parasimpatico drogas

8/2/2019 Parasimpatico drogas

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1Gua Drogas del Parasimptico. Dr. Antonio R. Urdaneta B. Dra. Belisa C. Urdaneta J. Dr. Ali Ayubi Nov 2010

UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINADEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLGICASCCTTEEDDRRAA DDEE FFAARRMMAACCOOLLOOGGAA

EFECTOS FARMACOLGICOS DE ACETIL-COLINA

SISTEMA OCULARContraccin del msculo circular del Iris (miosis).Contraccin del msculo ciliar con alargamiento del cristalino (acomodacinpara la visin cercana).Favorece el drenaje del humor acuoso.

SISTEMA NERVIOSO CENTRALAtraviesa con dificultad la barrera hematoenceflica.

SISTEMA CARDIOVASCULARVasodilatacin generalizada arteriolar.

- Hipotensin- Taquicardia refleja (Dosis bajas)

Disminucin de la frecuencia y fuerza de contraccin cardiaca (Dosis mayor)Bloqueo de la conduccin elctrica y paro cardaco.Venoconstriccin.

SISTEMA GASTROINTESTINALAumenta actividad secretora y motora de todo el sistema gastrointestinal.Activa en mayor grado las glndulas salivales y gstricas.Aumenta el transito gastrointestinal con dolores clicos y heces diarreicas.

SISTEMA URINARIOContraccin del detrusor y relajacin del trgono y del esfnter.

RECEPTORES NICOTNICOSDosis elevadas va parenteral:

- Estimula Receptores NN ganglionar.- Estimula mdula suprarrenal (NM).- Descarga simptica generalizada.- Produciendo Vasoconstriccin,

Taquicardia, Hipertensin.

AGONISTAS COLINRGICOSNATURALES:

- Pilocarpina.

- MuscarinaSINTTICOS:


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- Metacolina.- Carbacol.- Betanecol

USOS TERAPEUTICOSCARBACOL: Tratamiento del Glaucoma (solucin oftlmica)BETANECOL: Distensin abdominal post-operatoria, atona gstrica, Retencinurinaria (post-quirrgica post-parto) Hipotona vesical (post-traumtica).PILOCARPINA: tratamiento del Glaucoma (tpico oftlmico).


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EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS DIRECTOS

INHIBICIN DE ACETIL-COLINESTERASA, ACUMULACIN DEACETIL-COLINA AUMENTANDO LA RESPUESTA CELULAR.

x x


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AGONISTAS COLINRGICOS INDIRECTOS:INHIBIDORES REVERSIBLES DE ACETIL-COLINESTERASA.

- DERIVADOS CARBMICOS:Fisostigmina, Neostigmina,Piridostigmina, Rivastigmina,

Ambemonio, Carbaryl, Baygon.- ALCOHOLES SIMPLES CON N CUATERNARIO:

Edrofonio.

MECANISMO DE ACCIN DE LOS AGONISTAS INDIRECTOS:EDROFONIO.

- Se fija al sitio aninico de la enzima, esta fijacin es rpidamentereversible de 2 a 10

minutos.

FISOSTIGMINA-NEOSTIGMINA-PIRIDOSTIGMINA-RIVASTIGMINA.- Se fijan en los sitios aninicos y estericos de la enzima, igual como lo hacela Acetil-colina, siendo la enzima carbamilada en vez de acetilada.

CARBARYL, BAYGON:- Se unen a los sitios aninicos y estericos igual como lo hace la Acetil-colina TIenen importancia toxicolgica porque se utilizan como insecticidas.

AGONISTAS INDIRECTOSFISOSTIGMINA: Origen natural, atraviesa la barrera hematoenceflica.NEOSTIGMINA: Origen sinttico, NO atraviesa la barrera hematoenceflica,afinidad por los receptores Nicotnicos de P.N.M.PIRIDOSTIGMINA, RIVASTIGMINA: Origen sinttico, atraviesan barrerahematoenceflica.

APLICACIONES CLNICASFISOSTIGMINA: Intoxicacin en S.N.C. por antimuscarnicos.NEOSTIGMINA: Parlisis motriz post-anestsica por frmacos tipo Curare, leoparaltico y atona vesical mientras no exista una obstruccin mecnica.

NEOSTIGMINA: Miastenia Gravis, enfermedad autoinmune que produce daosde los receptores Nicotnicos de P.N.M. ajustando la dosis segn la respuesta.PIRIDOSTIGMINA: Preventivo de los ataques con gases de guerra.RIVASTIGMINA: Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

EFECTOS ADVERSOS DE LOS AGONISTAS INDIRECTOSLos efectos adversos son los mismos que el de los agonistas directos.

AGONISTAS INDIRECTOS INHIBIDORES IRREVERSIBLES:


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COMPUESTOS ORGANOFOSFORADOS:

- Ecotiofato.- Isofluorato.-

- Parathion.- Malathion

- Somn- Sarn.- Tabn.

ORGANOFOSFORADOS: MECANISMO DE ACCINLos organofosforados se unen a la Acetil-colinesterasa en el sitio esterico, deforma covalente con el fsforo, esta unin dura varias semanas y los efectosdesaparecern cuando el organismo sintetice nuevas enzimas (2 semanas).

INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOSAumenta todos los efectos colinrgicos de forma exagerada: Miosis, Sialorrea,Diaforesis, Vmitos Diarrea, Dolores clicos, Broncoconstriccin, Aumento desecreciones bronquiales (causa de muerte) Convulsiones.

TRATAMIENTO:- Atropina.- Lquidos endovenoso.- Baar al paciente o lavado gstrico.- Reactivacin de la Acetil-colinesterasa.

