parassimpatolíticos ou anticolinérgico
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Parassimpatolíticos ou Anticolinérgico
(Cleriane e Ludimila)
São fármacos que vão diminuir a atividade do sistema parassimpático. É o contrário do
colinérgico.
Então naqueles órgãos que tem dupla inervação a gente tem efeitos semelhantes aos do
simpático, pois já que intimida o sistema parassimpático acaba sobressaindo mais o
sistema nervoso simpático, então os efeitos vão ser semelhantes àqueles efeitos de luta e
fuga que já vimos no simpático. Tem que se lembrar das glândulas do parassimpático,
então ao invés de ter o aumento na produção de saliva, de muco, e lacrimejamento, a
gente vai ter o contrário: ressecamento dessas mucosas.
Temos os alcaloides que são isolados da planta Atropa Belladonna que são mais antigos
e depois vieram os derivados semi-sintéticos e sintéticos. O ganho deles é menor na
atividade simpática a gente tem a mesma regrinha da aula passada que eles acabam
bloqueando todos os receptores muscarínicos e em altas doses pode bloquear também
receptores nicotínicos, então causou a intoxicação eu vou ter o bloqueio também, o
antagonismo receptores nicotínicos. Mas em menor temos só os muscarínicos, sem
diferenciar os muscarínicos e a gente vai ver também uma certa afinidade pelos órgãos,
então as doses menor eles vão atingir mais as glândulas, e em doses maiores eles vão
atingir os outros órgãos que são o coração os olhos e aí chegar também até a secreção
gástrica porque aí é uma dose mais elevada.
Bom, os alcaloides são a atropina e escopolamina que são amplamente utilizadas no
hospital, escopolamina todo mundo já tomou alguma vez na vida que é o buscopan, então
são fármacos rotineiramente utilizados. Os derivados semi sintéticos é a homatropina
que é utilizado em hospital em alguns casos. Eos derivados sintéticos que são mais
utilizados no tratamento de doenças pulmores que é o ipratrópio e a benztropina e
propantelina que são mais utilizados mais em tratamento de infarto. Então são fármacos
que são bem utilizados.
O nome Belladonna que foi dado à planta é porque as mulheres na idade média
utilizavam como colírio o extrato dessa planta p/ causar dilatação na pupila, aí elas
achavam que ficavam mais sexy, mas antes da idade média eles eram utilizados como
veneno, então eram venenos que levavam a morte e os efeitos eram muito discreto, então
ficava difícil de perceber que era envenenamento, então tem que tomar cuidado porque
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essas plantas também são causas de intoxicação, pois são várias plantas belladonna e
possui frutos que acabam tendo intoxicação.Eles vão agir diretamente congestivamente
nos receptores muscarínicos e impedir que acetil colina se ligue. Como a maioria deles é
reversível, não tem nenhum irreversível se ocorrer um aumento da quantidade de
acetilcolina eu consigo deslocar, então se eu usar um anticolinesterasico que a gente viu
na aula passada que inibe a enzima acetilcolinesterase eu evito a degradação de acetil
colina, então eu vou aumentar a quantidade de acetilcolina na fenda e acetil colina vai
poder deslocar esses fármacos do bloqueio; então eles tem uma afinidade, uma ligação
duradoura, mas não são irreversíveis, acaba tendo a reversível. Aquí é a planta da
atropina que é planta de jardim, também é comum e a escopolamina. A estrutura deles
são bem semelhante e a diferença entre elas vai ser praticamente só no SNC e
cardiovascular, porque o restante é tudo o mesmo efeito escopolamina e atropina. A
diferença entre elas no SNC é que a atropina tem uma passagem muito boa bem
hidrossolúvel atravessa facilmente e ela causa na maioria das vezes um estado de
depressão, por causa dessa estimulação. E a escopolamina, quem já tomou buscopan
sabe que da sono, uma lentidão, então a escopolamina na maioria das vezes ela causa
uma estimulação inicial bem pequena, mas depois já causa uma depressão. Então eu
tenho atropina que é estimulatória até uma certa concentração e depois ela pode chegar a
depressão e levar a morte e a escopolamina que já começa com uma excitação muito
pequena e mantém o maior período dela com depressão, então pode levar a uma
depressão respiratória e levar a morte. As respostas vão depender da dose que a gente
utiliza então uma dose pequena as glândulas são as primeiras a serem bloqueadas, então
há diminuição da salivação, da sudorese, do lacrimejamento da córnea, secreção
brônquica também, então diminui todas as secreções exceto a secreção gástrica que eu
vou precisar de maior dose. Então depois de ter diminuição dessas secreções a gente vai
ter o efeito no coração e nos olhos e aí eu tenho uma taquicardia que é bem forte que
vamos ver no vídeo do cachorro e essa ataquecardia é maior do que na noradrenalina
maior que adrenalina, então a inibição do parassimpático acaba inibindo o reflexo vagal,
pois a todo momento ele está controlando esse aumento de pressão arterial voltando p/ o
próprio sistema simpático. Ciclopegia e midríase: vamos ter dilatação da pupila, e quando
eu dilato a pupila ocorre que o cristalino que eu falei na aula passada ele não é
acomodado e acaba ficando com a imagem borrada, a pessoa enxerga de longe, mas
borrado, então ciclopegia é isso aí, voc/ê nãp ter o acomodamento correto do cristalino e
acaba enxergando borrado de longe. Em penúltimo vem a musculatura que entra o TGI e
os esfíncter que vão ser relaxamento do musculo liso diminuição da contração e os
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esfincters vão fechar, então os mesmos efeitos semelhantes ao sistema nervoso
simpático aí, então o útero também vai ter relaxamento, diminuição da motilidade é por
isso que se toma até o buscopan, justamente p/ a pessoa com cólica p/ diminuir o tonso
que geralmente causa cólica força de contração do intestino e aí diminui a cólica. Por
ultimo a inibição de secreção gástrica que vai ser falado um pouquinho mais p/ frente.
