práctica 3- anticonvulsivantes

7/23/2019 Prctica 3- Anticonvulsivantes

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INFORMEN3ANTICONVULSIVANTES


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ACULTAD:MEDICINA HUMANA

SIGNATURA:FARMACOLOGA

ROFESOR RESPONSABLE: DR. GARGUREVICH

LUMNA: AGUIRRE GLVEZ IVETTE LUCA

ESA : N1

2015

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PRCTICA N 3

ANTICONVULSIONANTESI. OBJETIVOS

Interpretar y explicar la depresin del sistema nervioso central por efecto de la

administracin de estricnina.

Reconocer las propiedades de los anticonvulsivantes: fenobarbital, difenilhidantoina,

diazepan y carbamazepina.

Comparar las caractersticas anticonvulsionantes de cada frmaco con las

caractersticas de las convulsiones producidas por electrochoue.

II. MARCO TERICO

!a epilepsia es una enfermedad crnica ori"inada en la sustancia "ris cerebral. #staenfermedad es ms com$n en ni%os y a$n no existe una dro"a ideal para el tratamiento de lamisma. #s un con&unto de trastornos neurol"icos crnicos ue tienen en com$n la existenciade episodios repentinos y transitorios de descar"as anormales y sincrnicas de un punto del'(C con o sin p)rdida de la conciencia.

#stos fenmenos se conocen con el nombre de crisis o comicios y pueden ser de ori"en moto*convulsiones o mioclonos+, sensitivo, autonmico o psuico *ilusiones, alucinaciones+.#staenfermedad se caracteriza por una s$bita despolarizacin paroxstica con movimientosdesviados de (a, Ca, - y Cl / en una poblacin de neuronas inestables.

!a incidencia de esta afeccin es mxima en edades tempranas, se estabiliza en la edad aduy vuelve a aumentar en las $ltimas d)cadas de la vida.

#l ras"o com$n en todos los comicios o ataues es la descar"a neuronal anormal ehipersincrnica en el cerebro. 0oda crisis tiene 1 elementos, por un lado la excitacin reticularsu difusin al resto de la corteza y por otro lado el sistema inhibidor ue acabar por suprimirl

!as crisis se relacionan con descar"as anormales y excesivas de un punto del '(C llamadofoco epileptgeno ue corresponde a un "rupo de neuronas afectadas, las cuales puedendescar"ar estmulos el)ctricos muy importantes con potenciales "eneradores ue setransmiten a neuronas vecinas y pueden desencadenar refle&os inhibitorios probablementemediados por 2343 o adenosina o pueden entrar en resonancia produciendo una potenciaci

postetnica expandi)ndose la actividad el)ctrica muy rpidamente a todo el '(C .

5. C6(78!'I9(:

0oda contraccin involuntaria de los m$sculos. #stas contracciones pueden ser tnicas oclnicas y tener un ori"en cerebral o espinal. 'u ori"en puede ser anxico *convulsiones elos sncopes+, txico *convulsiones por estricnina+, psuicos *convulsiones hist)ricas+ oepil)pticas.


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1. #'0RIC(I(3

#s un polvo cristalino blanco, inodoro y amar"o ue puede ser in"erido, inhalado, bebidotras mezclarlo en una solucin o administrado en forma intravenosa. #n altas dosis producuna "ran estimulacin de todo el sistema nervioso central, a"itacin, dificultad para respiraorina oscura y convulsiones, pudiendo llevar a un fallo respiratorio y la muerte cerebral. #ndosis mayores de 1 mili"ramos puede producir la muerte por asfixia debido a lacontractura de los m$sculos torcicos. !a dosis letal es de 5 a 1 m". !as manifestacioneclnicas aparecen de 5; a


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7mitos ?ificultad respiratoria ?epresin del centro cardiorespiratorio

@. ?I3A#B3(

4enzodiacepina. (eurodepresor, alivia ansiedad, espasmos musculares y crisis convulsiva

a+ >ecanismo de accin

=acilita unin del 2343 con su receptor, potenciando su actividad. 3ct$a sobre sistemalmbico, tlamo, hipotlamo. ?e accin prolon"ada.

b+ #fectos adversos Insuficiencia renal Insuficiencia respiratoria ?isminucin de circulacin cerebral ?ependencia ipotensin

. ?I=#(I!I?3(06D(3

3ntiepil)ptico, blouea actividad cerebral no deseada, mediante reduccin de conductividael)ctrica entre neuronas, bloueando canales de sodio, sensibles al volta&e. 'e puede usacomo antirrtmico.

a+ #fectos adversos 3taxia Rash cutneo 3trofia en cerebelo*altas dosis+

E. C3R43>3A#BI(3

3nticonvulsivo y estabilizador de estado de nimo. 4louea canales de sodio dependientede potencial, forma selectiva sobre neuronas ue sufren descar"as epil)pticas. Brovocadisminucin del n$cleo ventral anterior del tlamo.

a+ #fectos adversos 7isin borrosa 4radicardia emorra"ias

F. #!#C0R6'6C- '8BR3>GHI>6

!a prueba de convulsin inducida por #lectroshoc conocida como >#', se utiliza paraevaluar la actividad inhibitoria de los medicamentos en un #lectroshoc supramximo, esprobablemente el me&or m)todo validado para frmacos antiepil)pticos en crisis"eneralizadas tnicoclnicas, es una prueba empleada para desencadenar crisis epil)pticamediante la aplicacin al ratn de un estmulo el)ctrico el cual se da a trav)s de lacolocacin de electrodos en las ore&as, ba&o parmetros estandarizados de corriente alterncon frecuencia y amplitud de pulso con la suficiente intensidad para lle"ar al cerebro einducir la mxima extensin de sus patas posteriores, indicando la presencia de una


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convulsin de tipo tnico, y lue"o se da la convulsin de tipo clnico, la cual consiste en unsucesin rpida y prolon"ada de contracciones musculares involuntarias.

