ONDANSETRON (RINN).4

NAMA GENERIKOndansetron (rINN).4

NAMA KIMIA()-1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-(2-methylimidazol-l-ylmethyl)-carbazol-4(9H)-one

STRUKTUR KIMIA. C18H19N3O.4

GB STRUKTUR KIMIA232

KETERANGAN4,99mg ondansetron HCl setara dengan 4mg ondansetron base.4

SIFAT FISIKOKIMIAOndansetron Hydrochloride Dihydrate (Ph. Eur. 5.0). Serbuk putih atau hampir putih. Agak sukar larut dalam air dan alkohol; sukar larut dalam diklorometana; larut dalam metil alkohol. Lindungi dari cahaya.4;;Ondansetron Hydrochloride (USP 29). Serbuk putih sampai hampir putih. Agak sukar larut dalam air dan alkohol; sangat sukar larut dalam aseton, kloroform, dan etil asetat; sukar larut dalam diklorometana dan isopropil alkohol; larut dalam metil alkohol. Simpan dalam wadah kedap udara pada suhu 25C, penyimpangan yang diizinkan antara 15 dan 30C. Lindungi dari cahaya.4

SUB KELAS TERAPIAntiemetik

KELAS TERAPISaluran cerna, obat untuk

DOSIS PEMBERIAN OBATAnak-anak: IV: 1)mencegah mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi: 6 bulan-18 tahun: dosis awal 0,15mg/kg/dosis diberikan 30 menit sebelum kemoterapi, diulangi 4 dan 8 jam setelah dosis pertama1,3; ATAU 0,45mg/kg/hari sebagai dosis tunggal.3 2)kemoterapi emetogenik berat, kemoterapi atau radioterapi emetogenik sedang: injeksi IV lambat atau infus IV, 5mg/m2 segera sebelum kemoterapi, kemudian 4mg per oral tiap 12 jam sampai dengan 5 hari.2 3)mencegah mual dan muntah post operasi: 1 bulan-12 tahun: a)40 kg: 0,1mg/kg sebagai dosis tunggal; b)>40kg: 4mg sebagai dosis tunggal.1,3 Dosis harus diberikan segera sebelum atau setelah induksi anestesi atau diberikan segera setelah operasi bila pasien mengalami mual dan/atau muntah setelah operasi.1,6 Alternatif lain: anak>2 tahun: injeksi IV lambat 100g/kg (maksimum 4mg) sebelum, selama, atau setelah induksi anestesi.2,4 ;4)mengobati mual dan muntah post operasi: anak >2 tahun: injeksi IV lambat 100g/kg (maksimum 4mg).2 Oral: mencegah mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi emetogenik sedang: a)4-11 tahun: 4mg 30 menit sebelum kemoterapi, ulangi 4-8 jam setelah dosis pertama, lalu 4mg setiap 8 jam selama 1-2 hari setelah kemoterapi lengkap.1,3,4,6 b)12 tahun: 8mg 30 menit sebelum kemoterapi dan diulangi dalam 8 jam, kemudian 8mg tiap 12 jam selama 1-2 hari setelah kemoterapi.6 ;Dewasa:IV: 1)mencegah mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi: 0,15mg/kg 3 kali/hari sejak 30 menit sebelum kemoterapi; ATAU 0,45mg/kg sekali sehari; ATAU 8-10mg 1-2 kali/hari; ATAU 24mg atau 32mg sekali sehari.3, 2)kemoterapi emetogenik berat atau sedang: infus IV, 32mg diberikan 30 menit sebelum kemoterapi, ATAU 0,15mg/kg IV diberikan 30 menit sebelum kemoterapi, diulangi 4 dan 8 jam setelah dosis pertama.4,6 ;IM,IV: 1)kemoterapi emetogenik berat: 8mg segera sebelum terapi, bila perlu diikuti oleh 2 dosis lanjutan 8mg dengan interval 2-4 jam (atau diikuti oleh infus IV kontinu 1mg/jam sampai dengan 24 jam), kemudian per oral 8mg tiap 12 jam sampai dengan 5 hari.2,4 2)kemoterapi atau radioterapi emetogenik sedang: 8mg segera sebelum terapi, kemudian dilanjutkan per oral 8mg tiap 12 jam sampai dengan 5 hari.2 3)mual dan muntah post operasi: 4mg sebagai dosis tunggal diberikan kira-kira 30 menit sebelum anestesi berakhir atau segera sebelum induksi anestesi, atau diberikan setelah operasi bila mual dan/atau muntah terjadi segera setelah operasi. Dosis ulangan (yang diberikan karena mual dan muntah tidak cukup terkontrol pada pemberian dosis preoperasi) biasanya tidak efektif.1,3,6 ;Oral: mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi atau radiasi: 1)kemoterapi single-day/emetogenik berat: 24mg 30 menit sebelum kemoterapi.1,3,4,6 2)kemoterapi emetogenik sedang: 8mg 30 menit sebelum kemoterapi dan diulangi dalam 8 jam, kemudian 8mg tiap 12 jam selama 1-2 hari setelah kemoterapi.6 4) iradiasi tubuh total: 8mg 1-2 jam sebelum setiap fraksi radioterapi harian.1,3,6 5)fraksi radioterapi dosis tinggi tunggal pada abdomen: 8mg 1-2 jam sebelum radiasi, kemudian 8 mg tiap 8 jam setelah dosis pertama selama 1-2 hari setelah radioterapi selesai.3,6 6)fraksi-fraksi radioterapi harian pada abdomen: 8mg 1-2 jam sebelum iradiasi, kemudian 8mg tiap 8 jam setelah dosis pertama. Regimen ini diulangi setiap hari radioterapi diberikan.1 7)mencegah mual dan muntah post operasi: dosis tunggal 16mg diberikan 1 jam sebelum induksi anestesi1,2,3,4,6; ATAU 8 mg 1 jam sebelum anestesi, diikuti oleh 8mg dengan interval 8 jam untuk 2 dosis berikutnya.2,4 ;Lansia: tidak perlu penyesuaian dosis.1,3,6;Kerusakan hepar: penyakit hepar berat (Child-Pugh C/10): dosis harian maksimum: 8mg.1,3,6;Kerusakan ginjal: tidak perlu penyesuaian dosis.1,3,6

FARMAKOLOGIMula kerja obat: ~30 menit. Distribusi: Vd: anak-anak: 1,7-3,7L/kg.3 Dewasa: 2,2-2,5L/kg. Ikatan protein, plasma: 70-76%.3,6 Metabolisme: secara ekstensif di hati melalui hidroksilasi, diikuti oleh konjugasi glukuronid atau sulfat; merupakan substrat CYP1A2, CYP2D6, dan CYP3A4; terjadi beberapa demetilasi.3,6 Metabolit inaktif: konjugat glukuronid, konjugat sulfat.6 Bioavailabilitas: oral: 56-71%3,6; rektal: 58-74%.3 ;Waktu untuk mencapai kadar puncak: oral: ~2 jam.3 Waktu paruh eliminasi: anak