Atovakuon

Obat ini merupakan suatu derivat hidroksinaftokuinon yang dikembangkan sejak tahun 1991 dengan aktivitasnya yang poten terhadap plasmodium. Sayangnya, beberapa studi klinis menunjukkan efektivitasnya baik tetapi laju relapsnya tinggi. Walaupun demikian bila obat ini dikombinasikan dengan proguanil efektivitasnya meningkat dengan laju kuratif (cure rate) tinggi, relapsnya kecil serta toksisitasnya minimal. Obat ini juga dikembangkan untuk pengobatan pneumosistis carinii dan toxoplasmosis gondii. Obat ini (250 mg) tersedia dalam bentuk kombinasi dengan proguanil (100mg) dengan nama dagang MALARONE.

Aktivitas Antimalaria

Obat ini bekerja secara selektif mempengaruhi transport electron dan proses lain (biosintesis ATP dan pirimidin) di mitokondria plasmodium sehingga menjadi kolaps. Obat ini efektif pada stadium darah plasmodium, bentuk takizoit dan kiste T, gondii dan fungi P, carinii. Efek sinergisme terjadi bila proguanil digabungkan dengan obat ini karena proguanil meningkatkan kolapsnya membrane mitokondria. Kombinasi obat ini efektif untuk profilaksis dan pengobatan P.falciparum yang resisten majemuk, P.vivaks dan P. ovale.

Farmakokinetik

Karena sedikit larut dalam air, ketersediaan hayati atovakuon bergantung pada formulasinya. Bentuk ketersediaan suspense hayati dua kali lipat dari pada tablet. Absorpsinya lambat serta bervariasi dan akan meningkat dua sampai tiga kali lipat dengan adanya makanan berlemak. Lebih dari 99% obat ini berikatan dengan protein plasma sehingga konsentrasinya dalam cairan serebrospinalis lebih kecil dari 1% dibandingkan yang berada dalam plasma. Kadar puncak plasmanya sering muncul dua kali setelah pemberian dosis tunggal dan yang pertama terjadi dalam waktu 1 sampai 8 jam dan puncak kedua berkisar 1 sampai 4 hari kemudian. Karena siklus entrohepatiknya panjang, waktu paruhnya pun berkisar 1,5 sampai 3 hari. Obat ini di ekskresikan melalui empedu dan lebih kurang 94% ditemukan dalam tinja dalam bentuk utuh serta bentuk sesepora(sangat kecil) yang ditemukan dalam urine.

Indikasi

1. Malaria2. P. carinii terutama pada penderita yang tidak dapat menerima kotrimoksazol ataupun

pentamidin3. Toxoplasmosis gondii

Efek samping

Efek sampingnya ditoleransi tubuh lebih baik dibandingkan dengan klorokuin ataupun meflokuin. Efek samping atovakuon disaluran cerna (mual,muntah,nyeri epigastrium dan sakit kepala) akan menurun dengan adanya makanan ataupun susu karena absorpsinya meningkat. Efek samping berupa makulo

popular terjadi pada lebh kurang 20% kasus, biasanya ringan dan erat kaitannya dengan dosis pemberian. Efek samping lain adalah meningkatnya aminotransferase dihati. Efek samping yang lain mudah memar atau perdarahan, kelemahan yang tidak biasa, demam, atau gejala flu.

Kontraindikasi

1. Penderita dengan riwayat reaksi alergi kulit2. Anak-anak, orangtua, wanita hamil dan menyusui.

Interaksi obat

Mepron dapat berinteraksi dengan obat lain seperti rifabutin, rifampisin, pengencer darah, atau obat kejang. Tidak ada studi yang memadai pada wanita hamil menggunakan Mepron. Mepron hanya boleh digunakan selama kehamilan jika manfaat potensial membenarkan potensi risiko terhadap janin. Tidak diketahui apakah Mepron diekskresikan ke dalam susu manusia. Perhatian dianjurkan bila pemberian obat ini untuk wanita menyusui.

Sediaan dan obat

Malarone (atovakuon 250mg dan proguanil 100mg) tablet. Untuk malaria yang resisten terhadap klorokuin. Malarone diberikan dengan dosis 2x2/hari bersama makanan selama 3 hari.

Cara Disediakan Malarone Suspension (kuning cerah, jeruk rasa) yang mengandung 750 mg atovakuon di setiap sendok teh (5 mL). Simpan pada 15 ° sampai 25 ° C (59 ° sampai 77 ° F). Jangan dibekukan. Malaraone(atovaquone), agen antiprotozoal, diindikasikan untuk pencegahan pneumonia Pneumocystis carinii pada pasien yang tidak toleran terhadap trimetoprim-sulfametoksazol dan diindikasikan untuk pengobatan oral akut .