Então quais são as indicações? p/ dilatação pupilar ele pode ser dividido de acordo com o
tempo de duração, então esses fármacos são utilizados também em exames
oftalmológicos como dilatadores de pupila só que depende do tempo de duração, então
em algumas cirurgias com efeito maior de dilatação da pupila são utilizados esses
fármacos como atropina e escopolamina. P/ exame oftalmológico são de curto tempo de
duração são utilizados ciclopentolato ou então a tropicamida. Tem que tomar cuidado
porque a gente já viu pacientes com glaucoma a gente vai ter, quando há ativação do
parassimpático vão está modulando o canal de drenagem e pode fechar, então quando
dilata a pupila eu acabo dilatando o canal e aí o paciente com glaucoma pode ter o
aumento súbito da pressão intraocular, então um paciente com glaucoma é indicado
utilizar a fenilefrina adrenalina, um simpatomimético que não altera a abertura desse
canal. Já nas vias respiratória, não sei se vocês já ouviram falar ( Atrovent) Ipratrópio
que vão ser utilizados p/ dilatação nos brônquios, facilitando a respiração e ipratrópio
muitas vezes é utilizada também em cirurgias pré anestésicos, ou até mesmo atropina e
escopolamina pode ser utilizados, então quando vai usando esses fármacos previamente
você diminui a produção de secreção principalmente da via aérea superior e diminui
motilidade da via aérea. Tem que tomar cuidado porque atropina e escopolamina tem um
efeito maior sobre o coração do que o próprio epratropio, então utilizando atropina e
escopolamina pré cirúrgico você pode desencadear um ataque cardíaco nesse paciente.
E por ser bronco dilatadores a gente não vai poder utilizar em todo caso, então por
exemplo o paciente tem sensibilidade constrição, edema de glote não adianta reverter
essa reação de hipersensibilidade com o uso desses fármacos aqui anticolinérgicos,
então eu falei lá nas aulas de simpático que a gente usa adrenalina como fármaco
quando tem essas reações de hipersensibilidade, então tem bronco dilatação, diminui
secreção e abri as vias aéreas, se eles faz broncodilatação, diminui a secreção porque eu
não posso usar também esses fármacos em uma resposta de hipersensibilidade? Então a
histamina causa broncodilatação por processo ativado por beta 2, então se eu utilizar
esses fármacos eu vou causar broncodilatação, mas o edema ele vai fluir, então p/ inibir
essa broncodilatação e a liberação do processo de estamina, o edema a gente acaba
utilizando sempre adrenalina, então ela vai ter todos os efeitos de taquicardia imunição da
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formação de edema periférico ... e diminuir a liberação de mais histamina e com isso vai
ter broncodilatação e diminuir a secreção também. Então esse fármaco pode ser
adicionado mas não pode ser utilizado isoladamente por causa dessa hipersensibilidade,
então geralmente o paciente que chega com hipersensibilidade grave e dado
corticosteroides, é dado um agonista beta2: salbutamol ou pode ser usado ipratropio, pois
os dois são broncodilatadores p/ ajudar a adrenalina. As secreções salivares vão
diminuindo, para causar ressecamento as únicas indicações seria fazer uma cirurgia para
diminuir a quantidade de saliva porque a saliva é um foco de infecção se ela fica próximo
do local cirurgico pode ter infecção, então p/ diminuir a salivação e facilitar o dentista
trabalhar pode utilizar esses fármacos aí. E o principal uso da escopolamina é
principalmente pelo efeito dela na musculatura lisa, então os efeitos que ela tem de
diminuir os tônus e diminuir também a frequência e amplitude da contração isso é
importante porque a cólica você tem muitas vezes a contração muito forte e muitas vezes
não tem a compulsão, então ela vai relaxar essa tonificação e diminuir a cólica que
aparece. Além disso, era utilizado antigamente p/ diminuir a secreção gástrica, só que p/
reduzir a secreção gástrica tem que usar uma dose maior do que p/ inibir a motilidade da
musculatura, então eram doses elevadas que já causavam sedação nas pessoas, então
depois que apareceu a quinidina... que são antagonista h2 omeprazol eles acabaram em
desuso p/ diminuir a secreção gástrica, mas até a década de 70 80 eram fármacos
utilizados, porque não tinha outros p/ o controle da acidez, então foram utilizados p/
tratamento de ulceras, para tratamento de refluxo aquele retorno no esôfago que acaba
levando a endofagite . Aí nos temos ele na forma de metil brometo escopolamina, tem o
composto que é o dipirona e agora tem outro que é utilizado também que é o
paracetamol. Tem que tomar cuidado em gravidas, pois gravidas podem utilizar, mas não
o composto só da dipirona, tem que ser sempre o buscopan isoladamente.
