pr riva-glyburide
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MONOGRAPHIE DE PRODUIT
PrRiva-GLYBURIDE
Glyburide
Comprimés, 5 mg
Norme du fabricant
Hypoglycémiant oral Code ATC: A10BB01
PHARMEL INC. 6111 av. Royalmount, suite 100 Montréal, Québec H4P 2T4
Date de révision: 21 novembre 2013
Numéro de contrÎle de la présentation : 169284
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Table des matiĂšres
PARTIE I: RENSEIGNEMENTS POUR LE PROFESSIONNEL DE LA SANTĂ ...............3 RENSEIGNEMENTS SOMMAIRES SUR LE PRODUIT ...........................................3 INDICATIONS ET UTILISATION CLINIQUE ...........................................................3 CONTRE-INDICATIONS ................................................................................................4 MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS .......................................................................4 EFFETS INDĂSIRABLES ................................................................................................9 INTERACTIONS MĂDICAMENTEUSES ..................................................................12 POSOLOGIE ET ADMINISTRATION ........................................................................17 SURDOSAGE ...................................................................................................................20 MODE DâACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE ........................................21 ENTREPOSAGE ET STABILITĂ ................................................................................22 FORMES POSOLOGIQUES, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT .........22
PARTIE II: RENSEIGNEMENTS SCIENTIFIQUES ............................................................24 RENSEIGNEMENTS PHARMACEUTIQUES ...........................................................24 ESSAIS CLINIQUES ......................................................................................................25 PHARMACOLOGIE DĂTAILLĂE ..............................................................................25 TOXICOLOGIE ..............................................................................................................26 RĂFĂRENCES .................................................................................................................27
PARTIE III: RENSEIGNEMENTS POUR LE CONSOMMATEUR ...................................31
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Pr Riva-GLYBURIDE
Glyburide
Hypoglycémiant oral
PARTIE I: RENSEIGNEMENTS POUR LE PROFESSIONNEL DE LA SANTĂ RENSEIGNEMENTS SOMMAIRES SUR LE PRODUIT Voie dâadministration Forme posologique et
concentration Ingrédients non médicinaux cliniquement importants
Orale Comprimés de 5 mg Lactose monohydraté Pour obtenir une liste complÚte, veuillez
consulter la section sur les FORMES
POSOLOGIQUES, COMPOSITION ET
CONDITIONNEMENT.
INDICATIONS ET UTILISATION CLINIQUE Riva-GLYBURIDE (glyburide) est indiquĂ© pour: ïżœ le contrĂŽle de l'hyperglycĂ©mie du diabĂšte stable, lĂ©ger, non sujet Ă la cĂ©tose, dĂ©butant Ă l'Ăąge de la
maturitĂ© ou du type adulte (type 2), pouvant rĂ©pondre au glyburide mais ne pouvant ĂȘtre traitĂ© seulement par la diĂšte et lâexercice ou lorsque lâinsulinothĂ©rapie nâest pas appropriĂ©e.
GĂ©riatrie : Les personnes ĂągĂ©es atteintes de diabĂšte de type 2 et traitĂ©es avec Riva-GLYBURIDE (glyburide) pourraient ĂȘtre plus sujettes Ă faire de lâhypoglycĂ©mie8 (voir la section MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS, Populations particuliĂšres). PĂ©diatrie (< 18 ans) : LâinnocuitĂ© et lâefficacitĂ© dâRiva-GLYBURIDE (glyburide) nâont pas Ă©tĂ© Ă©tablies dans cette population de patients. Son emploi nâest donc pas recommandĂ© chez les patients de moins de 18 ans (voir la section MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS, Populations particuliĂšres).
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CONTRE-INDICATIONS Lâemploi dâRiva-GLYBURIDE (glyburide) est contre-indiquĂ© dans les cas suivants : ïżœ hypersensibilitĂ© ou allergies connues au glyburide, Ă une sulfonylurĂ©e ou Ă un sulfamide, ou Ă
tout autre constituant du produit. Voir la section FORMES POSOLOGIQUES, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT pour connaßtre la liste complÚte des ingrédients;
ïżœ diabĂšte instable et/ou de type 1 (anciennement dĂ©signĂ© diabĂšte insulinodĂ©pendant); ïżœ acidocĂ©tose diabĂ©tique provoquant ou non un coma. Cet Ă©tat doit ĂȘtre traitĂ© par
insulinothĂ©rapie; ïżœ prĂ©coma ou coma diabĂ©tique; ïżœ maladie hĂ©patique sĂ©vĂšre ou jaunisse; ïżœ insuffisance rĂ©nale (clairance de crĂ©atinine plus basse que 30 mL/min); ïżœ patients traitĂ©s avec du bosentan (voir la section INTERACTIONS MĂDICAMENTEUSES); ïżœ grossesse et allaitement.
Au cours de la grossesse, tout antidiabĂ©tique oral est Ă Ă©viter. En raison de lâexcrĂ©tion possible dans le lait maternel, la patiente doit cesser lâallaitement ou interrompre le traitement, selon lâimportance du mĂ©dicament pour celle-ci. Sâil faut cesser lâadministration du glyburide, la patiente doit alors recevoir lâinsulinothĂ©rapie.
MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS GĂ©nĂ©ralitĂ©s Riva-GLYBURIDE doit ĂȘtre perçu, tant par le mĂ©decin que par le patient, comme un traitement complĂ©mentaire Ă la diĂšte et Ă lâexercice, et non comme un substitut Ă une diĂšte appropriĂ©e, Ă lâexercice et Ă la perte de poids, ni comme un moyen pratique dâĂ©viter les restrictions alimentaires. De plus, un dĂ©sĂ©quilibre glycĂ©mique survenant alors que le patient suit une diĂšte et un programme dâexercices peut nâĂȘtre que passager et lâadministration dâRiva-GLYBURIDE sera alors de courte durĂ©e. Comme câest le cas pour tout traitement avec un hypoglycĂ©miant, le patient et le mĂ©decin doivent ĂȘtre conscients du risque dâhypoglycĂ©mie. Au moment dâamorcer le traitement dâun diabĂšte de type 2, il faut avant tout privilĂ©gier les mesures thĂ©rapeutiques non mĂ©dicamenteuses (diĂšte appropriĂ©e, exercice et perte de poids). Chez les patients diabĂ©tiques obĂšses, la restriction calorique, la perte de poids et lâexercice sont indispensables.
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Il est possible quâune diĂšte appropriĂ©e et quâun programme dâexercices permettent Ă eux seuls de maĂźtriser adĂ©quatement la glycĂ©mie et les symptĂŽmes dâhyperglycĂ©mie. Si les mesures non mĂ©dicamenteuses ne parviennent pas Ă rĂ©duire les symptĂŽmes et/ou Ă abaisser la glycĂ©mie, lâadministration dâune sulfonylurĂ©e par voie orale doit ĂȘtre envisagĂ©e. Choix des patients et suivi mĂ©dical Un choix judicieux des patients sâimpose. Les prĂ©cautions suivantes sont essentielles: respect continuel du rĂ©gime alimentaire, pratique rĂ©guliĂšre dâexercices, perte de poids chez les patients obĂšses, ajustement posologique minutieux, directives aux patients sur les rĂ©actions hypoglycĂ©miques et leur traitement, de mĂȘme que des examens de contrĂŽle pĂ©riodiques complets. Il faut Ă©galement Ă©valuer les facteurs de risque cardiovasculaire du patient. LâefficacitĂ© dâun hypoglycĂ©miant oral, y compris Riva-GLYBURIDE, Ă abaisser la glycĂ©mie Ă une valeur souhaitable sâestompe avec le temps chez de nombreux patients, en raison de lâaggravation du diabĂšte ou dâune perte de rĂ©ponse au mĂ©dicament. Ce phĂ©nomĂšne, appelĂ© Ă©chec
secondaire du traitement, est distinct de lâĂ©chec primaire qui correspond Ă une inefficacitĂ© du mĂ©dicament chez un patient donnĂ© dĂšs la premiĂšre administration. Câest pourquoi il est important de surveiller les patients rĂ©guliĂšrement par des Ă©valuations cliniques et des essais de laboratoire, lesquelles doivent inclure une mesure de la glycĂ©mie et des dosages de lâhĂ©moglobine glycosylĂ©e (HbA1C), pour dĂ©terminer la posologie minimale efficace et pour dĂ©celer tout Ă©chec primaire (c.-Ă -d. une rĂ©duction insuffisante de la glycĂ©mie en dĂ©pit de lâadministration de la dose maximale recommandĂ©e) ou tout Ă©chec secondaire (c.-Ă -d. une perte progressive de lâĂ©quilibre glycĂ©mique aprĂšs une pĂ©riode initiale de stabilisation). La frĂ©quence dâĂ©chec primaire varie grandement selon le choix des patients et la capacitĂ© de ces derniers Ă se conformer Ă la diĂšte et au programme dâexercices. Les causes de lâĂ©chec secondaire sont multifactorielles et peuvent comprendre une insuffisance progressive des cellules bĂȘta, ainsi que dâautres facteurs diabĂ©togĂšnes exogĂšnes comme lâobĂ©sitĂ©, la maladie, les traitements mĂ©dicamenteux ou une tachyphylaxie aux sulfonylurĂ©es. Cardiovasculaire Certaines Ă©tudes semblent dĂ©montrer un lien entre lâemploi de sulfonylurĂ©es et le risque dâĂ©vĂ©nements cardiovasculaires, y compris le dĂ©cĂšs dâorigine cardiovasculaire, car ces agents peuvent altĂ©rer les processus cardioprotecteurs. Bien que des divergences aient Ă©tĂ© constatĂ©es dans la documentation quant Ă la confirmation dâun tel lien, la prudence est nĂ©anmoins de rigueur. Chez tous les patients recevant une sulfonylurĂ©e, particuliĂšrement chez ceux exposĂ©s Ă un risque Ă©levĂ© de maladie cardiovasculaire, il faut surveiller Ă©troitement lâapparition de complications cardiovasculaires.
