sm iv pkh ub 2013 lecturer , drh. pambangun m...penggolongan obat anti protozoa 8 aminoquinoline /...
TRANSCRIPT
Protozoa – organisme bersel satu bisa terdapat didalam tubuh hewan yang mempunyai kemampuan dengan cepat berkembang biak
Lokasi dalam hospes saluran GIT
darah
jaringan
organ tubuh
• Penyakit yg disebabkan protozoa :
Coccidiosis
Giardiasis
Babesiosis
Anaplasmosis
Trypanosomiasis
Toxoplasmosis
Leucocytozoon
dll
Penggolongan Obat Anti Protozoa
8 aminoquinoline / (8-AQ)
dgn menghambat transport elektron
Primaquine Phosphat
KucingBabesia felis, 0,5 mg/lg bb, p.o, 3 kali pemberian interval 3 hari
Margin of safety pada kucing rendah, dosis 0,1 mg/kg bb mati
Efek toksik met Hb, hemolisa
Ekskresi metabolit urine
Aminoacridine menghambat sintesa asam nukleat
Quinacrine (mepacrine) hidrochloride
Giardiosis , 6,6 mg/kg bb, PO (12 jam)3-5 hari
Absorbsi GIT cepat, Dist.,seluruh tubuh, hati,limpa,paru-paru,cortex adrenal
Ekskresi melalui urine
Efek toksikanemia,vomintus, diare
Selama pengobatan urine/kulit warna kuning
Aromatic diamidine , mekanisme kerja tdk jelas
Diminazene diaceturate
(45%diminazene,55%antipyrine)
Babesia canis/gibsoni, 3,5-4,2 mg/kg bb IM
Trypanosoma brucei/congolense 3,5-7vvmg/kg bb IM, 14 hari
Hepatozoon canis 3,5 mg/kg bb IM
Cytauxzoon felis 2mg/kg 2kali interval 7 hari
Cepat didistribusi di hati, lambat redistribusi ke jaringan
Tanda toksik pd anjing> gejala syaraf, anaphylaksis, vomintus. Kucing lebih sensitif
-Imidocarb dipropionat
-Babesia canis/gibsoni 2-6,6 mg/kg SC/IM interval 14 hari
-Hepatozoon canis 5mg/kg sekali
-Pentamidine
-Babesia canis/gibsoni16,5 mg/kg IM , 2 hari
-Leishmaniosis 4mg/kg IM, tiap 48 jam , 30 hari
Pada hati,ginjal, limpa, kemudian disebarkan dgn lambat selama beberapa minggu.
• Efek negatif, nyeri tempat injeksi,hypotensi,vomintus,diare,hypoglycaemia, Diabetes mellitus,hypocalcemia, gagal ginjal
Phenamidine isethionate
Babesia gibsoni 17,5 – 15 mg/kg IM, 1-2 hari
Absorbsi baik, beberapa anjng yg hypersensitif akan hipersalivasi, vomintus,diare dan bengkak pada wajah
Azo dye
-Melibatkan DNA dan menghambat sintesa protein dan replikasi sel
Trypan Blue
Babesia canis 10 mg/kg IV, pelan, 1% solution
-Efek negatif : terjadi shock dan periphlebitis bila injeksinya cepat
• Azole
Hanya untuk protozoa tertentu
Ketoconazole > Leismania spp dan acanthamoeba spp
Albaconazole. (uji coba) > Trypanooma cruzi
Benzimidazole/pro benzimidazole
(Anti protozoa & anthelmintik)
Albendazole
Kucing/anjing giardia , 25mg/kg,12 jam.,
2-5 hari
Febantel (enzymatis oxfendazole dan
fenbendazole )
fenbendazole yg efektif utk Giar
Fenbendazole
Anjing/kucinggiardia 25 mg/kg, 12 jam, 5 hari
Hydroxynaphthoquinone
Secara selektif memblokir transport elektron mitochondria yang akan menghambat biosynthesa ATP dan pyrimidine pada protozoa yang peka
Atovaquone
Larut lemak, mudah diabsorbsi di GIT bila bersamaan makanan berlemak
Babesia sp, Toxoplasma sp.
