laboratorio de parasitología y micología facultad de química, bioquímica y farmacia universidad...
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Laboratorio de Parasitología y MicologíaFacultad de Química, Bioquímica y Farmacia
UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN LUIS
Dr. Martín Fernández Baldo
ANTIPARASITARIOS
-2014-
ANTIHELMÍNTICOSBENZOIMIDAZOLES
PIPERAZINA
PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
PRAZIQUANTEL
IVERMECTINA
CLASIFICACIÓN DE LOS HELMINTOS
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius
vermicularis• Strongyloides
stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma
duodenele• Onchocerca
volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni
• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana
BENZOIMIDAZOLES
MECANISNO DE ACCION:
Principal: unión con la β-tubulina parasitaria inhibición así de la
polimerización de los microtúbulos.
Secundarios: ↓ trasporte de glucosa
Desacoplamiento de la fosforilación oxidativa
Inhibición de la fumorato reductasa mitocondrial
ALBENDAZOL TIABENDAZOL
MEBENDAZOL
BENZOIMIDAZOLESESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius
vermicularis• Strongyloides
stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma
duodenele• Larva migrans
cutánea• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana
BENZOIMIDAZOLES
EFECTOS ADVERSOS:
Migración erráticas de Ascaris lumbricoides
Embriotóxicos –Teratogénicos
Eritema multiforme
Leucopenia reversible y transitoria
Anorexia, nauseas, vómitos, somnolencia, cefalea.
BENZOIMIDAZOLESALBENDAZOL:
Dosis 400mg/día En genérico: susp. 400mg/10ml
tabletas 200mg tab. masticables 200mg
ALBENDOL®: tab. Masticables 200mg
ALBICAR®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg
ZENTEL®: susp. 400mg/10ml y tab. 200mg
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
BENZOIMIDAZOLESMEBENDAZOL:
Dosis 100-200mg/día
En genérico: susp. 100mg/5ml tabletas 100mg
EPROFIL®: susp. 100mg/5ml
VERMALON®: susp. 100mg/5ml tab. masticables 100mg
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
BENZOIMIDAZOLES
TIABENDAZOL: Uso tópico para larva migrans cutánea.
POTENTE HEPATOTÓXICO
PIPERAZINAMecanismo de Acción:
Estimula receptores GABA → parálisis flácida del verme
EL PARASITO ES EXPULSADO VIVO POR EL PERISTALTISMO
PIPERAZINAESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius
vermicularis• Strongyloides
stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma
duodenele• Larva migrans
cutánea• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana
PIPERAZINAEFECTOS ADVERSOS:
Nauseas, vómitos, dolor abdominal Reacciones cutáneas tipo urticarias Neurológicas (cefalea, vértigo, ataxia, convulsiones) son poco frecuentes.
PIPERAZINADosis 50-150mg/kg/día . Máximo 3gr
INQUIPER®: sol. oral 1gr/5ml
PERAZIN®: jarabe 10gr/100ml
PIPERATO®: sol. oral 0.5gr/5ml
PIPERAZIL®: jarabe 10gr/100ml
PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
MECANISMO DE ACCION:Bloqueo neuromuscular e
Inhibición de la colinesterasa
Activación continua de receptores nicotínicos
PARÁLISIS ESPÁSTICA DEL VERME
PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
ESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius
vermicularis• Strongyloides
stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma
duodenele• Larva migrans
cutánea• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana
PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
EFECTOS ADVERSOS: Anorexia Náuseas, vómitos Diarrea, dolor abdominal Erupciones, prurito, urticarias Cefalea Somnolencia Insomnio
