Frmacos utilizados en la insuficiencia cardiaca

Insuficiencia cardiacaSituacin en la que el corazn es incapaz de mantener un gasto cardiaco adecuado para cubrir todos los requerimientos metablicos del organismoresultado final de la mayora de las Enfermedades cardacas primarias y de deterioro del corazn..

Clasificacin segn la clnica:Grado I: no se experimenta limitacin fsica al movimiento, no aparecen sntomas con la actividad fsica rutinaria, a pesar de haber disfuncin ventricular.

Grado II: ligera limitacin al ejercicio, aparecen los sntomas con la actividad fsica diaria ordinaria, por ejemplo subir escaleras resultando fatiga, disnea, palpitaciones y angina, entre otras. Desaparecen con el reposo o la actividad fsica mnima.

Grado III: marcada limitacin al ejercicio, Aparecen los sntomas con las actividades fsicas menores, como el caminar, y desaparecen con el reposo.

Grado IV: limitacin muy severa, incapacidad para realizar cualquier actividad fsica. Aparecen los sntomas an en reposo.

Otras formas de clasificacinEl lado del corazn afectado (IC-derecha, IC-izquierda)

Si la anormalidad es debido a la contraccin o la relajacin del corazn (IC-sistlica, IC-diastlica.)

Disfuncin ventricular diastlica: hipertensin a larga evolucin, valvulopata estensica, miocardiopata hipertrfica primaria: incapacidad para relajar el ventrculo y llenarse en forma normal; ocasiona engrosamiento y falta de adaptabilidad de las paredes ventriculares con volmenes ventriculares pequeos. Afecta a menudo ms a mujeres que a hombres (ancianas hipertensas).

Disfuncin ventricular sistlica: debida a miocardiopatas dilatadas o a miocardiopatas isqumicas idiopticas; incapacidad del ventrculo de contraerse normalmente y expulsar suficiente sangre; y se caracteriza por el agrandamiento y la dilatacin de las cavidades ventriculares.

si el trastorno se debe a un bajo gasto cardaco o una elevada resistencia vascular sistmica (IC con gasto elevado, IC con gasto bajo)

si la aparicin es aguda o crnica

si cursa con flujo retrgrado o antergrado a nivel de las vlvulas cardacas

las causadas por retencin de sodio y agua

Causas primariasConsecuencia de cardiopatas propias:Cardiopata isqumica (75%)

Las menos frecuentes: cardiopata congnita, valvular e hipertensiva.

Causas desencadenantesAlteraciones que imponen cargas adicionales al miocardio como ser:

Infeccin (fiebre, taquicardia, hipoxemia, aumento de necesidades metablicas)Arritmias (frecuentes)Excesos fsicos, dietticos, lquidos, ambientales y emocionalesInfarto de miocardio (deterioran an ms la funcin cardaca)Embolia pulmonar (infartos pulmonares)AnemiaTirotoxicosis y embarazo (por elevacin del gasto cardaco)Agravamiento de hipertensinMiocarditis reumtica, vrica y otras formas (fiebre reumtica aguda, infecciones e inflamaciones de miocardio)Endocarditis infecciosa

TratamientoLos objetivos del tratamiento de la ICC debe adaptarse al proceso fisiopatolgico fundamental de cada sujeto.

(por ej.: infeccin, ingesta de licor, anemia, tirotoxicosis, arritmias, o hipertensin), deben ser atendidos por medio del ejercicio, alimentos Saludables, reduccin de la ingesta de sal y abstinencia de licor y cigarrillo. Adicional a ello, se debe enfocar en:

prevenir y enlentecer el progreso de la IC.

aliviar los sntomas y mejorar capacidad de ejercicio,

disminuir el nmero de ingresos hospitalarios.

mejorar la calidad de vida y aumentar la supervivencia de pacientes diagnosticados