Parvaquone , Buparvaquone
Hydroxyquinoline (Quinolat group)
Inhibitor potensial yang menghambat respirasi mitochodria protozoa tertentu
Decoquinate
Anjing /kucing
Hepatozoon americanum,PO, 12 jam
Poultry coccidiostat utk Eimeria Tenella, E.necatrix, E. brunetti, E. maxima, E.averculina, E. mivati, E. mitis dan E. hagani
Nitrofuran group, sbg anti bacteria dan anti protozoa (furazolidon, nitrofurazon, nifurtimox)
Menghambat reaksi oksidasi, termasuk decarboxylasi pyruvat menjadi acetyl coenzym A mereduksi energi sel.
Furazolidon
anjing/kucing giardia 4,4 mg/kg PO, 12 jam, 5-7 hari
Cytoisospora, 8-20 mg/kg PO, 24 jam, 7 hari
Entamoeba, 2,2 mg/kg PO, 8 jam , 7 hari
poultry E.tenella, E.necatrix
(25%nitrofurazone+3,6% furazolidon ),dlm pakan 0,006% utk pencegahan, 0,025% utk pengobatan
Nitrofurazone
Poultry E.tenella dalam pakan 0,005%,kontinyu
0,01%-0,02 % dlm pakan atau air minum utk pengobatan
Nifurtimox
Anjing/kucing
Trypanosoma cruzi 2-7 mg/kg , PO,6 jam, 3-5 bln
Nitro imidazole
Bekerja secara selektif terhadap mikroorganisme anaerob atau mikroaerophilik
Metronidazole (komponen sintetis 5-nitroimidazole)
Farmakokinetiknya , mudah diabsorbsi dgn baik di GIT setelah pemberian PO. Sedikit sekali berikatan dgn protein plasma
Ekskresi melalui urine
Indikasi : Balantidiasis, trichomoniasis, amoebiasis, giardiasis
Anjing/kucing Balantidium coli 15-20 mg/kg,PO/12-24 jam , 5-7 hari
Entamoeba histolytica, Giardia duodenalis>25 mg/kg, PO 12 jam, 5-7 hari
Tidak untuk hewan bunting
Ipronidazole & Ronidazole > lebih aktif membasmi Trichomonas fetus dp Metronidazole.
Tinidazole.
Benznidazole (komponen sintetis 2-nitroimidazole) per oral, cepat diabsorbsi dan didistribusi kan termasuk ke paru 2, hati,ginjal dan otak
Poliene Antifungal
(anti fungal dan anti protozoa)
Amphotericin B
Pada anjing > Leshminiasis, dosis satu atau dua kali lebih banyak daripada dosis systemic mycosis
Purine analog
Allopurinol
Aksi allopurinol membasmi protozoa tdk ada hubungannya dengan menghambat enzym xanthine oksidase, dimana enzym tsb tidak terdapat pada Leishmania maupun Trypanosoma spp.
Aktif thd selektif protozoa , yang pada akhirnya akan menghambat sintesa protein dan menyebabkan kematian parasit.
Anjing/kucing >Leishmaniasis 15mg/kg,PO, 12 jam,
3-6 bulan,
6-10 mg/kg 8 jam/PO, 3-24 bulan
Maintenance treatment 20mg/kg, PO , 24 jam, 1 minggu/bulan
Thiamine inhibitor
Amprolium
Strukturnya analog dgn thiamin, yg akan berkompetisi dgn thiamin protozoa yg sensitif . Sistem transport thiamin protozoa lebih sensitif thd amprolium.