Então a escopolamina ela tem uma passagem menor no SNC e também placentária não
tem, então por isso que elas poderiam ser utilizado em gravidas, já a dipirona é contra
indicado em grávidas. Nas vias urinárias ela vai acabar tendo retenção, então vai diminuir
a motilidade também da bexiga retém e quanto a temperatura eles vão diminuir a
sudorese, então pode ocorrer aumento de temperatura; isso é importante quando tiver
intoxicação por anticolinérgico é um dos sinais, você tem aumento de temperatura, então
são poucos intoxicações que elevam rapidamente a temperatura.
Em atropina a gente vai observar que há um efeito contrário ao esperado quando utiliza
em pequena dose, então quanto ao coração a atropina vai ser muito utilizada p/ promover
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taquicardia, ela eleva a pressão arterial, é uma taquicardia forte que ela promove só que a
gente tem quando utilizada em doses baixas a gente observa uma bradicardia que é
chamada de paradoxal porque não é o esperado, então como ela atravessa facilmente a
barreira, ela vai vir lentamente provocando estimulação vagal, então essa descarga que
ocorre estimulando o nervo vago leva a uma descarga de acetilcolina no átrio e uma
bradicardia isso é um reflexo que não está muito bem descrito porque é dessa forma, mas
acredita-se que é uma ação que você tem principalmente no bloqueio de M2 no SNC e o
M2 é tanto pós quanto pré sináptico, então sendo pré sináptico se eu bloqueio o M2 eu
acabo liberando mais acetilcolina e esta liberação de Ach estimularia o ... vagal a liberar
mais Ach no coração, então teria uma ação mais pré sináptica. E no próprio coração eu
tenho um efeito pós sináptico então em doses maiores que são as doses realmente
utilizadas em terapeuticamente, você já usa uma dose maior intravenosa, ou até mesmo
intramuscular exatamente p/ causar um bloqueio periférico no coração M2 que é pos
sináptico, então se eu bloqueio o M2 pós sináptico eu evito que acetilcolina libera
promova bradicardia, então eu vou ter só o simpático atuando e o simpático atuando ele
vai está promovendo taquicardia, então tem que ser utilizado sempre em doses altas p/
evitar esse reflexo vagal. Posteriormente ao uso da atropina eu vou ter um reflexo vagal
porque acaba aumentando a quantidade de acetilcolina e vai competir com atropina e
desloca atropina e acetilcolina volta agir novamente, então depois de certo tempo eu vou
ter o reflexo vagal exatamente pela disputa de deslocamento desse receptor. No SNC
como eles acabam atravessando a maioria é lipossolúvel então principalmente a
benztropina, a biperideno e propantelina são utilizados p/ tratamento de Parkinson. Então
no SNC e temos a dopamina inibitória e a acetilcolina que é excitatória então em algumas
regiões que são o local onde os gânglios extravasam você tem controle motor do
movimento e o que acontece durante o parkinson é q tem a morte desses neurônios
dopaminérgicos então tem o excesso da atividade colinérgica vai ter hiperestimulação
colinérgica e o excesso de acetil colina promove aqueles efeitos que tem no Parkinson e a
falta de dopamina promove toda a rigidez p/ promover lentidão do movimento, então eu
vou tendo o agravo da doença pela falta de dopamina que leva a rigidez muscular e assim
o excesso de acetilcolina que leva aqueles tremores; a certo ponto da doença o
tratamento é sempre fornecer receptores p/ ter dopamina p/ que os neurônios consigam
estimular a pós p/ a dopamina diminuir o excesso de acetilcolina, deixar o mesmo nível da
dopamina a gente usa antagonistas, pois eles vão diminuir a estimulação da Ach e
diminuir o tremor também então eles são utilizados juntos com os antagonistas
dopaminérgicos p/ diminuir os tremores no Parkinson. O parkinson é uma doença
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neurodegenerativa, não tem nada que faça impedir até agora a morte dos neurônios
dopaminérgicos então uma patologia então uma das soluções é aumentar a dopamina p/
manter estimulação dopaminérgica e diminuir essa hiperatividade que na verdade o
neurônio está trabalhando normal, mas perdeu a parte inibitória então se eu tenho
inibitória e excitatória se eu perco um sobrepõe o outro e vão ter um efeito maior, então
por isso a gente usa esses dois fármacos p/ diminuir a estimulação colinérgica da Ach
que é responsável pelo tremor e se eu diminuo a atividade dela vai diminuir os tremores
também.
Outra indicação é p/ diminuir a cinetose que são aqueles enjôos que tem durante os
movimentos, então se você pega um barco, ou viaja de carro ônibus. Então seu labirinto
detecta o movimento, mas o seu córtex está detectando outra imagem e aí há um conflito
entre os dois e a resposta vai começar pelos efeitos de náuseas e vômito. Então lá no
centro vestibular começa SNC estimular a náusea e vômito. Então a escopolamina ela
pode ser utilizada tanto antes p/ prevenir ou então depois que o efeito já está ocorrendo
( já está vomitando) aí pode utilizar também p/ diminuir. Os outros vocês já conhecem
também dramin, aí a diferença deles é essa o dramin você toma antes depois que você já
está com enjoo já está com vômito ele não vai ter um efeito tão bom, então a vantagem
do buscopan seria essa. O dramin age de outra forma,ele é peritoninergico, então age
em outo canto também e leva ao sono. Bom intoxicaçõ: já que eles são antimuscarínicos
anticolinérgicos eles podem ser utilizados quando tem intoxicação por colinérgico então
se a pessoa tiver intoxicação por organofosforados ou ingerir a dose errada de
medicamento ou ingestão de cogumelos que tem muscarina que as pesssoas utilizam em
rituais como alucinógeno, então é intoxicação colinérgica, então você testa Ach
estimulando os receptores ou então o próprio medicamento e vai ter efeito colinérgico.
