opioídes- seminario
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Analgésicos Opióides
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Componentes
Ana Cláudia
Breno Alencar
Cláudio Sergio
Cleide Miranda
Jaynara Rocha
Natália Andressa
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Dor
Experiência sensorial ou emocional desagradável que ocorre
em diferentes graus de intensidade – do desconforto leve à
agonia –, podendo resultar da estimulação do nervo em
decorrência de lesão, doença ou distúrbio emocional.
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Dor
Sensação Específica Dor como sofrimento
Afeto desagradável ou sofrimento e
componente emocional (Psicológico ou
somático)
Origem nos nocioceptores que
respondem a vários estímulos
como: histamina, Ach,
substância P, bradicinina,
serotonina, e prostaglandinas
liberadas como resultado de
uma lesão tecidual.
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Opióides
Referem-se a todos os compostos relacionados ao ópio.
São substâncias naturais ou sintéticas , com ação identica a
morfina.
Agem ligando-se a receptores específicos de opióides no
SNC
Produzem ações de insensibilidade à dor .
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Opióides
O ópio é obtido das sementes das papoulas, Papaver somniferum, nativa da àsia.
Extrai-se o suco leitoso por incisão na casca da semente e seca ao ar livre formando uma goma de cor marrom, em seguida esta é pulverizada produzindo o ópio contendo grande quantidade de alcalóides.
Possui mais de 20 alcalóides ativos, alguns deles encontrados em medicamentos, como a morfina (concentração de 10%) e codeína (0,5%).
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Receptores Opióides
Receptores Funções
µ (mu)
Analgesia supraespinhal e espinal; sedação;
inibição da respiração; redução do trânsito
gastroinstestinal; nodulação da liberação de
hormônios e neurotransmissores.
δ ( delta )
Analgesia supraespinhal e espinal; nodulação da
liberação de hormônios e neurotransmissores.
κ (capa)
Analgesia supraespinhal e espinal; redução do
trânsito gastrointestinal.
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Distribuição dos Receptores
Tronco Cerebral
Tálamo medial
Medula espinhal
Hipotálamo
Sistema límbico
Periferia
Sistema Imune
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Mecanismo de ação
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Mecanismos de Ação dos
Opioídes
Os fármacos opioídes ao interagir especificamente com os
receptores opioídes irão :
Impedir a liberação de neurotransmissores – Ach , NA, GLU e
substancia P .
Esses efeitos pode ser mediado pela hiperpolarização das
células neuronais ao:
Inibir a adenilil ciclase- AMPc
Abrir canais de
Bloquear canais de
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Farmacocinética
Absorção :
Vias de administração : via oral, via SC, via parenteral, via IM,
via transdérmica, inalatória.
Distribuição:
Distribuem-se rapidamente com altas concentrações nos
tecidos de alta perfusão: cérebro, pulmões, fígado, rins e
baço
Músculo esquelético é o principal reservatório devido seu
maior volume.
Metabolismo: Fígado
Excreção: Renal principalmente e biliar em pequena %
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Efeitos dos Agonistas opioídes
SNC:
Analgesia;
Depressão Respiratória;
Euforia;
Supressão da tosse;
Miose ;
Sedação;
Naúses e Êmese
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Efeitos dos Agonistas Opioídes
Sistema Cardiovascular:
Dose elevadas – vaso dilatação periférica- leve hipotensão e
bradicardia;
TGI: Constipação intestinal - motilidade do TGI
Trato Geniturinário: retenção urinária;
Útero: prolongamento do trabalho do parto;
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Opioíoides : Usos Terapêuticos
Analgesia
Tosse
Diarreia
Edema Pulmonar agudo associado a insuficiência ventricular
esquerda .
- Alivio da dispnéia e ansiedade
Aplicações nas anestesia
- Propriedades sedativas, ansiolíticas e analgésicas
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Opioídes : Contra- indicações
Pacientes com: Lesões crânio – encefálicas ;
Gravidez ;
Asmáticos e com DPOC( Doença Pulmonar Obstrutiva
Crônica) ;
Comprometimento da função hepática e renal;
Doença endócrina
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Dependência
Menor com agonistas parciais; abstinência é maior com os agonistas fortes
Uso terapêutico por poucos dias é rara
Síndrome de Abstinência: agitação, calafrios, midríase, dor muscular e adbominal, vômito, ansiedade, hostilidade, insônia, rinorréia, lacrimejamento, elevação da PA, FC e temperatura, desidratação, anorexia
Morfina e heroína: surge 6 a 10h após a última dose, efeito máximo 36-48h e em 5 dias some
Metadona: surge após dias e dura até 2 semanas; menos intensa.
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Intoxicação
Caracteriza-se por humor alterado, retardo psicomotor, fala
arrastada e comprometimento da memória e atenção.
A superdosagem leva ao coma, depressão respiratória,
miose, hipotermia, hipotensão, edema pulmonar, falência
circulatória, choque.
A tríade " coma + miose + depressão respiratória " é muito
sugestiva de superdosagem por opióides.
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Analgésicos Opioídes e
Antagonistas
Agonistas integrais ou de alta eficácia: Morfina, Heróina e Mepiridina.
