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5/11/2018 Simpaticoliticos - slidepdf.com

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ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS



ADRENÉRGICOS

Mimetizam os efeitos da estimulaçãodo sistema nervoso simpático

ANTIADRENÉRGICOSBloqueiam / atenuam os efeitos da

estimulação do sistema nervoso simpático



CONCEITOS

Alfa e beta bloqueadores são divididos segundo o modo de ação:

Antiadrenérgicos de açãoindireta

( reserpina, guanetidina)

Antagonistas adrenérgicos

de ação direta para

receptores α ou β.

São divididos em dois

subgrupos primários

α-bloqueadores β-bloqueadores

ANTIADRENÉRGICOS

↓ Liberação de NA ↓ Síntese de NA



Subgrupos dos bloqueadores adrenérgicos de ação direta

Antagonistas adrenérgicos de ação direta

α-bloqueadores β-bloqueadores

Não seletivos

α1-Seletivos

α2-Seletivos

Irreversiveis

Reversiveis

β2-Seletivos

β1-Seletivos

Não seletivos



BLOQUEADORES ALFA-ADRENÉRGICOS

A. Classificação

B. Farmacocinética

C. Mecanismo de ação

D. Efeitos

E. Usos clínicos

F. Toxicidade




A. Classificação.Sub-divisão dos α-bloqueadores é baseada em:

- afinidade seletiva para α1 x α2 receptores

- reversibilidade

- Duração da ação

N ã o s e l e t i v o s(antagonistas de receptores α1 e α2)

- irreversível, longa-ação: fenoxybenzamina (14-48 h)

- reversível, curta-ação: fentolamina and tolazolina são

bloqueadores competitivos.

Alcalóides do Ergot




Alcalóides do Ergot

FOGO DE STO ANTONIO



Ergotamina, ergotoxina – causam bloqueio reversível dos

receptores alfa e vasoconstricção na maioria dos vasossanguíneos ( vasos cerebrais são muito sensíveis).

A vasoconstricção pode ser explicada por serem agonistas

parciais dos receptores alfa e 5-HT.



α1-seletivo: prazosina.

doxazosina, terazosina, indoramina e uradipila.

α2-seletivo: Ioimbina.

S e l e t i v o s



INFLUENCIA DA PRAZOSINA NOS EFEITOS DA ADRENALINA

Premedication by prazosin (α1-blocker) in dose 1000 μg/kgUsed doses: 0.1 – 1 – 10 – 100 – 1000 μg/kg of adrenaline

We investigate the effects of rising doses of adrenaline on blood pressure and

heart rate.

After prazosin-premedication, adrenaline in low dose causes decrease of blood

pressure and increase of heart rate (β

1,β

2 receptors). In presence of prazosin, it isnecessary to use higher dose of adrenaline to reach the same blood pressure effect

such as in the case of only adrenaline is administrated.



BETA BLOQUEADORES

A. Classificação

B. Farmacocinética

C. Efeitos e Usos clínicos

D. Toxicidade



Propriedades dos β-bloqueadores

DROGA Seletivo

Atividadeintrinseca

AçãoAnestésica

local

Solubilidade lipidica T1/2

Biodispon(%)

Acebutolol β1 sim sim baixa 3-4 h 50Atenolol β1 - - baixa 6-9 h 40

Esmolol β1 - - baixa 10 min ...

Labetalol - sim sim Moderada 5 h 30

Metoprolol β1 - sim Moderada 3-4 h 50

Nadolol - - - baixa 14-24 h 33Pindolol - sim sim Moderada 3-4 h 90

Propranolol - - sim Alta 3.5-6 h 30

Timolol - - - Moderada 4-5 50



USOS CLÍNICOS DOS BETA BLOQUEADORES

USOS DROGA EFEITOS

Hipertensão arterial Propranolol, timolol,metoprolol, outros

Redução do DC e redução dasecreção de renina

Angina de peito Propranolol,

nadolol, outros

Reduçãqo do consumo

miocárdicoProfilaxia de arritias pós IAMProteção para o reinfarto

Propranolol,metoprolol, timolol

Batmotropismo negativo ecronotropismo negativo

Taquiarritmiassupraventriculares

Propranolol,esmolol, acebutolol

Dromotropismo negativo

Cardiomiopatia hipertrófica Propranolol Diminuição da frequênica e VSEnxaqueca Propranolol Profilaxia, mecanismo incerto

Tremor muscular Propranolol Bloqueio β2 no músculoesquelético

Hipertireóidismo Propranolol Vários mecanismos

Glaucoma Timolol, outros Diminuição da secreção dohumour aquoso



ANTIADRENÉRGICOS DE

AÇÃO INDIRETADROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO

DO NEURÔNIO ADRENÉRGICOAÇÃO FÁRMACO IMPORTANTE

Inibe captação

vesicular de

NA

Reserpina

Ação não específica no SNC pode levar a

depressão. Uso clínico na hipertensão

obsoleto

Falso

transmissor

GuanetidinaHipertensão na primeira administração.

Uso clínico na hipertensão obsoletoFalso

transmissor Metildopa

Convertida em α-metilnoradrenalina que

tem potente ação α2 excitatória.

Estímulo α2 Clonidina Ação antagonista adrenérgica no SNC



L-tirosina

L-tirosina

T

e c i d o p ó s - s i n á p t i c

o

Tirosina

hidroxilaseDOPA

Dopadescarboxilase

DOPAMINA

NADopaminaβ-hidroxilase

α metil NA

α metilNA

exocitose

Falsoneuro-

transm.

ReserpinaGuanetidina

(-)

Metildopa

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