tetrasiklinler doç. dr e. pelin kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen
DESCRIPTION
Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen http://yunus.hacettepe.edu.tr/~pkelicen. Bakteriyostatik etkilidirler. Yüksek konsantrasyonda bakterisid etkilidirler. - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
![Page 1: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/1.jpg)
TetrasiklinlerDoç. Dr E. Pelin Kelicen
http://yunus.hacettepe.edu.tr/~pkelicen
![Page 2: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/2.jpg)
Bakteriyostatik etkilidirler.Yüksek konsantrasyonda bakterisid etkilidirler.
![Page 3: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/3.jpg)
Etki mekanizması Bakteri içine aktif tr. ile pompalanır. Bu pompa insan h. sinde yoktur.Bakteri ribozomlarının 30S alt ünitesine bağlanarak aminoasil t-RNA’nın m-RNA-Ribozom kompleksine erişimini engeller.Protein sentezini “reversible” inhibe ederler.
Antibiyotik özelliği haricinde, E.coli’nin GİS epiteline bağlanması bloke olur.
![Page 4: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/4.jpg)
![Page 5: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/5.jpg)
Sınıflandırılmaları
Kısa etkililer Orta süreli etkililer
Uzun etkililer
Tetrasiklin
Oksitetrasiklin
Demeklosiklin
Metasiklin
Doksisiklin
Minosiklin
![Page 6: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/6.jpg)
En az selektif ve en geniş spektrumlu antibiyotiktirler.
![Page 7: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/7.jpg)
Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-1
Çoğu Gr(+) kokGr(+) basiller: (PenG veya Eritromisinden
sonra ikinci tercih)Anaerobik mikroorganizmalarNeisseria (Penisilinaz salgılayan gonakok
hariç)
![Page 8: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/8.jpg)
Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-2
İLK TERCİH: P.mallei, P. Pseudomallei, H. ducrei, Y. pestis, Y. enterocolitica, Calymmobacterium granulamatosis, Compylobacteria
![Page 9: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/9.jpg)
Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-3
ÇOK ETKİN:V. Cholera, Brucella, F. tularensis, P. multicoida.
![Page 10: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/10.jpg)
Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-4
ETKİN:E. coli,H. influenza, B. fragilis, İndol (+) proteus,
![Page 11: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/11.jpg)
Tetrasiklinlerin Antibiyotik Spektrumları-5
Mikoplazmalar,Riketsiyalar,Klamidia, Leptospira,Borelia,Treponema,Amipler,Koksiella,Aktinomices,Lejyonella
![Page 12: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/12.jpg)
Tetrasiklinlere Rezistans
*Kloramfenikolle çapraz rezistans,
*Yavaş, basamaklı, plazmid aracılı,
*Pompa’nın inhibisyonu,
*İnaktive edici enzim yapımı,
*Dışa atıcı taşıma sistemi oluşturulması.
![Page 13: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/13.jpg)
Tetrasiklinlerin Farmakokinetiği-1
Mide ve ince barsakta tam olmayan emilim,
Minosiklin %100,
Doksisiklin %95,
Diğer %60-80
![Page 14: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/14.jpg)
Süt, yoğurt gibi besinler ve antasidler, antianemik gibi ilaçlar içindeki +2 ve +3 değerlikli Ca, Fe, Zn, Al, Mg gibi metallerle ŞELAT oluşturduklarından emilimleri azalır (Şelat oluşturma doksisiklin’de daha az).
Tetrasiklinlerin Farmakokinetiği-2
![Page 15: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/15.jpg)
Dokulara iyi, BOS’a az geçerler.
Sadece minosiklin BOS ve SSS’e yeterli ölçüde geçer.
Minosiklin en uzun etkilisidir.
Tetrasiklinlerin Farmakokinetiği-2
![Page 16: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/16.jpg)
Plazma proteinlerine bağlanma değişken,Minosiklin ve Doksisiklin yağda çözünür,
SSS’ne girer, tükrükte yoğundur, meningokok taşıyıcılığını azaltır,
KC ile kandan temizlenir, safradan atılır, EHS’a girer,
Diş ve kemikte sekestre olur, kemik iliğine girer, idrar, feçes ve sütten atılır, plasentayı geçer.
Tetrasiklinlerin Farmakokinetiği-3
![Page 17: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/17.jpg)
Tetrasiklin ve oksitetrasiklin böbreklerden atılırken,
Minosiklin ve doksisiklin karaciğerde metabolizma edilirler.