Agonistas leve a moderado: codeína, oxicodona e Propoxifeno
Agonistas parciais ou Agonistas-antagonistas: podem induzir efeito agonista, mas também podem deslocar agonistas integrais dos seus sítios de ligação e diminuir seus efeitos biológicos: pentazocina, buprenorfina
Antagonistas: se liga ao receptor opióide mas não exerce efeito opióide: naloxona e Naltrexona
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Agonistas Potentes
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Morfina
A ação direta nos receptores µ
Inibe a liberação de opióides endógenos que vão atuar nos
receptores δ e К.
Usos Clínicos :
Analgesia;
Tratamento de diarréia;
Alívio da Tosse;
Tratamento do edema Pulmonar;
Efeitos adversos:
Depressão respiratória
Euforia
Miose
Vômitos
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Morfina- Farmacocinética
Efeito dura 4 a 6 horas;
Vias de Administração: Via oral, intramuscular,
subcutânea, intravenosa, epidural, intranasal ou
transdérmica.
Metabolismo: fígado e um pouco nos rins;
Elevado efeito de primeira passagem;
Ultrapassa a BHE e placenta;
Excreção : 90% renal e 10% biliar
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Meperidina
Ação direta nos Receptores µ e К.
Utilizada contra a dor aguda
Usos clínicos:
Analgesia
Efeitos adversos :
Ansiedade
Mídriase
Boca seca
Hipotensão
Tremores
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Mepiridina – Farmacocínetica
Efeito dura de 2 a 6 horas.
Vias de administração : Via Oral, Intramuscular e intravenosa.
Metabolismo : fígado.
Excreção : renal
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Heroína È uma droga opioíde semissintética
Ação direta nos receptores μ
Agonista forte muito potente e de ação rápida
Muito lipossolúvel e absorvida por todas as vias
Não tem utilização médica
Efeitos:
Euforia
Diminui os Batimentos cardíacos
Principal causa de morte por overdose
Insuficiência respiratória
Sonolência, embotamento mental sem amnésia.
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Heroína-Farmacocinética
Efeito imediato
Vias de administração : via oral , inalação, Via intravenosa
, via intranasal, via retal, via intramuscular.
Metabolismo: fígado
Excreção : renal
Meia vida : 10 mim
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Agonistas Moderados/Fracos
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Codeína É um analgésico menos potente que a morfina.
Ação direta nos receptores μ
Usado no tratamento da dor moderada e como
antitússico.
Usos Clínicos:
Analgesia
Tosse de causa não bacteriana.
Efeitos adversos:
Tonturas
Náuseas e vômitos
Miose
Depressão respiratória
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Codeína –Farmacocinética
Efeito dura de 2 a 3 horas
Vias de administração: via oral, via subcutânea, via
intramuscular.
Metabolismo: Fígado
Excreção: renal
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Propoxifeno
Derivado da Metadona.
Utilizado como analgésico no alivio da dor leve e moderada.
Combinado com o AAS e Paracetamol
Efeitos adversos:
Náuseas
Convulsões e alucinações
Depressão respiratória
Farmacocinética:
Via de Administração : via oral
Metabolismo : fígado
Excreção : renal
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Agonistas-Antagonistas e
Agonistas Parciais
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Buprenorfina
Agonista parcial, agindo nos receptores μ.
Usos: dor aguda e crônica
Efeitos Adversos:
Depressão respiratória não revertida pela naloxona.
Redução da pressão arterial.
Náuseas e tonturas.
Farmacocinética:
Via de administração: via sublingual ou via parenteral.
Metabolismo: fígado.
Excreção: biliar e renal
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Pentazocina Age como agonista-antagonistas nos receptores μ , κ e δ.
Empregado no alivio da dor moderada.
Efeitos adversos:
Depressão respiratória
Reduz a atividade do TGI
Aumentam a pressão arterial
Taquicardia
Farmacocinética:
Via de administração: via oral e parenteral.
Metabolismo: fígado
Excreção : renal
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Antagonistas
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Antagonistas Opióides
Se ligam com alta afinidade aos receptores de opióides, mais
não ativam a resposta mediada pelo receptor.
Naloxona e Naltrexona
Naloxona Naltrexona
![Page 36: Opioídes- Seminario](https://reader034.vdocuments.pub/reader034/viewer/2022051315/55cf9742550346d0339096f4/html5/thumbnails/36.jpg)
Naloxona É um Antagonista competitivo nos receptores μ,κ e δ
Utilizada para reverter o coma e a depressão respiratória da
dose excessiva de opióides.
Farmacocinética:
Via de Administração Intravenosa (IV).
Metabolismo: fígado
Excreção: renal e biliar
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Naltrexona Realiza ações semelhantes a naloxona.
Apresenta duração mais longa
Bloqueia a ação da heroína injetada por até 48hs
Associada à buprenorfina é empregada na desintoxicação
rápida de opióides.
Útil no tratamento do alcoolismo crônico.
Substancia hepatotóxica.
Farmacocinética:
Via de administração: via oral
Metabolismo: fígado
Excreção: renal
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Referencias Bibliográficas
KATZUNG, B.G.; Farmacologia Básica e Clínica. Editora:
Guanabara Koogan, 10a edição, 2012.
GOODMAN & GILMAN. ; As Bases Farmacológicas da
Terapêutica. Editora.Artmed , 12ª , 2012.
RICHARD D.HOWLAND, MARY J. MYCEK, Farmacologia
Ilustrada, Porto Alegre, Ed.Artmed, 2007