obat gastrointestinal
DESCRIPTION
kjhkjhkjTRANSCRIPT
OBAT GASTROINTESTINAL
Oleh Dr. Lilian B, MKes
ANTIEMETIK
Emesis vomitingPenyebab emesis: - Emotion- Vestibular disorders- GIT disorders- Chemotherapeutic
agents
Emesis tak terkontrol dehidrasi, imbalans metabolik dan deplesi nutrien.
Mechanisms that trigger vomiting
Mechanisms that trigger vomiting- Chemoreceptor trigger zone: berlokasi di area
postrema di ventrikel empat, di luar BBB langsung dipengaruhi zat-zat kimia dalam darah atau CSS.
- Vomiting centre: lokasi di lateral formasioletikular med. Oblongata.- Menerima impuls dari sistem perifer (farings dan GIT ) dan kortikal. - Sistim vestibular terutama berfungsi pada motion sickness
-Mekanisme emesis oleh chemotherapeutic agents.-Efek langsung pada chemoreceptor trigger zone ( reseptor dopamin 2 dan serotonin 3 ) -Kerusakan sel di perifer (gastrointestinal) reseptor HT3 Vagal & splanchnic fiber med oblongata emesis
OBAT ANTIEMETIK1. Fenotiazin
- Golongan pertama efektif sbg antiemetik contoh: proklorperazin, prometazin- Mek kerja: hambat reseptor dopamin- Efektif utk emetogenik ringan dan
sedang spt: fluorourasil dan doksorubisin- Eso: hipotensi, sedasi dan sindroma
ekstrapiramidal
2. Benzamid - Metoklopramid sangat efektif untuk emetogenik kuat seperti sisplatin - Eso: sedasi, diare, sindroma ekstrapiramidal ( terutama pd penderita muda )
3. Butirofenon- Mempunyai efektivitas sedang- Mek kerja: hambat reseptor dopamin- Contoh: haloperidol, droperidol, domperidon- Pd dosis besar haloperidol dapat menyamai
metoklopramid
4. Benzodiazepin- Antiemetik lemah- Efek antiemetik berdasarkan efek sedasi, ansiolitik dan amnesik.- Contoh: lorazepam dan alprazolam
5. Kortikosteroid- Efektif utk emetogenik ringan dan sedang Mek kerja: tidak diketahui, mungkin
melalui hambatan prostaglandin Contoh: deksametason,
metilprednisolon
DomperidonMerupakan antagonis dopamin yg secara periferal bekerja selektif pada reseptor D2Mempunyai khasiat yang sama dgn metoklopramidEfek antiemetik merupakan akumulasi efek sentral dan periferMempunyai efek prokinetik
Efek sampingGejala ekstrapiramidalHiperprolaktinemiaKontraindikasiHipersensitivitasTumor prolaktinomaPerdarahan sal cerna, obstruksi dan perforasi
6. Kanabinoid- Efektivitas sedang- Jarang digunakan sbg obat pertama karena eso: disforia, halusinasi, sedasi, vertigo dan
disorientasi.- Contoh: derivat mariyuana: dronabinol, nabilon
7. Penghambat reseptor HT3- Mek kerja: hambat reseptor HT3 di perifer dan otak.- Efektif untuk semua drajat emetogenik- Efektif untuk profilaksis pd kemoterapi
antikanker ( mis: sisplatin, fluorourasil dll. )- Contoh: ondansetron dan granisetron
8. Kombinasi- Tujuannya: meningkatkan efektivitas dan menurunkan efek samping- Deksametason meningkatkan efek
antiemetik metoklopramid, antagonis HT3, fenotiazin, butirofenon, kanabinoid atau
benzodiazepin- Difen + metoklo ekstrapiramidal Dexamet + metoklo diare Kanabinoid + proklor disforia
LAXATIVE (PENCAHAR)
Obat untuk mempermudah defekasiIndikasi: konstipasiKonstipasi : sulit BAB karena feses keras, peristaltik usus yg berkurang dan gangguan refleks defekasi.
Pencahar :1.Stimulant cathartic2.Osmotic cathartic3.Emolien cathartic4.Bulk forming cathartic
1. Pencahar Rangsang ( stimulant cathartic ) Rangsang mukosa, saraf intramural dan
otot polos usus peristaltik dan sekresi lendir usus
BISAKODIL- Dalam usus mengalami hidrolisis jadi
difenol → dikonjugasi di hepar → empedu →usus →difenol (aktif)
- Efek timbul setelah 6-12 jam (per oral) dan dalam 20-60 menit (rektal)
- Dosis : dewasa oral 5-10 mg malam hari anak 5 mg - Utk mencegah iritasi lambung: tablet langsung
ditelan
ANTRAKINON-kaskara sagrada: Rhamus purshiana →pigmentasi mukosa kolon-sena : Cassia acutifolia → kerusakan neuron mesentrika-dantron Obat diabsorbsi dlm bentuk glikosida →sebagian dihidrolisis oleh enzim flora usus→ antrakinon Efek timbul setelah 6 jam.
ES:Efek yang berlebihanZat aktif bisa masuk ASI→ pengaruhi bayi
Minyak Jarak ( Castor oil – Oleum ricini ) - Suatu trigliserida as risinoleat dan asam lemak tak
jenuh- Dalam usus dihidrolisis jadi gliserol dan asam
risinoleat ( bahan aktif )- Sebagai pencahar tidak banyak digunakan lagi krn
sudah banyak yg lebih amanES: kolik, dehidrasi disertai gangguan elektrolit
Fenolftalein- Per oral- Mengalami absorbsi 15% di usus halus- Efek dpt bertahan lama karena mengalami siklus
enterohepatikESO: - Relatif tdk toksik utk pengobatan jangka pendek.