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Endocrinien/mĂ©tabolisme HypoglycĂ©mie Lâeffet hypoglycĂ©miant dâRiva-GLYBURIDE peut provoquer une hypoglycĂ©mie, parfois prolongĂ©e, voire menaçante pour la vie. Toutes les sulfonylurĂ©es peuvent induire une hypoglycĂ©mie grave. Ce risque sera rĂ©duit en choisissant rigoureusement les patients, en ajustant soigneusement la posologie et en renseignant adĂ©quatement les patients. Certains facteurs peuvent prĂ©disposer le patient Ă lâhypoglycĂ©mie : maladie hĂ©patique et/ou rĂ©nale, apport calorique insuffisant, malnutrition et/ou irrĂ©gularitĂ© dans les repas, exercice sans supplĂ©ment calorique adĂ©quat, faiblesse, Ăąge avancĂ©, inobservance du traitement, consommation dâalcool (particuliĂšrement lorsque jumelĂ©e avec une irrĂ©gularitĂ© au niveau des repas), certains troubles de la fonction thyroĂŻdienne, insuffisance surrĂ©nalienne ou hypophysaire, dose excessive de glyburide, traitement par le glyburide en lâabsence dâindication ou utilisation concomitante avec dâautres antidiabĂ©tiques (voir la section Interactions mĂ©dicament-mĂ©dicament). La prudence est recommandĂ©e dans lâemploi dâhypoglycĂ©miants oraux chez les sujets atteints de la maladie dâAddison. Le patient devrait ĂȘtre questionnĂ© sur ces facteurs, ainsi que sur les changements dâhabitudes de vie qui pourraient avoir un effet, les maladies concomitantes, et les Ă©pisodes hypoglycĂ©miques, Ă©tant donnĂ© que ceux-ci peuvent indiquer un besoin particulier pour une surveillance accrue. Il peut alors ĂȘtre nĂ©cessaire de modifier la posologie dâRiva-GLYBURIDE. Les manifestations dâhypoglycĂ©mie peuvent prendre les formes suivantes : rougeur ou pĂąleur, frissons, faim excessive, tremblements, cĂ©phalĂ©es, Ă©tourdissements, nausĂ©es, vomissements, agitation, agressivitĂ©, dĂ©pression, troubles dâĂ©locution, aphasie, troubles sensoriels et/ou visuels, sentiment dâimpuissance, lassitude, respiration superficielle ou bradycardie. Dans les cas plus graves, des symptĂŽmes cliniques dâaccident vasculaire cĂ©rĂ©bral ou de coma apparaissent. Toutefois, les symptĂŽmes dâhypoglycĂ©mie ne sont pas nĂ©cessairement aussi typiques que ceux dĂ©crits ci-dessus et les sulfonylurĂ©es peuvent causer lâapparition insidieuse de symptĂŽmes ressemblant Ă une insuffisance vasculaire cĂ©rĂ©brale (p. ex., sommeil perturbĂ©, somnolence, diminution de la vigilance et allongement du temps de rĂ©action, confusion, dĂ©lire, convulsions cĂ©rĂ©brales, symptĂŽmes paralytiques ou perte de conscience). Les signes de contre-rĂ©gulation adrĂ©nergique accompagnant lâhypoglycĂ©mie comprennent la sudation, la moiteur de la peau, lâanxiĂ©tĂ©, la tachycardie, lâhypertension, les palpitations, lâangine de poitrine et les arythmies cardiaques. Toutefois, ces symptĂŽmes peuvent ĂȘtre moins prononcĂ©s ou absents chez les patients dont lâhypoglycĂ©mie se manifeste graduellement, chez les patients prĂ©sentant une neuropathie autonome, chez les patients ĂągĂ©s ou chez les patients qui reçoivent un traitement concurrent par des agents sympatholytiques, tels les bĂȘta-bloquants, la clonidine, la rĂ©serpine ou la guanĂ©thidine (voir la section Interactions mĂ©dicament-mĂ©dicament). Les Ă©pisodes hypoglycĂ©miques dâintensitĂ© lĂ©gĂšre Ă modĂ©rĂ©e peuvent habituellement ĂȘtre traitĂ©s immĂ©diatement au moyen de glucides administrĂ©s par voie orale. Les patients devraient ĂȘtre avisĂ©s de toujours avoir en leur possession une quantitĂ© adĂ©quate de glucose. Lâassistance dâautres personnes pourrait ĂȘtre requise. Les Ă©dulcorants artificiels sont inefficaces pour corriger
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la glycĂ©mie. Les symptĂŽmes dâhypoglycĂ©mie disparaissent presque toujours lorsque la maĂźtrise de la glycĂ©mie est obtenue. MalgrĂ© des mesures initialement efficaces, lâhypoglycĂ©mie peut rĂ©apparaĂźtre. Les patients doivent donc demeurer sous surveillance Ă©troite suite Ă un Ă©pisode dâhypoglycĂ©mie. Une hypoglycĂ©mie grave, susceptible de se prolonger et qui a parfois mis en danger la vie de patients, peut survenir et ressembler Ă des troubles aigus du systĂšme nerveux central (SNC). Les signes dâune hypoglycĂ©mie grave peuvent comprendre une dĂ©sorientation, une perte de conscience et des convulsions. LâhypoglycĂ©mie grave, ou un Ă©pisode prolongĂ©, qui peut ĂȘtre maĂźtrisĂ©e seulement que de façon passagĂšre par les quantitĂ©s de glucose habituelles requiĂšre lâhospitalisation du patient. Interactions mĂ©dicamenteuses : des cas dâhypoglycĂ©mie sĂ©vĂšre ont Ă©tĂ© rapportĂ©s suivant la co-administration de clarithromycine et glyburide. Une interaction potentielle entre la prise de miconazole et des agents hypoglycemiants par voie orale rĂ©sultant en hypoglycĂ©mie sĂ©vĂšre a aussi Ă©tĂ© rapportĂ©e. Voir INTERACTIONS MĂDICAMENTEUSES. Perte de contrĂŽle de la glycĂ©mie Si une perte du contrĂŽle de la rĂ©ponse hypoglycĂ©mique aux sulfonylurĂ©es est observĂ©e, le traitement doit ĂȘtre rĂ©Ă©valuĂ©. Chez les patients Ă©quilibrĂ©s par un rĂ©gime antidiabĂ©tique, une perte du contrĂŽle de la glycĂ©mie peut se produire en cas de situations de stress telles quâune maladie survenant lors de la thĂ©rapie, de la fiĂšvre, un traumatisme, une infection, ou une intervention chirurgicale. Dans de tels cas, un ajustement de la posologie ou l'arrĂȘt du traitement par Riva-GLYBURIDE et l'administration d'insuline doivent ĂȘtre envisagĂ©s. Lactose Les comprimĂ©s dâRiva-GLYBURIDE contiennent du lactose monohydratĂ©. Les patients prĂ©sentant des problĂšmes hĂ©rĂ©ditaires d'intolĂ©rance au galactose, une carence en Lapp lactase ou une malabsorption du glucose-galactose ne devraient pas prendre ce mĂ©dicament. HĂ©matologique Chez les patients prĂ©sentant un dĂ©ficit en glucose-6-phosphate dĂ©shydrogĂ©nase (G6PD), la prise de sulfonylurĂ©es peut provoquer une anĂ©mie hĂ©molytique. Comme Riva-GLYBURIDE fait partie de la classe des sulfonylurĂ©es, il faut se montrer prudent en cas de dĂ©ficit en G6PD et envisager le recours Ă un mĂ©dicament dâune autre classe. HĂ©patique/biliaire/pancrĂ©atique La biotransformation et lâexcrĂ©tion des sulfonylurĂ©es, y compris Riva-GLYBURIDE, peuvent ĂȘtre ralenties chez les patients prĂ©sentant une dysfonction hĂ©patique (voir la section Surveillance et essais de laboratoire, ci-dessous). Riva-GLYBURIDE est contre-indiquĂ© chez les patients prĂ©sentant des maladies hĂ©patiques sĂ©vĂšres ou une jaunisse. Les patients avec une maladie
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hĂ©patique pourraient ĂȘtre plus vulnĂ©rables Ă une hypoglycĂ©mie induite par le glyburide. LâĂ©lĂ©vation des enzymes hĂ©patiques a Ă©tĂ© rapportĂ© trĂšs rarement chez les patients traitĂ©s avec le glyburide (voir Surveillance et essais de laboratoire; EFFETS INDĂSIRABLES - Aperçu des effets indĂ©sirables au mĂ©dicament). Immunitaire Les personnes ayant une allergie aux sulfamides ou Ă leurs dĂ©rivĂ©s pourraient aussi dĂ©velopper une rĂ©action allergique au glyburide. ConsidĂ©rations pĂ©riopĂ©ratoires Voir la section Endocrinien/mĂ©tabolisme- Perte de contrĂŽle de la glycĂ©mie RĂ©nal Riva-GLYBURIDE est contre-indiquĂ© chez les patients ayant une insuffisance rĂ©nale grave (p. ex. clairance de la crĂ©atinine plus basse que 30 mL/min) 19. Chez les patients ayant une insuffisance rĂ©nale lĂ©gĂšre Ă modĂ©rĂ©e, la posologie initiale, lâaugmentation de la dose, et le maintien de la posologie devraient ĂȘtre Ă©valuĂ©s de façon conservatrice afin dâĂ©viter les rĂ©actions hypoglycĂ©miques. Voir Surveillance et essais de laboratoire; MODE DâACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE, Populations particuliĂšres. Populations particuliĂšres Femmes enceintes : lâemploi dâRiva-GLYBURIDE est contre-indiquĂ© durant la grossesse (voir la section CONTRE-INDICATIONS). Lâutilisation dâRiva-GLYBURIDE devrait ĂȘtre cessĂ© chez les femmes qui deviennent enceintes ou qui planifient une grossesse. Dans ces cas, lâemploi dâRiva-GLYBURIDE devrait ĂȘtre remplacĂ© par le traitement Ă lâinsuline. Des donnĂ©es rĂ©centes laissent supposer quâune glycĂ©mie anormale durant la grossesse est associĂ©e Ă une frĂ©quence plus Ă©levĂ©e dâanomalies congĂ©nitales. Des spĂ©cialistes, notamment de lâAssociation canadienne du diabĂšte et de lâAssociation mĂ©dicale canadienne, recommandent lâadministration dâinsuline pour maintenir une glycĂ©mie aussi normale que possible durant la grossesse8. Les patientes qui planifient une grossesse doivent en informer leur mĂ©decin. Il est recommandĂ© que ces patientes passent Ă lâinsulinothĂ©rapie. Femmes qui allaitent : lâemploi dâRiva-GLYBURIDE est contre-indiquĂ© chez les femmes qui allaitent (voir la section CONTRE-INDICATIONS). PĂ©diatrie (< 18 ans) : lâinnocuitĂ© et lâefficacitĂ© dâRiva-GLYBURIDE (glyburide) nâont pas Ă©tĂ© Ă©tablies dans cette population de patients. Son emploi nâest donc pas recommandĂ© chez les enfants de moins de 18 ans. GĂ©riatrie : Les personnes ĂągĂ©es atteintes de diabĂšte de type 2 sont plus sujettes Ă
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lâhypoglycĂ©mie 8. Surveillance et essais de laboratoire La glycĂ©mie Ă jeun doit ĂȘtre vĂ©rifiĂ©e Ă intervalles rĂ©guliers pour Ă©valuer la rĂ©ponse thĂ©rapeutique. Il faudra aussi mesurer le taux dâhĂ©moglobine glycosylĂ©e (HbA1C), habituellement Ă intervalles de 3 Ă 6 mois, pour sâassurer de lâĂ©quilibre glycĂ©mique Ă long terme avec plus de prĂ©cision. L'auto-surveillance glycĂ©mique est aussi recommandĂ©e. Une Ă©valuation pĂ©riodique de la condition cardiovasculaire, ophtalmique, hĂ©matologique, rĂ©nale et hĂ©patique est recommandĂ©e. Riva-GLYBURIDE est contre-indiquĂ© chez les patients prĂ©sentant une maladie hĂ©patique sĂ©vĂšre ou une jaunisse. Le glyburide est fortement mĂ©tabolisĂ© par le foie (voir MODE DâACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUEâ PharmacocinĂ©tique), donc les patients avec des maladies hĂ©patiques pourraient ĂȘtre plus vulnĂ©rables Ă une hypoglycĂ©mie induite par le glyburide. Pour les patients prĂ©sentant une insuffisance rĂ©nale lĂ©gĂšre Ă modĂ©rĂ©e, la fonction hĂ©patique devrait ĂȘtre Ă©valuĂ©e pĂ©riodiquement. Les patients ĂągĂ©s (particuliĂšrement ceux souffrant de malnutrition ou prĂ©sentant une altĂ©ration de la fonction surrĂ©nalienne, rĂ©nale ou hĂ©patique) doivent faire lâobjet dâune surveillance pĂ©riodique et dâune attention particuliĂšre. EFFETS INDĂSIRABLES Aperçu des effets indĂ©sirables au mĂ©dicament LâhypoglycĂ©mie et la prise de poids sont les effets indĂ©sirables le plus souvent associĂ©s Ă la prise de glyburide8. Affections hĂ©matologiques et du systĂšme lymphatique : des modifications du tableau hĂ©matologique susceptibles de menacer la vie sont possibles. De rares cas de thrombocytopĂ©nie dâintensitĂ© lĂ©gĂšre Ă grave pouvant se manifester sous forme de purpura ont Ă©tĂ© signalĂ©s. Des cas de leucopĂ©nie, dâagranulocytose, de pancytopĂ©nie (pouvant ĂȘtre attribuable Ă une myĂ©losuppression), dâĂ©rythrocytopĂ©nie, de granulocytopĂ©nie, dâanĂ©mie hĂ©molytique (immunitaire, dĂ©ficience en G6PD) et dâanĂ©mie aplastique ont Ă©tĂ© observĂ©s trĂšs rarement lors de lâemploi du glyburide. Ces rĂ©actions peuvent ĂȘtre rĂ©versibles suite Ă lâarrĂȘt du traitement avec un agent antidiabĂ©tique de type sulfonylurĂ©e 1,29,30,36,55. Affections endocriniennes : une diminution de la captation de lâiode radioactif par la glande thyroĂŻde a Ă©tĂ© rapportĂ©e. Affections oculaires : des perturbations visuelles transitoires peuvent survenir au dĂ©but du