PAMOATO DE PIRANTEL-OXANTEL
Dosis 10mg/kg/día . Máximo 1gr
En genérico: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg
COMBANTRIN®: susp. 250mg/5ml y tab. 125mg
DUALID®: susp. 250mg/5ml tab. masticable 100mg y 250mg
QUANTREL®: susp. 50mg/ml y tab. 100mg
PRAZIQUANTEL
MECANISMO DE ACCION:
↑Permeabilidad para Ca+ → parálisis espástica del verme
Daño tegumentario → muerte del parasito
PRAZIQUANTELESPECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius
vermicularis• Strongyloides
stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma
duodenele• Larva migrans
cutánea• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana
PRAZIQUANTEL
EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, malestar abdominal Cefalea Somnolencia Fiebre prurito, urticaria Eritema Artralgia, mialgia
CONTRAINDICADO EN CISTICERCOSIS DEL SNC Y OCULAR
PRAZIQUANTEL
Dosis 10-20mg/kg/día
CESTOX®: tab. 150mg
NO INDICAR EN MENORES DE 4 AÑOS,MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTACIA
IVERMECTINA
MECANISMO DE ACCION:
Unión a GABA y activación directa de canales Cl-
Hiperpolarización
Parálisis
IVERMECTINAESTRECTRO PARASITARIO:
NEMATODOS
• Ascaris lumbricoides• Trichiuris trichiura• Enterobius
vermicularis• Strongyloides
stercolaris• Necator americanus• Ancylostoma
duodenele• Larva migrans
cutánea• Onchocerca volvulus
TREMATODOS
• Schistosoma mansoni• Fasciola hepatica
CESTODOS
• Taenia saginata• Taenia solium• Hymenolepis nana
OTROS PARÁSITOS
• Sarcoptes scabiei• Pediculus humanus• Miasis
IVERMECTINA
EFECTOS ADVERSOS: Fiebre Cefalea Hipotensión postural Glosodinia Edema Diarrea Ligera Reacción de Mazzotti
NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN LACTANCIA
IVERMECTINA
Dosis 0.2mg/kg/día
En genérico: tab. 6mg
IVERGOT®: sol. gotas 6mg/ml
NO USAR EN MENORES DE 5 AÑOS, MUJERES EMBARAZADAS NI EN
LACTANCIA
ANTIPROTOZOARIOSINTESTINALES
NITROIMIDAZOLES
IODOQUINOL
TECLOZAN
PROTOZOARIOS CAUSALES DE PARASITOSIS INTESTINALES
Entamoeba hystolitica
Giardia lamblia
Blastocytis hominis
Crypotosporidium parvum
Balantiduim coli
NITROIMIDAZOLES
MECANISMO DE ACCION:Aceptor preferencial de electrones interactuando con
ferredoxina del protozoario
Radicales libres se unen al ADN
Inhibe la síntesis de ADN
Muerte del Protozoario
METRONIDAZOL TINIDAZOL SECNIDAZOL
NITROIMIDAZOLES
ESPECTRO PARASITARIO (sólo trofozoitos) Entamoeba hystolitica
Giardia lamblia
Blastocytis hominis
Balantiduim coli
ADEMAS DE SU ACCION CONTRA BACTERIAS
ANAEROBIOS, HELICOBACTER PILORI Y
TRICOMONAS
NITROIMIDAZOLESEFECTOS ADVERSOS:
Nauseas, vómitos Boca seca, sabor metálico + Fcte. Coloración rojiza de la orina Convulsiones, encefalopatías Neutropenia reversible - Fcte. Urticaria, cefalea y vértigos Efecto mutagénicos en animales Efecto Disulfiram por inhibir acetaldehído-deshidrogenasa
NITROIMIDAZOLESMETRONIDAZOL: Dosis 40-50mg/kg/día TIB
En genérico: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml tab. 250mg y 500mg
FLAGYL®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5mltab. 500mg.
METROVAX®: susp. 125mg/5ml y 250mg/5ml tab. 500mg.
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DELEMBARAZO NI EN LACTANCIA
NITROIMIDAZOLESTINIDAZOL: Dosis 50-60mg/kg/día TIB. Máximo 2gr
En genérico: tab. 500mg
FASIGYN®: tab. 500mg y 1 gr
PANGAMIL®: susp. 1gr/5ml tab. 500mg Y 1gr.
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA
NITROIMIDAZOLESSECNIDAZOL: Dosis 30mg/kg/día DU.
En genérico: susp. 500mg/15ml tab. 500mg y 1gr
DAKSOL®: tab. 500mg y 1 gr microgranulado en sobres 500 y 750mg.
FAZOL®: susp. 500mg/15ml tab. 500mg y 1gr.
