trabalho de qf
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Danielle
Maira
Marina
Tatiana
FARMÁCIA UNISANTA
ANALGÉSICOS
ANTIPIRÉTICOS
ANTIREUMÁTICOS
INTRODUÇÃO
Agentes antipiréticos, analgésicos e antireumáticos, também chamados de antiinflamatórios, são grupos de fármacos com estruturas químicas freqüentemente não–relacionadas, entretanto, compartilham certos efeitos terapêuticos e adversos.
AINEs
O mecanismo de ação, todos os efeitos terapêuticos e muitos dos efeitos adversos dos AINEs são devidos à inibição da ciclooxigenase (COX), uma enzima envolvida no
metabolismo dos eicosanóides.
PROSTAGLANDINAS
Classificação dos AINEs e AIEs
1. Inibidores não seletivos da COX
2. Inibidores seletivos da COX-2
3. Antiinflamatórios hormonais (esteroidais).
AINEs NÃO SELETIVOS DA COX
Salicilatos
Derivados da Pirazolona
Da mesma maneira que os salicilatos, os derivados da pirazolona apesar de potentes antitérmicos e antiálgicos, são altamente tóxicos e não devem ser empregados exclusivamente para a obtenção desses efeitos,e sim na crise aguda da gota em substituição à colchicina.
Derivados do ácido para-aminofenol
Os fármacos dessa classe exibem ações antitérmica e analgésica, com baixa ou nenhuma ação antiinflamatória e uricosúrica por ação inibitória não-seletiva sobre COX.
Por conta disso, é destituído de qualquer ação antiinflamatória. Adicionalmente, o paracetamol, ao contrário dos demais AINEs, não interfere na migração de neutrófilos.
A indicação terapêutica desse grupo de fármacos reside nos efeitos antitérmicos e antiálgico contra dores de moderada intensidade, como cefalagias, altralgias e na dismenorréia.
Derivados do ácido indolacético
Derivados do ácido heteroarilacético
O diclofenaco é o antiinflamatorio mais utilizado dessa classe. É considerado um inibidor não-específico da ciclooxigenase, pois inibe indistintamente a COX-1 e a COX-2. mais indicado para o tratamento sintomático prolongado da artrite reumatóide, Os efeitos adversos mais comuns incluem os distúrbios gastrintestinais cefaléias. Outros efeitos adversos mais raros incluem elevação de transaminases séricas, agranulocitose e aumento do tempo de agregação plaquetária. Os efeitos adversos são semelhantes aos dos demais AINEs, podendo apresentar reações graves, como púrpura alérgica. A ação curta desse fármaco somada aos efeitos tóxicos restringiu bastante a sua indicação terapêutica.
Derivados do ácido arilacético
É a classe de fármacos que mais contém interações medicamentosas podendo assim aumentar a atividade, a duração do efeito e a toxicidade dos fármacos deslocados.
OUTRAS CLASSES DE AINEs
Derivados do ácido Fenilantranílico
Derivados do ácido PropiônicoDerivados do ácido Enólicos
Derivados da 5-pirazolona
São freqüentemente mais eficazes na artrite gotosa aguda, e espondilite anquilosante do que na artrite reumatóide e outras artropatias. São também ativos em bursite, capsulite e peritendinite. Devido aos seus potenciais efeitos adversos graves (discrasias sanguíneas, exantemas, distúrbios gastrintestinais, retenção de água e edema), devem ser utilizados apenas por períodos curtos.
Inibidores seletivos da COX-2
Celecoxiba
Nimesulida
EFEITOS COLATERAIS
Efeitos Gastrointestinais Efeitos Renais Efeitos Cardiovasculares Efeitos no SNC Intoxicação Aguda
Antiinflamatórios hormonais
São os glicocorticóides, que são muito utilizados no tratamento de artrite reumatóide, porém evidencias recentes tem sugerido que esses corticóides estão implicadas em varias disfunções comuns da atualidade como:
Depressão Obesidade Resistência a insulina
RETROSINTESE E SINTESE PROPOSTA
CH3 OH
O
O
CETOPROFENO
O
CNCH3
OH
O
O
CH3
HN
H
H
HO
H
HO
H
O
CNCH3
O
CNHCH3
Br
NaOH
BrH
CETOPROFENO
+H2SO4
+
++
Conclusão e discussão