Terapi Ulasan bertujuan untuk memberikan informasi yang independen penting bagi para profesional kesehatan tentang obat yang digunakan dalam perawatan paliatif dan rumah sakit. Konten tambahan tersedia di www.palliativedrugs.com. Buku spesifik negara (Hospice and Palliative Care Formulary USA, and Palliative Care Formulary, British and Canadian editions juga tersedia dan dapat dipesan dari www.palliativebooks.com. Para editor seri menyambut umpan balik pada artikel (hq@palliativedrugs.com).Kelas: obat Antimotility. Indikasi: akut dan kronis diare, yileostomy (untuk meningkatkan konsistensi tinja) Kontraindikasi:. Colitis (colitis, infeksi, atau terkait antibiotik).

FarmakologiLoperamide merupakan ampuh reseptor m-opioid agonist.1 Meskipun baik diserap dari saluran pencernaan, loperamide hampir sepenuhnya diambil dan dimetabolisme oleh sitokrom P450 di hati (terutama CYP3A4) di mana itu terkonjugasi, dan konjugat diekskresikan dalam empedu. Karena itu, kecil loperamide mencapai sirkulasi sistemik.

Tindakan antidiare hasil loperamide dari penyerapan langsung ke dinding usus. Seperti morfin dan agonis m-reseptor lain, loperamide meningkatkan waktu transit usus dengan mengurangi aktivitas pendorong dan meningkatkan aktivitas non-pendorong melalui efeknya pada pleksus myenteric di lapisan otot longitudinal. 2,3 Loperamide juga meningkatkan tonus sfingter anal dan meningkatkan waktu malam kontinensia pada pasien dengan kantong ileo-anal .4

Loperamide juga memodifikasi transportasi usus air dan elektrolit dengan merangsang penyerapan, 5 dan oleh antisekresi aksi dimediasi oleh kalmodulin antagonisme, properti yang tidak dimiliki oleh yang lain opioids.6-8

Paradoksnya, loperamide mengurangi penyerapan tergantung natrium glukosa dan nutrisi lainnya dari bowel.9 kecil Perkembangan toleransi terhadap efek GI loperamide telah dibuktikan pada hewan studies.10 Namun, loperamide telah berhasil digunakan pada pasien dengan diare kronis selama beberapa tahun tanpa bukti toleransi .11

Loperamide merupakan substrat untuk P-glikoprotein, yang penghabisan membran transporter dalam penghalang darah-otak, dan, meskipun sangat lipofilik, 3 loperamide secara aktif dikeluarkan dari CNS.12, 13 Konsekuensinya, tidak seperti morfin, yang memiliki pusat maupun sembelit perifer efek, loperamide Januari-sekutu hanya bertindak perifer 1 (tapi lihat Interaksi obat dan Efek yang tidak diinginkan).

Loperamide memiliki efek pada reseptor opioid perifer m-diaktifkan oleh peradangan, dan telah diteliti sebagai analgesik topikal mungkin bagi borok yang menyakitkan pada kulit atau mouth.14, 15 Ada laporan awal dari keberhasilan penggunaan tablet orodispersible, misalnya, Imodium Instants (tidak di USA), 2 mg q2e3 h prn, sebagai analgesik adjuvant untuk nyeri mulut timbul dari mucositis atau kanker .16 Namun, tablet orodispersible relatif mahal. Secara teoritis, solusi lisan adalah alternatif yang mungkin, tetapi formulasi yang mengandung alkohol tidak boleh digunakan karena hal ini dapat memperburuk rasa sakit. Solusi morfin oral (tanpa alkohol) mungkin menjadi pilihan yang lebih baik, jangka sangat panjang.

Tidak seperti obat lain yang digunakan untuk diare, misalnya, diphenoxylate dan kodein, loperamide tidak memiliki efek analgesik pada dosis terapi dan supratherapeutic. Kurangnya efek CNS adalah salah satu alasan mengapa loperamide adalah populer pilihan lini pertama untuk mengontrol diare, termasuk ketika sekunder untuk operasi, radioterapi atau kemoterapi .17,18

Namun, octreotide (lihat Ulasan Terapi sebelumnya) 19 dianjurkan lini pertama untuk kemoterapi atau radioterapi diinduksi diare bila berat (misalnya, meningkat 7 stools/24 jam lebih awal, masuk ke rumah sakit dan cairan IV diperlukan untuk > 24 jam),