BAB III

O B A T

PENGERTIAN UMUM MENGENAI OBAT

Surat Keputusan Menteri Kesehatan R.I. No.193/Kab/B.VII/71 memberikan definisi berikut untuk obat : Obat ialah suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangkan, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atu kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan dan untuk memperelok atau memperindah badan atau bagian badan manusia.

KEGUNAAN OBAT UNTUK MANUSIA DAN HEWAN

Obat digunakan untuk menunjang keberhasilan dalam hal ;- Menetapkan diagnosis, misalnya cairan kontras- Mencegah penyakit,misalnya vaccin- Mengurangi dan menghilangkan penyakit atau gejala penyakit misalnya obat-obat

yang dipakai untuk terapi simtomatik- Menyembuhkan penyakit, misalnya antibiotika dan kemoterapeutika- Memperindah badan atau bagian badan manusia, misalnya preparat2 kosmetik

(juga haris memenuhi syarat2 yang sama dengan obat yang digunakan untuk penyakit)

PENGGOLONGAN OBAT

Obat dapat dikelompokan berdasarkan ;1. Sumber Obat

Obat dapat berasal dari :a. Tanaman

Contoh : morfin, atropin, kina, digoksin, theophyllin, efedrin, dsbb. Hewan

Contoh : insulin, heparin, serum anti toksin, dsbc. Mikroorganisme

Contoh : penisilin, kloramfenikol, tetrasiklin, dsb

d. MineralContoh : parafin, talk, vaselin, magnesium sulfat, dsb

e. SintetikContoh : asetosal, sulfonamida, antalgin, parasetamol, CTM, prokain

2. Struktur Kimia

a. Asam : asetosal, asam salisilat, asam borat, b. Basa : magnesium hidroksida, papaverin, dsbc. Alkohol : etanol, dsbd. Amine : amfetamin, difenhidramin,adrenalin, efedrin, lidokain, dsb

3. Bentuk sediaana. Padat : tablet, kapsul, pil, kristal, puderb. Setengah padat : salep, krim, suppositoriac. Cair : larutan, sirup, emulsi, suspensi

4. Pengaruh obata. Obat dengan pengaruh setempat (lokal)

Contoh : - pada kulit : salep, krim, lotion - pada selaput lendir : tetes hidung/mata, salep mata - intra vaginal : ovula - inhalasi : aerosol

1

b. Obat dengan pengaruh pada seluruh sistem tubuh (sistemik), yaitu penggunaan melalui : - mulut /oral : tablet, kapsul, sirup, dsb- sublingual yaitu tablet yang diletakkan di bawah lidah- rektum / melalui anus : suppositoria- parenteral /suntikan : intravena, intramuscular, subkutan, intrakutan, intra arteri, intra lumbal, intraperitoneal, intra pleural, intracardial

- implantasi subkutan : pellet

5. Efek Farmakologi :a. Obat Farmakodinamik

Bekerja terhadap tubuh dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika, dsb.

b. Obat KemoterapeutikObat ini dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh. Diharapkan obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika yang sekecil-kecilnya dan berkhasiat membunuh sebesar-besarnya terhadap sebanyak mungkin jenis penyakit dan kuman (cacing, protozoa, bakteri, dan virus).

c. Obat diagnostikSebetulnya obat ini tidak dimaksud untuk mengobati penyakit, melainkan merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit) misalnya :- pada saluran lambung usus : barium sulfat- pada saluran empedu

6. Cara pengolahan :a. Tradisional : misalnya jamub. Modern : obat-obat yang dibuat di pabrik

7. Peraturan Perundang-undangan di bidang Farmasi

Berdasarkan peraturan perundang-undangan, maka obat dapat dikelompokan menjadi 4 kelompok.

a. Obat Daftar “O” (Opiaat = obat bius) atau Narkotikab. Obat Daftar ”G” (Gevaarlijk = berbahaya) atau Obat kerasc. Obat Daftar ”W” (Warschuwing = Peringatan) atau Obat Bebas Terbatasd. Obat Bebas

