FACULTAD DE MEDICINATRANQUILIZANTES MENORES- MAYORES2014

DRA. MARA INS HUAPAYA P.

Los PSF ejercen su accin sobre los procesos mentales modificando la actividad psquica, modificando la conducta

1.PSICOLPTICOS O DROGAS DEPRESORAS PSQUICAS:HipnticosNeurolpticos o Tranquilizantes MayoresAnsiolticos o Tranquilizantes menores

2. PSICOANALPTICOS O PSICOTRPICAS ESTIMULANTES:Estimulantes psquicos o Psicoestimulantes.Antidepresivos o timoanalpticos

3.PSICODISLPTICOS O PERTURBADORAS PSQUICASAlucingenas o Drogas Psicotomimticas

Noradrenalina (NA) Dopamina (DA) Serotonina (5-HT) GABA(cidogammaaminobutrico) Acetilcolina Histamina

MAYORESNeurolpticosPsicosis-antipsicManifestaciones somticas intensas definidasSd.Neurol.Extrapiramidal

Manifestac. Relacionadas conel SNA.

No frmacodependFENOTIAZINASBUTIROFENONASDIFENILBUTILPIPERIDINASANISAMIDAS.

MENORESAnsiolticosNeurosis.ansiedad

No da lugarNo da lugar a Sndrome neurolgico

No da lugar

Si frmacodependenciaBENZODIAZEPINASPROPANODIOLESMEPROBAMATO

Sntomas estn relacionados con :miedo. Pnico-Ansiedad-depresin-Ansiedad- Alteraciones en alimentacin- Tras. Obsesivo compulsivo fobias

La Esquizofrenia es una disfuncin caracterizada por: sntomas positivos :que incluyen: Desordenes del pensamiento, Ideas delusivas, Comportamiento bizarro, sntomas negativos que incluyen:Amotivacin, Retiro social, Aplanamiento afectivo Pobre capacidad de palabra.

La MITAD de todos los psicofrmacos consumidos en el mundo, a pesar de que producen un

SNDROME DE ABSTINENCIA MUY GRAVE.

En dosis mayores :hipnticos o inductores del sueo; tambin algunos se usan como relajantes musculares.

Producen letargia, estupor y coma, con relativa facilidad.

En caso de adiccin pueden inducir a la aparicin de alteraciones hemticas.

La ansiedad .Emocin humana universalpuede ser componente importante de enfermedad orgnica desaparece con tto dirigido a la enfermedad subyacente

Trast. transitorios del sueo pueden relacionar con problemas familiares, laborales econmicos. Viajes intercontinentales cambios de turno alteran el ritmo circadiano y alterar el sueo

Trastornos del sueo fr. 40% relacionados con la edad-mujeres- y en personas con alteraciones psicolgicasEdad e insomnio crnico, personas con mecanismos inadecuados para superar los factores estresantes de la vida.

ESTIMULANTES, ESTEROIDES, ANTIDEPRESIVOS, AGONISTAS BETA ADRENRGICOS pueden interrumpir el sueo, si se los toma antes de acostarse

Manejo de la ansiedad, tensin, excitacin, agitacin, media o moderada.Trastorno de Ansiedad Generalizada.Manejo del Sd. De abstinencia al alcoholInsomnioT. de pnico (alprazolam)

Mejor higiene del sueoRegularizar los esquemas especialmente a la hora de acostarseAumentando gradualmente los niveles de ejercicio fsico durante el daRestriccin de bebidas con cafenaConsejos de apoyo Terapia de comportamiento

El GABA normalmente ES CAPAZ DE INHIBIR LOS IMPULSOS NERVIOSOS de manera fisiolgica

Las BZD actan unindose a los receptores GABA-A. modulan la accin del GABA sobre estos receptores

EL GABA AUMENTA LA PERMEABILIDAD DEL CANAL DE CLORURO DE LA MEMBRANA,FACILITANDO EL PASO DEL IN AL INTRACELULAR,

Cargando ELECTRONEGATIVAMENTE la membrana postsinptica yDesencadenando su HIPERPOLARIZACIN, lo que lo torna menos excitable y refractaria a la llegada de nuevos impulsos nerviosos

Actan particularmente sobre el SISTEMA LMBICO, comparten ESTRUCTURA QUMICA SIMILAR

Son AGONISTAS COMPLETOS a nivel de su receptor celular

Estructura Bsica SISTEMA ANULAR HETROCCLICO.ANILLO BENCENO A Y OTRO HEPTAGONAL DE DIAZEPINA B

contiene 2 tomos de Nitrgeno

La potencia de las BZD se consigue:Introduciendo un radical metilo en N1 Cl- Fl- nitrito en posicin C7 radical benceno en posicin 5

BENZODIACEPINAS DE ACCION LARGA : TVM : 12-100 horas Flurazepam, Clorazepato, Diazepam, Halazepam, Nitrazepam*, Clordiazepoxido, Flunitrazepam*, Bromazepam

BENZODIACEPINAS DE ACCION INTERMEDIA : TVM : 6-12horasAlprazolam*,Lorazepam ,Lormetazepam ,Oxacepam*

BENZODIACEPINAS DE ACCION CORTA : TVM : 1-4 horas Triazolam*, MISCELANEA "HISTORICA Clometiazol, Meprobramato, Barbitricos, Hidrato Cloral Antihistamnicos

VA ORAL:Diazepam buena absorcin () mx a la hora.