SECZOL: susp. 500mg/15ml y 750mg/15ml tab. 500mg
NO INDICAR EN EL 1° TRIMESTRE DEL EMBARAZO NI EN LACTANCIA
IODOQUINOL
ES UN DERIVADO HALOGENADO DE 8-HIDROXIQUINOLEINA
MECANISMO DE ACCIÓN: No se conoce específicamente.
EFECTOS ADVERSOS: nauseas, vómitos, descoloración de pelo y uñas, alopecia, agranulocitocis, crecimiento de tiroides y neuropatía periférica
ESPECTRO: Activo contra trofozoitos y QUISTES de protozoarios
IODOQUINOL
Dosis 30-40mg/día TID
DIODOQUIN®: susp. 4,2g/100ml tab. 650mg
NO INDICAR EN PACIENTES ALÉRGICO AL IODO, DAÑO HEPÁTICO O RENAL.
TECLOZAN
ES UN DERIVADO CLORADO DE ACETAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN: Interfiriere en el metabolismo de los fosfolipido. No se conoce específicamente.
EFECTOS ADVERSOS: flatulencia, náuseas, meteorismo, cefalea, rash cutáneo, urticaria.
ESPECTRO: trofozoítos como también las formas QUÍSTICAS de la Entamoeba histolytica
TECLOZAN
Dosis 6mg/kg/día
FALMONOX®: susp. 500mg/5ml tab. 500mg
NITAZOXANIDA
DERIVADO DE LOS NITRO-TIAZÓLICO
MECANISMO DE ACCION: Helmintos: inhibe la polimerización de la tubulina
citoplasmática
Protozoarios: oxida a ferridoxina → Inhibiendo metabolismo
NITAZOXANIDA
HELMITOS
•Ascaris lumbricoides•Trichiuris trichiura•Enterobius vermicularis•Strongyloides stercolaris•Hymenolepis nana•Necator americanus•Ancylostoma duodenele•Fasciola hepatica
PROTOZOARIOS
• Giardia lamblia• Entamoeba hystolitica• Blastocytis hominis• Crypotosporidium
parvum• Balantiduim coli• Trichomona vaginalis
ESPECTRO PARASITARIO
NITAZOXANIDA
EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, vómitos, nauseas Cefaleas Coloración ámbar de la orina
NO INDICAR EN MENORES DE 2 AÑOS, MUJERES EMBARAZO NI EN LACTANCIA
NITAZOXANIDADosis 15mg/kg/día
En genérico: susp. 100mg/5ml tab. 500mg.
CELECTAN®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg.
GIVOTAN®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg
ZONTRICON®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg.
ZOXAVAL®: susp. 100mg/5ml tab. 500mg.
Trypanosoma cruzi
• Benznidazol: 5 – 10 mg/kg/día en 2 tomas x 30 – 60 días
• Nifurtimox: tto x 90 días.– niños: 15 – 20mg/kg/día– Adolescentes: 12.5 – 15 mg/kg– Adultos: 8 – 10mg /kg/día– En meningoencefalitis: 25 mg/kg/día– Chagas congénito: 10 – 20 mg Kg/día
Leishmania
• Antimonio pentavalente (glucantime) amp 5 ml → 1.5 g/ml. Dosis 20 mg/kg/d I.M x 20 – 28 días. – Forma I.V → lento. Riesgo de trombosis.– En ancianos. Cambios ECG → inversion onda T, prolonga QT,
arritmias.• Isetionato de pentamidina amp 300 mg (diluir en 5 cc agua
destilada) I.M. Dosis 4 mg/k/Interdiaria x 4 dosis• En formas cutáneas → anfotericina B 1 mg/k/I.d (max
50mg) hasta dar 2 – 3 gr.• Otros: Miltofosina (% curación=94), itrakonazol,
ketoconazol, nifurtimox, pirimetamina, alopurinol.