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traitement en raison des fluctuations du taux de glycĂ©mie. Affections gastro-intestinales : les nausĂ©es, la plĂ©nitude Ă©pigastrique et le pyrosis sont des rĂ©actions frĂ©quentes. Des vomissements, de la diarrhĂ©e et des douleurs abdominales ont Ă©galement Ă©tĂ© signalĂ©s. Ces effets sont gĂ©nĂ©ralement liĂ©s Ă la dose et peuvent disparaĂźtre lorsque la dose est rĂ©duite. Troubles gĂ©nĂ©raux et anomalies au site d'administration : de la fatigue, des malaises et de la faiblesse ont Ă©tĂ© signalĂ©s. Affections hĂ©patobiliaires : une Ă©lĂ©vation du taux dâenzymes hĂ©patiques a trĂšs rarement Ă©tĂ© signalĂ©e chez des patients traitĂ©s par le glyburide. Dans certains cas isolĂ©s, une altĂ©ration de la fonction hĂ©patique (p. ex., cholostase et ictĂšre) et une hĂ©patite pouvant rĂ©gresser suite au retrait du mĂ©dicament ou pouvant provoquer une insuffisance hĂ©patique mettant la vie en danger ont Ă©tĂ© observĂ©es. Affections du systĂšme immunitaire : Des rĂ©actions cutanĂ©es allergiques, telles que le prurit, lâĂ©rythĂšme, lâurticaire, et les Ă©ruptions morbilliformes ou maculopapuleuses se sont produites suite Ă un traitement avec des sulfonylurĂ©es. Ces rĂ©actions peuvent disparaĂźtre au cours du traitement par Riva-GLYBURIDE (glyburide), mais si elles persistent, lâadministration du mĂ©dicament devrait ĂȘtre cessĂ©e. Des rĂ©actions telles que lâurticaire peuvent trĂšs rarement Ă©voluer en rĂ©actions graves et menaçantes pour la vie comme la dyspnĂ©e, lâhypotension ou un Ă©tat de choc. En cas dâapparition dâurticaire, il faut avertir le mĂ©decin immĂ©diatement. Des vascularites allergiques ont trĂšs rarement Ă©tĂ© observĂ©es chez des patients recevant du glyburide et peuvent, dans certaines cas, mettre la vie en danger, incluant une rĂ©action cutanĂ©e grave survenue Ă la suite dâune hypersensibilitĂ© gĂ©nĂ©ralisĂ© au glyburide chez un patient; des complications splanchniques et rĂ©nales, suivies dâune bronchopneumonie et dâune insuffisance rĂ©nale ont menĂ© au dĂ©cĂšs10. Une rĂ©action dâhypersensibilitĂ© peut ĂȘtre provoquĂ©e par le glyburide ou par lâun des excipients dâRiva-GLYBURIDE. Une sensibilitĂ© croisĂ©e aux sulfamides ou Ă leurs dĂ©rivĂ©s peut survenir chez des patients traitĂ©s par des sulfonylurĂ©es administrĂ©es par voie orale. Troubles du mĂ©tabolisme et de la nutrition : une hypoglycĂ©mie sĂ©vĂšre imitant les troubles aigus du systĂšme nerveux central peut se produire (voir MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS). Une porphyrie hĂ©patique et des rĂ©actions ressemblant au disulfirame ont Ă©tĂ© signalĂ©es. Des cas dâhyponatrĂ©mie ont Ă©tĂ© signalĂ©s Ă la suite de lâadministration de sulfonylurĂ©es, le plus souvent chez des patients recevant dâautres mĂ©dicaments ou souffrant de maladies connues pour causer une hyponatrĂ©mie ou pour augmenter la sĂ©crĂ©tion dâhormones antidiurĂ©tiques. Des cas de syndrome de sĂ©crĂ©tion inappropriĂ©e dâADH (SIADH) ont Ă©tĂ© observĂ©s Ă la suite de
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lâadministration de sulfonylurĂ©es, ce qui indique que ces composĂ©s peuvent accroĂźtre lâaction pĂ©riphĂ©rique (antidiurĂ©tique) de lâADH et/ou en augmenter la sĂ©crĂ©tion. Affections du systĂšme nerveux : des cĂ©phalĂ©es, de lâacouphĂšne et des Ă©tourdissements ont Ă©tĂ© signalĂ©s. Affections de la peau et du tissu sous-cutanĂ© : des rĂ©actions de porphyrie cutanĂ©e tardive et de photosensibilitĂ© ont Ă©tĂ© signalĂ©es. Effets indĂ©sirables Ă un mĂ©dicament dĂ©terminĂ©s au cours des essais cliniques Aucune donnĂ©e clinique nâest disponible. Effets indĂ©sirables au mĂ©dicament dĂ©terminĂ©s Ă la suite de la surveillance aprĂšs commercialisation Les effets indĂ©sirables graves et imprĂ©vus qui suivent, non inscrits antĂ©rieurement dans la section « Aperçu des effets indĂ©sirables au mĂ©dicament » de la monographie de produit, ont Ă©tĂ© signalĂ©s pour Riva-GLYBURIDE. Ătant donnĂ© que ces effets ont Ă©tĂ© volontairement dĂ©clarĂ©s au sein d'une population de taille indĂ©terminĂ©e, il nâest gĂ©nĂ©ralement pas possible d'en estimer la frĂ©quence avec certitude ou d'Ă©tablir un lien de causalitĂ© avec le mĂ©dicament. Affections hĂ©matologiques et du systĂšme lymphatique : anĂ©mie, neutropĂ©nie Affections cardiaques : arrĂȘt cardiaque, infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque aiguĂ«, torsade de pointes Affections oculaires : cĂ©citĂ©
Affections gastro-intestinales : ascite, constipation, hĂ©morragie digestive basse, mĂ©lĂ©na, occlusions du cĂŽlon, pancrĂ©atite aiguĂ«, varices Ćsophagiennes
Troubles gĂ©nĂ©raux et anomalies au site d'administration : dĂ©tĂ©rioration gĂ©nĂ©rale de lâĂ©tat de santĂ©, insuffisance polyviscĂ©rale, interactions mĂ©dicamenteuses, mĂ©dicament inefficace, mort, oedĂšme pĂ©riphĂ©rique, trouble mal-dĂ©fini
Affections hépatobiliaires : cirrhose cryptogénétique, cirrhose hépatique, hépatite aiguë, hépatite toxique, lésions hépatiques, lésions hépatocellulaires, troubles hépatiques
Infections et infestations : candidurie, enterite cytomégalovirale, gastroentérite, inféction à acinetobacter, infection à staphylocoque, mucormycose
LĂ©sions, intoxications et complications liĂ©es aux procĂ©dures : chute, exposition accidentelle, intoxication, toxicitĂ© dâagent thĂ©rapeutique, toxicitĂ© de mĂ©dicament, surdose, traumatisme cĂ©rĂ©bral
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Investigations : anticorps antinuclĂ©aires positif, augmentation de la glycĂ©mie, diminution de lâhĂ©moglobine, Ă©chelle de coma de Glasgow anormal, Ă©lectrocardiogramme intervalle QT allongĂ©, Ă©lĂ©vation des transaminases, Ă©lĂ©vation du taux sanguin de crĂ©atinine
Troubles du métabolisme et de la nutrition : acidose lactique, acidose métabolique, deshydratation, diabÚte, diminution de l'appétit, perte de connaissance hypoglycémique, retard pondéro-statural
Affections musculo-squelettiques et du tissu conjonctif : myalgie, polyarthrite rhumatoïde, pseudopolyarthrite rhizomélique
Tumeurs bénignes, malignes et non précisées (y compris les kystes et polypes) : adénome rectale, néoplasme maligne
Affections du systÚme nerveux : accident vasculaire hémorragique, coma, coma hypoglycémique, diminution du degré de conscience, dysarthrie, dysfonctionnement moteur, encéphalopathie hypoglycémique, état altéré de conscience, hémiparésie, symptÎme neurologique
Affections psychiatriques : abus de drogue intentionnel, changement de l'état mental comportement anormal, délire, désorientation, état confusionnel, hallucination, trouble mental Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales : hypertension artérielle pulmonaire, hypoxie, insuffisance respiratoire, pneumonie par aspiration, tachypnée, troubles pulmonaires
Affections de la peau et du tissu sous-cutanĂ© : dermatite exfoliative, Ă©ruption cutanĂ©e toxique, hyperhidrose, trouble dâIgA linĂ©aire Affections vasculaires : effondrement circulatoire, hypertension, hypotension
INTERACTIONS MĂDICAMENTEUSES
Interactions mĂ©dicamenteuses pouvant entraĂźner des consĂ©quences graves Lâutilisation concomitante de bosentan et Riva-GLYBURIDE (glyburide) est contre-indiquĂ©e (voir sections CONTRE-INDICATIONS et Interactions mĂ©dicament-mĂ©dicament, Tableau 1). Aperçu Le glyburide est fortement mĂ©tabolisĂ© au niveau du foie par le cytochrome P450. Les isoformes 2C9, 2C19 et 3A4 sont impliquĂ©s, chacun Ă un niveau inconnu. Glyburide est aussi un substrat de la glycoprotĂ©ine-p. 25-27,30,35,38,39,54 Le taux de glycĂ©mie devrait ĂȘtre surveillĂ© attentivement si Riva-GLYBURIDE est administrĂ© avec dâautre mĂ©dicaments dont le mĂ©tabolisme dĂ©pend des
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isoformes 2C9, 2C19, 3A4 du cytochrome P450 et de la glycoprotĂ©ine-p. En outre, la prise dâinsuline et dâautres antidiabĂ©tiques oraux peuvent intensifier lâeffet hypoglycĂ©miant des sulfonylurĂ©es. Lorsque câest le cas, les patients devraient ĂȘtre suivis. Voir le Tableau 1, ici-bas. Voir aussi la section MODE DâACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE, MĂ©tabolisme. Interactions mĂ©dicament-mĂ©dicament Les patients qui prennent ou cessent dâutiliser certains mĂ©dicaments pendant quâils prennent Riva-GLYBURIDE peuvent observer des modifications dans le contrĂŽle de leur glycĂ©mie. Une Ă©tude menĂ©e sur 12 volontaires sains a dĂ©montrĂ© que lâadministration concomitante de clarithroymycine augmente la concentration plasmatique du glyburide. Une hypoglycĂ©mie grave a Ă©tĂ© signalĂ©e suite Ă la co-administration de ces deux mĂ©dicaments 6,26,27,47. Voir le Tableau 1, ici-bas. Une interaction potentielle menant Ă une hypoglycĂ©mie grave entre le miconazole oral et des agents hypoglycĂ©miques oraux a Ă©tĂ© signalĂ©e. Il nâest pas connu si cette interaction est aussi prĂ©sente avec les prĂ©parations intraveineuses, topiques ou vaginales du miconazole. Voir le Tableau 1, ici-bas. Tableau 1 - Interactions mĂ©dicament-mĂ©dicament Ă©tablies ou possibles
Nom propre RĂ©f Effet Commentaire clinique Acide para-aminosalicylique T Ces agents peuvent
intensifier lâeffet hypoglycĂ©miant des sulfonylurĂ©es.