Pemberian amprolium dalam jangka panjang akan menyebabkan defisiensi thiamine, terutama pada hewan muda
Anjing/kucing 300-400 mg/kg PO,24 jam, 5 hari
Poultry > 0,0125% dlm pakan tiap hari
• Coccidia dan giardia diare
Penularan pakan/minuman
Pencegahan cegah kontaminasi pakan/minum
coccidiostat dlm pakan
kebersihan kandang /litter
overcrowded /terlalu padat
vaksinasi
Giardiasis pada anjing
Obat utk membasmi coccidia pada ayam
- Monensin, > broiler, 0,010-0,012 % dlm pakan/hari
Tdk utk ayam > 16 minggu
Tdk boleh bersama Tiamulin > paralisa
Menyebabkan kematian pd kuda
- Amprolium > broiler, 0,0125 % dlm pakan / hari
- Clopidol > broiler 0,0125% dlm pakan/ hari
- Diclazuril (Clinacox /0,5% diclazuril) >broiler, layer pullet, kuda
- Decoquinate >coccidiostatic, sedikit yg diabsorbsi dlm GIT
Broiler 0,003% dlm pakan broiler, cegah coccidiosis
• Lasalocid , anak ayam/starter > 0,0075%-0,0125%
(75-125 ppm) , cegah coccidiosis
Tolerans thd Tiamulin
Salinomycin, membasmi sporozoit pada awal dan akhir stadium asexual
Broiler , 66 ppm dlm pakan, tdk utk layer, tdk untuk pakan bentuk pellet, tdk boleh bersama tiamulin
Tidak boleh utk kuda dan kalkun
Narazine, hanya utk broiler, 70 ppm dlm pakan, tdk boleh bersama tiamulin
tdk utk kuda dan kalkun
Maduramicin.
Hanya utk broiler, 5 ppm, bila diberi 6 ppm mengganggu pertumbuhan badan dan bulu
-Toleran thd tiamulin
Sulfaquinoxaline sodium
Chicken ,
-pencegahan , 0,0125% in feed
-pengobatan , 0,1% in feed, 0,04% air minum (3-2-3)
Kalkun, pencegahan 0,005% air minum, pengobatan 0,06% air minum
Kelinci , pengobatan 0,03% air minum , 3 minggu
SQ sering dikombinasikan dgn obat lain (amprolium,pyrimidin, diaveridin)
SQ def. vit K
ANTI FUNGAL
Dinding sel fungi mempunyai senyawa kimia yang unik yg disebut STEROL
Fungi yg patogen lebih sering terletak diluar tubuh
Antifungal/anti jamur /anti mikosis , adalah senyawa kimia yg digunakan utk membasmi fungi/jamur /pengobatan penyakit yg disebabkan oleh jamur (mikosis)
Mikosis mikosis superfisial , pd kulit dan membrana mukosa & mikosis sistemik yg berefek pada darah, paru paru dan CNS
Superfisial/ topical mikosis bisa diperiksa langsung dgn mikroskop , terlihat hypha yg lembut atau adanya spora pada permukaan rambut yg terinfeksi. Di laboratorium rumah sakit bisa dgn Dermatophyt test.
Sistemik mikosis dgn test serologis.
Pengobatan infeksi jamur bisa dgn cara topikal, oral atau parenteral sesuai dgn infeksinya.
Anti fungal/Anti mikosis, terdapat 4 golongan : 1. polyene anti fungal agent 2. imidazole anti fungal agent 3. anti metabolic anti fungal agent 4. superfisial anti fungal agent
Polyene antifungal agent Bekerja dgn cara mengikat ergosterol membran sel fungi,
menyebabkan depolarisasi dan meningkatkan permiabelitas membran, mengakibat kan kebocoran dan kematian sel. , contoh:
Nystatin (Mycostatin),>fungisidal berasal dari Streptomyces nouresi, biasa dikombinasikan dgn neomysin,triamcinolone acetonid (per oral utk infeksi Candida albicans >>GIT, ointment utk infeksi topical pada kulit)>>candidiasis, anjing dan kucing
Ayam >>candidiasis GIT
Amphotericin B,fungistatic atau fungisidal,
berasal dari Streptomyces nodosus,
(inj.IV dlm larutan 5% dextrose
utk systemic mycoses)>>histoplasmosis (manusia,anjing,sapi,kuda,kucing,)>resp.blastomycosis, coccidioidomycosis
Utk anjing dan kucing>>sistemik mikosis,
ada efek nephrotoksik,>>selama terapi perlu test fungsi ginjal
Pada anjing combinasi Amphotericin B dgn Flucitocine efektif utk Criptcoccal meningitis
Pengobatan sistemik mikosis bila dgn terapi Azole tdk berhasil
Utk treatment : Blastomycosis, Histoplasmosis, Criptococcosis, Coccidioidomycosis, Candidiasis,sporotrichusis,pythiosis
Farmakokinetik> absorbsi GIT jelek ,> parenteral
I/V > 90% terikat plasma protein terutama lipoprotein
Cepat lepas dari plasma dan terikat pd membran yg mengandung cholesterol pd jaringan lokal tempat dimetabolisir
Konsentrasi terbanyak di dlm ginjal, hati, limpa , paru.