FARMAKOPE DAN NAMA OBAT

FARMAKOPEFarmakope adalah buku resmi yang ditetapkan hukum dan memuat standardisasi obat-obat penting serta persyaratannya akan identitas, kadar, kemurnian dsb, begitu pula metoda-metoda analisis dan resep-resep sediaan farmasi.Obat-obat yang terdapat didalam farmakope disebut ”obat resmi”. Tiap negara memiliki Farmakope Nasionalnya dan obat resmi yang dimuatnya merupakan obat dengan nilai terapi yang telah dibuktikan oleh pengalaman yang lama (USP = United States Pharmacopoeia, BP = British Pharmacopoeia).Farmakope Indonesia yang pertama (Edisi I) dikeluarkan th 1962, Edisi II th 1972, Edisi III th 1979, Edisi IV th 1996. Pada th 1974 sebagai pelengkap diterbitkan Extra Farmakope, yang memuat obat2 resmi yang tidak ada dalam Farmakope WHO menerbitkan Farmakope Internasional. Begitu pula Dewan Eropa dan Persekutuan Ekonomi Eropa (EEC) mengeluarkan 3 jilid Farmakope Eropa yang berlaku di semua negara Eropa Barat selain Farmakope nasionalnya masing2.

2

NAMA OBATIstilah-istilah :Obat Generik ialah obat dengan nama resmi yang ditetapkan dalam Farmakope Indonesia untuk zat berkhasiat yang dikandungnyaObat Paten ialah obat dengan nama dagang dan menggunakan nama yang merupakan milik produsen obat yang bersangkutanObat Essensial ialah obat yang paling dibutuhkan untuk pelayanan kesehatan bagi masyarakat terbanyak dan tercantum dalam Daftar Obat Essensial Nasional yang ditetapkan oleh Menteri Kesehatan. Obat dengan nama paten atau nama dagang disebut specialite adalah obat milik suatu perusahaan dengan nama khas yang dilindung hukum, yaitu merek terdaftar atau proprietary name, misalnya : Paramex, Panadol, Tempra, dsb.Saat ini telah beredar ribuan obat-obatan, dengan nama patent yanga cukup merepotkan orang yang berkecimpung di bidang farmasi/obat-obatan. Untuk menanggulangi masalah ini, WHO telah menyusun daftar obat dengan nama resmi atau generic name, yang dapat dipergunakan di semua negara tanpa melanggar hak patent obat bersangkutan. Hampir semua Farmakope telah menyesuaikan nama obatnya dengan nama generik ini, karena nama kimia yang semula digunakan seringkali terlalu panjang dan tidak praktis.

3

SINONIM adalah istilah untuk menunjukkan nama lain dari suatu obat ( karena obat bisa memiliki lebih dari satu nama)Bila dokter menuliskan nama paten dari pabrik tertentu pada resep, maka Apotek wajib menyerahkan obat paten dari pabrik yang diminta, dan tidak bisa memberikan obat dari pabrik lain. Bila dokter tidak secara mutlak menghendaki obat dari pabrik tertentu (atau lupa nama generik oba tsb) , maka didepan nama obat tersebut ditulis kata ”loco” yang berarti pengganti, misalnya loco Erythrocyn maka apotek dapat memberikan obat merek lain yang isinya Erythromycin.

Sejak tahun 1989 di Indonesia diberlakukan SK Menkes R.I Nomor : 085/MENKES/PER/I/1989 tentang Kewajiban Menuliskan Resep dan atau Menggunakan Obat Generik Berlogo di Fasilitas Pelayanan Kesehatan Pemerintah

