relajantes neuromusculares__06_
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Prof. Gregorio Daz M Q.F
OBJETIVOSConocer y comprender el efecto de los principales frmacos con accin de bloqueo neuromuscular
TRANSMISIN DEL IMPULSO NERVIOSOM. esqueltico inervado por nervios motores
M. esqueltico inervado por nervios
motores PLACA MOTORA: Fibra muscular+nervio
UNIDAD MOTORA: Fibras musculares
inervadas por un nervio.
PLACA MOTORA PLACA MOTORA Regin presinptica Hendidura sinptica
Regin postsinptica
TRANSMISIN NEUROMUSCULAR Presinptica: potencial de accin, despolarizacin, canales de calcio voltaje-dependientes, salida de acetilcolina Hendidura: acetilcolina sufre
hidrlisis o unin receptores nicotnicos
RECEPTORES DE LA ACETILCOLINA EN EL MSCULO Nicotnicos Receptores sinpticos postsinpticos Receptores sinpticos presinpticos
Receptores extrasinpticos postsinpticos
Componentes de la unin neuromuscular
1. La estimulacin nerviosa desencadena la liberacin de molculas de Acetilcolina desde la terminacin sinptica 2. Se difunden a travs de la hendidura sinptica, y se unen a los receptores especficos localizados en la placa motora 3. La Acetilcolina que queda libre es metabolizada por la acetilcolinesterasa (AChE) 4. La colina se absorbe de nuevo en la terminacin sinptica para ser reutilizada
Clase de bloqueadoresTipos de bloqueadores
No Despolarizantes Despolarizantes
Competir activamente con la Ach. Por los receptores de la unin Neuromuscular
Bloquear accin normal de la Ach.
Ocupan pasivamente los receptores postsinpticos y presinpticos de Ach.
Tipos de bloqueadores neuromusculares
Bloqueadores neuromuscularesNo despolarizantes (antagonistas de los receptores de Acetilcolina)
Despolarizantes (agonistas de los receptores de Acetilcolina)
1. Succinilcolina 2. Decametonio
1. Anlogos de esteroides 2. Bencilisoquinolin as
Bloqueadores despolarizantes
Bloqueadores Neuromusculares despolarizantes Succinilcolina: Produce relajacin profunda, Accin rpida. Bajo costo Dosis bajas Desventajas : fasciculaciones, dolores musculares , aumento de : Presin intraocular, intragstrica, Hipertermia maligna Bloqueo fase II Edema pulmonar Rigidez muscular.
Mecanismo de accin Relajantes musculares de accin despolarizante Despolarizan la placa motora permanentemente Es un agonista de mayor duracin que la Acetilcolina Se unen a receptores nicotnicos colinrgicos
postsinpticos de la placa motora
Mecanismo de accinBloqueadores despolarizantes
Efecto agonista sobre receptores nicotnicos
Parlisis flcida ( no hay repolarizacin) = relajacin neuromuscular
Permanece en la Hendidura (permanecen en la biofase) el efecto dura hasta que es metabolizada el BNM
Pre y postinpticos
Tipos de bloqueo Bloqueo en fase I Fasciculaciones Bloqueo en fase II Bloqueo dual o de desensibilizacin ocurre despus de
bloqueo neuromuscular
Parlisis parcial
una administracin prolongada de Succinilcolina o dosis repetidas.
Consideraciones clnicas de los relajantes neuromusculares1.
Relajar msculos esquelticos con lo cual facilitan la intubacin endotraqueal, ayudar a la ventilacin mecnica y mejorar las condiciones quirrgicas.
2. Con su uso se disminuye la cantidad de agente anestsico inhalado necesaria para un buen procedimiento. 3. Facilitar el control d ventilacin. 4. Coadyuvante en el manejo de estado epilptico, estado asmtico, ttanos e hipertensin endocraneana.
Precauciones:
Los relajantes musculares, nunca deben aplicarse sin la preparacin necesaria para mantener la va area y la ventilacin. No son anestsicos, por lo cual es necesario el uso concomitante de hipnticos. Sedantes o anestsicos.
