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Receptores Nicotínicos Estos receptores son los que median la
transmisión en los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del sistema nervioso autónomo.
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El bloqueo de la transmisión ganglionar puede producirse por distintos mecanismos:
Por interferencia en la liberación de la acetilcolina (Ach)
Por interferencia con la acción postsináptica del acetilcolina.
Por despolarización continuada.
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Bloqueantes Ganglionares
Los receptores nicotínicos son el lugar de acción para los bloqueantes ganglionares.
Antagonizan la acción de la acetilcolina o se unen a estos receptores y los bloquean
El bloqueo de acetilcolina en los sistemas nervioso simpático y parasimpático inhibe la estimulación del sistema nervioso autónomo
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Los bloqueadores ganglionares son aminas sintéticas.
Conforman un grupo pequeño de medicamentos de los cuales incluye: Clorhidrato de mecamilamina Camsilato de trimetafán.
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna
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Hexametonio
Estructuras
N+
CH2CH2CH2
CH3
CH3
CH3
N+
CH2 CH2 CH2
CH3
CH3
CH3
CH3NH
CH3
CH3
CH3
Mecamilamina
CH2
CH3CH2
C CH2 CH3CH3
CH2 CH3
Tetraetilamonio
O
COCH2CH2CH3
CH3
CH3
N+
CH3
Acetilcolina
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Farmacodinamia
La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada, y el paciente deberá estar bajo supervisión.
Posología:
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Mecanismo de Acción:
Inhiben la transmisión nerviosa en los receptores nicotínicos simpático y parasimpático: Esto se debe a que compiten con la Ac por
los sitios de unión. Por lo tanto la Ac no puede unirse a su
receptor. Y no se transmite ningún impulso a la
siguiente fibra nerviosa o al órgano receptor.
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Mecanismo de Acción:
Inhibidor ganglionarAcetilcolina
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Mecanismo de Acción
Se creía que los bloqueantes ganglionares actuaban únicamente como antagonistas competitivos del receptor nicotínico.
Ejemplo: mecalamina y el trimetafán
Estudios recientes, han puesto de manifiesto que muchos bloqueantes ganglionares actúan preferentemente sobre el canal iónico asociado al receptor
Ejemplo: hexametonio, pempidina y compuestos de estructura similar.
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Mecamilamina (Inversine®) Agente oral.
Distribución amplia por BHE, placenta
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Camsilato de Trimetafán (Arfonad®) Administración por vía intravenosa
Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es breve.
Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas
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Usos terapéuticos
Son antihipertensores muy potentes y suelen indicarse solo en casos de:
Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia) Tratamiento de urgencias hipertensoras Producción de hipotensión controlada durante
ciertas intervenciones quirúrgicas. Tratamiento de Edema pulmonar, debido a
hipertensión pulmonar. Hipertensión maligna o grave resistente a otros
fármacos hipertensores.
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Efectos secundarios
• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen menos efectos secundarios y tienen una acción más selectiva.
• El uso crónico produce tolerancia
Órgano Tono vegetativo predominante
Efecto del bloqueante ganglionar
CardiovascularAdultos y jóvenes :
ParasimpáticoViejos y niños: Simpático
TaquicardiaBradicardia
Gastrointestinal Parasimpático
Íleo paralítico, estreñimiento, náuseas,
vómito, diarrea. Disminución de saliva.
Ojos ParasimpáticoMidriasis, fotofobia,
visión borrosa.
Aparato genital masculino
Vejiga urinaria
Parasimpático y simpático
Parasimpático
Impotencia
Disminución de tono vesical, dificultad de
micción.
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Interacciones Farmacológicas:
Fármaco Mecanismo Resultado
Diuréticos e hipotensores
Acumulación de efectos
Hipotensión
Anestésicos
Bloqueantes neuromusculares
Aumenta el bloqueo
neuromuscular
Parálisis prolongada
Alcalinizantes urinarios
Intensifica los efectos
Aumento de toxicidad con mecamilamina
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Resumen:
Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos.
Los Bloqueantes Ganglionares más utilizado son el Clorhidrato de mecamilamina y el Camsilato de trimetafán.
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o maligna.
La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy individualizada.
Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen muchos efectos secundarios.
El uso crónico produce tolerancia
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Referencias:
Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología en Enfermeria, 2a
edición, Edit. Elsevier, España, 1999. pp. 314-317.
Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J., Velazquez Farmacología, 16ª ed., edit. Interamericana Mc Graw Hill, Madrid, 1993, pp.193-195,199.
Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit. Masson, Barcelona, 1997.