MEKANISME KERJA OBAT :

a. Secara FisisMisalnya anestetika inhalasi, laksansia (pencahar) osmotisAktivitas anestetika inhalasi berhubungan langsung dengan sifat lipofilnya. Obat ini diperkirakan melarut dalam lapisan lemak dari membran sel sehingga transpor normal dari oksigen dan zat2 gizi terganggu dan aktivitas sel terhambat . akibatnya adalah hilangnya perasaan.Pencahar osmotis (magnesium dan natrium sulfat) lambat sekali diresorpsi usus dan melalui proses osmosis menarik air dari sekitarnya. Volume isi usus bertambah besar dan dengan demikian merupakan rangsangan mekanis atas dinding usus untuk memicu peristaltik dan mengeluarkan isinya.

b. Secara kimiawi :Misalnya : Antasida dan zat2 khelasiAntasida seperti Natrium karbonat, magnesium dan aluminium hidroksida dapat mengikat kelebihan asam lambung melalui reaksi netralisasi kimiawiZat2 khelasi mengikat ion2 logam berat pada molekulnya dengan suatu ikatan kimia khusus . kompleks yang terbentuk tidak toksis lagi dan mudah diekskresi oleh ginjal.Contoh : Dimercaprol (BAL), Dinatrium edetat (EDTA), Penislillamine

c. Dengan proses metabolismeMempengaruhi (metabolisme) sel2 penderita dan atau mempengaruhi metabolisme sel2 mikro organisme atau parasit penyebab penyakit Berbagai macam obat, misalnya antibiotika (mengganggu pembentukan dinding sel kuman, sintesis protein atau metabolisme asam nukleat), antimitotika (mencegah pembelahan inti sel). Diuretika (menghambat proses filtrasi atau mempertingginya ) Contoh lain adalah Probenesid obat encok yang dapat menyaingi a.l Penisilin pada sekresi tubuler, sehingga ekskresinya diperlambat dan efeknya diperpanjang

d. Secara kompetisi (saingan)Kompetisi reseptor2 spesifik dan kompetisi enzym2

Ada obat yang secara normal terdapat dalam tubuh (misalnya Insulin, hormon – hormon dan sebagainya) : jika tubuh kekurangan zat2 tersebut, maka diberikan obat tersebut untuk terapi substitusi.

4

PERJALANAN OBAT DI DALAM TUBUH

Sebelum obat tiba pada tujuannya dalam tubuh (target site, tempat aksi) harus mengalami

banyak proses.

Secara garis besar proses2 ini dapat dibagi menjadi 3 tingkat atau fase, yaitu :1. Fase biofarmasetik 2. Fase farmakokinetik3. Fase farmakodinamikUntuk menghasilkan efek terapi, obat harus mencapai “tempat aksi”nya dalam konsentrasi (kadar) yang cukup menimbulkan respons.Tercapainya konsentrasi obat tergantung dari jumlah yang diberikan, keadaan dan kecepatan obat diabsorpsi dari tempat pemberian, dan distribusinya oleh aliran darah ke bagian lain dari badan.Proses absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi (ADME) suatu obat dalam badan dapat mempengaruhi penentuan dosis, rute dan bentuk obat yang diberikan bila dikehendaki efek terapi yang optimal dengan efek toksis yang minimal.

Skema perjalanan obat di dalam tubuh dapat digambarkan sbb :

Contoh : bentuk tablet

Bentuk obat tablet tablet pecah (liberasi) Ketersediaanfarmasi

menjadi granul, zat aktif dengan zat aktif terlepas dan larut obat utk diabsorpsi

FASE BIOFARMASETIK

Zat aktif Terjadi mengalami interaksi absorpsi Ketersediaan hayati obat dg efek distribusi reseptor obat metabolisme obat untuk memberi efek di tempat ekskresi kerja

FASE FASE FARMAKOKINETIK FARMAKODINAMIK

Ketersediaan Farmasi (Pharmaceutical Availability)Adalah ketersediaan zat aktif untuk proses adsorpsi.Merupakan ukuran untuk bagian obat yang dilepaskan dari bentuk pemberiannya misalnya tablet, kapsul, serbuk, suspensi, larutan, suppositoria dan tersedia untuk proses absorpsi.