III. EXPERIMENTO N1 ANTICONV!SIONANTES "RENTE A !A ESTRICNINA

5. >ateriales y frmacos:

- Jerin"as de 5m!- 4alanza de precisin- 2uantes- Jaulas metlicas- Blumn indeleble- ratones- #stricnina 5Km"L"M5;m"Lml- =enobarbital ;m"L"Mm"Lml- ?iazepan 5;m"L"M;,m"Lml- ?ifenilhidantona


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Ratn control: #stricnina 5Km"L"M5;m"Lml5Km" 5;;;"Hm" 1;"

HN ;.


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H N;.@Em"

5;m" 5ml;.@Em" zml

?osis A N;.;@Eml

Ratn cola pintada ?ifenilhidantona


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@. Resultados

n Pe$o

%g&

"'()#co *o$i$

%)l&

*o$i$ +ee$t(icnin

# %)l&

Pe(io+o

*el#tenci

#

Inten$i+#++e l#$

con,-l$ione$

M-e(te

t(o 1;.; #stricnina ;.;


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. ?iscusin

Consideramos ue los medicamentos anticonvulsivantes ue se utilizaron son protectorescuando retrasan en minutos el efecto de la estricnina.

#n el caso de la e$t(icnin#, se observ tras un minuto y 1; se"undos, el inicio de

convulsiones, falla respiratoria/ ue finaliz con la muerte del ratn. #sto se debe aue la estricnina produce una "ran estimulacin de todo el sistema nervioso centrala"itacin, dificultad para respirar, convulsiones, pudiendo llevar a un fallo respiratory la muerte cerebral. !a muerte en este caso se produce por asfixia debido a lacontractura de los m$sculos torcicos.

3l aplicar feno#(it#l, se observ dificultad para respirar, disminucin de

temperatura. #sto se debe a ue el fenobarbital al ser un neurodepresor, ensobredosis causa fallas en el centro cardiorrespiratorio. Bor lo ue al aplicarestricnina no se observaron mayores reacciones, ya ue el ratn se encontraba enmuy mal estado, lo ue llevo a su muerte.

#n el caso del +i#/ep#n0se observ ue el ratn lle"o a un estado de sedacin

despu)s de 1 minutos. 3l aplicar la estricnina el ratn muri despu)s de minutos,

por lo ue se evidencia el efecto protector anticonvulsivante. ?ebido a ue estemedicamento es un neurodepresor, anticonvulsivante de accin prolon"ada. 3l aplicar la +ifenili+#ntoin# se observ ue el ratn uedo sedado despu)s de 1

minutos. #sto se debe a ue este medicamento act$a bloueando los canales desodio, provocando la hiperpolarizacion, ori"inando un efecto neurodepresor. 3laplicar la estricnina se observ la muerte del ratn despu)s de 1 minutos.

#n el caso de la c#(#)#/epin# se observ ue el ratn uedo sedado despu)s d

5 minuto 55 se"undos. ?ebido a ue este medicamento act$a de forma selectivasobre neuronas ue sufren descar"as epil)pticas/ bloueando los canales de sodio

3l aplicar la estricnina se observ la muerte del ratn despu)s de < minutos.

IV. EXPERIMENTO N2 CONV!SIONES POR E!ECTROC3O4E SPRA M5XIMO

5. >ateriales y frmacos

- Jerin"as de 5m! y 5; m!- 4alanza de precisin- 2uantes- Jaulas metlicas- Blumn indeleble- ratas- #stimulador el)ctrico


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- =enobarbital ;m"L"Mm"Lml- ?iazepan 5;m"L"M;,m"Lml- ?ifenilhidantona


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Rata cuello pintado ?ifenilhidantona


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@

/# 5@uri a los 55minutos de laaplicacin defenobarbital

o 55;.1 ?ifenilhidantona

;.EEml @min >oderada Bresenta dolor abdominal,

probablemente unaperitonitis

# 5


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. ?iscusin

3l aplicar feno#(it#l, se observ dificultad para respirar, disminucin de

temperatura. #sto se debe a ue el fenobarbital al ser un neurodepresor, ensobredosis causa fallas en el centro cardiorrespiratorio.

3l comparar el efecto protector de los medicamentos anticonvulsivantes, se obtuvo

ue el diazepan tiene mayor efecto protector, ya ue al ser un potenciador de launin del 2343 con su receptor, provoca la hiperpolarizacion de la neurona,lo"rando as la depresin del sistema nervioso central. 3l ser un medicamento deaccin prolon"ada posee mayor efecto protector.

V. CONC!SIONES- #l +i#/ep#n tiene mayor efecto protector frente a los otros medicamentos anticonvulsivantes,

aplicar estricnina.


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- #l +i#/ep#ntiene mayor efecto protector frente a los otros anticonvulsivantes, al aplicarelectrochoue supra mximo.

VI. BIB!IO6RA"7A

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