ALPRAZOLAM, CLORDIAZEPXIDO,HALAZEPAM tienen tazas INTERMEDIAS de absorcin .

PRAZEPAN, OXAZEPAM,CLONAZEPAM se absorben con LENTITUD por va oral.VA PARENTERAL: IM. No por esta va.

IV : buena bodisponibilidad para todas las BZD, llegan a la circulacin en forma de metabolitos activos- unido a protenas plasmticas en 70-80%

Atraviesa con facilidad BHE, concentraciones similares en LCR. Cruzan la placenta y puede producir el SINDROME FETAL POR BZD. Hipotona, hipotermia, dsnea, dificultad para la succin

METABOLISMO: Microsomal heptico: oxidacin, demetilacin e hidroxilacin.

EXCRECIN: Metabolitos activoorina--metabolitos oxidados y conjugados con cido glucurnico.

Algunos Metabolitos de BZD tienen un TVM ms prolongado ejm.

Halazepam tiene 14 hrs Nordazepam 100 hrs.Flurazepam posee un TVM DE 50 hrs siendo inactivadas a nivel heptico quedando convertidas en metabolitos inactivos .

El DIAZEPAM, por ejemplo, puede alcanzar TVM de eliminacin superiores a las 100 horas. Incluso, en caso de perfecto funcionamiento visceral, Muchas BZD se transforman en dimetildiazepina, que posee una semivida de 70 horas

SNC: Accin depresora neuronalACCIN ANSIOLTICA: estructura cortico-subcorticalAccin hipntica. Accin anticonvulsiva

SNC-PERIFRICO: vasodilat.coronaria y bloqueo NM.Relajacin muscular: estriado.intubarEn la UCI, las BZD resultan muy tiles para tratar a los PACIENTES QUE RECIBEN VENTILACIN MECNICA O EN AQUELLOS CON DOLOR INTENSO, deben usarse con precaucin por la posibilidad de depresin respiratoria

CARDIOVASCULAR: EV: Hipotensin- Aumento FC.-disminucin del GC.

RESPIRATORIO: Depresin ventilacin alveolar- Acidosis respiratoria-Depresin del centro respiratorio

A NIVEL DE MSCULO ESTRIADO se usan como relajantes musculares, bloqueo Neuromuscular

Disminucin de la secrecin gstrica (combinar BZD-Anticolinrgico) Pirenzepina

Ansiedad, ataques de pnico. Insomnio. Induccin anestsica: en la premedicacin: alivian la ansiedad del paciente y prolongan la duracin del efecto anestsico durante el acto quirrgico.Estados convulsivos diazepam en gran mal y en el petit mal: clonazepam y clobazamSndrome de abstinencia alcohlicaRelajantes musculares, Cuidados intensivosPreeclampsia y eclampsiaLa sobredosis de benzodiazepinas, en particular cuando se combinan con licor u opio, puede llevar a un estado de coma. Se debe administrar el flumazenilo,

Es el antdoto especfico, acta como inhibidor competitivo en los receptores para benzodiazepinas BZD en el SNC.

Revierte rpidamente el coma y la sedacin inducido por BZD en Dosis: 0,2 - 0,3 mg IV, a pasar en 15 segundos.

Si no se obtiene el nivel de conciencia deseado puede inyectarse una dosis similar luego de un minuto, dosis que puede repetirse con intervalos de una hora hasta un mximo de 1 mg

No se debe administrar cuando existe sospecha de coingesta de antidepresivos tricclicos u otros estimulantes del SNC tales como anfetaminas o cocana porque su uso puede precipitar la aparicin de convulsiones

EXPERIMENTAL:Estados de quietudCilindro giratorio: caePrdida de inters por el ambienteDomado-disminuye efectos alucinatoriosEstereotipias-condicionadosCatatona actitud grotescaPasividad Convulsiones y muerte

A) ConvencionalesB) Segunda GeneracinC) Tercera Generacin

A) con efectos especialmente sedativos: Clorpromacina Clorprotixeno Levomepromacina Propericiazina ZuclopentixolB) con efecto antidelirante: Haloperidol Pimocida Pipotiazina (de depsito)

RisperidonaClozapina Olanzapina QuetiapinaZiprozidona AmisulpirideIndicaciones aprobadas por la FDA:

-Tratamiento de sntomas de la psicosis agudas y crnicas-Profilaxis de la esquizofrenia-Tratamiento de la esquizofrenia resistente-Profilaxis del trastorno bipolar-Tratamiento de la mana aguda o episodios mixtos del T. Bipolar

Aripiprazole Disminuye los sntomas positivos y negativos de la esquizofrenia, sin producir efectos secundarios de tipo motores y sin elevar los niveles de prolactina. Mejora sntomas depresivos.