Ketersediaan Hayati (Bioavailability) :Adalah persentase obat yang diabsorpsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan efek terapeutiknya

Kesetaraan Terapeutik :

5

2 sediaan obat dengan zat aktif dalam dosis yang sama dari pabrik yang berlainan tidak selalu menghasilkan kadar darah dan efek yang sama

CARA PENGGUNAAN OBAT

Cara penggunaan obat yang tepat ditentukan oleh dokter waktu menetapkan terapi yang akan diberikan kepada penderita serta indikasi penyakitnya, dan juga harus disesuaikan dengan sifat-sifat fisiko kimia obatnyaRute penggunaan obat dapat mempengaruhi kecepatan absorpsi obat :

Per oralCara ini merupakan cara pemberian obat yang paling umum dilakukan karena mudah, aman dan murah. Kerugiannya adalah memberi respon yang lambat dibanding dibanding per injeksi dan kemungkinan terjadi absorpsi obat yang tidak teratur karena tergantung beberapa faktor, misalnya :Jumlah dan jenis makanan yang ada dalam lambungKemungkinan obat dirusak oleh reaksi asam dari perut atau enzym dari saluran gastro intestinal. Misalnya Insulin harus diberikan per injeksi, karena bila diberikan per oral akan dirusak oleh enzim proteolitik dari saluran gastrointestinal.Pada keadaan pasien muntah2, komaTidak bisa digunakan bila diperlukan kerja awal yang cepat Cara ini memerlukan kerja sama dengan penderita.

Parenteral / injeksiParenteral berasal dari bahasa latin yang artinya diluar ususKeuntungan menggunakan rute parenteral :Efeknya timbul lebih cepat dan teratur dibandingkan denag pemberian per oralDapat diberikan pada penderita yang tidak kooperatif, tidak sadar, atau muntah2.Sangat berguna bila dikehendaki efek obat yang cepat dan dalam keadaan darurat.Kerugiannya Efek toksiknya sulit dinetralkan bila terjadi kesalahan pemberian obatKarena harus steril dan bebas pirogen, harganya menjadi mahal (tidak ekonomis)Menyebabkan rasa nyeri, sukar dilakukan sendiri oleh penderita.Jenis-jenis suntikan :Intramuscular, subcutan, intravena, intra peritoneal, intratekal, intracardial

Melalui paru-paru / inhalasi Cara inhalasi hanya dapat dilakukan untuk obat yang berbentuk gas atau cairan yang mudah menguap misalnya anestetik umum dan obat dalam bentuk aerosol.Absorpsi terjadi melalui epitel paru dan mukosa saluran napas. Keuntungannya, absorpsi terjadi secara cepat karena permukaan absorpsinya luas, terhindar dari eliminasi lintas pertama di hati, dan pada penyakit paru-paru misalnya asma bronkial, obat dapat dilakukan langsung pada bronkus. Kesulitannya pada cara pemberian ini diperlukan alat dan metoda khusus yang agak sulit dikerjakan, sukar mengatur dosis dan sering obatnya mengiritasi epitel paru.

TopikalPada kulit :Sediaan Farmasi pada kulit adalah untuk memberi efek lokal yang aksinya dapat bertahan lama pada tempat yang sakit dan sesedikit mungkin diabsorpsi. Oleh karen itu sediaan untuk kulit biasanyadigunakan sebagai antiseptik, antifungi, anti-inflamasi, anestetik lokal, emolien, pelindung terhadap sinar matahari. Bentuk sediaan berupa salep, krim, pasta, serbuk tabur, aerosol, semprot, larutan, lotion.Pada mukosa :Untuk mendapatkan efek lokal pada mukosa mulut, tenggorokan, hidung, mata , telinga, vagina. Pemberian per rektal bisa memberikan efek lokal maupun sistemik.