El tratamiento farmacolgico de la insuficiencia cardiaca esta dirigido a disminuir el consumo cardiaco del oxigeno mediante los siguientes mecanismos:Disminuyendo la frecuencia cardiaca.Disminuyendo la presin telesistolica y telediastolica del ventrculo.Mejorando el flujo sanguneo coronario.Evitando la trombosis coronaria. Familias de frmacos utilizados en ICDiurticos VasodilatadoresGlucsidos cardiacosAnticoagulantes Antiplaquetarios Antiarritmicos

Clasificacion de los DiurticosSe denomina diurtico a toda sustancia que al ser ingerida provoca una eliminacin de agua y sodio en el organismo, a travs de la orina. No se deben utilizar si no hay retencin de liquido

Diurticos de ASASon potentes al inhibidor de manera reversible la resolucin de Na , CL y K en la rama ascendente de el asa de Henle

Efecto colateral

Colapso cardiaco uremia pre renal Alcalosis metablica hipopotasemia Debilidad muscular nausea mareo

9Furosemida y BumetanidaAccion: breve, duracion 24 horas

Efectos adversos: HipercalciuriaHipopotasemiaHiperurisemiaIntolerancia a la glucosa

Dosis de Furosemida: Como diurtico, 20mg a 80mg en una sola toma o aumentar la dosificacin 20mg a 40mg con intervalos de 6 a 8 horas Comprimidos : 40 mg ; ampollas: 20 mg iv o imDosis de Bumetanida: una sola toma diaria, 0,5mg a 2mg/da

Diurticos TiazidicosPacientes con IC. Moderada, o IC. crnica de grado ligero o moderada.disminuye la resorcin de Na y Cl por inhibicin de contransportador de NaCl en las clula epiteliales de los tbulos contorneados distales, el agua se elimina con la sal que no se absorbe o reabsorbeDosis : hidroclorotiazida 25 mg o 50 mg diarios clorotiazida 500 mg c/6 hr

Efectos colaterales

Hipopotasemia , Hiperuremia (reduccin de acido rico) Hiperglucemico Erupciones cutneas trombocitopenia granulocitopenia, impotencia sexual, aumento de LDL. Si aparece hipopotasemia administrarlo das alternos combinado con espironolactona o trianterenoCalambres musculares12Recomendaciones:Combinar con un diurtico ahorrador de potasio para prevenir el efecto caliuretico.

Administrar dosis baja en el tx. Combinado.

Evitar una hipopotasemia cuando se administran diurticos ahorradores de potasio mas suplementos de potasio.

Dieta hiposodica 2g al daDiurticos ahorradores de Potasio:Antagonistas de la aldosterona por inhibicin competitiva en tbulos colectores que bloquean el intercambio entre Na,K,H

EspironolactonaSe elimina sodio y se retiene potasio ., es indicado para la ICC acompaado de aldosteronismo secundario

Dosis : 25 a 100 mg 3 veces al dia o 100 mg diarios via oral Tabletas : 25 y 100 mg

Efectos Adversos nauseas, malestar estomacal, confusion mental, adormecimiento, ginecomastia erupciones eritematosasAmilorida y triamtereno: (ahorradores de potasio) actan en los tbulos colectores inhibiendo los canales de conductancia de sodio en la membrana apical de las clulas epiteliales.

Efectos Adversos: nauseas ,vomito, diarrea, cefalea, granulocitopenia, eosinofilia y erupciones cutaneas.