REACTIVACIN DE ACETIL-COLINESTERASA:- Es posible forzar la separacin del organofosforado de la Acetil-colinesterasa con las Oximas, PRALIDOXIMA y OBIDOXIMA. Estoscompuestos poseen un grupo oxima, que tienen gran afinidad por el fsforo,debilitando y rompiendo su unin con la enzima, liberndose la oxima junto al

organofosforado, recuperando la total funcionalidad de la Acetil-colinesterasa.Estas sustancias deben utilizarse antes de cumplir 6 horas de intoxicacin porque se produce la separacin de un grupo metilo que se conoce comoenvejecimiento

BLOQUEADORES MUSCARNICOS:

Tpico oftlmico para elGlaucoma uso mdico

Insecticidas, Importanciatoxicolgica

Gases de Guerra usoshomicidas


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Son sustancias que inhiben de forma preferente y competitiva los receptoresmuscarnicos.Estas sustancias se unen al receptor muscarnico sin producir activacin de ellay no permite que la Acetil-colina se una a estos receptores.

BLOQUEADORES MUSCARNICOSALCALOIDES NATURALES:

- Atropina.- Escopolamina.

DERIVADOS SEMISINTTICOS- Con Nitrgeno terciario:- Biperideno. (Antiparkinsoniano)- Trihexifenidilo.- Con Nitrgeno cuaternario.- Butilbromuro de Escopolamina.( Antiespasmdico)- Bromuro de Ipratropio. (Broncodilatador, sin producir tapones de moco)

ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS FARMACOLGICOS:EFECTO CARDACO (M2):

- Aumenta frecuencia cardaca.- Aumenta velocidad de conduccin AV.

EFECTO VASCULAR:- Escaso efecto por poca inervacin

colinrgica.- Antagoniza vasodilatacin de colinrgicosexgenos.

EFECTO VASCULAR (Dosis elevadas):- Rubor Atropnico- Dilatacin de vasos cutneos mecanismo no conocido.

EFECTOS BRONQUIALES (M3):- Relajacin bronquial (evidente si hay aumento del tono colinrgico)

SISTEMA OCULAR (M3):- Midriasis, Visin borrosa, hipertensin intraocular.

GLNDULAS DE SECRECIN EXOCRINA (M3):- Inhibe la secrecin de todas las glndulas.

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (M1-4)- Atropina a dosis bajas NO atraviesa BHE.- Escopolamina SI atraviesa BHE.

Efecto vestibular (Escopolamina)- Anticinetosis.- Antiemticos.

Efecto en nucleos basales:


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GLANDULAS SALIVALES (M3)GLANDULASBRONQUIALES Y

SUDORPARAS (M3)

MSCULOS LISOS (M3),OJO (M3),

TRACTO DIGESTIVO YURINARIO (M3)

GLNDULAS GSTRICAS (M1)

CORAZN (M2)

- Antiparkinsonianos.

GASTROINTESTINALES: (M3)- Inhibicin de la secrecin salival.- Inhibe tono y motilidad gstrica.

- Inhibe el tono, frecuencia y amplitud de las contracciones peristlticas delintestino delgado y grueso.- inhibe secreciones gstricas (M1) Para este efecto se requieren dosiselevadas.

SISTEMA URINARIO (M3)- Relajacin del Detrusor, contraccin del trgono y del esfnter urinario.

ATROPINA-ESCOPOLAMINA EFECTOS FARMACOLGICOS:(cont.)

GLANDULAS SUDORPARAS:- inhibicin de sudoracin (M3), Piel seca y caliente, no afecta palma de lasmanos, frente y planta de los pies.

CRIMINALES (SOLO ESCOPOLAMINA):- Se utiliza en bebidas o atravez de la piel, permitiendo que la victima realice todo lo

que desee el atacante, sin poner resistencia y no tener ningun recuerdo de lo sucedido(durante los efectos no hay almacenamiento de l;o que sucede en la memoria)

SENSIBILIDAD AL BLOQUEO CON ATROPINA


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EFECTOS ADVERSOS DE LOS BLOQUEADORES MUSCARNICOS

APLICACIONES TERAPEUTICAS DE ANTIMUSCARNICOS:ESPASMOS GASTROINTESTINALES: se asocian con analgsicos, para eldolor clico, Colon irritable, diarreas incohersibles.CINETOSIS (Escopolamina): Mareos y vmitos por movimiento, transdrmicodetrs de la oreja.ANESTESIA: Uso frecuente pre-anestesia, para bloquear secrecin deglndulas salivales y traqueo-bronquiales adems disminuye el reflejo vagal dela deglucin.OFTALMOLOGA: Tpico conjuntival para producir midriasis.CARDIOVASCULAR: En casos de bloqueo AV o bradicardia de tipo vagal.DIGESTIVO: Inhibicin de la secrecin gstrica por bloqueo M1 selectivo(PIRENZEPINA)DELICTIVOS: Escopolamina colocado en bebidas, permite que el atacantehaga lo que desee con la persona y esta no se acuerda de nada de lo sucedido(BURUNDANGA)

INTOXICACIN POR ORGANOFOSFORADOS.INTOXICACIN CON INSECTICIDAS CARBAMICOS.INTOXICACIN CON FARMACOS CARBAMICOS.INTOXICACIN CON AGONISTAS COLINRGICOS DIRECTOS.

ANTIMUSCARNICOSANTIESPASMDICOS:N-butilbromuro de HioscinaPramiverinaPropantelinaRELAJANTE MUSCULAR:OrfenadrinaTPICOS OFTLMICOS:TropicamidaCiclopentolatoHomatropinaBLOQUEADOR DE SECRECIN GSTRICA (M1):Pirenzepina.

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