mecanismo de pentabarbiturico

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Mecanismo de acción Barbitúrico de acción corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminución de la excitabilidad pre y postsináptica e inhibición de la conducción ascendente a nivel de la formación reticular. Como resultado: sedación, inducción del sueños depresión respiratoria, actividad anticonvulsivante y reducción de la fase REM del sueño. Potente inductor enzimático. Farmacocinética Puede se administrado por VO, rectal y parenteral. La absorción por VO es inferior a la obtenida por vía rectal y parenteral. Inicio de acción del efecto hipnótico a los 15-60 min tras la toma oral y al minuto tras administración EV. Duración del efecto hipnótico 1-4 h. Amplia distribución. Unión a proteínas plasmáticas 35-45%. Metabolismo hepático (oxidación). Eliminación bifásica. Excreción urinaria. Indicaciones Status epiléptico. Edema cerebral con hipertensión endocraneal (coma barbitúrico). Sedación preoperatoria Presentacion Pentobarbital sódico: vial 50 ml (2,5 g), 1ml=50 mg Posología y vía de administración Status epilepticus. Dosis inicial: 15 mg/kg de peso. EV Dosis mantenimiento: 0,5-3 mg/kg de peso/h EV -Coma barbitúrico en edema cerebral. Dosis inicial: 10 mg/kg de peso, EV. Dosis mantenimiento: 2-3,5 mg/kg de peso/h EV Preparación de la bomba de infusión para perfusión EV contínua: 1 vial de 50 ml (1 ml=50 mg) a la velocidad adecuada a la dosis e indicación. Efectos secundarios Su administración EV puede producir: sedación, depresión respiratoria, hipoventilación, broncoespasmo, hipotensión, bradicardia y vasodilatación que pueden llevar al colapso circulatorio. A nivel digestivo, nauseas, vómitos, daño hepático. Efectos dermatológicos: pueden aparecer erupción cutánea con urticaria, aunque puede causar dermatitis exfoliativa y síndrome de Stevens-Johnson. Alteraciones hematológicas: anemia megaloblástica, trombocitopenia. En tratamientos a largo plazo

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Mecanismo de accinBarbitrico de accin corta. Efecto depresor no selectivo del SNC por disminucin de la excitabilidad pre y postsinptica e inhibicin de la conduccin ascendente a nivel de la formacin reticular. Como resultado: sedacin, induccin del sueos depresin respiratoria, actividad anticonvulsivante y reduccin de la fase REM del sueo. Potente inductor enzimtico. FarmacocinticaPuede se administrado por VO, rectal y parenteral. La absorcin por VO es inferior a la obtenida por va rectal y parenteral. Inicio de accin del efecto hipntico a los 15-60 min tras la toma oral y al minuto tras administracin EV. Duracin del efecto hipntico 1-4 h. Amplia distribucin. Unin a protenas plasmticas 35-45%. Metabolismo heptico (oxidacin). Eliminacin bifsica. Excrecin urinaria. IndicacionesStatus epilptico. Edema cerebral con hipertensin endocraneal (coma barbitrico). Sedacin preoperatoria PresentacionPentobarbital sdico: vial 50 ml (2,5 g), 1ml=50 mgPosologa y va de administracinStatus epilepticus. Dosis inicial: 15 mg/kg de peso. EV Dosis mantenimiento: 0,5-3 mg/kg de peso/h EV -Coma barbitrico en edema cerebral. Dosis inicial: 10 mg/kg de peso, EV. Dosis mantenimiento: 2-3,5 mg/kg de peso/h EV Preparacin de la bomba de infusin para perfusin EV contnua: 1 vial de 50 ml (1 ml=50 mg) a la velocidad adecuada a la dosis e indicacin. Efectos secundariosSu administracin EV puede producir: sedacin, depresin respiratoria, hipoventilacin, broncoespasmo, hipotensin, bradicardia y vasodilatacin que pueden llevar al colapso circulatorio. A nivel digestivo, nauseas, vmitos, dao heptico. Efectos dermatolgicos: pueden aparecer erupcin cutnea con urticaria, aunque puede causar dermatitis exfoliativa y sndrome de Stevens-Johnson. Alteraciones hematolgicas: anemia megaloblstica, trombocitopenia. En tratamientos a largo plazo osteopenia. La extravasacin produce necrosis de los tejidos.(las soluciones endovenosas son muy alcalinas). Contraindicaciones. PrecaucionesA las dosis utilizadas en el status epilptico y para la induccin del coma barbitrico es necesario instaurar y mantener una va area artificial y conexin a ventilacin mecnica por la depresin respiratoria que producen. Contraindicado en pacientes con antecedentes de porfiria y en hipersensibilidad al pentobarbital. Dadas las alteraciones hemodinmicas es preciso monitorizar la tensin arterial y se utilizar con precaucin en enfermos con historia de patologa pulmonar o cardiovascular importantes. Utilizar con precaucin en pacientes con enfermedad heptica. La retirada brusca del tratamiento puede inducir sndrome de abstinencia. Puede crear dependencia fsica y psquica. Reducir la dosis en insuficiencia renal y heptica. Monitorizar niveles plasmticos (30-60 g/ml). InteraccionesAnticoagulantes orales: requiere ajuste de las dosis ya que disminuye la actividad de los mismos por incremento de su metabolismo. Por el mismo efecto inductor enzimtico, disminuye la efectividad de: corticoides, ciclosporina, digoxina, L-tiroxina, anticonceptivos orales, doxiciclina, vitamina D y quinidina. Disminuye la absorcin oral de griseofulvina por lo que debe de evitarse su uso conjunto. Anticomiciales: efecto variable sobre los niveles de fenitona cuando se utilizan conjuntamente, requiere monitorizacin de niveles plasmticos para una correcta dosificacin. El valproato sdico incrementa los niveles de pentobarbital. Aumenta el metabolismo de la carbamazepina disminuyendo su efectividad requiriendo monitorizacin en terapia conjunta. Agentes depresores del SNC: su uso concomitante incrementa el efecto sedante de estos frmacos. Los inhibidores de la monoamino oxidasa prolongan el efecto de los barbitricos probablemente por inhibicin de su metabolismo. Intoxicacin. SobredosificacinLa intoxicacin aguda cursa con depresin del SNC, coma, mnima respuesta pupilar a la luz, arreflexia e hipotona, hipotensin, shock respiracin superficial, hipotermia y broncorrea. Pueden aparecer complicaciones tales como: neumona, edema agudo de pulmn, insuficiencia cardaca congestiva, arrtmias y fallo renal. El tratamiento en bsicamente de soporte: mantenimiento de va area con correcta oxigenacin y ventilacin, administracin de fluidos e inotropos/vasopresores, forzar diuresis alcalina (til en los barbitricos de accin prolongada). Hemodilisis en intoxicaciones severas o en caso de shock con anuria. Cuidados generales de los pacientes con disminucin del nivel de consciencia. Embarazo. LactanciaFrmaco de categora D. Puede causar malformaciones y transtornos hemorrgicos neonatales. No utilizar durante el embarazo. Eliminacin por leche materna.