Tetrasiklinlerin Farmakokinetiği-3
![Page 18: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/18.jpg)
En tercih edildikleri infeksiyonlar BRUSELİYOZ Brusella (+streptomisin) KOLERA Vibrio kolera RİKETSİYAL İNFEKSİYONLAR (doksisiklin) TRAHOM PSİTTAKOZ (Papağan Hastalığı) Chlamydia psittaci LYME Borrelia burgdorferi REKÜRREN ATEŞ Borrelia recurrentis TULAREMİ SPİROKET Klamidia (doksisiklin) Granuloma inguinale Mikoplazma
Tetrasiklinlerin Kullanımı-1
![Page 19: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/19.jpg)
VEBA ve BRUSELLA’da diğer antibiyotiklerle kombine,
KİSTİK FİBROSİS’te pnömoni profilaksisis için çocukta,
AKNE ted.,Tekrarlayıcı üriner infeksiyonlarda,
Tetrasiklinlerin Kullanımı-2
![Page 20: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/20.jpg)
Diğer kullanıldıkları yerler Whipple hastalığı (Antibiyotik etkinin dışında)(intestinal lipodistrofi = lenfadenopati, artrit , ateş, öksürük),
Turist diyaresinin tedavi ve profilaksisi,
Demeklosiklin anti- ADH etkisi gösterdiğinden diabetes insipidus benzeri tablo oluştururken, uygunsuz ADH salınımı sendromunda da kullanılabilir.
Tetrasiklinlerin Kullanımı-3
![Page 21: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/21.jpg)
Staph., Strep., Enterococ inf.da KESİNLİKLE KULLANILMAZLAR!
TRAHOM hariç topikal kullanımları gereksiz direnç oluşumuna neden olur,
İntratekal ve i.m. KESİNLİKLE KULLANILMAZLAR!
![Page 22: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/22.jpg)
Yan etkileri-1GİS İrritasyon, epigastrik yanma, bulantı,
kusma, hafif diyare, anoreksi, enterokolit, (Gıda ile birlikte alınmalı)
SÜPERİNFEKSİYONLAROral kandidiyazis, vajinit, stomatitPSEUDOMEMBRANOZ ENTEROKOLİTDışkıda kan ve lökosit(Cl.difficile): ilaç alımı durdurulur, oral
Metronidazol veya Basitrasin, Vankomisin ve Penisilin başlanır
![Page 23: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/23.jpg)
Yan etkileri-2 FOTOTOKSİSİTE, UV hassasiyet, Hepatotoksisite, yağ depolanması, sarılık, Süresi dolmuş preparatlarıyla Fanconi sendromu (sistinozis; renal tübüler fonk. bozukluğu)
benzeri tablo, Diş, tırnak ve kemiklerde pigmentasyon, disklorasyon ve
gelişme bozuklukları, Gebelerde ve 8 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır,
Bebeklerde psödotümör serebri tablosu, yenidoğanda kafa içi basınç artışı, pıhtılaşma defektleri, vestibüler rahatsızlık.
Minosiklinle vestibüler bozukluklar,
![Page 24: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/24.jpg)
Yan etkileri-3
Doksisiklin hariç böbrek bozukluğu olanlarda kullanılmamalılar (azotemi),
Fatal hepatorenal sendrom,
![Page 25: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/25.jpg)
Yan etkileri-4
Gebelerde ketoasidoz,
Demeklosiklin ile fotosensitivite,
Barsak florasını bozduklarından enterokolit, stomatit,
![Page 26: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/26.jpg)
İlaç etkileşimleriPenisilinlerin etkisini azaltırlar,Mikrozomal enzim indüksiyonu yaparak Karbamazepin,
Fenitoin, Barbitüratlar tetrasiklinlerin etkinliğini azaltırlar,
KC enzimini indükleyen ilaçlar özellikle doksisiklinin t 1/2’ ini
kısaltırlar,Güçlü diüretikler nefrotoksisitelerinin arttırırlar,Oral kontraseptiflerin etkilerini azaltırlar,Oral antikoagülanların etkilerini potansiyalize ederler.
![Page 27: Tetrasiklinler Doç. Dr E. Pelin Kelicen yunus.hacettepe.tr/~pkelicen](https://reader031.vdocuments.pub/reader031/viewer/2022012321/56814d50550346895dba852b/html5/thumbnails/27.jpg)
Kaynaklar Prof. Dr. S. Oğuz Kayaalp, Rasyonel Tedavi Yönünden
Tıbbi Farmakoloji, 10. Baskı, Hacettepe Taş, 2002.
Bertram G. Katzung, Basic&Clinical Pharmacology, 7th edition, Appleton&Lange, 1998.