Les patients traitĂ©s par Riva-GLYBURIDE qui reçoivent lâun de ces agents doivent ĂȘtre surveillĂ©s de prĂšs afin de dĂ©celer les signes de rĂ©actions hypoglycĂ©miques. Lorsque lâadministration de lâun ou lâautre de ces mĂ©dicaments Ă un patient traitĂ© par Riva-GLYBURIDE cesse, il faut surveiller de prĂšs les signes de perte de lâĂ©quilibre glycĂ©mique chez ce patient.
Agents sympatholytiques (p. ex., bĂȘta-bloquants, guanĂ©thidine)
T
Agents tuberculostatiques T Anti-inflammatoires non stĂ©roĂŻdiens T Azapropazone T ChloramphĂ©nicol T Clarithromycine 6,26,27,47 EC, Ă Cyclophosphamide T DĂ©rivĂ©s coumariniques T Disopyramide52 T Fenfluramine T FĂ©nyramidol (phĂ©nyramidol) T Fibrates (clofibrate) T Fluconazole2 T FluoxĂ©tine T Ifosfamide T Inhibiteurs de lâECA T Inhibiteurs de la monoamine-oxydase T Insuline et autres antidiabĂ©tiques (oraux)
T
Miconazole2 T Oxyphenbutazone T Pentoxifylline (à fortes doses par voie parentérale)
T
Phénylbutazone T Probénécide T
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Nom propre Réf Effet Commentaire clinique Propranolol T Quinolones T Salicylés T Stéroïdes anabolisants et hormones sexuelles mùles
T
Sulfamides (p. ex., sulphaphénazole) T Sulfinpyrazone T Tétracyclines T Tritoqualine T Trofosfamide T Acétazolamide T Ces médicaments ont
tendance Ă provoquer une hyperglycĂ©mie et peuvent entraĂźner une perte de lâĂ©quilibre glycĂ©mique.
Les patients traitĂ©s par Riva-GLYBURIDE qui reçoivent lâun de ces agents doivent ĂȘtre surveillĂ©s de prĂšs pour dĂ©celer des signes de perte de lâĂ©quilibre glycĂ©mique. Lorsque lâadministration de lâun ou lâautre de ces mĂ©dicaments Ă un patient traitĂ© par Riva-GLYBURIDE cesse, il faut surveiller de prĂšs les signes de rĂ©actions hypoglycĂ©miques chez ce patient.
Acide nicotinique (Ă des doses pharmacologiques)
T
Barbituriques T Corticostéroïdes T Danazol52 T Diazoxide T Diurétiques (diurétiques thiazidiques, furosémide)
T
ĂpinĂ©phrine (p. ex., adrĂ©naline) et autres agents sympathomimĂ©tiques
T
Glucagon T Inhibiteurs calciques T Isoniazide T Laxatifs (aprĂšs un usage prolongĂ©) T ĆstrogĂšnes et agents progestatifs T PhĂ©nothiazines T PhĂ©nytoĂŻne T Produits thyroĂŻdiens T Rifampicine 38 EC Il a Ă©tĂ© dĂ©montrĂ© que la
co-administration de rifampicine réduit les niveaux plasmatiques de glyburide.
Lorsque rifampicine est administrĂ© Ă un patient recevant Riva-GLYBURIDE, le patient devrait ĂȘtre observĂ© attentivement pour dĂ©celer une perte de contrĂŽle de la glycĂ©mie. Lorsque rifampicine est cessĂ© chez un patient recevant Riva-GLYBURIDE, ce patient devrait ĂȘtre observĂ© attentivement pour dĂ©celer une hypoglycĂ©mie.
Barbituriques (et autres sédatifs et hypnotiques)
T Lâaction des barbituriques (et autres sĂ©datifs et hypnotiques) peut ĂȘtre prolongĂ©e par lâutilisation dâRiva-GLYBURIDE.
Les barbituriques doivent ĂȘtre utilisĂ©s avec prudence chez les patients qui reçoivent un hypoglycĂ©miant oral.
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Nom propre RĂ©f Effet Commentaire clinique Bosentan EC Une intensification du
risque de lĂ©sion cholestatique du foie et une augmentation de lâincidence de taux Ă©levĂ©s dâenzymes hĂ©patiques ont Ă©tĂ© observĂ©s chez des patients recevant du glyburide en concomitance avec du bosentan. Ces deux mĂ©dicaments inhibent la pompe dâexportation des sels biliaires (Bsep) menant Ă une accumulation intracellulaire de sels biliaires cytotoxiques7,13,51.
Cette association mĂ©dicamenteuse ne doit pas ĂȘtre utilisĂ©e (voir la section CONTRE-INDICATIONS).
Dérivés coumariniques T Riva-GLYBURIDE peut intensifier ou diminuer les effets des dérivés coumariniques.
Cyclosporine à Riva-GLYBURIDE peut augmenter les taux de cyclosporine plasmatique et en accroßtre éventuellement la toxicité20.
Il est recommandĂ© dâexercer une surveillance et dâadapter la dose de cyclosporine lorsque celle-ci est prise en concomitance avec Riva-GLYBURIDE.
MĂ©dicaments contenant de lâalcool Ă La consommation aiguĂ« et la consommation chronique dâalcool peuvent lâune comme lâautre intensifier ou diminuer lâeffet hypoglycĂ©miant dâRiva-GLYBURIDE et ce, de façon imprĂ©visible.
LâintolĂ©rance Ă lâalcool (rĂ©action de type disulfirame: rougeur de la peau, sensation de chaleur, sensation Ă©brieuse, nausĂ©es, et parfois tachycardie) peut survenir chez les patients traitĂ©s avec des sulfonylurĂ©es. La prudence est de mise lorsquâRiva-GLYBURIDE est administrĂ© en association avec des mĂ©dicaments qui contiennent de lâalcool.
Antagonistes des rĂ©cepteurs H2, bĂȘta-bloquants, clonidine ou rĂ©serpine
T Lâutilisation concomitante de ces agents et dâRiva-GLYBURIDE peut provoquer une intensification ou une attĂ©nuation de lâeffet hypoglycĂ©miant.
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Nom propre Réf Effet Commentaire clinique Nicorandil T Certaines données
provenant de lâexpĂ©rimentation animale in vitro et in vivo indiquent un potentiel de dĂ©tĂ©rioration de lâactivitĂ© du nicorandil par le glyburide31,43.
La pertinence clinique de cette interaction nâest pas connue.
Agents sympatholytiques (p. ex., bĂȘta-bloquants, clonidine, guanĂ©thidine ou rĂ©serpine)
T Les signes de contre-rĂ©gulation adrĂ©nergique accompagnant lâhypoglycĂ©mie peuvent ĂȘtre diminuĂ©s ou absents lors de la prise concomitante dâRiva-GLYBURIDE et de ces agents.
LĂ©gende: Ă = Ătude de cas; EC = Essai clinique; T = ThĂ©orique MĂ©dicaments provoquant un allongement de lâintervalle QTc : des Ă©tudes publiĂ©es ont suggĂ©rĂ© une association entre la prise du glyburide et lâallongement de lâintervalle QTc. La prudence est nĂ©cessaire lors de lâemploi concomitant du glyburide et des mĂ©dicaments provoquant un allongement de lâintervalle QTc. Des mĂ©dicaments associĂ©s avec lâallongement de lâintervalle QT/QTc et/ou torsade de pointes incluent, de façon non limitative, les exemples prĂ©sentĂ©s dans la liste qui suit. Les classes chimique/pharmacologiques sont listĂ©es lorsque certains membres de la classe, mais pas nĂ©cessairement tous, ont Ă©tĂ© impliquĂ©s dans lâallongement de lâintervalle QT/QTc et/ou torsade de pointes. Antiarythmiques de la classe IA (p. ex. quinidine, procaĂŻnamide, disopyramide); antiarythmiques de la classe III (p. ex. amiodarone, sotalol, ibutilide); antiarythmiques de la classe IC (p. ex. flĂ©caĂŻnide, propafĂ©none); antipsychotiques (p. ex. chlorpromazine, pimozide, halopĂ©ridol, dropĂ©ridol, ziprasidone); antidĂ©presseurs (p. ex. fluoxĂ©tine, citalopram, venlafaxine, antidĂ©presseurs tricycliques/tĂ©tracycliques p. ex. l'amitriptyline, l'imipramine, la maprotiline); opioĂŻdes (p. ex. mĂ©thadone); antibiotiques macrolides et analogues (p. ex. Ă©rythromycine, clarithromycine, tĂ©lithromycine, tacrolimus); antibiotiques de la famille des quinolones (p. ex. moxifloxacine, levofloxacine, ciprofloxacine); antipaludĂ©ens (p. ex. quinine, chloroquine); antifongiques azolĂ©s (p. ex. kĂ©toconazole, fluconazole, voriconazole); dompĂ©ridone; antagonistes des rĂ©cepteurs de la 5-hydroxytryptamine (5-HT3) (p. ex. dolasĂ©tron, ondansĂ©tron); inhibiteurs de la tyrosine kinase (p. ex. sunitinib, nilotinib, lapatinib); inhibiteurs de l'histone dĂ©acĂ©tylase (p. ex. vorinostat); agonistes des rĂ©cepteurs ÎČ2-adrĂ©nergiques (p. ex. salmĂ©tĂ©rol, formotĂ©rol). La prudence est de mise lorsquâRiva-GLYBURIDE est utilisĂ© avec des mĂ©dicaments qui peuvent perturber les concentrations d'Ă©lectrolytes, incluant de façon non limitative les mĂ©dicaments suivants : diurĂ©tiques de l'anse, diurĂ©tiques thiazidiques et connexes; laxatifs et lavements; amphotĂ©ricine B; et corticostĂ©roĂŻdes Ă forte dose. Les listes de mĂ©dicaments Ă©numĂ©rĂ©es ci-dessus ne sont pas exhaustives. Il convient de consulter des sources d'information rĂ©centes pour connaĂźtre les nouveaux mĂ©dicaments homologuĂ©s qui
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allongent l'intervalle QT/QTc ou causent des dĂ©sĂ©quilibres Ă©lectrolytiques, de mĂȘme que les mĂ©dicaments plus anciens qui, selon des Ă©tudes rĂ©centes, exercent de tels effets. Interactions mĂ©dicament-aliment Aucune interaction avec des aliments nâa Ă©tĂ© Ă©tablie. Interactions mĂ©dicament-herbe mĂ©dicinale Aucune interaction avec des produits Ă base dâherbes mĂ©dicinales nâa Ă©tĂ© Ă©tablie. Effets au mĂ©dicament sur les essais de laboratoire Aucun effet du mĂ©dicament sur les rĂ©sultats dâessais de laboratoire nâa Ă©tĂ© Ă©tabli. Effets au mĂ©dicament sur le style de vie Une hypoglycĂ©mie ou une hyperglycĂ©mie peut diminuer la vigilance et allonger le temps de rĂ©action, surtout au dĂ©but ou Ă la suite dâune modification du traitement ou lorsquâRiva-GLYBURIDE (glyburide) nâest pas pris de façon rĂ©guliĂšre. Cela peut, par exemple, altĂ©rer la capacitĂ© de conduire ou dâopĂ©rer de la machinerie. La consommation aiguĂ« et chronique dâalcool peuvent, lâune comme lâautre intensifier ou diminuer lâeffet hypoglycĂ©miant du glyburide de façon imprĂ©visible. LâintolĂ©rance Ă lâalcool (rĂ©action de type disulfirame : rougeur de la peau, sensation de chaleur, sensation vertigineuse, nausĂ©es et parfois tachycardie) peut survenir chez les patients traitĂ©s avec des sulfonylurĂ©es. Il est possible de prĂ©venir ces rĂ©actions en Ă©vitant la consommation dâalcool. POSOLOGIE ET ADMINISTRATION ConsidĂ©rations posologique Il nâexiste pas de posologie fixe pouvant corriger la glycĂ©mie en prĂ©sence de diabĂšte. Il faut donc Ă©tablir pour chaque patient la dose minimale en mesure dâabaisser la glycĂ©mie de façon satisfaisante. Au cours dâun traitement prolongĂ©, la rĂ©ponse des patients aux hypoglycĂ©miants oraux peut diminuer graduellement Ă la suite dâune aggravation de leur diabĂšte. Les patients doivent donc ĂȘtre suivis rĂ©guliĂšrement par des Ă©valuations cliniques et des essais de laboratoire, incluant des mesures de la glycĂ©mie et de lâhĂ©moglobine glycosylĂ©e (HbA1C), pour dĂ©terminer la posologie minimale efficace et pour dĂ©celer tout Ă©chec primaire ou tout Ă©chec secondaire (voir la section MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS).
