAFUCORT
-Pommade,cp. gynecologique-pommade
I. CLASSIFICATION3) ANTIFONGIQUES A USAGE LOCAL OU INTESTINAL (suite)
DCI NOM COMMERCIAL PRESENTATION
FLUSYTOSINE ANCOTIL Amp 50 mg
IMIDAZOLES
Econazole - Pévaryl-Gynopévaryl
-Locale, crème, spray, lait dermique-Ovule gyneco, gel gyneco
Miconazole Daktarin
Gynodaktarin
Cpr 125 mg
Gel dermique, lotion, poudre
Ovule gyneco, crème gynecologique
Isoconazole -Fazol -Ovules, crème gyneco
clotrimazole - Trimysten -crème
Griséofulvine -Griséfuline -Usage externe, pommade
I. CLASSIFICATION
3) ANTIFONGIQUES A USAGE LOCAL OU INTESTINAL (suite)
Modalités d’administrationUsage local Rythme
d’administrationadulte Enfants
Ampho. B 8h 1,5 – 2 g / j 50 mg / kg / j
Nystatine 6 – 8 h 4 – 6 mU / j 1 – 4 mU / j
I. CLASSIFICATION4) ANTIFONGIQUES A USAGE GENERAL
DCI NOM COMMERCIAL PRESENTATION
Ampho B Fungizone Amp 50 mg
Flucytosine Ancotil Cp 500 mg - Amp 2,5 g
Miconazole -Daktarin -Amp 200 mg
Kétoconazole -Nizoral -Cp 200 mg , susp buv-1mg / goutte = 0,05 ml
Griséofulvine Griséfuline -Cp 125 , 250 , 500 mg
I. CLASSIFICATION4) ANTIFONGIQUES A USAGE GENERAL (suite)
Modalités d’administrationUsage général
Rythme d’administration
adulte Enfants
Ampho. B IV 24 h
Intra - rachidien
0,5 – 1 mg / kg
0,5 – 1 mg / 3-5 j
Flucytosine 6h 100 mg / kg / j à 200
100 à 200 mg / kg / j
Miconazole 6 - 8 h (orale)
IR/ 3-5 j
1 à 3 g / j
400 à 1 200 mg / j
30 à 60 mg / kg / j
Kétoconazole 8 h 200 à 800 mg / j 4 à 7 mg / kg / j
Griséofuline 8 h 0,5 – 1 g 10– 20 mg / kg / j
I. CLASSIFICATION5) ANTIFONGIQUES ASSOCIES A USAGE GYNECOLOGIQUE
DCI NOMCOMMERCIAL PRESENTATION
Nystatine+ nifuratel Mycomnes Capsules gynécologiques
Nystatine
Néomycine
Polymyxine B
Acetarsol
Polygynax Capsules gynécologiques
Nystatine
Néomycine
Ternidazole
Prednisolone
Tergynon Capsules gynécologiques
Nystatine
Tetracycline
nimorazole
Venugyl Capsules gynécologiques
II. PRECAUTIONS D’EMPLOI 1) AMPHOTERICINE B
Perfusion lente ( 8 à 10h )Doses quotidiennes progressives ( dose totale : 1- 1,5 g en 6 - 8 semaines)
2) FLUCYTOSINEElle apporte 2 g de Nacl par flacon de 2,5 g.En cas d’insuffisance rénale, la posologie sera adaptée à la réduction néphronique.
3) IMIDAZOLESLe kétoconazole doit être pris au cours du repas.Surveillance régulière de la fonction hépatique: transaminases ,TP
4) GRISEOFULVINESurveillance régulière de la fonction hépatique: transaminases ,TPSurveillance régulière de l’hémogramme: NFSTenir compte de l’effet inducteur enzymatique de la griséofulvine.
III. CONTRE INDICATIONS1) AMPHOTERICINE B
1) Insuffisance rénale
2) Hypersensibilité à ampho.B
3) Association aux médicaments anti-arythmiques ou non donnant des torsades de pointe
2) FLUCYTOSINE1) grossesse
3) IMIDAZOLES1) Grossesse
2) Réaction antérieure au produit
3) Insuffisance hépatique (kétoconazole)
4) GRISEOFULVINE1) Grossesse
2) porphyrie
IV. EFFETS SECONDAIRES
Ampho B Flucytosine Miconazole
Gastro-intestinaux + Nausée
Diarrhée
Hépatiques GOT
GPT
Neurologique Céphalées Hallucinations
Hématologiques + +
Cutanés Rash prurit
néphrologiques +
IV. EFFETS SECONDAIRES
Kétoconazole Griséofulvine
Gastro-intestinaux Nausée
Vomissement
Nausée, perturbation du goût
Sensation de soif
Hépatiques Hépatites cytolytiques
(cholestatiques)
Immunoallergiques
Neurologique Céphalées
Vertiges
Céphalées, Vertiges
Insomnie, Somnolence
Hématologiques Leucopénie
Neutropénie, anémie.
Cutanés Rash, prurit, urticaire Rash
photosensibilisation
V. INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
1) Diminution d’activité par augmentation du catabolisme hépatique
Ampho B Flucyto micona kétocona Griseo
Oestro-progestatifs +
Anticoagulants oraux +
INH(augm. métabo. toxiques) +
Ciclosporine(dimun.activité) +
Pénytoine barbituriques +
2) Potentialisation des effets
Ampho B Flucyto micona Kétocona Griseo
Torsade de pointe +
Anticoagulants oraux +
Ciclosporine néphrotoxicitéAugm du tx sérique de ciclo
Drogues hépatotoxiques +++
Sulfamide hypogycémiant
+
Anti H2, anti acides, atropiniques
Baisse de l’absorption du produit
Effet antabuse alcool +
V. INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
VI. ASSOCIATIONS DECONSEILLEES
1) AMPHOTERICINE B
• Les médicaments non anti-arythmiques donnant des torsades de pointe.
• Les anti-arythmiques pouvant donner des torsades de pointe (classe I a), surtout si hypokaliémie.
• Les digitaliques , surtout si hypokaliémie• Autres hypokaliémiants.• La ciclosporine: potentialisation des effets
néphrotoxiques des deux.
VII. INDUCTION ENZYMATIQUE
Produits accélérant le métabolisme médicamenteux Les inducteurs sont svt des produits liposolubles :
Barbituriques
Méprobamate
Chlorpromazine
Antidépresseurs tricycliques
Phénytoine
Primidone
Carbamazépine
Ethanol
AntipyrineGriséofulvine
Vulvovaginite et leucorrhéeLeucorrhée d’aspect blanc
Aiguê ou 1er épisode récidivante
examen mycolgique
Candida albicansCandida glabrata ou autre Candida
Candida albicans
Traitement antimycosique local
Traitement local +/- traitement général
Controler l’efficacité
du traiement
Traitement des onychomycoses
ANTIFONGIQUES PER OS
Griséofulvine Terbinafine Ketokonazole
NizoralLamisilGriséfuline
Fulcine
Dermatophytes
Dermatophytes
Levures
Moisissures
Itraconazole
Sporanox
Kétokonazole
Traitement des onychomycoses
ANTIFONGIQUES LOCAUX
Ciclopiroxolamine Amorolfine
Amycor-OnychosetLocérylMycoster
+ Bactéries Gram +/-
Dermatophytes
Levures
Moisissures
Bifonazole-urée
Merci