Como a gente vai tratar a intoxicação colinérgica? Sempre atropina, e não, por
exemplo, a escopolamina, pois a atropina atravessa facilmente o SNC, ela tem uma ótima
distribuição no SNC, então ela vai bloquear receptores muscarínicos tanto que central
quanto periférico. E a pralidoxima ela vai ser utilizada somente quando for intoxicação
por organofosforado que tem aquela ligação irreversível com acetilcolinesterase; Então
dentro do prazo de 4 horas se você tiver pralidoxima você consegue reverter aquela
fosforolização que ocorre no sitio da enzima, mas só dentro desse prazo, pois ela não
consegue reverter a enzima que já sofreu a reação, então ela impede que essas enzimas
auto se liguem e protege essas ligações impedindo que os orgonofosforados acabe
alterando esse sítio esterasico e aí não tem mais onde o Ach se ligar. Fora as 4h é só
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atropina mesmo e o restante é suporte: oxigenação ... vai ter convulsão os efeitos
periféricos então eu bloqueio os receptores e vai inibir a competição; Tem que tomar
cuidado porque se for pelo anticolinesterasico ele tem um tempo muito maior de
estimulação, então é muita acetilcolina competindo atropina e aí pode ser necessária
utilizar várias doses de atropina enquanto tiver ação ainda desses anticolinesterase.
A gente tem também intoxicação atropínica ou protoxi escopolamina que também acaba
sendo comum quando alguém está com muita cólica, muita dor e exagera na dose de
buscopan aí começa ter quadro de intoxicação com esses anticolinérgicos. Então o
primeiro efeito vai ser na mesma ordem dos que a gente viu, primeiro a diminuição de
toda secreção: então saliva, lacrimejamento, secreção das mucosas, então a pessoa
começa a reclamar parece que está com alguma coisa no olho quando fecha porque é o
ressecamento não tem lubrificação da córnea, outra coisa é a dificuldade p/ deglutir boca
muito seca são os primeiros sintomas da intoxicação; depois chega em uma dilatação e a
ciclopegia (enxerga de longe, de perto não enxerga nada e está muito borrado), fotofobia
porque a entrada de luz acaba incomodando muito, começa ter elevação da temperatura
corporal pela ausência de sudorese e muitas vezes a retenção urinaria que pode levar até
ao aumento do tamanho da bexiga e depois precisar passar ... p/ remover, então esses
seria os sintomas que ainda estão bem revertido. Já quando ele atinge o SNC aí é um
perigo maior que é com dose bem elevado e pode comentar com aquela parte de
agitação, de delírio e depois levar uma parte depressora. Então sempre o tratamento vai
ser deslocar esses fármacos do bloqueio do receptor muscarínico. Como a gente vai
fazer o deslocamento desses fármaco? Aumentando acetilcolina, então vamos usar o
anticolinesterase e não adianta administrar acetilcolina exógena, pois ela vai ser
degradada já no plasma ou então por via oral acaba no intestino, então tem que usar
anticolinesterase p/ inibir a ação da acetl anticolinesterase e no caso tem que se a
fisostigmina porque ela atravessa pro SNC (atravessa barreira hematoencefálica . Então
aumenta acetilcolina que vai encontrar com atropina e deslocar. Como já vai ter uma
excitação inicial no SNC muitas vezes é preciso usar o diazepan que é um
anticonvulsivante em caso de emergência p/ diminuir esses focos de hiperagitação. E as
medidas de suporte, então ver pressão arterial se for preciso utilizar algum medicamento,
hidratar o paciente que dependendo dessa elevação temperatura corpora esfriar o corpo
com gelo e aí são as medidas que devem ser tomadas.
Drogas nicotínicas Ações Nicotínicas
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Falar rapidamente sobre os fármacos nicotínicos que na verdade são nicotina e lobelina
e elas não tem nenhuma indicação terapêutica a não ser o uso delas no próprio cigarro.
Então quando tem indicação terapêutica da nicotina é a pessoa deixar de ser viciada no
cigarro, deixar de ser viciada na nicotina.
A nicotina tem que tomar cuidado, pois ela vai ter uma série de efeitos no organismo
principalmente pela ganglionar, então como ela vai estimular tanto o gânglio simpático
como parassimpático a gente vai ter várias respostas e em cada tecido onde tiver a
predominância do simpático e parassimpático eu tenho um tipo de resposta
predominante, então por exemplo se eu tenho sistema cardiovascular predominante
sistema nervoso simpático, então a nicotina quando ativar o gânglio parassimpático
simpático no coração a gente vai ver aumento do débito cardíaco vão atuar
vasoconstricção periférica. Trato gastrointestinal eu tenho maior redes, quantidade de
receptores do sistema parassimpático, então eu vou aumentar motilidade, abrir esfíncter e
aumentar secreção gástrica também. Ganglio: vão aumentar a salivação, então cada
tecido eu vou ter predominância daquele órgão que tem maior vetilidade. Você tem uma
fibra só parassimpática que acaba levando estimulação, liberação de noradrenalina e a
contração da musculatura esquelética que aí tem que tomar cuidado porque as grandes
quantidades de nicotina é que acaba estimulando a placa, então tem efeito primeiro
ganglionar e uma dose muito superior tem estimulação direta da placa motora sistema
nervoso somático.
