tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas
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DROGAS
BLOQUEANTES
COLINERGICOS
(
PARASIMPATICOLITICOS
)
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Se designan a los fármacos
que actuando sobre las
glándulas efectoras inhiben la
respuesta de esta a los
impulsos de las fibras
colinérgicas posganglionares
y a la acetil colina por bloqueo
de los receptores colinérgicos
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Clasificación
A)Alcaloides de la solanáceas
Atropina (grupo de la belladona)
Escopalamina o hioshina
B)Anti colinérgicos sintéticas
Aminas terciarias
Amonio cuaternario
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Origen y Química
Atropa belladona, Astum estranam
Alcaloides, de solanáceas
Acido aromático - tropina
Están formado
Base amina terciaria – tropanol
Para la atropina: es copina - Escopalamina
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Reacciones estructura química
y acción farmacológica
La presencia del núcleo
Tropanol atropina estimulación SNC
Modificación núcleo escopina
Escopalamina depresora central
Atraviesan en poca cantidad
BHE
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FARMACODINAMIA
Ejercen dos acciones:
a) anti colinérgica o parasimpaticoliticas= Que bloquea la acción muscarinica de la acetilcolina
b) Acción sobre SNC estimulante o presora
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Acción sobre el “ojo”
Dosis de 1mg producen:
a) Midriasis (dilatación de la pupila) por
parálisis del esfínter del iris inervado
por fibras colinérgicas.
b) Ciclopejía (parálisis dela acomodación)
por relajación del musculo ciliar
P.P.I.O. y si hay glaucoma P.I.O
hasta llegar a ceguera
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Modo de acción
Aplicado local pero los efectos son de
origen periférico por bloqueo de la
respuesta de los esfínteres de la pupila
y el musculo ciliar a los impulsos
nerviosos colinérgicos.
Atropina – midriasis a los 30 minutos
puede durar 8 – 10 días
Ciclopejía – 1 – 2 semanas
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Sistema cardiovascularDosis pequeñas FC x
estimulación del centro vago
PA (normal)
Dosis mayores 1 a 2mg FC
bloqueo C. vagal pudiendo llegar
150 Lx minuto
Dosis alta: depresión centro
vagal PA
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Sistema respiratorio
Atropina; estimula SNC acción centro
respiratorio.
Dosis terapéutica = frecuencia y amplitud de
la respiración
C. respiratorio deprimido atropina no estimula.
Escopalamina: depresora SNC pero en C.
Dosis terapéutica = No deprime leve estimulación
Dosis elevada = depresora de la respiración
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Tracto gastrointestinal
Suprimen
Secreción saliva
Disminuye la gástrica, tono y de las contracciones del tracto digestivo especialmente cuando existe hipermotilidad y espasmo (antiespasmódica - espasmolitica)
hiperactividad, ulcera gástrica el cuadro.
Vía biliar- antiespasmódico / no especifico
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Riñón y tracto urinario
Acción antiespasmódica a
nivel del uréter
Acción depresora de la
musculatura de la vejiga
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Piel, glándulas sudoríparas
Inhibidores de la secreción de
las glándulas sudoríparas que
reciben innervación de las
fibras colinérgicas.
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Sistema nervioso central
Atropina: estimulación de los
centros cavernales y bulbares
Dosis terapéuticas 0.3 a 1mg
Dosis elevadas: provocan inquietud,
agitación, risas, alucinaciones y delirios.
Escopalamina: Se revela como depresora
central dosis de 0.3 a1mg.
Sedación, somnolencia, amnesia, sueño.
Atropina y Escopalamina; acción
antiparkisoniana mejoran la rígidas y temblor.
No se observan
mayores efectos
Estimula el centro
vago
Estimula el centro
respiratorio
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Metabolismo
Hipertermia 43º C la causa
es especialmente por la
secreción sudoral
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Tolerancia
Parkinsoniana y
esquizofrénica
Dosis elevada no produce
efectos tóxicos
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Modo y Mecanismo de
acción
Inhiben la acción muscarinica
de la acetilcolina sobre acción
directa de los órganos
efectores producentes de un
antagonismo.
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Farmacocinética
Absorben por todas las vías y pasan a
la sangre, combinan proteínas
plasmáticas y todos los sentidos SNC.
Se metaboliza en el organismo
parcialmente sobre todo en el hígado
50% excreta renal vida media atropina
25 horas.
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Toxicidad100mg dosis mortal – adulto
10mg dosis mortal – niño
− Xerostomía ( sequedad en la boca)
− Sed, ardor, disfagia
− Trastornos oculares
− Nauseas, vómitos
− Taquicardia
− Congestión conjuntival
− Piel
− Fiebre 43º C
− SN Inquietud, ansiedad excitación, confusión, ataxia, alteraciones , neumonía, psicosis, sueño y coma
Midriasis
Parálisis acomodación
Visión borrosa
fotofobia
Dermatitis de contacto
Alergia(tumefacción , parpadeo)
Prurito, piel roja seca y caliente
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Tratamiento
VO lavado gástrico
Silicato de escrina 1 a 4mg
V SC e IV diazepan oxigenoterapia
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Contraindicaciones
Glaucoma
Personas mayores de 40 años
Pacientes prostáticos (exógenos, disuria
con infección urinaria)
Cardiopatías
Síndrome de Down
Hipertensión e Hipertiroidismo.
