lokaalanesthetica, neurohistologie en “de weg van het lokaalanestheticum” han van reekum
TRANSCRIPT
“Waar werkt een lokaalanestheticum?”
Lokaalanesthetica,neurohistologie en
“De weg van het lokaalanestheticum”
Han van Reekum
Opbouw lokaalanestheticum
Amino-deel met vetzuurstaarten
C H
H H
H
H
H C
H
H H
H
N
H
C
H
C
C
H
C
H
H
H
C
H
H
C
H
C
H
C
C
C
C
H
Benzeenring
O
N C
H Amide-
koppeling
C O
O
Ester-koppeling
Deze groepen vormen de bindingmet de wand van het kaliumkanaal
“Vreemde eend in de bijt”
H
C
S
C
C C
H
H
H
C
O C
O
H
H
H
C
C
O H
C
H
C
H
H
N
H H
C
H H
C H
C
H H
H H
N
ArticaïneGeen benzeenringEster-koppelingAmide-koppeling(kan 2 bindingenaangaan)Zwavelatoom
Onverwachte eigenschap…
C
H
C
H
H
N
H
H
C C
C
H
C
H
C
C H
H
H
H H H H O
H H
H
H
H
H
C
C
C
H
H H
H
C
O
O C
C C
C
H
C
C
H
H
H
Nou ja, onverwacht… Benzeenring, 3 staarten,1 amide-koppeling, “sambàl pedìs”
Capsaïcine
Neuron
Dendrieten Perikarion
Celkern van de myelinecel
Insnoering van Ranvier
Synaps
Neuriet of Axon
Cellen van de myelineschede van Schwann
Substantie van Nissl
Dendrieten Perikarion
Synaps
Neuriet of Axon
Substantie van Nissl
Celkern (Nucleus)
Celkern (Nucleus)
PrikkelgeleidingDepolarisatiesprong over twee of drie insnoeringen
Na
Ka
Na
Ka
Na
Ka
Na
Ka
Na
Ka
Na
Ka
Na
Ka
Na
Ka
Na
Ka
Na
Ka
Na+ Ka+Na+ Ka+
Moleculaire opbouw neuriet
Dubbele fosfolipide laag
Dubbele fosfolipide laag
Kalium kanalen
Epineurium
Epineurium
Fosfolipide 1
H
N
C
C
C
H H
H
H
H
H H H
+ H
H
C O C
H
H
C
H
H
H
P
O
O
O
H
H
C
H
O
O C
O H H
C
H H
C
H H
C
H H
C C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H
H H
C
H H
C
H H
C C H
C
O
H
H
C H
H
C H
H
C H
H
C
H
H
H
C
H
H
C H
H
C H
H
C H
H
C
-
H
H
C
Fosfatidylcholine
Fosfolipide 2
O
H
N
C
C
C
H H
H
H
H
H H H
+ H
H
C O C
H
H
C
H
H
H P
O
O
O
H
H
C
H N
H
C
H-O
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
C
H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C -
H H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
H H
C
Sfingomyeline
Fosfolipide en Lidocaïne
C
H
C
H
C
C
C
C
O
N
H
C H
H
C N
H
H
C
H
H
H
C
H
H
C C H
H H
H
H
C H C
H
H H
H
Kaliumkanaal
Fosfaatgroepenmet elektrische lading,
4 pijlers,
Buitenzijde: rigide ring,
“Voltage gating”,
Binnenzijde: sluitingdoor “wring” beweging
Andere koppeling
Oxidatieve metabolieten van Prilocaïne “passen” in de haemgroep!
Metabolieten van Articaïne “passen” ook!(niet gebruiken bij wondinfusie!)
H
C
H
H
C
H
C
H
H
H
C
H H
C
C
H
C C
N
C C
C
C
N
C
C
N
C
C
C
C
C H
C
H C C
N
C C
Fe H C
H
C
H
H
H
C
H H
H
C
H H
C
H-O
O H
C
H
C
H H
C
H-O
O H
C
H C
H H
H
C
H
C
H
C
C
C
C
H
H
H
H
H
C N
H
H
C H H
C
H
C
H
H
H
H C
H
H
C
Werking lokaalanestheticum
pKa: oplosbaarheid inwater door ionisatie
lipofiel: passage doordubbele fosfolipide laag
Eiwitbinding: bindingaan kanaaleiwitaan de binnenzijde
“LokaalanestheticumDo”