Dosis : triamtereno 100 mg una o dos veces al da amilora: 5 mg al dia v.o

Efectos adversos Diurticos Sntomas HipovolemiaDiurticos de asa Tiazidas Lasitud , Sed, Calambres musculares Hipotensin (tensin baja) Hipocalemia Acetazolamidas Diurticos de asa y Tiazidas Debilidad muscular, Parlisis, Arritmias Hipercalemia Amiloridas , Triamterenas Espironolactona Arritmias ,Calambres musculares Parlisis .Hiponatermia Tiazidas Furosemidas Sntomas del SNC, Coma Alcalosis metablica Diurticos de asa Tiazidas Arritmias, Sntomas del SNC Acidosis metablica Acetazolamidas Amiloridas Triamterenas Respiraciones de Kussmaul Debilidad muscular Sntomas neurolgicos Letargo , Coma , Estupor Hipercalcemia Tiazidas Gota Calcificacin de tejidos Fatiga , Depresin , Confusin. Anorexia, nauseas, vmitos, estreimiento , Pancreatitis, Aumento de la miccin Hiperuricemia Tiazidas Diurticos de asa Gota La combinacin de hydralazina es el nico rgimen vasodilatador, adems de los IECA y los antagonistas de receptores de la angiotensina II, con beneficios de supervivencia demostradas. Esta combinacin aparenta ser de beneficio peculiar para pacientes con IC y de herencia afro-americana, quienes no responden con eficacia a los IECAs.

Principio: Cambios Hemodinamicos

Los vasodilatadores dilatan o relajan los vasos sanguneos y, en consecuencia, disminuyen la resistencia. Producen reduccin de la post carga y precarga

Vasodilatadores1. Nitratos OrgnicosNitroglicerinaDinitrato de isosorbide

2. Donantes de oxido ntrico:Nitroprusiato3. Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensinaCaptoprilEnalaprilLisinopril

4. Bloqueadores de receptores de la angiotensina

LosartanCandesartanVasodilatadores por familias:5 . Inhibidores de fosfodiesterasa (Inotropicos positivo)MilrinonaInamrinona

6. Accion Directa (Vasodilatadores) Mecanismo desconocidos

HidralazinaMinoxidil

7. Antagonistas de receptores de alfa-1 adrenergicos con selectividad de subtipo

DoxazosinaPrazosina8. Antagonistas de receptores alfa-adrenergicos sin selectividad de subtipo

Fentolamina

9. Antagonistas de receptores beta/alfa-1 adrenergicos vasodilatadores:

CarvedilolLabetalolMetoprolol

10. Bloqueadores de canales de calcio

AmlodipinaNifedipinaFelodipina11. Agonistas de receptores beta-adrenergicos inotrpicos+

IsoproterenolDobutaminaDopaminaReduccin de la Post cargaPor medio de la vasodilatacin arterial sistmica, la cual reduce la vasoconstriccin perifrica y la resistencia vascular, el cual disminucin la impedancia aortica al disminuir las fuerzas que se oponen al vaciamiento ventricular durante la sstole

Tambin se reduce la tensin de la pared ventricularReduccin de la PrecargaOcurre al reducir las presiones de llenado ventricular al disminuir el volumen intravascular (Diurticos), o al aumentar la capacitancia venosa (Vasodilatadores),

Aminoran la congestin venosa pulmonar y mejoran el metabolismo miocrdicoAl administrar un vasodilatador arterial se baja la resistencia vascular sistmica Disminuye la resistencia al flujo de salida ventricular lo que a su vez puede incrementar el volumen sistlico en personas con disfuncin intensa del miocardioLos Vasodilatadores son indicados Insuficiencia cardiaca congestiva con infarto del miocardio

Insuficiencia valvular

Elevacin de la Presin Arterial. Contraindicacin :Pacientes con hipotensin arterial Los vasodilatadores disminuyen la presin arterial, por lo que puede notar mareo al sentarse o ponerse de pie con rapidez.Imitan la actividad del oxido ntrico

Nitroprusiato Sdicopotente vasodilatador, que reduce la presin de llenado ventricular y la resistencia sistmica y arterialSe aplica de forma parenteral tiene una actividad rapida de 2-5 minutosSe convierte de forma espontanea en NOIndicacin y Efectos Adversos:En insuficiencia cardiaca crnica con regurgitacin mitral adems del cortocircuito de izquierda a derecha por un defecto del tabique interventricular

Efectos Adversos

Hipotensinmareo al sentarse o ponerse de pie con rapidez. cefalea, sofocos, palpitaciones y congestin nasal.Envenenamiento en dosis altas

Nitratos Orgnicos NitroglicerinaDinitrato de isosorbide

Incrementan el flujo coronario en paciente con isquemia del miocardio.