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Il faut envisager lâajustement de la dose de glyburide chaque fois que le patient prĂ©sente des symptĂŽmes le prĂ©disposant Ă une hypoglycĂ©mie ou Ă une hyperglycĂ©mie (voir les sections CONTRE-INDICATIONS, MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS et INTERACTIONS MĂDICAMENTEUSES). Ătant donnĂ© quâun meilleur contrĂŽle du diabĂšte est en soi associĂ© Ă une plus grande insulinosensibilitĂ©, les besoins en glyburide peuvent diminuer durant le traitement. Pour Ă©viter lâhypoglycĂ©mie, il faudra envisager, en temps opportun, une rĂ©duction de la dose dâRiva-GLYBURIDE ou lâarrĂȘt du traitement. Le mĂ©decin dĂ©cidera du moment de la prise et de la rĂ©partition des doses du mĂ©dicament en prenant en considĂ©ration les habitudes de vie du patient. La premiĂšre dose devrait ĂȘtre prise pendant ou ĂȘtre prise immĂ©diatement aprĂšs le petit dĂ©jeuner. Les patients qui mangent seulement un petit dĂ©jeuner lĂ©ger devraient diffĂ©rer la premiĂšre dose du jour jusqu' Ă l'heure du dĂźner. Si une seconde dose quotidienne est exigĂ©e, celle-ci devrait ĂȘtre prise avec le repas du soir. Il est trĂšs important de ne pas sauter des repas suivant la prise des comprimĂ©s. RĂ©nal : Riva-GLYBURIDE est contre-indiquĂ© chez les patients ayant une insuffisance rĂ©nale grave (p. ex. clairance de la crĂ©atinine plus basse que 30 mL/min). Chez les patients ayant une insuffisance rĂ©nale lĂ©gĂšre Ă modĂ©rĂ©e, la posologie initiale, lâaugmentation de la dose, et lâentretien de la posologie devraient ĂȘtre Ă©valuĂ©s de façon conservatrice afin dâĂ©viter les rĂ©actions hypoglycĂ©miques. Population pĂ©diatrique (< 18 ans) : lâinnocuitĂ© et lâefficacitĂ© dâRiva-GLYBURIDE (glyburide) nâont pas Ă©tĂ© Ă©tablies au sein de cette population. Lâemploi chez les patients ĂągĂ©s de moins de 18 ans nâest pas recommandĂ©. Population gĂ©riatrique (>60 ans) : les patients ĂągĂ©s ayant le diabĂšte de type 2 sont plus Ă risque de dĂ©velopper de lâhypoglycĂ©mie. Lâinitiation et lâaugmentation de la dose dâRiva-GLYBURIDE devraient ĂȘtre effectuĂ©es avec prudence chez les patients ĂągĂ©s de plus de 60 ans. Il est recommandĂ© de dĂ©buter le traitement avec la dose la plus petite (2.5 mg) chez ces patients. Voir Posologie recommandĂ©e et modification posologique, ci-dessous. Posologie recommandĂ©e et modification posologique Posologie initiale habituelle Chez les diabĂ©tiques rĂ©cemment diagnostiquĂ©s, la dose initiale est de 5 mg par jour; toutefois il est recommandĂ© que le traitement soit initiĂ© avec la dose la plus faible, soit de 2,5 mg, chez les patients ĂągĂ©s de plus de 60 ans, chez les patients Ă tendance hypoglycĂ©mique (voir la section MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS) ou chez ceux pesant moins de 50 kg. La dose initiale devrait ĂȘtre prise avec le petit dĂ©jeuner ou avec le premier repas de la journĂ©e; cette dose doit ĂȘtre maintenue durant 5 Ă 7 jours. Selon la rĂ©ponse, la dose devra ĂȘtre augmentĂ©e ou diminuĂ©e par paliers de 2,5 mg. Lâaugmentation et la diminution devraient ĂȘtre basĂ©es sur le suivi rĂ©gulier de la glycĂ©mie.
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Posologie d'entretien habituelle Il arrive occasionnellement que lâĂ©quilibre soit maintenu avec une dose quotidienne de 2,5 mg. La majoritĂ© des cas peut cependant ĂȘtre Ă©quilibrĂ©e au moyen dâune dose unique quotidienne de 5 Ă 10 mg (1 Ă 2 comprimĂ©s) administrĂ©e pendant ou immĂ©diatement aprĂšs le petit dĂ©jeuner. Les patients ne prenant quâun petit dĂ©jeuner lĂ©ger devraient reporter la premiĂšre prise du mĂ©dicament au dĂźner. Une dose unique de 10 mg ne doit pas ĂȘtre dĂ©passĂ©e. Si une dose de plus de 10 mg (2 comprimĂ©s) par jour est nĂ©cessaire, le surplus devra ĂȘtre administrĂ© au souper. Posologie quotidienne maximale La dose quotidienne maximale dâRiva-GLYBURIDE est de 20 mg. Une dose unique de 10 mg
ne doit pas ĂȘtre dĂ©passĂ©e. Les doses quotidiennes plus importantes doivent ĂȘtre divisĂ©es en au moins 2 doses sĂ©parĂ©es. En remplacement dâautres hypoglycĂ©miants oraux Il nây a pas dâĂ©quivalence posologique prĂ©cise entre Riva-GLYBURIDE et les autres antidiabĂ©tiques oraux. Il faut interrompre le mĂ©dicament oral prĂ©cĂ©dent et commencer Riva-GLYBURIDE Ă raison de 5 mg par jour (2,5 mg pour les patients ĂągĂ©s de plus de 60 ans, chez les patients Ă tendance hypoglycĂ©mique (voir la section MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS) ou chez ceux pesant moins de 50 kg.). Cette posologie sâapplique Ă©galement aux patients qui, avant la substitution, recevaient la dose maximale dâun autre antidiabĂ©tique oral. La teneur et la durĂ©e dâaction de lâagent antidiabĂ©tiques utilisĂ© prĂ©cĂ©demment doivent ĂȘtre prises en considĂ©ration. Une interruption du traitement pourrait ĂȘtre nĂ©cessaire afin dâĂ©viter un effet cumulatif entrainant un risque dâhypoglycĂ©mie. Il faut Ă©tablir la dose dâentretien de la mĂȘme façon que pour les diabĂ©tiques dont le diagnostic vient dâĂȘtre posĂ©. En remplacement de lâinsuline Pour remplacer lâinsuline par le glyburide chez un patient atteint de diabĂšte de type 2, lĂ©ger et stable, il faut dâabord cesser lâinsulinothĂ©rapie durant 2 ou 3 jours pour Ă©tablir si la diĂšte et lâexercice suffisent Ă maĂźtriser la glycĂ©mie. Au cours de cette fenĂȘtre thĂ©rapeutique, il faut vĂ©rifier au moins 3 fois par jour si du glucose et des corps cĂ©toniques sont prĂ©sents dans lâurine et le mĂ©decin doit analyser soigneusement les rĂ©sultats de ces essais. Lâapparition dâune cĂ©tonurie importante sâaccompagnant dâune glycosurie dans les 12 Ă 24 heures suivant lâarrĂȘt de lâinsuline indique fortement une tendance Ă la cĂ©tose chez le patient et interdit le remplacement de lâinsuline par des sulfonylurĂ©es. Dose oubliĂ©e La dose oubliĂ©e doit ĂȘtre prise dĂšs que le patient sâen aperçoit, Ă moins quâil ne soit bientĂŽt lâheure de prendre la dose suivante. Il ne faut jamais tenter de corriger une erreur, comme lâoubli dâune dose, par lâaugmentation de la dose suivante. Le mĂ©decin et le patient devront discuter au prĂ©alable des mesures Ă prendre lors de lâoubli
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dâune dose ou lors du saut dâun repas. Si une dose trop Ă©levĂ©e ou supplĂ©mentaire dâRiva-GLYBURIDE est prise par inadvertance, il faut le signaler immĂ©diatement Ă un mĂ©decin (voir la section SURDOSAGE). Administration Les comprimĂ©s dâRiva-GLYBURIDE doivent ĂȘtre avalĂ©s entiers avec une quantitĂ© suffisante de liquide; un demi-verre Ă un verre dâeau est recommandĂ©. SURDOSAGE
Pour traiter une surdose prĂ©sumĂ©e, communiquez avec le centre antipoison de votre rĂ©gion. Un surdosage aigu, ainsi quâun traitement de longue durĂ©e avec une dose trop Ă©levĂ©e de glyburide peut entraĂźner une hypoglycĂ©mie de longue durĂ©e, grave et menaçante pour la vie. Toutefois, il faut savoir que cette manifestation survient Ă des posologies trĂšs variables et peut mĂȘme apparaĂźtre Ă des doses thĂ©rapeutiques chez les patients hypersensibles. Les surdoses importantes et les rĂ©actions graves avec des signes tels que la perte de conscience ou autres troubles neurologiques graves sont des urgences mĂ©dicales et nĂ©cessitent un traitement immĂ©diat et lâadmission Ă lâhĂŽpital. SymptĂŽmes Les signes de lâhypoglycĂ©mie incluent : transpiration, rougeurs ou pĂąleurs, engourdissement, froideur, faim, tremblements, mal de tĂȘte, Ă©tourdissement, pouls Ă©levĂ©, palpitations, augmentation de la pression artĂ©rielle, et apprĂ©hension, lors des cas lĂ©gers. Dans les cas plus graves, un coma peut survenir. Les symptĂŽmes de lâhypoglycĂ©mie ne sont pas toujours aussi typiques que ceux dĂ©crits plus haut et les sulfonylurĂ©es pourraient causer le dĂ©veloppement insidieux de symptĂŽmes qui peuvent mimer une insuffisance cĂ©rĂ©brovasculaire. Traitement En cas dâhypoglycĂ©mie, il faut cesser le traitement et administrer immĂ©diatement une quantitĂ© suffisante de glucose. AprĂšs quâun remplacement aigu de glucose ait Ă©tĂ© complĂ©tĂ©, il pourrait sâavĂ©rer nĂ©cessaire dâadministrer une perfusion intraveineuse de glucose de plus faible concentration de maniĂšre Ă veiller Ă ce que lâhypoglycĂ©mie ne se reproduise pas. Des perfusions continues de glucose durant des heures, voir des jours, ont dĂ©jĂ Ă©tĂ© nĂ©cessaires. La glycĂ©mie du patient doit ĂȘtre surveillĂ©e attentivement pendant au moins 24 heures. Une admission Ă lâhĂŽpital pourrait ĂȘtre nĂ©cessaire comme mesure de prĂ©caution. Les symptĂŽmes de lâhypoglycĂ©mie disparaissent presque toujours lorsque la maĂźtrise de la glycĂ©mie est obtenue. Toutefois, certaines hypoglycĂ©mies provoquĂ©es par des sulfonylurĂ©es peuvent ĂȘtre rĂ©fractaires au traitement et rĂ©currentes, particuliĂšrement chez les patients ĂągĂ©s et