Bila ds berlebihan → dehidrasi- alergi : sindroma Stevens-Jonson, urtikaria,
pigmentasi kulit
2. Pencahar Garam dan OsmotikContoh: Garam Magnesium, natrium dan
laktulosa-Air ditarik ke dalam lumen usus dan tinja
menjadi lembek.-Tinja lembek setelah 3-6 jam
Garam Magnesium (MgSO4 – garam Inggris)-Diabsorbsi 20%-Eksresi melalui ginjal-Bila fungsi ginjal terganggu: dehidrasi, gagal
ginjal, hipotensi dan paralisis pernapasan.
-KI : Gagal ginjal
Laktulosa- Mrpk disakarida semisintetik yg tdk diabsorbsi
dan tidak dipecah oleh enzim usus.- Tersedia dlm bentuk sirup- Ds 7-10 g ds tunggal atau bagi- Efek terlihat stlh beberapa hari- Utk hipertensi portal dan ensefalopati hepar dosis
3-4 x 20-30 g
3. Pencahar Emolien-Melunakkan tinja tanpa merangsang peristaltik-Menurunkan tegangan permukaan NATRIUM DOKUSAT( Natriun dioktil sulfosuksinat )- Bersifat hepatotoksik- Tinja menjadi lembek setelah 24-48 jam- Dosis: 500 mg sehari dlm ds bagi
Parafin Cair (mineral oil)-Tdk dicerna, sedikit diabsorbsi-Tinja lunak karena berkurangnya reabsorbsi air dari
tinja -Dpt ganggu absorbsi zat larut lemak (vit. ADK)-Dpt sebabkan pruritus ani
4. Pembentuk massa (Bulk forming)- Meringankan konstipasi dgn
meningkatkan massa tinja, selanjutnya merangsang peristaltik
- Bermanfaat pd tinja yg sedikit dan keras- Berasal dari alam atau dibuat secara
semisintetik- Bekerja dengan mengikat air dan ion
shg tinja menjadi lembek dan lebih banya.
METILSELULOSA- Diberikan per oral- Dlm usus mengembang membentuk gel yg
melunakkan tinja.- Tdk diabsorbsi - Efek pencahar stlh 12-24 jam- Pada beberapa pasien bisa terjadi obstruksi usus
atau esofagus.- Indikasi: Konstipasi, hemoroid- KI: Kelainan mengunyah
AGAR-AGAR- Kaya hemiselulosa yg tdk dicerna dan tdk
diabsorbsi- Dosis: 4-16 gPSILIUM-Suatu substansi hidrofilik bila dicampur dgn air
terbentuk gelatin-Ds 1-3 x3-3,6 g sehari dalam 250 ml air-Dpt menurunkan kolesterol krn menghambat
absorbsi asam empedu.
PEMILIHAN OBATTahap I.Mencari kausa.Dimulai dgn nonfarmakologis : asupan air cukup, makanan berserat dan olahraga.Tahap II.Bila tahap I gagal.Menggunakan obat.
Penggunaan laksatif secara khusus1.LansiaPada sarnya sama spt pasien umum.Bila ada immobilitas: stimulan katartik, atau kombinasi stimulan- fiber.
2. Bayi dan anakDiawali dgn asupan cairan dan makanan berserat, hindari susu berlebihanRingan: osmotik kat: Magnesium oksida
Feses keras dan berdarah: emolien kat: Natriumdioktil sulfosuksinat-stimulan kat: sena.
Anak yg lebih besar: Bulk kat: metilselulosa atau laktulosa.
Pada anak penting segera ditangani.3. Ibu hamil Pilihan utama: cairan, serat dan olahraga Alternatif: bulk kat: metilselulosa atau laktulosa Stimulan kurang aman.
4. Diabetes melitusJangan menggunakan laktulosa dan sorbitol.Pilihannya bulk kat
Sediaan di Indonesia1. Pencahar bulk kat:Vegeta : pisiliumYoghurt: metilselulosaAgar-agar swallow: agar-agarNutrijel: agar-agar2. Pencahar emolien:Kompolax emulsi: parafin, pnolptalein3. Pencahar stimulan:Dulcolax, laxana: bisakodilLaxing tea : senna.
4. Pencahar osmotikDuphalac, laktulax, lantulos: laktulosaMicrolax: natrium dioktilsulfosuksinat, natrium sitrat PEG.
DIGESTANObat yg membantu proses
pencernaan- Pencernaan dipengaruhi: HCl, enzim
pencernaan & empedu- Indikasi: defisiensi satu atau lebih enzim
pencernaan (pankreatitis, mukovisidosis)- Sediaan yg bernilai obat hanya enzim
pancreas
1. Enzim Pankreas : Pankreatin, Pankrelipase- Keduanya mengandung enzim amilase,
protease dan lipase.- Dirusak asam lambung salut enterik
- Enzim pankreas jarang menimbulkan ES, ds Enzim pankreas jarang menimbulkan ES, ds tinggi dpt sebabkan mual, diaretinggi dpt sebabkan mual, diare..
2. Pepsin- Merupakan enzim protease- Akilia gastrika terjadi kegagalan
menghasilkan pepsin-Aklorhidria:defisiensi total pepsin
3. Empedu : Natrium dehidrokolat & Asam kenodeoksikolat- Penting utk absorbsi lemak dan zat terlarut lemak- Asam empedu meningkatkan sekresi empedu, dis zat koleretik- Asam kenodioksikolat menurunkan kadar kolesterol dlm empedu, berguna pada batu kolesterol
- Pengobatan jangka panjang: atrofi mikrovili sal empedu, hepatotoksik- Garam empedu menurunkan resistensi lambung thdp HCl.