Então a gente tem a nicotina que é isolada do tabaco, a lobelina e os DMPP sintético que
é um seletivo que age somente ganglionar e é utilizado só em experimentos, não tem
nenhum uso terapêutico.
A nicotina que o principal ativo da fumaça do cigarro isolada no tabaco é o principal ativo
porque tem um monte de substâncias juntas no cigarro. Então era utilizada normalmente
antigamente utilizavam como um agrotoxida – agrotóxico. Hoje em dia tem várias
substancias utilizadas que ainda encontra tabaco. A absorção é muito lipossolúvel, então
é muito fácil e na hora de pulverizar tem que tomar cuidado com a via respiratória, pele
porque absorve facilmente e os maiores casos de intoxicação não são pelo cigarro, pois
mesmo que a pessoa fume dois três maços por dia, a quantidade ainda é considerado
pequena. A intoxicação vai aparecer quando utilizado como veneno ou como agrotóxico,
porque aí realmente a quantidade é muito maior. Por via oral ela tem pouca absorção,
então que masca folha de fumo a absorção acaba sendo pela própria mucosa e não oral.
Então a dose em um ou dois cigarros que é uma dose pequena você vai ter alguns efeitos
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que são bem discretos, então principalmente na cardiovascular que você vai ter um
aumento da pressão arterial, aumento do débito cardíaco tudo proporcionado pelo
sistema nervoso simpático, vai ter também alteração da irrigação cutânea da pele,
vasoconstrição também pelo simpático, alteração da glicemia pessoas que já são
diabéticas e continuam fumando aumenta a quantidade, e sobre o humor depende muito
da pessoa, tem pessoa que usa cigarro na balada e tem gente bancário empresário,
professor que fumam para aliviar o estresse, então o cigarro ele tem não só dependência
física que é forte devido a todas as alterações que ocorre no corpo pela nicotina, mas
também há dependente psíquico, então talvez a pessoa esteja fumando aí você repara
ela está com o cigarro acesso, mas está lá e ela só fuma duas vezes o cigarro, então tem
essa dependência psíquica que muitas vezes é até mais forte que a fisiológica. Então na
primeira vez você tem o receptor que acaba aumentando a náusea e as vezes chegando
a vômito, mas depois que a pessoa já utiliza várias vezes o cigarro isso acaba
diminuindo, então ele pode tranquilizar ou estimular dependo de cada pessoa, a parte
respiratória acaba aumentando a frequência respiratória devido aos quimiorreceptores
também a abstenção e a inibição do apetite a pessoa que para de fumar geralmente ela
engorda por isso ela tende a voltar a fumar e a liberação de hormônio anti diurético isso
em pequenas doses, em doses um pouco maiores nós vamos ver um aumento desses
efeitos e também começa a ter alguns efeitos maiores bem tóxicas vai então agravando
aqueles efeitos aumenta a motilidade intestinal com cólicas diarreia tremores náuseas e
vômitos constantes e tudo que é relacionado com o sistema simpático principalmente
taquicardia aumento da pressão arterial e parassimpático aumento de motilidade e
abertura dos esfíncteres e também secreção das glândulas aí já nas doses bem fortes
que seria intoxicação da própria nicotina como um toxico aí você já começa salivar a parte
de lacrimejar já começa ativar os receptores nicotínicos e a promover as pequenas
contrações nas articulações até progredir a uma contração mais forte que pode ter o
diafragma e os intercostais e ai a pessoa ter uma parada respiratória pode encamiar para
coma e morte e não conseguir reverter isso aí então isso vai acontecer principalmente em
um caso de uma intoxicação ao cigarro e isso raramente vai chegar a essas etapas aqui
com o cigarro no máximo tremores náuseas e aumenta a pressão arterial.
Com os fetos tem que tomar cuidado, nós sempre vemos naquelas propagandas de
cigarro maravilhosa, tem que tomar cuidado porque passa facilmente o uso do cigarro vai
levar a uma dependência irritabilidade o bebê chora muito cólicas dor, fora que levar a
uma deformação fetal ou a um aborto então tem que evitar durante a gravidez. Quando o
paciente para de fumar além da força de vontade e os efeitos psíquicos, ele tem que ter
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um desmame de porque pode ocorrer a crise de abstinência e ela voltar a fumar então
para diminuir lentamente é mais fácil você remover o cigarro para tirar principalmente o
vicio e substituir a nicotina pelos adesivos ele vai liberando lentamente e o organismo vai
absorvendo spray nasal tem o em plástico que é colocado no tecido sub cutâneo que fica
liberando nicotina ou a goma de mascar então com isso você vai diminuindo as doses
gradativamente até que a pessoa não tenha mais crises de abstinência.
E isso é importante não só pela crise de abstinência na questão em ele querer voltar a
usar o cigarro mas porque tem por tanto tempo um aumento do debito cardíaco e uma
pressão arterial elevada que é bom ir diminuindo lentamente para não para não ter
colapso no sistema cardiovascular, então essa hiper estimulação de quem fuma
geralmente por muitos anos e de repente parar, então tem que ir desestimulando
baixando a pressão lentamente e os barorreceptores volta a funcionar normal de novo
mas tem outras drogas a Lobelina poderia ser utilizado mas o mais utilizado acaba ainda
sendo a nicotina.