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les patients souffrant de malnutrition. Dans les cas graves avec une Ă©volution prolongĂ©e, lâhypoglycĂ©mie ou le danger de retomber en hypoglycĂ©mie, peut persister pendant plusieurs jours. Les patients doivent donc faire lâobjet dâune Ă©troite surveillance. Les patients qui ont ingĂ©rĂ© des quantitĂ©s mortelles de glyburide nĂ©cessitent une dĂ©sintoxication (p. ex., un lavage gastrique puis du charbon activĂ©). MODE DâACTION ET PHARMACOLOGIE CLINIQUE Mode dâaction LâactivitĂ© principale dâRiva-GLYBURIDE est de stimuler la libĂ©ration dâinsuline par le pancrĂ©as. Des effets extra-pancrĂ©atiques pourraient intervenir dans le mode dâaction des sulfonylurĂ©es administrĂ©es par voie orale. Lâinsertion dâune chaĂźne alkyle dans lâanneau benzĂ©nique donne un produit trĂšs actif. LâactivitĂ© hypoglycĂ©mique de 5 mg d Riva-GLYBURIDE Ă©quivaut approximativement Ă celle de 1 g de tolbutamide, 500 mg dâacĂ©tohexamide, ou 250 mg de chlorpropamide. Pharmacodynamique Ălectrophysiologie cardiaque : un essai clinique a Ă©tĂ© effectuĂ© dans lequel des patients atteints de diabĂšte de type 2 ont Ă©tĂ© randomisĂ©s pour recevoir soit du glibenclamide (N=15) ou de la metformine (N=15). Des Ă©lectrocardiogrammes ont Ă©tĂ© effectuĂ©s au dĂ©but de lâĂ©tude et aprĂšs 2 mois de traitement. Le glibenclamide fut associĂ© Ă un allongement significatif de lâintervalle QTc (433±24 Ă 467±24 ms, p <0.001) du dĂ©but jusquâau deuxiĂšme mois de traitement, tandis que la metformine fut associĂ©e Ă une diminution de lâintervalle QTc (444±15 Ă 432±15 ms, p <0.01) 34. PharmacocinĂ©tique Absorption : le glyburide est absorbĂ© en grande partie par le tractus intestinal4,45 . Le comportement pharmacocinĂ©tique du glyburide a Ă©tĂ© observĂ© chez 2 sujets aprĂšs lâadministration orale de glyburide radiomarquĂ© au 14C et il a Ă©tĂ© dĂ©montrĂ© quâil suit un modĂšle multi-compartimental complexe 4. Les concentrations plasmatiques ont rĂ©vĂ©lĂ© une montĂ©e et une baisse rapides immĂ©diatement avant et suivant lâobtention des valeurs maximales. Distribution : les sulfonylurĂ©es se lient dans une large mesure aux protĂ©ines sĂ©riques. Le dĂ©placement du glyburide des sites de liaison aux protĂ©ines par dâautres mĂ©dicaments peut entraĂźner une intensification de lâeffet hypoglycĂ©miant MĂ©tabolisme : le glyburide est largement mĂ©tabolisĂ© dans le foie par le cytochrome P450. Les isoformes 2C9, 2C19 et 3A4 sont impliquĂ©s, chacun dans une proportion inconnue. Le glyburide est aussi un substrat de la glycoprotĂ©ine-p25-27,30,35,38,39,54. La glycĂ©mie doit donc ĂȘtre surveillĂ©e attentivement si Riva-GLYBURIDE est administrĂ© de façon concomitante avec dâautres mĂ©dicaments qui dĂ©pendent de 2C9, 2C19, 3A4 ou glycoprotĂ©ine-p pour leur mĂ©tabolisme.
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Les principaux mĂ©tabolites de glyburide rĂ©sultent de lâhydroxylation de lâanneau cyclohexyle en dĂ©rivĂ©s 4-trans-hydroxy (mĂ©tabolite principal) et 3-cis-hydroxy (mĂ©tabolite secondaire). Chez le lapin, ces mĂ©tabolites ne participent pas de façon importante Ă lâeffet hypoglycĂ©miant, car ils nâexercent quâune faible activitĂ© (1/400e et 1/40 e, respectivement, de celle du glyburide). Cependant, les rĂ©sultats dâune petite Ă©tude (n=8) croisĂ©e, contrĂŽlĂ©e au placĂ©bo, chez les humains oĂč ces mĂ©tabolites ont Ă©tĂ© administrĂ©s par route intraveineuse suggĂšrent quâils contribuent Ă lâeffet hypoglycĂ©miant chez lâhumain22,46. Le rĂŽle des reins dans la biotransformation du mĂ©dicament semble minime. ExcrĂ©tion : le temps de demi-vie rapportĂ© varie entre 1.9 et 16 heures. Le glyburide est Ă©liminĂ© sous forme de mĂ©tabolites dans la bile et lâurine 9,45. Populations particuliĂšres et Ă©tats pathologiques Insuffisance rĂ©nale : dans une Ă©tude effectuĂ©e chez des patients diabĂ©tiques ayant une insuffisance rĂ©nale (n=13) qui ont reçu une dose orale unique de glyburide en solution, aucun lien nâa Ă©tĂ© trouvĂ© entre la clairance de la crĂ©atinine (CLCR) et la clairance du glyburide chez les patients normaux et ceux ayant une insuffisance rĂ©nale modĂ©rĂ©e (CLCR 29 â 131 mL/min). Chez un patient ayant une insuffisance rĂ©nale grave (CLCR of 5mL/min), cependant, la clairance du glyburide fut diminuĂ©e de façon significative, rĂ©sultant en une demi-vie de 11 heures comparĂ©e Ă 2 â 5 heures chez les patients sans insuffisance rĂ©nale grave41. Dans une autre Ă©tude chez des patients diabĂ©tiques ayant reçu une dose unique de glyburide, des niveaux rĂ©duits de mĂ©tabolites Ă©liminĂ©s dans lâurine des patients avec des insuffisances rĂ©nales (n=11) on Ă©tĂ© observĂ©s, comparĂ© aux patients avec une fonction rĂ©nale normale (n=11), ce qui suggĂšre que chez les patients avec insuffisance rĂ©nale, les mĂ©tabolites du glyburide pourraient ĂȘtre Ă©liminĂ©s par la voie complĂ©mentaire non-rĂ©nale dâexcrĂ©tion biliaire23. Chez les patients prĂ©sentant une insuffisance rĂ©nale, il y a une augmentation de lâexcrĂ©tion des mĂ©tabolites dans la bile, lâaugmentation Ă©tant fonction de la gravitĂ© de lâinsuffisance rĂ©nale. ENTREPOSAGE ET STABILITĂ Riva-GLYBURIDE doit ĂȘtre conservĂ© Ă une tempĂ©rature ambiante se situant entre 15 et 30 °C, et il ne doit pas ĂȘtre conservĂ© au-delĂ de la date de pĂ©remption figurant sur lâemballage. Conserver en lieu sĂ»r et hors de la portĂ©e des enfants et des animaux. Les portions non-utilisĂ©es de mĂ©dicament ne devraient pas ĂȘtre Ă©liminĂ©s en les jetant dans les canalisations ou dans les ordures mĂ©nagĂšres. FORMES POSOLOGIQUES, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT
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Riva-GLYBURIDE 5 mg contient 5 mg de glyburide (non micro-ionisĂ©). Chaque comprimĂ© renferme Ă©galement les ingrĂ©dients non mĂ©dicinaux suivants : amidon (amidon de maĂŻs et amidon de maĂŻs prĂ©gĂ©latinisĂ©), lactose monohydratĂ©, silice colloĂŻdale anhydre, stĂ©arate de magnĂ©sium et talc. Les comprimĂ©s dâRiva-GLYBURIDE (glyburide) 5 mg sont de couleur blanche Ă blanc cassĂ©, ovales avec une ligne sĂ©cable sur les deux cĂŽtĂ©s. Lâinscription « BM/EU » figure sur les deux cĂŽtĂ©s du comprimĂ©. Les comprimĂ©s dâRiva-GLYBURIDE 5 mg sont offerts en flacons de 100 et de 500 comprimĂ©s et en boĂźtes de 30 comprimĂ©s. Les plaquettes alvĂ©olĂ©es contiennent 3 comprimĂ©s par 5 et il y a 2 plaquettes par boĂźte.
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PARTIE II: RENSEIGNEMENTS SCIENTIFIQUES RENSEIGNEMENTS PHARMACEUTIQUES Substance pharmaceutique Nom propre: Glyburide (selon lâUSP), glibenclamide (selon lâEP) Nom chimique: 1-[[4-[2-[(5-chloro-2-mĂ©thoxybenzoyl)amino]
éthyl]phényl]sulfonyl]-3-cyclohexylurée Formule moléculaire: C23H28ClN3O5S Masse moléculaire: 494 Formule développée:
Propriétés physicochimiques:
Description: Poudre cristalline blanche ou quasi blanche, presque inodore Ă inodore.