Mecanismo de accin Los efectos BNMD tienen efectos muscarnicos
efectos secundarios= Hiperkalemia
Farmacocintica BNDBMND : Unin a protena plasmticas( Albumina) de 30 a 60% BNMND: Unin a protena plasmticas( Albumina) de 30 a 60%
Degradacin plasmtica
hidrlisis enzimtica Va de administracin: endovenosa Vida media: 2-4 minutos No atraviesa BHE ni placentaria
Metabolismo Succinilcolina degradada por una esterasa presente en
el plasma y el hgado. Succinilcolina succinilmonocolina a.succnico+colina
Efectos secundariosEfectos secundarios:
Fasciculaciones, mialgias Presin intraabdominal PIC PIO Mioglobinemia CPK
Efectos secundarios
Hipertermia maligna Espasmo masetero Parlisis prolongada K grave 3-5mEq/L Bradicardias Interaccin con otros frmacos Anafilaxia
HistoriaCurare: venenos utilizados en las selva amaznica
(Siglo XVI) Sir Walter Raleigth Alexander Von Humboldt 1980-2000 Pipecuronio, atracurrio, vecuronio, mivacurio, rocuronio, cisatracurio, Rapacuronio
Claude Bernard a finales del siglo XIX
1942. D-tubocurarina 1946- Cloruro d-tubocurarina 1947 Mefenesina 1948- Metocurina 1968-Bromuro de pancuronio
Bloqueante sintticos
Nombre BNMND Pancuronio
Farmacocintica
Farmacodinamia
Indicacio nes Cirugas V.mecan.
E. Secundarios
Metabolismo: hgado Excrecin: renal
0.015 mg/Kg relajacin 30 a 40min. Desacetilvecuronio
No utilizar en feocromocitoma
Vecuronio
Met. Heptico Eliminacin renal Eliminacin de Hoffman Metablito Laudanosino Metabolismo: Heptico y elim. renal
cirugias
Cirrosis Insuficiencia renal
Atracurio
Dependiente de dosis
Intubacin Libera histamina
Mivacurio
Ms corta duracin
Cirugas cortas
Libera histamina
Rocuronio
Metabolismo: heptico Eliminacin:bilis Eliminacin PH 6.4-
Accin rpida 2-4 min. Inicio de relajacin
Amplio margen Cirugas
Bien tolerado
Cisatracuri
No efecto
Bloqueadores no despolarizantes BNMND actan sobre receptores nicotnicos a nivel
postsinpticos y presinpticos Subunidades Disminuyen o anular la apertura de los canales de Na Antagonistas: Por que ocupan los receptores de las subunidades No producen fasciculaciones Producen flacidez
Distribucin Molculas polarizadas Vidas medias cortas Difunde poco a Membranas lipoproteicas Difunden poco a BHE Penetran muy bien a liquido extracelular y alcanzan la
placa motora por difusin simple
Metabolismo Mivacurio: 70-80% a la velocidad de la succinilcolina Cistracurio y atraurio: hidrlisis de estr Metabolismo a nivel heptico
Eliminacin Eliminacin a nivel renal y biliar Vecuronio y racuronio tiene un alto % de eliminacin
por va biliar 30-40 % Contraindicados en insuficiencia hepatica
Formas de administracin y dosis Administracin en forma de bolos: Intubacin endotraqueal Dosis suplementarias para mantener la relajacin Se utiliza un BNMND de acuerdo a el tipo de ciruga Se prefieren los BNMND de accin intermedia
Principales relajantes NeuromuscularesBNMD
BNMND
SUCCILCOLINA DECAMETONIO ( EN DESHUSO)
BENCILISOQUINOLENICOS: atracurio, cisatracurio, mivacurio ESTEROIDEOS: pancuronio, vecuronio, rocuronio
Caractersticas especiales de los BNMDPersistencia de agonista en placa resultando: 1 PARLISIS 2 BLOQUEO EN FASE II - Succinilcolina: nico BNM despolarizante usado en la actualidad.
Caractersticas especiales de los BNMND Alta potencia Mnima toxicidad Poco histaminrgicos Metabolitos con baja capacidad
bloqueadora Acumulacin del frmaco y metabolitos
BibliografaHarvey Richard A; Champre Pamela C. Farmacologa McGraw Hill segunda edicin 2.- Palomares Consuelo Rodrguez Farmacologa Para Enfermera McGraw Hill 3. Terje Simonse, Jarle Aarbakke Farmacologa para Licenciados en Enfermera Manual moderno Primera edicin1.