E aí outro problema do tabaco além do câncer tem toda a parte dos outros princípios
ativos que estão dentro do cigarro, como o tabaco a folha é retirada ainda verdinha
quando ela vai ser armazenada tem que acontecer oxidação normalmente a maioria fica
em galpões e isso leva muitas vezes a ratos baratas então para evitar que ocorra na folha
é adicionado vário substancias como conservantes e também inseticidas então quem
utiliza o cigarro acaba absorvendo tudo isso aí também tem o formol a amônia, acetona,
fosforo, terebintina, naftalina.
Bloqueadores ganglionares e bloqueador muscular:
Vamos falar por ultimo dos bloqueadores ganglionares e bloqueador muscular depois
agente fecha e termina o sistema nervoso somático e o ganglionar. Então os
bloqueadores ganglionares hoje em dia não são utilizados só em caso de cirurgia, mas
antigamente foi utilizado como um dos primeiros anti hipertensivo depois veio a reserfina
acabou utilizando esses fármacos ai, bom se eles vão bloquear os gânglios vão bloquear
eles tanto no sistema nervoso simpático como no parassimpático então agora e ao
contrario eu vou bloquear a abertura dos gânglios diminuindo os efeitos simpático e
parassimpático.
Então aonde o simpático te predominância vai passar ter efeito no parassimpático e onde
o parassimpático tem predominância vai passar ter efeito no simpático é o contrário de
tudo, então ele acabam causando muitos efeitos colaterais exatamente por causa do
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bloqueio de dois gânglios importantes para os efeitos simpáticos e parassimpáticos o
primeiro fármaco observado foi o Hexametonio que foi utilizado com hipertensivo que
provocou tanto efeito colateral aí quando surgiram os outros foi deixando de lado.
O Trimetafan ainda é utilizado em alguns casos de cirurgia e ai agente vai observar, por
exemplo, o sistema cardiovascular eu tenho a predominância do simpático quando
bloqueia o gânglio eu vou ter um efeito que é a perda do simpático então eu tenho uma
hipotensão diminuição dos batimentos cardíacos e bradicardia por isso que ele é utilizado
para o tratamento de hipertensão só que nos outros órgãos você também vai ter todos os
efeitos por exemplo se eu tenho glândulas elas são parassimpáticas então inibindo eu
vou ter diminuição das secreções as motilidades do organismo são parassimpáticos então
inibindo eu vou ter aumento da motilidade gástrica diminuir a secreção gástrica eu vou ter
esses outros efeitos aparecendo também então é tudo o contrário do que a gente já falou
então o sistema cardiovascular eu vou ter um grande aumento então como é o contrário
eu vou ter diminuição do debito cardíaco queda na pressão arterial porque é muito
elevado então essa vaso dilatação periférica que ele provoca muitas vezes causa
hipotensão postural então sente muitas quedas tonturas fraqueza por causa dessa
vasodilatação que ocorria não podia fazer exercício físico por causa dessa fraqueza o
debito cardíaco era muito baixo e hoje em dia o Trimetafan é utilizado para causar uma
hipotensão e desviar o fluxo sanguíneo durante uma cirurgia então em algumas fraturas
por exemplo para inibir o fluxo para aquela região eles acabam utilizando para causar
realmente uma hipotensão no paciente é a única indicação.
Então antigamente o homem de O homem do Hexametônio (descrito por Paton 1954) ela
observava que as pessoas que utilizavam essa medicação era característico era
característico então você via essa pessoa na rua e já sabia que aquela pessoa realmente
utilizava o medicamento então descreveu como era essa pessoa:
É uma pessoa com face rosada ( por causa da vasodilatação), exceto quando permanece
de pé numa fila por muito tempo ( devido ao retorno venoso), ocasião em que pode ficar
pálido e com tonteira. Seu aperto de mão é quente e seco( não tem a sudorese por causa
do parassimpático) Trata-se de um companheiro plácido e relaxado; por exemplo, pode rir,
mas não consegue chorar porque não tem lágrimas. A história mais grosseira não o fará
corar( por causa da vasodilatação periférica), e as circunstâncias mais desagradáveis são
incapazes de fazê-lo empalidecer. Seus colarinhos e meias permanecem muito limpos e
tem odor adocicado (não tem suor). Usa cinta e pode, ao ser encontrado, estar bastante
inquieto "cinta para comprimir seu reservatório vascular esplânico, inquieto para manter
![Page 12: Parassimpatolíticos ou Anticolinérgico](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022020117/55cf9944550346d0339c8077/html5/thumbnails/12.jpg)
constante o retorno venoso de suas pernas." Não gosta muito de falar, a menos que tenha
alguma coisa para ajudá-lo a umedecer a boca e a garganta seca. Possui hipermetropia e
fica facilmente cego diante de luzes brilhantes. A vermelhidão de seu globo ocular pode
sugerir hábitos irregulares, e, de fato, sua cabeça é um tanto fraca.
Entretanto ele sempre se comporta como um cavaleiro e nunca arrota nem soluça. Tende
a sentir frio e a manter-se bem agasalhado. Todavia, tem boa saúde, não pega resfriados,
e as doenças da moderna civilização, hipertensão e úlcera péptica, passam por ele sem
afetá-lo. Emagrece pelo fato de seu apetite ser modesto; nunca sente fome e seu
estômago nunca ronca.