6

Daftar 1 :

I S T I L A H LETAK MASUK DAN JALAN ABSORPSI OBAT______________________________________________________________________________

Per oral (per os) melalui mulut masuk saluran gastrointestinal, penyerapan obat melalui membran mukosa pada lambung dan usus, memberi efek sistemik Sublingual dimasukkan di bawah lidah, penyerapan obat melalui membran mukosa, memberi efek sistemik Bukal antara gusi dan pipi, memberi efek sistemik Parenteral melalui selain jalan lambung dengan merobek beberapa jaringan, memberi efek sistemik - intravena masuk pembuluh darah balik (vena) - intrakardial menembus jantung - intrakutan menembus kulit - subkutan dibawah kulit - intramuskular menembus otot daging Intraokular diteteskan pada mata, memberi efek lokal Intranasal diteteskan pada lubang hidung, memberi efek lokal Aural ditetskan pada lubang telinga, memberi efek lokal Intrarespiratoral berupa gas masuk ke paru-paru, memberi efek lokal Rektal dimasukkan kedalam dubur, memberi efek lokal atau sistemik Vaginal dimasukkan kedalam lubang kemaluan wanita, memberi efek lokal Uretral dimasukkan kedalam saluran kencing, memberi efek lokal

Daftar 2 : Bentuk sediaan obat dan rute penggunaan obat BENTUK OBAT RUTE PENGGUNAAN______________________________________________________________________________

Tablet, kapsul, larutan, sirup, eliksir, oral suspensi, emulsi, gel, serbuk (puyer)

Tablet, permen obat, trokhis (troches) sublingual, bukal

Injeksi berupa larutan, suspensi dan parenteral emulsi

Salep, krim, pasta, serbuk, plester, epikutan, perkutan kompres, aerosol, linimen (permukaan kulit, masuk kulit)

Salep konjungtival (salep mata)

Larutan/tetes, suspensi/tetes intraokular (mata)

Larutan/tetes, suspensi/tetes intra-aural (telinga)

Larutan/tetes, inhalasi, semprot intranasal (hidung)

Larutan, salep, suppositoria rektal (dubur)

Larutan, basila uretral (lubang saluran kencing)

Larutan, salep busa, emulsi, ovula, vaginal tablet

7

WAKTU PENGGUNAAN OBAT

Untuk mencapai efek terapeutik yang paling optimal, serta menghilangkan atau mengurangi efek samping obat, harus ditetapkan waktu penggunaan obat yang tepat.

Waktu makan Untuk obat-obat yang bekerjanya tidak dipengaruhi oleh isi lambung, waktu menelannya tidak menjadi masalah bisa sebelum atau sesudah makan.Tetapi ada obat dengan sifat atau maksud pengobatan yang khusus, yang dikehendaki digunakan pada waktu pada waktu tertentu guna menghasilkan efek yang optimal atau menghindari efek samping tertentu-Resorpsi obat dari lambung yang kosong berlangsung paling cepat karena tidak dihalangi oleh isi usus. Maka obat yang dimaksudkan untuk memberi efek yang cepat, sebaiknya ditelan sebelum makan misalnya analgetika (penghilang rasa sakit) kecuali asetosal, fenilbutazon)Obat lain yang sebaiknya diberikan pada waktu lambung kosong, yaitu 1 jam sebelum makan atau 2 jam sessudah makan adalah :

- antibiotika penisilin dan turunannya, sefalosporin dan turunanya, eritromisin dan spiramisin, linkomisin dan klindamisin, rifampisin guna memperoleh kadar plasma yang lebih tinggi

- tonika, dipiridamol, INH, penisilamin, propanolol, domperidom-Sejumlah obat lain yang bersifat merangsang terhadap mukosa lambung harus digunakan pada waktu atau setelah makan, meskipun dengan demikian resorpsinya dari usus diperlambaat atau dikurangi, antara lain :- semua kortikosteroida dan obat2 anti rematik, encok, termassuk asetosal- antidiabetik oral dan antiepileptika- garam2 besi (ferro), kalium dan lithium- obat2 cacing dan antasida ( ½ jam pc)- vasodilator2 ( derivat2 teofilin, nikotinat, isosuprin, hidralazin)- kemoterapeutika : kotrimoksazol, asam nalidiksat, pivampisilin, metronidazol, nimorazol dan derivat2nya - obat2 lain sesuai sifat2nya*Obat2 yang mengandung enzim2 yang membantu pencernaan digunakan pada waktu makan (d.c)

