metabolismo y excreción de los fármacos
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Metabolismo y excreción de los fármacos
Farmacología
JUAN ANTONIO MEDEL DE LA CRUZ
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MetabolismoHidrosol
ubles
Liposolubles
Biotransformación
InactivaciónIgual de activos
Mas activos
Fase 1• Ionización e hidrosolubilidad
Fase 2• Acido glucuronico, acido
acético, acido sulfúrico
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Biotransformación microsomal
Oxidación del sustratoH2O
Radicales libres
Monooxigenasas
Hemoproteina especial
Esteroides Eicosanoides
AG Hidroperoxidos
Retinoides Alcaloides
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CYP
CYP1
CYP3
CYP2
CYP1A2
CYP2D6CYP2E1
CYP3A4
CYP3A5
CYP3A750%
Concentración total
Proporciones de las diversas formas
Afinidades al sustrato
Sustratos endógenos y exógenos competidores
Glucuronidos
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Biotransformación no microsomal
Oxidación de alcoholes
Desanimación oxidativa de aminas y fármacos
Flavoproteinas monoaminooxidasas (MAO)
Oxidación de aldehídos alifáticos
Reducción de nitrocompuestosDeshidroxilaciones de catecolesReduccion de aldehidos a alcoholes
Esterasas
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Factores que modifican el metabolismo de los fármacos
Factores fisiológicos
Factores farmacológicos
Factores patologicos
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FisiológicosEspecie y
razaEdad Sexo y
hormonas
Factores genéticos y
étnicosDieta
Glucoroniltransferasa
40-45%
Esteroides anabolizantes
Tiroxina y suprarrenales
Metilxantinas Hidrocarbur
os
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Factores farmacológicosInducción
enzimática
Citocromo P 450Glucoroniltransferasas
Glutation-transferasas
Inductores de tipo
fenobarbital
Hidrocarburos
aromáticos policiclicos
Esteroides anabolizant
es
Citocromo P450
Testosterona
Metabolito inactivo
Disminucion de
efecto del farmaco
Metabolito activo
Aumento de
actividad o
toxicidad
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Un fármaco reduce o inhibe el metabolismo de otroEscasa especificidad de las enzimas oxidativasIncremento de la semivida del fármacoReducir los metabolitos activosNo tienen significación practica en vivo
Inhibición enzimática
IMAOI.
Acetilcoliinesterasa
I. Aldehido-deshidrogenasa
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Excreción
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Factores y agentes que modifican la exc. renal
Competición anionica
Uricosuricos
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Otras vías de excreciónAnestésicos Sistema
hepatobiliar
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pH inferior al plasma
No electrolitosCantidad eliminada pequeña
Morfina, , nicotina y penicilina
Alcohol Antitiroideos Yodo radiactivo El litio Cloranfenicol
Fármacos anticanceros
os
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CONCEPTO DE AGONISMO Y ANTAGONISMO EN RELACION CON EL EFECTO FARMACODINAMICO:
-AGONISTAS
-ANTAGONISTAS
-AGONISTA -AGONISTA PRIMARIO -COAGONISTA - COMPETITIVO ( la CN es imp!) -INVERSO
-ANTAGONISTA NO COMPETITIVO
-ACTIVIDAD INTRINSECA
-EFICACIA INTRINSECA
-MODELO DE LOS DOS ESTADOS
-Agonistas completos-Agonistas parciales
(según son capaces o no de producir un EFECTO MAXIMO)
´´Agonistas alostericos´´