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Preparados y vías de
administración
1. Tintura de belladona al 10% 0.6 ml 3 veces al
día
2. Sulfato de atropina colirio 1% - crema oftálmica
0.5% dosis usual 0.5ml 3 veces al día
3. Bromhidrato de Escopalamina
dosis usual 0.3mg 3 veces al día
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Interacciones medicamentosas
a. Fenotiazinas también poseen
colinérgicos.
b. Aumenta la degradación levodopa
c. Sinergismo con los antidepresivos
triciclicos.
d. Inhibidores de la MAO puede reforzar
la acción colinérgica
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Indicaciones terapéuticas1.- Usos oftálmicos ( mitnosis ciclopejicas)Queratitis
Ulcera de cornea
Iriditís
Irodiciclitis
Uveítis
Fines diagnostico (examen fondo de ojo)
2.-Transtornos gastrointestinales atropina 0.5% 3v/dUlcera gastroduonal ( hipermotilidad, hipersecreción)
Antiespasmódico intestino cólicos, colitis disentería , diarrea.
Ad. Junto a los purgantes para disminuir los cólicos
Colon irritable
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Cardiovascular IAM
Puede llevar a la disminución
del volumen minuto
Dosis 0.5 mg
( 1ml V.IM o EV)
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Tracto urinario
Cólico renal 1mg IM o sub cutánea
OTROS USOS
Excesiva salivación
Intoxicación por esteres de colina
2 – 6 mg luego 2mg cada 5 – 10 minutos
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Sistema nervioso central
Parkinson V oral 0.25 mg
3 – 4 veces al día
Mareo mal de mar, de tren de
avión se da Escopalamina.
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ANTICOLINERGIC
OS SINTETICOS
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ORIGEN Y QUÍMICA Aminas terciarias: Se da por la combinación
Acido aromático – Base amina terciaria
Reemplazo del Acido Trópico- atropina por el acido
mandelico - Origen de la Homatropina
Adifenina, propinoxato, ciclopostolato diciclonamina
Pirenzepina tropicamina
Amino cuaternario “p”
Ipratropio, bumetilbromuro de hioshina
Metilbromuro de homatropina
Propantelmina
Isopropamida
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Farmacodinamia
Efectos antiespasmódicos o
espasmolíticos
Relajante directa inespecífica
de la musculatura lisa
Ipratropio bronco dilatador
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ACCION SOBRE EL OJO
MIDRIASIS
CICLOPEJIA
DIMINUCION DE LA PIO
En especial bromhidrato tropicamida que
son liposolubles pueden atravesar la
cornea
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TRACTO
GASTROINTESTINAL secreción salival ( prefinió metantelina )
secreción gástrica ( amonios
cuaternarios)
Pirenzepina secreción gástrica
estimulada por los alimentos gastrina
Depresora de la musculatura lisa
antagonizando los efecto de la acetilcolina
Reducción tono motilidad con retardo de la
evacuación ulcera gástrica
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SISTEMA RESPIRATORIO
Dosis elevada : Amonio y
pirenzepina deprime el centro
respiratorio
Ipratropio utilizado por
inhalación tiene una acción
bronco dilatadora
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TRACTO UROGENITAL
La pramiverina efecto
depresivo a nivel vesical con
efecto antiespasmódico
cólico renal
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SISTEMA
CARDIOVASCULAR Inhiben la estimulación vagal
produciendo bradicardia y disminución
de la PA
OTRAS ACCIONES
Hiperhidrosis
Acción anhidrotica
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MODO DE ACCION
Actúa sobre los órganos efectores
bloqueando la acción de la acetilcolina
neurotransmisor parasimpático
ocupando los receptores muscarinicos
impidiendo la unión con la acetilcolina
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FARMACOCINETICA
Se absorben por todas las vías
Las aminas terciarias mucho mejor
Ipratropio se absorbe por vía inhaladora el 5%
Pasan a la sangre combina con las proteínas 10% pirenzepina
90% pramiverina distribuyen por todos los órganos pero solo las aminas terciarias pasan SNC excretan por bilis renal acción
de 4-6 h
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TOXICIDAD
Sequedad bucal y de garganta
Midriasis
Visión borrosa
Disuria
No son trastornos grave sede a la
disminución de la dosis
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PREPARADOS VIA DE AD
Aminas terciarias:
- bromidrato de homatropina .-colirio 4%
Dosis usual 4% 1 a 2 gotas
-clorhidrato de adifenina .- supositorio de 25mg- 220mg dosis usual 50mg
Cloridrato de propinoxato.- grageas de 5mg soluciones al 5% 20gotas supositorios 10mg
ampollas de 1ml 5mg dosis usual 5mg c/6hora
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Cloridrato de pramiverina.- tabletas de
2mg ampollas de 2ml dosis usual 2mg 3
veces al día
Cloridrato de pirenzepina.- tabletas 25-
50mg dosis usual 50mg 3 veces al dia
![Page 41: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022082203/55ada9ce1a28aba4748b47a2/html5/thumbnails/41.jpg)
AMONIO CUATERNARIO
Bromuro de Ipratropio.- suspensión
0.04% dosis usual 0.04mg 3 veces al
día
Bromuro de butil escopa lamina.-
grageas de 10mg suspensión 2.5 10 mg
ampollas de 2ml 10 mg dosis usual
10mg 3veces al dia
![Page 42: Tema 8 drogas bloqueantes colinérgicas](https://reader036.vdocuments.pub/reader036/viewer/2022082203/55ada9ce1a28aba4748b47a2/html5/thumbnails/42.jpg)
INDICACONES
TERAPEUTICA Afecciones gastrointestinales:
-ulcera gástrica(pirenzepina)
-cólico intestinal (propinoxato hiosina)
Colon irritable,colitis,diarrea,disenteria.
Tracto biliar.- no es muy especifico
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Bronquios .- Ipratropio asma bronquitis
crónica neumopatia obstructiva aerosol
0.04 3 veces al día
Tracto urinario.- cólico renal cistitis
Uso oftalmológico.- fines diagnostico se
pueden emplear a persona mayores de
40años ciclopentolato o tropicamida 1%
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Gracias por su
atención….