Waktu tidurMalam sebelum tidur : ante noctem (a.n) hora somni (h.s)antara lain untuk ;

- Obat2 hipnotika- Obat2 tranquilizer- Laxans yang bekerja lambat : bisacodil, phenolphthalein, derivat

antrachinon yang mempunyai ”onset of action” setelah 6 jam-

Pagi hariAntara lain untuk :

- Laxans dengan “onset of action” cepat, misalnya Magnesium sulfat- Diuretica dengan “duration of action” sampai 10 – 12 jam

Kedua-duanya kalau diberikan pada malam hari akan mengganggu ketenangan tidur penderita

Sesudah buang air besar Post defaecatio (post. defaec) antara lain untuk suppositoria (yg bukan obat konstipasi). Kalau tidak diberikan post defaecatio, maka kemungkinan obat belum sempat bekerja sudah dikeluarkan bersama faeces

8

OBAT DALAM RESEP

Jenis dan bahan-bahan serta jumlah obat (inscriptio) merpakan bagian yang terpenting dalam suatu resep.Jenis obat dan bahan obat :Jenis obat dan atau bahan obat yang ditulis dibelakang R/ pada resep dapat berupa : bahan baku, obat paten, preparat standar, ataupun campuran yang merupakan komposisi sendiri dari dokter yang menulis resep. Ketiga bentuk diatas dapat mengandung hanya satu zat tunggal yang berkhasiat sebagai obat pokok (remedium cardinale), atau merupakan kombinasi dari beberapa pokok dengan atau tanpa obat penunjang (remedium adjuvans), korigens dan vehikulum.

1. Obat Paten :Sejak 1 – 3 dekade terakhir ini ada kecenderungan dari para dokter untuk lebih sering memberikan obat paten daripada memberikan/menuliskan komposisinya sendiri; lebih dari 70% resep-resep yang diterima di apotek sekarang berupa obat paten. Ada keuntungan dan kerugian bila seorang dokter hanya bergantung pada obat paten, yaitu :Keuntungan :

a. Dokter cepat menulis resepb. Penderita tidak lama menunggu obatnya di apotek, karena semua telah

tersedia Kerugian :

c. Obat paten relatif mahal, jauh lebih mahal dari yang dapat diperhitungkan tentang isinya. Ini disebabkan “overhead” yang tinggi (iklan, sales promotion melalui para detailer, gimmick dan sebagainya). Pada akhirnya yang harus membayar semua itu adalah konsumen yaitu penderita.

d. Kalau obat paten merupakan produk kombinasi dan dokter kurang faham tentang isi/jenis bahan obat yang dikandungnya serta jumlah dari tiap jenis obat yang sebetulnya tidak didperlukan, atau jumlah yang tidak sesuai dengan kebutuhan

e. Suatu “obat konfeksi” belum tentu sesuai dengan “kebutuhan semua penderita”

f. Mengingat kemungkinan diatas, dapat terjadi duplikasi pemberian bahan obat yang diminum penderita, bila lebih dari satu R/ diberikan sekaligus.

2. Obat Jadi atau Preparat Standar :Pada prinsipnyapemberian obat jadi atau preparat standar mempunyai keuntungan dan kerugian yang sam a dengan obat paten, kecuali harganya yang mungkin lebih murah (“overhead” kurang).

3. Obat Menurut Komposisi Dokter Sendiri :

Keuntungan :a. Dokter memberikan terapi individual, artinya segala sesuatu mengenai

obat yang diberikan kepada penderitanya diperhitungkan secara khusus untuk penderita yang bersangkutan; sesuai dengan sumpah dokter “kesehatan penderita senantiasa saya utamakan”

Kerugian :b. Tidak ada, hanya menuliskan resep membutuhkan lebih pengetahuan

mengenai materia medica/obat yang diberikan serta sedikit perhitungan mengenai dosis obat.

9

10