Disminuye la precarga al disminuir la presiones de llenado ventricular.

su mayor accin en venas ADMINISTRACIONIntravenosa

Oral (sublingual).

Parches transdrmicos

aerosoles

Accin Directa Hidralazina (Hydrapres)Minoxidilo (Loniten)Dinitrato de isosorbide (Iso Lacer)Nesiritide

Reduce la poscarga principalmente al disminuir la resistencia sistmica y pulmonar.

HidralazinaEs un antihipertensor eficaz

presenta efectos mnimos sobre la capacitancia venosa por lo que se debe combinar con un frmaco venodilatante cuando el problema fundamental es la congestin pulmonar.

Es eficaz para reducir la resistencia vascular- renal y aumentar el flujo sanguneo renal, es til en ICC con disfuncin renal.

Relajante directo del musculo liso vascular

Administracin intravenosa y por va oral, Dosis: oral( 10-25 mg/3 veces al da), nios 0.75-1 mg/kg/da en 2-4 dosis divididas.

Bloqueadores de canales de calcioDihidropiridinas:

NifedipinaVerapamilo Diltiazem

Eficaces para tratar la hipertensin Uso desalentador ya que empeoran la disfuncin ventricular sistlica Para Insuficiencia Cardiaca debida a una taquiarritmias supra ventricularesInhibidores de la enzima convertidora (ACE):Interviene decisivamente en los mecanismos fisiopatolgicos en la I.C ( ocasiona remodelamiento anormal del miocardio).

Suprimen la produccin de angiotensina II y de aldosterona disminuyendo la actividad de SNS y potencia los efectos de los diurticos

Incremento de Bradicidina: aumentado la sntesis de Oxido Ntrico, como consecuencia de Inhibicin de ACE la cual tiene efecto similar a la cininasa II ( esta degrada Bradicidina) El aumneto de la Bradicidina causa vasodilatacin tanto Arterial como la Venosa

Disminuye poscarga en ventrculo izquierdo aumenta el gasto cardiaco y aumenta el volumen sistlicoDisminuye la precarga el ventrculo izquierdo disminuye las presiones de llenado y sus volmenes telediastlico: normalizndolo.

Frmacos I.E.C.A. ms empleados en el tratamiento de la insuficiencia cardaca crnica

FARMACO

Rango de dosis (mg)Frecuencia de administracinDosis objetivo para conseguir aumento de la supervivenciaCaptopril6,25 - 150tres veces al da50 mg tres veces al daEnalapril2,5 - 20dos veces al da10 mg dos veces al daLisinipril2,5 - 40una vez al da-Dosis mayores pueden disminuir la Presin Arterial en forma repentina.Sus efectos indeseables son: tos, edema angioneurotico e hipotensin Antagonistas del receptor de angiotensina II. Antagonistas del receptor tipo I de angiotensina (AT1).

Los bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARB): Plantean efectos aditivos (sumatorios) al usarlos con inhibidores de A.C.E

No estn aprobados para utilizarse en Insuficiencia Cardiaca solamente para tratar Hipertensin.

Inhibidores de Fosfodiesterasa:Vasodilatadores y estimulan directamente el miocardio para producir contractilidad (efecto Inotrpico aumentado).Inhibicin de la degradacin de AMPc

Mirinonainamrinona Producen arritmias

Antagonistas de receptores adrenrgicosEl beneficio del uso de betabloqueantes en la insuficiencia cardaca deriva del antagonismo sobre el efecto de las catecolaminas, que se encuentran elevadas en el plasma en caso de insuficiencia cardaca, que resumidos son:

Vasoconstriccin coronaria. Aumento de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona. Estmulo del crecimiento y apoptosis de las clulas miocrdicas. Aumento del riesgo de muerte arrtmica mediante modificacin de las propiedades electrofisiolgicas del miocardio y produccin de hipopotasemia.