Point de fusion: 169 à 174 °C Solubilité: Pratiquement insoluble dans: eau, éther LégÚrement soluble dans: éthanol, méthanol Modérément soluble dans: chloroforme, chlorure de
méthylÚne Modérément soluble (avec la formation du sel) dans:
solution alcaline TrÚs soluble dans: diméthylformamide
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ESSAIS CLINIQUES Aucune donnĂ©e clinique nâest disponible. PHARMACOLOGIE DĂTAILLĂE Animal Chez le lapin, lâadministration par voie orale de 0,2 mg/kg dâRiva-GLYBURIDE a abaissĂ© la glycĂ©mie de 25 %, un effet qui sâest produit 3 heures aprĂšs lâadministration du mĂ©dicament et qui a durĂ© plus de 24 heures. La durĂ©e dâaction de 200 mg/kg de tolbutamide Ă©tait beaucoup plus courte5. Dans le pancrĂ©as de rat isolĂ©, le glyburide a produit une augmentation soutenue de lâinsulinosĂ©crĂ©tion, tandis que le tolbutamide a produit une augmentation plus rapide mais de plus courte durĂ©e28. Lâexposition de fragments isolĂ©s de pancrĂ©as de rat au tolbutamide durant une brĂšve pĂ©riode de temps a causĂ© une brĂšve sĂ©crĂ©tion dâinsuline, tandis que lâeffet dâRiva-GLYBURIDE a durĂ© plus longtemps et a surpassĂ© la durĂ©e dâexposition18. En prĂ©sence de 0,5 mcg/mL de glyburide, la sĂ©crĂ©tion dâinsuline par les Ăźlots de Langerhans isolĂ©s du rat a Ă©tĂ© continue; contrairement Ă lâeffet de 0,3 mg/mL de tolbutamide qui nâa pas Ă©tĂ© maintenu16. Pharmacologie de l'innocuitĂ© Il a Ă©tĂ© rapportĂ© que le glibenclamide peut bloquer les chaĂźnes canaux potassiques ATP-dĂ©pendants dans des myocytes cardiaques et des cellules des Ăźlots de Langerhans pancrĂ©atiques56, ainsi que les canaux K+ rectifiant retardĂ©s neuronaux et cardiaques44. Chez les chiens post-infarctus anesthĂ©siĂ©s (N=10/traitement), le glibenclamide (0,3 Ă 10 mg/kg i.v.) a eu des effets pro-arythmique, tel que dĂ©montrĂ© par une augmentation de lâinductibilitĂ©, une baisse du seuil de fibrillation ventriculaire, et des taux de survie rĂ©duits 11. Humain Une amĂ©lioration des niveaux de tolĂ©rance au glucose et de la glycĂ©mie alĂ©atoire par rapport Ă seulement effectuer une diĂšte a Ă©tĂ© notĂ©e; lâamĂ©lioration de la tolĂ©rance au glucose a Ă©tĂ© attribuĂ©e Ă la combinaison dâun niveau rĂ©duit de sucre plasmatique lorsquâĂ jeun et une meilleure tolĂ©rance Ă la charge de glucose12. Au cours dâune Ă©tude comparant les effets de la phenformine, la metformine et le glyburide sur 6 patients atteints du diabĂšte de type 237, il a Ă©tĂ© dĂ©montrĂ© que la plus grande rĂ©duction de la glycĂ©mie Ă©tait obtenue suite au traitement avec le glyburide et correspondait avec les niveaux dâinsuline sĂ©rique les plus Ă©levĂ©s observĂ©s. Bien quâune Ă©lĂ©vation modĂ©rĂ©e et globale des concentrations sĂ©riques de lactate ait Ă©tĂ© observĂ©e chez les patients traitĂ©s avec la phenformine et la metformine, respectivement, des taux normaux de lactate ont Ă©tĂ© observĂ©s chez les patients traitĂ©s avec du glyburide. Des effets similaires ont Ă©tĂ© observĂ©s sur les ratios lactate/pyruvate et sur les taux dâalanine, de glycĂ©rol et des corps cĂ©toniques; seule lâadministration de phenformine a rĂ©sultĂ© en une augmentation significative des taux de triglycĂ©rides sĂ©riques.
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TOXICOLOGIE La DL50 aprĂšs administration par voie orale de glyburide sâest avĂ©rĂ©e supĂ©rieure Ă 15 g/kg de poids corporel chez les souris blanches, les rats et les cobayes et supĂ©rieure Ă 10 g/kg de poids corporel chez les lapins et les chiens. La DL50 aprĂšs injection intrapĂ©ritonĂ©ale est de 6,3 Ă 8,4 g/kg de poids corporel chez les rats. Durant une annĂ©e entiĂšre, des expĂ©riences alimentaires prolongĂ©es chez des rats et des chiens ont Ă©tĂ© effectuĂ©es. Du glyburide a Ă©tĂ© ajoutĂ© Ă la nourriture des rats Ă des doses quotidiennes approximatives de 0,2, de 1,0 et de 5,0 mg/kg de poids corporel. La dose la plus Ă©levĂ©e reprĂ©sente 350 fois la dose hypoglycĂ©mique minimale efficace chez lâĂȘtre humain. Des essais rĂ©pĂ©tĂ©s sur le fonctionnement des organes ont Ă©tĂ© rĂ©alisĂ©s. Des examens hĂ©matologiques, des contrĂŽles glycĂ©miques et des analyses dâurine ont aussi Ă©tĂ© effectuĂ©s tous les 3 mois. Les essais sur le fonctionnement des organes et les analyses de sang et dâurine nâont rĂ©vĂ©lĂ© aucun rĂ©sultat anormal chez les rats. Lâautopsie nâa montrĂ© aucun changement macroscopique ni histologique pouvant ĂȘtre attribuĂ© Ă un effet toxique du glyburide. Le glyburide a Ă©tĂ© administrĂ© par voie buccale Ă des chiens Ă des doses quotidiennes de 0,4, de 2,0 et de 10,0 mg/kg de poids corporel. La dose la plus Ă©levĂ©e reprĂ©sente 650 fois la dose hypoglycĂ©mique minimale efficace chez lâĂȘtre humain. Les contrĂŽles rĂ©guliers de la numĂ©ration globulaire, de la glycĂ©mie, de lâurine, des Ă©lectrolytes, de lâĂ©lectrophorĂšse, de lâazotĂ©mie et des taux dâenzymes sĂ©riques (GPT, GOT, LDH, PA) nâont fait ressortir aucune anomalie. Tous les animaux ont eu un comportement normal au cours de la pĂ©riode expĂ©rimentale. Ni vomissements, ni diarrhĂ©e, ni variation de poids nâont Ă©tĂ© observĂ©s. Lâautopsie et les Ă©tudes histologiques nâont mis Ă jour aucune anomalie. Des Ă©tudes tĂ©ratologiques chez le rat et le lapin ont Ă©tĂ© rĂ©alisĂ©es. Des rates ont reçu du glyburide Ă des doses quotidiennes de 0,2, de 20 et de 2000 mg/kg de poids corporel du 7e au 16e jour de gestation. Chez les lapines, des doses de 0,035, de 3,5 et de 350 mg/kg de poids corporel ont Ă©tĂ© administrĂ©es dans une suspension dâamidon par un tube gastrique, du 7e au 17e jour de gestation. Lâexamen des fĆtus intacts suivi de lâexamen des coupes transversales et des squelettes colorĂ©s nâont montrĂ© aucun signe dâaction tĂ©ratogĂšne.
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IMPORTANT: VEUILLEZ LIRE ATTENTIVEMENT
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PARTIE III: RENSEIGNEMENTS POUR LE
CONSOMMATEUR
PrRiva-GLYBURIDE
Comprimés de glyburide à 5 mg
Le prĂ©sent dĂ©pliant constitue la troisiĂšme et derniĂšre partie dâune «monographie de produit» publiĂ©e Ă la suite de lâapprobation de la vente au Canada dâRiva-GLYBURIDE et sâadresse tout particuliĂšrement aux consommateurs. Le prĂ©sent dĂ©pliant nâest quâun rĂ©sumĂ© et ne donne donc pas tous les renseignements pertinents au sujet dâRiva-GLYBURIDE. Pour toute question au sujet de ce mĂ©dicament, communiquez avec votre mĂ©decin ou votre pharmacien.
AU SUJET DE CE MĂDICAMENT
Les raisons dâutiliser ce mĂ©dicament : Riva-GLYBURIDE (glyburide) est utilisĂ© pour contrĂŽler le taux de glycĂ©mie Ă©levĂ© chez les patients atteints du diabĂšte de type 2 stable et lĂ©ger (dĂ©butant Ă l'Ăąge de la maturitĂ© ou de type adulte), ne pouvant ĂȘtre traitĂ© seulement par la diĂšte et lâexercice ou lorsque lâinsulinothĂ©rapie nâest pas appropriĂ©e. Les effets de ce mĂ©dicament : Riva-GLYBURIDE abaisse le taux de sucre dans le sang en stimulant la sĂ©crĂ©tion dâinsuline par le pancrĂ©as. Le pancrĂ©as doit produire de lâinsuline pour que ce mĂ©dicament agisse. Pendant que vous prenez Riva-GLYBURIDE, vous devez continuer de faire de lâexercice et de suivre la diĂšte que votre mĂ©decin vous a recommandĂ©e. Les circonstances oĂč il est dĂ©conseillĂ© dâutiliser ce mĂ©dicament : Vous ne devez pas prendre Riva-GLYBURIDE ïżœ si vous souffrez de diabĂšte de type 1; ïżœ si vous avez une hypersensibilitĂ© ou une allergie
connue au glyburide, aux sulfonylurĂ©es, aux sulfamides ou Ă lâun des ingrĂ©dients du mĂ©dicament ou de son contenant;
ïżœ en prĂ©sence dâacidocĂ©tose diabĂ©tique (Ă©tat dâurgence causĂ© par un taux de sucre Ă©levĂ©e dans le sang, un manque dâinsuline et une accumulation de cĂ©tones (composĂ©s chimiques) dans le sang et lâurine). Cet Ă©tat doit ĂȘtre traitĂ© au moyen dâinsuline;
ïżœ en prĂ©sence de prĂ©coma ou de coma diabĂ©tique; ïżœ si vous avez une maladie du foie grave ou une
jaunisse (coloration jaune de la peau et/ou des yeux) ïżœ si vous avez une maladie grave de reins; ïżœ si vous prenez du bosentan; ïżœ si vous ĂȘtes enceinte ou allaitez votre enfant. LâingrĂ©dient mĂ©dicinal est : Glyburide
Les ingrédients non médicinaux importants sont : Amidon (amidon de maïs et amidon de maïs prégélatinisé), lactose monohydraté, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium et talc. Les formes posologiques sont : Comprimés. Chaque comprimé contient 5 mg de glyburide.
MISES EN GARDE ET PRĂCAUTIONS
Riva-GLYBURIDE peut causer un faible taux de sucre dans le sang (hypoglycĂ©mie), surtout si vous sautez un repas, faites de lâexercice pendant une longue pĂ©riode de temps, buvez de lâalcool ou prenez un autre antidiabĂ©tique en mĂȘme temps. Demandez Ă votre mĂ©decin, Ă votre pharmacien ou Ă votre conseiller en diabĂ©tologie de vous expliquer les symptĂŽmes dâun faible taux de sucre dans le sang et quoi faire sâils apparaissent. Indiquez aussi Ă vos amis, vos parents ou vos collĂšgues de travail ce quâil faut faire si votre taux de sucre dans le sang descend trop bas. Vous devez aussi vĂ©rifier votre taux de sucre dans le sang comme vous lâa indiquĂ© votre mĂ©decin. Consultez votre mĂ©decin ou votre pharmacien avant dâutiliser Riva-GLYBURIDE, si : ïżœ vous avez ou avez eu une maladie du foie, du
rein ou du cĆur; ïżœ vous avez un bas niveau dâĂ©lectrolytes (p.ex.
potassium, magnesium, ou calcium) dans le sang ou des maladies pouvant conduire Ă un niveau bas dâĂ©lectrolytes (p.ex. des vomissements, de la diarrhĂ©e, ou une dĂ©shydratation);
ïżœ vous ĂȘtes enceinte ou planifiez le devenir; ïżœ vous allaitez votre enfant; ïżœ vous avez une maladie du sang appelĂ©e carence
en G6PD; ïżœ vous avez plus de 60 ans; ïżœ vous prenez de la clarithromycine (un
antibiotique) ou du miconazole (un antifongique).
