UNIVERSIDAD JUÁREZ DEL ESTADO DE DURANGO

FACULTAD DE CIENCIAS QUÍMICAS

Relación Fármaco Receptor

FARMACOLOGÍA

Gómez palacio Durango 25 de Agosto del 2014

Ana Karina Moreno Jiménez Cinthia Viviana Mata ChávezJessica Ivonne Aguero Molina

Relación Fármaco Receptor

Los receptores son estructuras macromoleculares denaturaleza proteica, asociadas a veces a radicales lipídicos o hidrocarbonados, que se encuentran localizados engran número en las membranas externas de las células, en el citoplasma y en el núcleo celular.

Para que un fármaco pueda producir un determinado efecto en un organismo vivo, tiene que existir previamente una interacción fisicoquímica entre la molécula del fármaco y otra u otras moléculas del organismo vivo

Interacción entre el fármaco (ligando) y su receptor.

Los dos requisitos básicos de un receptor farmacológico son la afinidad elevada por «su» fármaco, con el que se fija aun cuando haya una concentración muy pequeña de fármaco, y la especificidad, gracias a la cual puede discriminar una molécula de otra, aun cuando sean parecidas.

Las fuerzas que gobiernan la interacción entre los átomos y entre las moléculas son la base de las interacciones entre los fármacos y sus receptores.

Fuerzas de Van der Walls

Uniones de hidrógeno

Uniones iónicas

Uniones covalentes

Concepto de fármaco agonista y antagonista

El mero hecho de que un fármaco interactúe específicamente y con elevada afinidad con un receptor no es motivo suficiente para que, de dicha interacción, surja una acción farmacológica. Para que ello ocurra es preciso que el fármaco tenga el poder de modificar la molécula receptora en la forma necesaria a fin de que se desencadene un efecto. La capacidad del fármaco para modificar el receptor e iniciar una acción es lo que define su eficacia. El fármaco que presenta esta característica es denominado agonista y el que no la presenta, es decir, que se une al receptor, pero no lo activa, antagonista.

RELACIÓN CURVA DOSIS-RESPUESTA

La correspondencia entre la cantidad de fármaco y la magnitud del efecto es lo que se conoce como relación dosis-efecto o dosis –respuesta.

CURVA DOSIS –RESPUESTA

Relación entre diferentes dosis de fármaco y la intensidad del efecto que produce un paciente

Margen terapéutico

Capacidad para alcanzar una determinada intensidad de efecto

Dosis necesaria

Comparar distintos fármacos

Presenta tres partes: Primera fase: indica que

la dosis de los receptores no se han saturado aun y no se produce apenas efecto.

Segunda fase: indica a que incremento de dosis aumenta la intensidad del efecto.

Tercera fase: a partir de una dosis determinada, no se produce una modificación sustancial en la intensidad del efecto.

Relación dosis Respuesta-Gradual

Si se obtiene una respuesta de una magnitud definida para cada dosis, dentro de un rango de dosis, se dice que la respuesta es "gradual". Es decir que a diferentes dosis,

D1, D2,...Di, se observan los

efectos, E1, E2,...Ei, que varían

en forma continua y tienen un valor único para cada dosis (dentro de la variabilidad normal que siempre se observa cuando se hacen bioensayos).

La curva dosis-efecto se construye graficando en las ordenadas los Efectos (E) causados en el organismo expuesto a una substancia química y en las absisas las Dosis (D) a las que fue expuesto.

La curva pasa por el origen (cuando la dosis es cero, la respuesta es cero) y a valores muy bajos de la dosis, la curva es horizontal con un valor del efecto igual a cero (la curva va sobre el eje de las dosis). La respuesta empieza a tener un valor mayor que cero cuando la dosis llega al nivel límite. De allí en adelante la pendiente de la curva crece con la dosis, hasta que se llega a una pendiente máxima. Esta pendiente se mantiene por un amplio rango de dosis en el que la respuesta es directamente proporcional a la dosis (línea recta). A dosis mayores la pendiente empieza a decrecer hasta que la curva se vuelve asintótica a un

valor máximo de la respuesta (Emax).

Potencia se refiere al rango de dosis dentro del cual una substancia produce respuestas crecientes. La curva del tóxico (o droga) más potente aparece más cercana al origen.

Para representar las curvas dosis-efecto por un número se acostumbra utilizar la dosis que produce una respuesta igual a la mitad de Emax.

La velocidad V indica el número de moléculas del sustrato que se convierten en producto por segundo. Con concentraciones crecientes de sustrato[S], la enzima va acercándose asintóticamente a su velocidad máxima Vmax, pero nunca la alcanza. Por

esta razón, no hay un valor de [S] determinado para la Vmax. De todas

formas, se puede definir un parámetro característico de la enzima empleando la concentración de sustrato a la cual se alcanza la mitad de la velocidad máxima (Vmax/2).

RELACIÓN DOSIS

RESPUESTA-CUANTAL

• Curva cuantal DE50 DT50 DL50

• Índice terapéutico

CUÁNTICA Caracteriza la distribución de las

respuestas de una población a diferentes dosis (curva dosis- respuesta).

DE 50

DT 50

DL 50

Dosis a la cual el 50 % de los individuos alcanza el efecto esperado

Dosis a la cual el 50 % de los individuos alcanza el efecto indeseado.

Dosis a la cual el 50 % de los individuos alcanza el efecto letal

Curva que muestra el numero de individuos que alcanzan determinados efectos de una droga (tóxicos o terapéutico).

INDIVIDUO

DOSIS

EFECTO

CURVA CUANTAL

DOSIS MINIMA

EFECTO DETERMINAD

O

ES LA DOSIS CON LA CUAL

EL 50%

EFECTO ESPECIFICO

POBLACIÓN

Mitad de la curvaperm

ite

produce manifestar

INDICE TERAPEUTICO

Determina la seguridad de los fármacos

Se obtiene al determinar y comparar las dosis que inducen un efecto farmacológico útil con las dosis que producen efectos indeseados