MetoprololCarvedilolLabetalolBisoprolol

Deben usarse en dosis pequeas (decima parte)

Pueden empeorar la funcin en pacientes con Insuficiencias cardiacas

Diversos estudios han mostrado que el empleo de metoprolol y bisoprolol puede tener un efecto favorable en el curso y pronstico de al menos algunos casos de insuficiencia cardaca (leve y moderada)

El carvedilol est indicado para retardar la progresin clnica de la insuficiencia cardaca.

Agonistas de receptores adrenrgicosEn el caso de la dopamina con dosis pequeas origina vasodilatacin por estimulacin de receptores dopaminrgicos en vasos sanguneos

Estimula de forma directa los receptores - adrenrgicos en el corazn (agonista).DobutaminaEl efecto farmacolgico neto es incrementar el volumen sistlico, por medio de su accin inotrpica positiva.

Predomina en efectos agonistas 1-adrenrgicos en el miocardio. Glucsidos Cardiacoscompuestos que derivan de la digital, sustancia obtenida de la planta digitalis purpurea usada ampliamente en medicina en el tratamiento de la IC.

incrementan la fuerza y la velocidad de contractilidad del miocardio, elevan el periodo refractario del nodo auriculo ventricular y aumentan la resistencia perifrica

DigoxinaEfectos:

Intensifica la contractilidad del miocardio.

Tiene efecto inotrpico positivo en el miocardio, modulacin de la actividad del SNS.

Al aumentar la funcin contrctil del corazn, mejora el vaciado ventricular, aumenta la fraccin de expulsin.

Aumenta el gasto cardiaco, favorece la diuresis y disminuye la presin intraventricular y el volumen telediastolico elevado.Inhibicin de Na ,K , ATPasa.

Aumenta el calcio intracelular efecto inotrpico por mayor concentracin de sodio intracelular.

Concentraciones plasmticas teraputicas: 1-2mg/ml

Cifras mayores producen bradicardias o paro sinusal y bloqueo cardiaco.

Dosis muy altas provocan: arritmias o fibrilaciones ventriculares debido al aumento de la actividad del SNS

Efectos toxicos: delirio, fatiga, malestar general0,confusion, anorexia, nausea, vomitos, dolor abdominal, vision borrosa o imgenes amarrillentas.

Mecanismo de accin

10% de la poblacion tiene la bacteria ( Eubacteria lentum) el cual convierte la digoxina en metabolitos inactivos, lo que explica la resistencia a dosis estandar de la digoxina por via oral.

via de administracin: va oral. Tab 0.25 mg , Iv: ampolla 0.5 mg. Biodisponibilidad oral 70 a 80 %

Regulacin de la retencion excesiva de liquidos:

Dieta hiposodica 2 a 3 g/diaDiureticosAntiplaquetariosInhibidores potentes de la funcion plaquetaria

Acido acetil salicilico: inhibe la activiadad de la COX por acetilacion TXA2Metabolismo hepaticoDistribucion todos los tejidos corporales y liq. Intracel.Eliminacion renalDosis: 75mg-100mg/dia

Antiarritmicos:Vuelven lentas las arritmias al alterar la descarga del marcapasoBloquean los canales de sodio o calcio lo que origina un umbral alterado.

Ejemplo AmiodaronaIncrementa la refractariedad indicado para la taquicardia y fibrilacion ventricular recurrenteAnticoagulante:Grupo de sustancias de distintas naturalezas qumicas relacionados por su efecto biologico.Son importantes en la patogenesis de la trombosis arterial.Son potencialmente efectivos en la prevencion y tratamiento de la arterioesclerosis.

WarfarinasDosis:Adultos 5-10 mg/dia Vida media de: 36 horas