Fica bastante constipado, de modo que a ingestão de parafina líquida é alta. À medida
que envelhece, passa a sofrer de retenção urinária e impotência. Não se sabe ao certo
qual será o seu fim, mas, talvez, se ele não tomar cuidado, alimentando-se cada vez
menos e sentindo cada vez mais frio, deverá entrar num coma hipoglicêmico e
assintomático e morrer. Como foi proposto para o universo um tipo de morte por entropia.
Eram muitos efeitos colaterais mais era o único medicamento que tinha mas hoje em dia
com os Beta bloqueadores vasodilatadores não precisamos utiliza-lo mais.
Drogas bloqueadoras neuromusculares Sistema Nervoso Somático os receptores
nicotínicos na placa motora agente vai ter dois tipos para que usa bloqueadores
neuromuscular geralmente utiliza para bloquear em uma cirurgia, pois você precisa
deslocar a musculatura intubar paciente então você precisa ter esse bloqueio, tem todo
bloqueador neuromuscular é um relaxante muscular agente acaba confundindo também
nós temos dois tipos paralisia quando eu bloqueio a ação do musculo eu causo uma
paralisia eu tenho uma paralisia que chamamos de para ficar em pé e a pessoa ficar
consciente a paralisia espástica tem uma contração muscular forte a pessoa também não
consegue se mexer então quando a pessoa tem um arqueamento é justamente esse
efeito uma paralisia espástica então tem os bloqueadores não despolarizantes e
bloqueadores despolarizantes.
Bloqueadores despolarizantes: Eles vão agir como acetilcolina vai despolarizar a placa
motora levando a uma contração que é a paralisia espástica
Bloqueadores não despolarizantes: O próprio nome diz não vai causar despolarização na
placa motora é isso que causa o relaxamento a paralisia flácida eles também são
chamados de competitivos porque eles vão bloquear os receptores nicotínicos se eu
aumentar a quantidade de acetilcolina eu posso deslocar esse bloqueadores dos
receptores nicotínicos e aí volta a contração muscular normal e é por isso que eles são
chamados de não despolarizantes não despolariza a placa e compete com a própria
![Page 13: Parassimpatolíticos ou Anticolinérgico](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022020117/55cf9944550346d0339c8077/html5/thumbnails/13.jpg)
acetilcolina eles são revestidos se eu usar um anticolinesterasico eu aumento a
quantidade de acetilcolina ela compete com esses bloqueadores e volta a ter contração
muscular eles vão reverter.
Tubocurarina foi a primeira do Curário os índios faziam uma mistura de folhas passavam
na ponta das flechas e usavam na caça então causava uma paralisia no animal eles
conseguiam pegar.
A Galamina é muito utilizada o Pancurônio e o Vecurônio que são mais novos e hoje
em dias são mais utilizados do que a própria Galamina.
O Pancurônio causa uma paralisia flácida o excesso pode levar a uma paralisia dos
músculos intercostais e o diafragma não acontecendo a respiração aí leva a morte.
Esses fármacos são utilizados principalmente durante cirurgia ou quando precisa manter
um paciente na UTI em coma sem ter reflexos, então o mecanismo de ação dele é
competitivo ele vai se ligar na unidade alfa beta e gama receptor nicotínico ele se liga
você tem que ter a ligação da acetilcolina com os receptores alfa para bloquear a abertura
do receptor nicotínicos para que haja a paralisia flácida você tem que ter no mínimo 70 a
80% desses receptores ocupados pelos bloqueadores se eu tiver uma quantidade menor
que essa não vai ter contração muscular e alguns como além de se ligar como
acetilcolina se ligaria ele entra nos canais e bloqueia e acaba inibindo que haja contração.
Então se eu não tenho despolarização da placa motora eu tenho a paralisia flácida e o
relaxamento muscular então eles são utilizados como coadjuvantes em cirurgias e na
intubação o perigo é em doses muito altas você acaba tendo um agravamento dos efeitos
e os primeiros são sempre os músculos da face depois já começa a musculatura
respiratória e ai pode levar a morte por parada respiratória é fácil de reverter é só da um
anticolinesterasico reversível você vai aumentar a quantidade de acetilcolina a
quantidade de estigmina neoestigmina a acetilcolina vai disputar com o Pancurônio
desloca e volta a ter contração muscular.
O problema de quase todos eles é que leva a uma desgranulação periférica dos
mastócitos com liberação de histamina para a circulação o que pode ser perigoso em uma
cirurgia, pois pode acabar levando a um edema hipotensão taquicardia perda de reflexo e
durante a cirurgia isso não é muito interessante não então tem que tomar cuidado com a
dose utilizada para evitar problemas.
Já em alta doses ele pode bloquear receptores muscarínicos cardiovascular e gânglios
exceto o Vecurônio que não tem afinidade com gânglios e com receptor muscarinico
então é um fármaco que não é muito utilizado mas tem que tomar cuidado para não ser
intoxicado.
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Esses são mais fáceis porque dá para reverter Succinilcolina (suxametônio -
Quelicin®) , Decametônio como eles são despolarizantes eles vão agir semelhantes a
acetilcolina a diferença é que eles tem uma afinidade maior pelo receptor e depois eles
permanecem ligados por muito tempo então ele se ligar aos receptores nicotínicos da
placa motora vão abrir os canais e levar contração muscular só que nós podemos dividir
em duas fases o efeito deles.
