principios basicos de farmacología
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PRINCIPIOS BÁSICOS DE FARMACOLOGÍA
MARJORIE CHUGCHO
OCTAVO NIVEL
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Los fármacos en el organismo
CICLO ORGANICO DE LOS FARMACOSLiberaciónAbsorciónTransporte y DistribuciónBiotransformaciónEliminaciónLADME
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ABSORCION Traslado del fármaco desde el sitio de aplicación
hacia la sangre o linfa
Los mecanismos de absorción pueden ser: Difusión simple Transporte activo Difusión facilitada Convección Pinocitosis
Dependerá del fármaco y de la estructura de membranas que atraviesa.
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MEMBRANA CELULAR Estructurada básicamente por lípidos y
proteínas
Distribución de polos hidrófilos e hidrófobos
Proteínas diseminadas entre los lípidos
Poros
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FACTORES PARA LA ABSORCIÓN Fármaco:
Gradiente de concentración
Liposolubilidad
Constante de ionización (pKa)
Tamaño de la molécula
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FACTORES PARA LA ABSORCIÓN Sitio de administración
Superficie de contacto
Riego sanguíneo
pH del medio
Tiempo de contacto
Complejidad de la barrera de transferencia
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TUBO DIGESTIVO Mucosa bucal:
Sustancias liposolubles.
Estómago:pH ácido, presencia de alimentos, pKa
Intestino Delgado:Gran superficie de contacto, pH, gran irrigación,
largo tiempo de contactoVaciamiento gástrico
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TUBO DIGESTIVO
Colon y recto:Similar al ID
Recto con concentración intraluminal
No efecto del primer paso.
Barrera lípido/agua
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ABSORCIÓN DE FARMACOS
Pulmones: Gran superficie de contacto Membrana alveolo capilar simple Rápida acción Mecanismo de difusión
INYECCIONES Difusión y filtración Solubilidad/ Tamaño molecular/Barreras Superficie y riego sanguíneo Formas farmaceúticas
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ABSORCION DE FARMACOS
PIELPobre absorción. Importante capa o barreraSolubilidad lipídica
MUCOSA GENITO URINARIAVagina absorbe liposolublesAcción localNo absorción por vejiga
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BIODISPONIBILIDAD
Preparados similares: Igual cantidad de principio activo Igual efecto farmacológico
Efecto farmacológico depende de la cantidad de fármaco que llega al sitio de acción
Cantidad de fármaco inalterado que llega a la sangre luego de un tiempo determinado .
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BIODISPONIBILIDAD
Factores que la afectan:DesintegraciónDisgregación y DisoluciónForma farmaceútica: solución, suspensión,
cápsula, comprimido, grageaTamaño de las partículas yCoeficiente de solubilidad.
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BIODISPONIBILIDAD
Biodisponibilidad – bioequivalencia
Mide la calidad biológica o el rendimiento de la forma farmaceútica al liberar el principio activo y la cantidad del fármaco absorbido.
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BIODISPONIBILIDAD
Factores del fármaco:Características físico químicas:
liposolubilidad, pKa, Tiempo de disgregación y de disolución
Efecto del primer paso (hígado o intestino)Formas farmaceúticas
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BIODISPONIBILIDAD
Factores del paciente:pH de líquidosMotilidad GI, vaciamiento gástricoFunción hepáticaPresencia de alimentos Características genéticas
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VIAS DE ADMINISTRACION
Tres grupos.Enterales: oral y rectalParenterales Inhalatorias
Vía oral: Más cómoda, utilizada, fácil administración, etc
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VIAS DE ADMINISTRACION
Vía rectal: Rápida absorción, no efecto del primer paso
Intradérmica: Volúmenes pequeños Subcutánea: Poca absorción Intramuscular: Rápida absorción, no primer paso Intravenoso: Grandes volúmenes, efectos
rápidos Intraarterial: Efectos en sitios determinados Intratecal: Efecto regional Inhalatoria: Gran irrigación, gran absorción
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BIODISPONIBILIDAD
Factores dependientes de la enfermedad:Disminución de la circulaciónFibrosis pulmonarDrogas vasoconstrictorasDiarrea
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TRANSPORTE
La circulación debe entregar el fármaco a los receptores en el sitio de acción
Dos vías de transporte:Disueltas en el plasmaUnidas a las proteínas
Fijación específica para cada fármaco
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TRANSPORTE
La unión proteica presenta:La fracción libre es la activa y atraviesa
barrerasMenor concentración plasmáticaMayor tiempo de acciónNo metabolización y eliminaciónTransporte de sustancias insolublesCompetencia por albúminas
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DISTRIBUCION
El fármaco debe distribuirse al tejido requerido
Depende de factores: Irrigación Gradiente de concentración Barreras celulares Solubilidad en los tejidos
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DISTRIBUCION
Volumen de distribución: Líquido en el que se distribuye el fármaco y alcanza una concentración similar a la de la sangre.
Se puede distribuir en:PlasmaLíquido extracelularLíquido intracelular
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BIOTRANSFORMACION O Metabolización.
Determinado por la capacidad del tejido de reaccionar ante el fármaco
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BIOTRANSFORMACION Varias vías:
No sintéticas o fase I: Oxidación Reducción Hidrólisis
Sintéticas, de conjugación o fase II: Se conjuga con una molécula producida por el
organismo Sirven para inactivar al fármaco
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BIOTRANSFORMACION
Existen 6 reacciones:Acido glucorónicoAminoácidosAcetilaciónMetilaciónSulfataciónMetiltiolación
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BIOTRANSFORMACION
Ocurre principalmente en el hígado, plasma o intestino.
Puede ocurrir:Biotransformación microsomal: solo en
compuestos liposolubles y para inactivación. (CP450)
Biotransformación no microsomal
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BIOTRANSFORMACION
Factores que la modifican:HepatopatíasEdadSexo y embarazoHábitos y dieta Inducción enzimática Inhibición enzimáticaFactores genéticos
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ELIMINACION
Las drogas deben ser eliminadas del organismo inalteradas o transformadas
Principal vía de eliminación: riñón
Tres mecanismos: filtración glomerular, resorción tubular, secreción tubular
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ELIMINACION
Eliminación de acuerdo:Ligadura proteicapH y pKaOtras vías de eliminación:
Pulmones, heces, hígado, sudor, saliva, leche materna, etc.