Le lactose monohydratĂ© est un ingrĂ©dient non mĂ©dicinal dâRiva-GLYBURIDE. Ne prenez pas Riva-GLYBURIDE si votre mĂ©decin vous a dit que vous avez une des maladies hĂ©rĂ©ditaires suivantes: une intolĂ©rance au galactose, une carence en Lapp lactase ou une malabsorption du glucose-galactose. Votre taux de sucre pourrait devenir trop haut (hyperglycĂ©mie) si vous avez de la fiĂšvre, avez une infection, si vous subissez une intervention chirurgicale ou un traumatisme (conditions de stress). Contactez votre mĂ©decin dans ces situations car votre traitement pourrait nĂ©cessiter un ajustement. Lâemploi dâRiva-GLYBURIDE nâest pas
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recommandĂ© chez les enfants de moins de 18 ans. Conduite dâun vĂ©hicule ou opĂ©ration de machinerie La vigilance, le temps de rĂ©action et la vision peuvent ĂȘtre affaiblis par un taux de sucre dans le sang trop bas ou trop Ă©levĂ© (hypoglycĂ©mie ou hyperglycĂ©mie), surtout au dĂ©but ou Ă la suite dâune modification du traitement ou lorsquâRiva-GLYBURIDE n'est pas pris de façon rĂ©guliĂšre. Cela peut altĂ©rer votre capacitĂ© de conduire ou dâopĂ©rer de la machinerie.
INTERACTIONS MĂDICAMENTEUSES
Interactions médicamenteuses graves
Vous ne devez pas prendre Riva-GLYBURIDE (glyburide) si vous prenez aussi du bosentan. Voir la section âLes circonstances oĂč il est dĂ©conseillĂ© dâutiliser ce mĂ©dicamentâ de ce dĂ©pliant. Dâautres mĂ©dicaments pouvant interagir avec Riva-GLYBURIDE incluent: ïżœ dâautres antidiabĂ©tiques oraux et l'insuline; ïżœ des antibiotiques (sulfamides, clarithromycine,
rifampicine, quinolones, tĂ©tracyclines); ïżœ des mĂ©dicaments contre la tuberculose (p. ex.,
lâisoniazide); ïżœ des mĂ©dicaments antifongiques (miconazole,
fluconazole); ïżœ la cyclosporine (un mĂ©dicament
immunosuppresseur); ïżœ anti-inflammatoires non stĂ©roĂŻdien (AINS) incluant
la phĂ©nylbutazone (utilisĂ©s pour le traitement de lâinflammation et de la douleur);
ïżœ les corticostĂ©roĂŻdes (utilisĂ©s pour le traitement de lâinflammation);
ïżœ les salicylĂ©s (p. ex., lâacide acĂ©tylsalicylique); ïżœ les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de
l'angiotensine (IECA) (utilisĂ©s pour le traitement de lâhypertension et pour certaines maladies du cĆur);
ïżœ dĂ©rivĂ©s de la coumarine (des anticoagulants tels que la warfarine);
ïżœ les bĂȘtabloqueurs (utilisĂ©s pour le traitement de lâhypertension et pour certaines maladies du cĆur);
ïżœ des inhibiteurs des canaux calciques (utilisĂ©s pour le traitement de lâhypertension);
ïżœ des diurĂ©tiques (thiazidiques, furosemide) (utilisĂ©s pour le traitement de lâhypertension et pour certaines maladies du cĆur);
ïżœ fibrates (clofibrate), acide nicotinique (utilisĂ©s contre les niveaux Ă©levĂ©s de gras dans le sang);
ïżœ le nicorandil (utilisĂ© pour traiter lâangine); ïżœ les antihistaminiques H2 (utilisĂ©s contre les
brĂ»lements d'estomac); ïżœ les inhibiteurs de la monoamine oxydase (utilisĂ©s
pour le traitement de la dĂ©pression); ïżœ la fluoxetine (utilisĂ©s pour le traitement de la
dĂ©pression); ïżœ le probĂ©nĂ©cide (utilisĂ© pour traiter les hauts niveaux
dâacide urique dans le sang et la goutte); ïżœ les barbituriques (sĂ©datives, anticonvulsivants); ïżœ la phĂ©nytoĂŻne (anticonvulsivants); ïżœ lâĆstrogĂšne and la progestĂ©rone; ïżœ anabolisants stĂ©roĂŻdiens et les androgĂšnes
(hormones mĂąles); ïżœ le danazol (utilisĂ© pour traiter les kystes au sein
et lâendomĂ©triose); ïżœ les produits pour la glande thyroĂŻde; ïżœ les laxatifs; ïżœ lâalcool. Evitez les boissons alcoolisĂ©es et les
mĂ©dicaments contenant de lâalcool alors que vous prenez Riva-GLYBURIDE car cela peut provoquer une chute du taux de sucre dans le sang (hypoglycĂ©mie).
Ceci nâest pas une liste complĂšte dâinteractions possibles. Signalez Ă votre mĂ©decin la prise rĂ©cente de lâun des mĂ©dicaments mentionnĂ©s ci-dessus ou de tout autre mĂ©dicament, y compris ceux obtenus sans prescription mĂ©dicale. Ne prenez pas dâautres mĂ©dicaments, Ă moins quâils ne soient prescrits ou permis par votre mĂ©decin. Signalez Ă tous les professionnels de la santĂ© que vous rencontrez que vous prenez Riva-GLYBURIDE.
UTILISATION APPROPRIĂE DE CE MĂDICAMENT
Prenez Riva-GLYBURIDE exactement comme vous lâa prescrit votre mĂ©decin. Ne dĂ©passez jamais la dose prescrite. Dose habituelle: La dose habituelle est de 2,5 Ă 10 mg par jour. La dose maximale est de 20 mg par jour. Une dose de plus de 10 mg doit ĂȘtre divisĂ©e en 2 prises par jour. Les comprimĂ©s doivent ĂȘtre pris pendant ou tout de suite aprĂšs un repas. Surdose: Une surdose de ce mĂ©dicament peut causer une glycĂ©mie trop basse.
Si vous prenez un plus grand nombre de comprimĂ©s que le nombre recommandĂ©, communiquez immĂ©diatement avec un professionnel de la santĂ©, lâurgence dâun centre hospitalier ou le centre antipoison de votre rĂ©gion, mĂȘme en lâabsence de symptĂŽmes.
Dose oubliĂ©e: Si vous oubliez de prendre vos comprimĂ©s dâRiva-GLYBURIDE, prenez les comprimĂ©s oubliĂ©s aussitĂŽt que possible, sauf sâil est presque temps pour la prochaine dose. Ne doublez pas la prochaine dose pour compenser la dose oubliĂ©e. Demandez Ă votre mĂ©decin ce que vous devez faire si
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vous oubliez des doses ou sautez un repas, ou bien si vous ne pouvez prendre une dose au moment prescrit.
PROCĂDURES Ă SUIVRE EN CE QUI CONCERNE LES EFFETS SECONDAIRES
Lâeffet secondaire le plus commun :
âą un faible taux de sucre dans le sang. Si votre taux de sucre dans le sang descend trop bas, vous pouvez avoir les symptĂŽmes suivants: tremblements, faiblesse, somnolence, confusion ou encore, avoir trĂšs faim. Vous pourriez aussi transpirer beaucoup ou avoir la vue brouillĂ©e, le cĆur qui bat de façon anormale, de la difficultĂ© Ă vous concentrer ou un mal de tĂȘte qui persiste. Les signes dâune hypoglycĂ©mie grave peuvent inclure de la dĂ©sorientation, une perte de conscience et des convulsions.
Dâautres effets secondaires :
âą nausĂ©es, brĂ»lures dâestomac, sensation de satiĂ©tĂ©, vomissements, diarrhĂ©e et douleurs abdominales
⹠des réactions allergiques de la peau (démangeaisons, éruptions cutanées), une plus grande sensibilité à la lumiÚre
âą des troubles passagers de la vue (perturbations visuelles transitoires)
EFFETS SECONDAIRES GRAVES : FRĂQUENCE ET PROCĂDURES Ă SUIVRE
SymptÎme / effet Consultez votre médecin ou votre
pharmacien
Cessez de prendre Riva-GLYBURIDE
et téléphonez
à votre médecin ou
Ă votre pharmacien
Seulement pour les
effets secondaires
graves
Dans tous les cas
Fréquent Taux faible de sucre dans le sang (hypoglycémie)
ââââ
Peu fréquent
Réactions de la peau (démangeaisons, éruptions cutanées)
ââââ
Rare Troubles sanguins (ecchymoses (bleus) ou saignements inhabituels)
ââââ
TrĂšs rare Trouble du foie (jaunissement des yeux ou de la peau)
ââââ
Réaction allergique (difficulté à respirer, baisse de la tension artérielle)
ââââ
Si vous remarquez les symptĂŽmes dâun Ă©ventuel trouble du rythme cardiaque, comme des Ă©tourdissements, des palpitations, des Ă©vanouissements ou des convulsions, consultez un mĂ©decin immĂ©diatement.
Cette liste dâeffets secondaires nâest pas exhaustive.
Pour tout effet inattendu ressenti lors de la prise
dâRiva-GLYBURIDE, veuillez communiquer avec
votre médecin ou votre pharmacien.
COMMENT CONSERVER LE MĂDICAMENT
Riva-GLYBURIDE doit ĂȘtre conservĂ© Ă une tempĂ©rature se situant entre 15 et 30 °C et ne doit pas ĂȘtre utilisĂ© au-delĂ de la date de pĂ©remption figurant sur lâemballage. Conserver hors de la portĂ©e des enfants et des animaux. Il ne faut pas se dĂ©barrasser des mĂ©dicaments dans les canalisations ou dans les ordures mĂ©nagĂšres. Demandez Ă votre pharmacien comment vous dĂ©barrasser des mĂ©dicaments dont vous nâavez plus besoin. Ces mesures participeront Ă la protection de lâenvironnement.
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DĂCLARATION DES EFFETS INDĂSIRABLES SOUPĂONNĂS Vous pouvez dĂ©clarer les effets indĂ©sirables soupçonnĂ©s associĂ©s Ă lâutilisation des produits de santĂ© au Programme Canada Vigilance de lâune des 3 façons suivantes: -------------------------------------------------------------------------- ïżœ En ligne www.santecanada.gc.ca/medeffet ïżœ Par tĂ©lĂ©phone, en composant le numĂ©ro sans frais
1-866-234-2345 ïżœ En remplissant un formulaire de dĂ©claration de
Canada Vigilance et en le faisant parvenir - par télécopieur, au numéro sans frais 1-866-678-6789 - par la poste au : Programme Canada Vigilance Santé Canada Indice postal 0701D Ottawa (Ontario) K1A 0K9
Les Ă©tiquettes prĂ©affranchies, le formulaire de dĂ©claration de Canada Vigilance ainsi que les lignes directrices concernant la dĂ©claration dâeffets indĂ©sirables sont disponibles sur le site Web de MedEffetMC Canada Ă www.santecanada.gc.ca/medeffet.
REMARQUE : Pour obtenir des renseignements relatifs Ă
la gestion des effets secondaires, veuillez communiquer
avec votre professionnel de la santé. Le Programme
Canada Vigilance ne fournit pas de conseils médicaux.
POUR DE PLUS AMPLES RENSEIGNEMENTS
On peut trouver ce document et la monographie complÚte du produit, rédigés pour les professionnels de la santé en communiquant avec le promoteur, PHARMEL INC. au : 1-888-550-6060. PHARMEL INC., Montréal, QC, H4P 2T4 a rédigé ce dépliant. DerniÚre révision : 21 novembre 2013