Toxoplasma gondii• Sólo ptes con síntomas. No se trata por serología.• Dirigida contra taquizoitos → no alcanza bradizoitos (al
interior de quistes)• Pirimetamina + sulfonamidas:
– 1ª: 100 – 200 mg/(día 1) → 25 – 50 mg/d x 4 -6 semanas. En niños: 2 g/kg/día (2dias) → 1 mg/kg/día x 2 – 6 meses. Dar suplemento de Ac fólico
– 2ª: sulfadiazina: dosis carga 75 mg/kg (max 4 gr) → 1 – 1.5 gr /6h x 4 -6 semanas. En niños: 50 mg/kg/ 12h x 2 – 6 meses
• Otros: – Espiramicina (macrólido)– Clindamicina– Atovaquine (experimental)
Trichomona vaginalis
Se debe hacer a la pte y a su pareja.• Metronidazol: – 250 mg/8h V.O x 7 días– 1.5 – 2.0 gr V.O D.U
• Ornidazol: – 3 comprimidos de 500 mg D.U– 2 comprimidos/dia x 5 días
• Secnidazol: – 4 comprimidos de 500 mg D.U con comida
• Tinidazol: – 4 comprimidos de 500 mg D.U
Filariasis linfática– Wuchereria bancrofti– Brugia malayi– Brugia timori
Ivermectina: 20-400 mcgr/kg.• Rxn adv x la axn filaricida y no por el farmaco enDietilcarbamazina (DEC) 6 mg/kg/d D.U o x 12 días.• Ctrl endémico → se usa D.U c/6meses o cada año.Albendazol 400 – 600 mg D.U cubre otros parásitos
como áscaris
Trichinella spiralis
- corticosteroides + analgesia.
• Tiabendazol (ataca larvas en tejidos),
• Otros: mebendazol, albendazol, etc
Toxocara canis y toxocara cati
• autolimitada. Tiabendazol 10 mg/kg/8h o albendazol 10 – 20 mg/kg/d x 3 semanas
Echinococcus granulosus
Albendazol es el fármaco actual de elección.Mebendazol.Albendazol + prazicuantel (aparentemente, la combinación es más efectiva para eliminar protescólices).
Plasmodium sp.QUINOLINAS 4-SUSTITUÍDAS: CLOROQUINA AMODIAQUINAMEFLOQUINAQUININA 8-AMINO QUINOLEÍNAS (PRIMAQUINA y PAMAQUINA): Drogas de elección para el tratamiento de Malaria y producen una cura radical de la enfermedad. Se recomienda su asociación con Cloroquina para atacar las formas eritrocíticas del plasmodio. ARTEMISININAS (NUEVO): Tienen actividad gametocida así como son activos contra formas tardías del parásito y trofozoítos. No presenta resistencia y limpian rápidamente la sangre de parásitos CLOROQUINA
BENZOATO DE BENCILO
CROTAMITON
BUTÓXIDO DE PIPERONILO
ANTIPARASITARIOSTÓPICOS
BENZOATO DE BENCILO
MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa en el sistema nervioso del parásito, causando su muerte.
ESPECTRO PARASITARIO: Sarcoptes scabei, Pediculus humanus capitis, corporis y Thirhus pubis.
EFECTOS COLATERALES:Excepcionalmente causa irritación de la piel.
ESTER SIMPLE DERIVADO DEL ACIDO BENZOILCO
BENZOATO DE BENCILO Genérico en loción al 25%
BENZALCOR®, loción al 25% BENZOTIN®, loción al 25% NIOSTAL®, loción al 25%
Es un Acaricida, Pediculicida y Antipruriginoso de uso tópico
Mecanismo de acción: no es conocido.
Espectro Parasitario: Escabiosis(Sarcoptes scabei) y Pediculosis ( Pediculus capitis)
CROTAMITON
Reacciones adversas: Irritación ocasional
Erupciones exantemáticas
Conjuntivitis
Raros casos de reacciones alérgicas con su uso prolongado
Puede aparecer sensación de calor en la zona afectada
CROTAMITON
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CROTANOL® al 10%, loción y crema
BUTÓXIDO DE PIPERONILOES UN DERIVADO SEMI- SINTÉTICO DEL SAFROL
MECANISMO DE ACCIÓN:Inhibe el Citocromo P450
Inhibiendo los mecanismos de detoxificación↑ Concentraciones del fármaco dentro del parásito
Toxicidad y Muerte del Parásito
EFECTOS SECUNDARIOS:Irritación local en piel y cuero cabelludo
Calor en la zona de aplicación.
BUTÓXIDO DE PIPERONILO
NOPUCID® Crystal-CONICET
(nanop. sílica), champú y loción
QUITOSO®, champú