Konsentrasi terendah pada cairan cerebrospinal, mata,tulang dan urine.
Efek yg tdk diharapkan , banyak efek negatif thd ginjal (nephrotoxic) > perlu pemeriksaan serum BUN , creatinin dan potasium.
Bila terjadi azetomia, pengobatan dihentikan dulu
Side efek bisa pyrexia, tremor, nausea dan vomintus, bisa dicegah dgn pemberian antihistamin lebih dahulu sebelum pengobatan.
Side efek lain thrombophlebitis,hypomagnesemia,cardiac arithmia dan non regenerative anemia
Imidazole antifungal agent
Bekerja dgn cara membuat kebocoran membran sel fungi.
contoh : Ketoconazole, kimia >oral dan typical (utk infeksi supefisial,
utk mikosis sistemik yg berat kurang bermanfaat)
>>>candida,aspergilus,
Miconazole>>parenteral ,systemik mikosis, pada anjing kucing, dan topical >dermatophyt. (utk infeksi superfisial)
Itraconazole (utk infeksi superficial dan infeksi systemic >anjing kucing )
Fluconazole (utk infeksi systemic dan jarang utk infeksi superficial )>>candidiasis sistemik
Antimetabolic antifungal
Bekerja dgn merusak sintesa protein dan menghambat sintesa RNA dalam sel fungi
Contoh :
Flucytosine
bila digunakan tanpa anti fungal yg lain , aktifitas terapinya lemah dan dgn aplikasi klinis yg terbatas
efektif untuk Candida, tetapi cepat terjadi resisten
flucytosine synergis dgn Amphotericin B, pengobatan Criptococcosis
Farmakokinetik > oral absorbsi tinggi, terdistribusi luas, menembus sawar otak, hanya 2-4% yg terikat dgn protein plasma, obat yang diabsorbsi bebas masuk filtrasi glomeruli dan diekskresikan tanpa perubahan melalui urine.
Side efek: diare, muntah,anorexia
Kontra indikasi: hewan yg sensitif dan hewan bunting
Superficial antifungal agent
Bekerja dgn mengganggu pada saat pembelahan sel fungi, sintesa asam nukleat dan sintesa dinding sel.
Contohnya griseofulvin,berasal dari Penicillium griseofulvum per oral utk pengobatan infeksi dermatophyte >>Trichophyton sp, Microsporon sp
>>RINGWORM, sapi, anjing , kucing
Absorbsi griseofulvin meningkat bila bersamaan dgn makanan berlemak
Tdk utk hewan bunting
Dosis griseofulvin bervariasi
Other/miscellaneous antifungals
Lufenuron utk pengobatan ringworm pada kucing
Lyme sulfur utk pengobatan ringworm
Povidone iodine,
chlorhexidine
copper sulfat,
asam salisilat,
monosulfiram,
sodium propionat
Latihan menjawab
1. sebut golongan obat anti protozoa dan beri contohnya
2. sebut indikasi imidocarb dipropionat
3. indikasi golongan Nitrofuran
4.mekanisme kerja amprolium
5.sebut dan beri contoh golongan obat anti fungal
6. mekanisme kerja 4 golongan anti fungal
7. sebut efek samping pemberian Flucitusine