Quando ocorre a despolarização da placa chamamos de fase 1 então ele vai se ligar com
acetilcolina vai abrir todos os canais até que tenha uma despolarização e ocorra a
contração só que depois vem a fase 2 que não acontece com a acetilcolina nessa fase 2
vai ocorrer a dessensibilização da placa motora e quando esse fármaco se liga ao canal
do receptor ele abre o canal e tem um tempo de ligação muito superior a acetilcolina
então mesmo que eu tenha acetilcolina ele não é competitivo então a acetilcolina não
consegue deslocar então ele fica como se fosse a acetilcolina agora por um tempo muito
maior a ( acetilcolina se liga desliga e tem a acetilcolinesterase para degradar) então hiper
estimulação que ele faz acaba dessensibilizando a placa ele não permite que esse sitio de
ligação com acetilcolina volte a ficar repouso para que a acetilcolina se ligue novamente
e ai você tem uma contração inicial na fase 1 e depois uma contração forte se a pessoa
tem uma paralisia ela fica em contração em rigidez muscular é um bloqueador
neuromuscular mas não é um relaxante ele causa uma contração forte e esse tempo de
ação não tem como reverter se eu usar um anticolinesterasico eu vou aumentar a
quantidade de acetilcolina não tem competição mas as outras placas motora e os outros
receptores que não estiverem ocupados pelos bloqueadores eu vou ter a estimulação
então eu vou aumentar as contrações para a circulação ainda mais em locais que não
houve bloqueio então eu não tenho como reverter esse quadro aí então essa fase 2 na
placa ela essa está dessensibilizada a ligação da acetilcolina porque aquele fármaco
ainda está ligado lá e não tem como a acetilcolina se ligar o canal vai ficar retadário se
torna inativo e aí demora para retornar para fase de repouso que onde eu tenho a posição
do sitio de acetilcolina para ocorrer uma nova contração.
Então esses bloqueadores são utilizados na cirurgia para evitar reflexos no processo de
intubação na remoção do apêndice para o relaxamento da própria musculatura
abdominal e essas são as principais indicações.
E aí falando um pouquinho do Tétano:
O Tétano vai ser semelhante a esses bloqueadores despolarizantes é uma contração uma
rigidez provocada por uma toxina liberada pela bactéria e na verdade nós temos outro
mecanismo de ação vai ter os bloqueadores de glicina da medula que é responsável por
![Page 15: Parassimpatolíticos ou Anticolinérgico](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022020117/55cf9944550346d0339c8077/html5/thumbnails/15.jpg)
levar informações ambientais para o sistema nervoso central então se eu bloqueio eu
deixo todos esses sinais indiretamente indo para o sistema nervoso central vai indo para
circulação e vai gerando uma convulsão tônica então a parte tônica é a concentração
tetânica causando uma rigidez muito grande e quando acontece isso a pessoa não
consegue mais respirar que eu tenho uma rigidez do diafragma e dos intercostais que
param de funcionar e a pessoa para de respirar e acaba levando a morte.
A toxina produzida pelo Clostridium botulinum é a toxina mais potente que temos e agora
está na moda por causa do botox utiliza esteticamente para diminuir as ruguinhas mas é
preciso um cuidado muito grande com a síntese dela e se comercializar como arma
química isso é um risco muito grande a identificação muitas vezes acaba sendo
confundida com leucemia grave e outros problemas então essa demora no diagnostico
acaba impedindo que você então se utiliza soro e você impede o efeito dela mas depois
que atingir as funções não tem como reverter então ele vai impedir na verdade que haja a
exocitose da acetilcolina aí como não vai ter a acetilcolina na fenda não vai ter
estimulação você poderia utilizar fármacos que revertem esses casos como
anticolineterasicos que aumenta a quantidade de acetilcolina, mas somente naqueles
casos que o terminal ainda não foi afetado pela toxina como ele impede a exocitose da
acetilcolina não adianta eu impedir a degradação da acetilcolina se eu não tenho
acetilcolina sendo liberada.
Então anticolinesterasico se for pela nora você consegue manter a quantidade de
acetilcolina que já esta na fenda mas a partir do momento que a toxina chega no local e
impede a exocitose eu não tenho mais a acetilcolina na fenda então não adianta dar o
anticolinesterasico.
O soro pode ser utilizado, tem outros fármacos que causam isso também no botulismo
você vai ter diminuição da motilidade não só da musculatura esquelética, mas também da
lisa e geralmente a morte é por depressão respiratória.
Os aminoglicosideos que são antibióticos eles tem o mesmo mecanismo de ação então
em doses elevadas você pode causar paralisia muscular também e hoje em dia é
utilizado exatamente para o tratamento dessas ruguinhas porque com rugas de expressão
você tem a atividade quando você faz a mesma mimica acaba formando essas rugas por
causa da atividade muscular que é sempre a mesma então quando você aplica
localmente a absorção é mínima o efeito é temporário você faz varias aplicações e não é
sempre e aí ela vai causar a paralisia dos músculos da face, hoje em dia existe vários
estudos quanto a paralisia muscular quanto ao movimento de algumas vertebras muitas
vezes tem contrações involuntárias e para diminuir essas contrações eles estão sendo
![Page 16: Parassimpatolíticos ou Anticolinérgico](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022020117/55cf9944550346d0339c8077/html5/thumbnails/16.jpg)
utilizados pacientes que tem estrabismo também é utilizado e hiperidrosos que é o
aumento do suor suam muito por exemplo nas axilas na região que tem o nódulo é
administrado e vai diminuindo ou na palma da mão ou do pé pois vai diminuindo as
contrações.
Obs: Os três pontinhos (...) são palavras que não consegui entender.