ACCIN SELECTIVA DEPRESORA SUBCORTICAL

INACTIVAN LA NEUROTRANSMISIN DE LA DOPAMINA EN LA PORCIN ANTERIOR DEL ENCFALO

BLOQUEO DE RECEPTORES D2 DOPAMINRGICOS POR ANTAGONISMO COMPETITIVO DE LA DOPAMINA

INTERACTAN CON RECEPTORES D1 DOPAMINRGICOS, 5HT SEROTONINRGICOS Y ALFA ADRENRGICOS

No sedacin excesiva-no dependenciaMejoran el humor y la conducta de pacientes psicticos, Mejor respuesta positiva productivaPosibilita el manejo ambulatorioMenor tasa de recadas

PIPERAZINAS: Flufenazina. actividad ANICOLINRGICA DBIL. MAYOR EFECTO EXTRAPIRAMIDAL. Perfenazina. Trifluperazina

ALIFTICOS: cloropromazina. AntiemticaPIPERIDINAS: Mesoridacina. Tioridacina: menos efectos extrapiramidales

NO FENOTIAZINICOS: HALOPERIDOL Accin prolongada. lipfilo -LOXAPINA-CLOZAPINA-TIOTIXENO,

Las FTZ son capaces de BLOQUEAR LOS RECEPTORES DOPAMINRGICOS POST SINPTICOS a nivel del estriado,

Impidiendo la ACCION INHIBIDORA DE LA DOPAMINA producindose el fenmeno de liberacin.

Aumenta efecto de Anestsico General.Aumento el sueo-no REM Disminucin SNA: bloqueo de receptores dopaminrgicos a nivel del hipotlamoHipotensin-ortosttica- VD-Antivomitiva-ictericiaDepresin del CTRAntihistamnico:disminucin del receptor H1

Rigidez-akinesia-temblorDistona-acatisiaCrisis culogiriasMovimientos involuntariosCoreoatetsicos

Sequedad, visin borrosa, retencin urinaria, obstruccin de vas biliares, alteraciones sanguneas, desequilibrios hormonales .

"EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES", QUE SON DEBIDOS A LA FALTA DE DOPAMINA, CONSISTEN EN DIFICULTAD EN MOVIMIENTO Y TEMBLOR.

Es por ello se debe recetar ANTIPARKINSONIANOS- Akineton junto con esos frmacos

En los casos de DISQUINESIA TARDA, en los que el sujeto ser vctima de movimientos involuntarios el resto de su vida, aunque ya no tome ms el frmaco

Semejante, mayor actividad

Aumentan la accin de los anestsicos generales

NEUROLEPTOANALGESIA: BUTIROFENONA (droperidol) + HIPNOANALGSICO (fentanil)

Intensa analgesia indiferencia-sonnolencia.depresin del sistema lmbico

Absorcin: Variable. Lipfilas, ( ) plasmtica: V.Oral de 2-4 h, IM de 15-30 minAlta unin protenas 85%

TVM.20-40horas. Oxidasas microsomas hepticasAtraviesa barrera lctea y placentaria

Acumulacin cerebro pulmn Lenta eliminacin-Meses algunos metabolitos en orinaIM de depsito: flufenazina 2-3 das. Enantato7-10 das. Excrecin: B-O

CLOROP.POTENCIA EFECTOS DEPRESORES de anestsicos, Sedantes, Analgsicos, Alcohol, Hipnticos, Antihistamnicos

AUMENTA DEPRESIN RESPIRATORIA DE MEPERIDINAHIPOTENSIN POR BLOQUEO ALFA ADRENRGICO

Aumenta efectos de carbamazepina, fenobarbital, hidantonas

DISTONA AGUDA espasmo.. ANTIPARKINSONIANOS

ACATISIA-inquietud mot.BAJAR DOSIS BZD

PARKINSONISMO-facies-temblor..ANTIPARK

SNDROME NEUROLPTICO MALIGNO DANTROLENO -BROMOCRIPTINA .

TEMBLOR PERIBUCAL SIND Conejo

DISCINESIA TARDAbucofacial, coreoatetosis, distona generalizadas..ES CRUCIAL LA PREVENCIN, EL TTO. ES INSATISFACTORIO

, con diferentes estrategias, con mente abierta, capacidad de adaptacin a cada caso particular, en cada situacin especial.

Cuando usamos un frmaco debemos tener presente que acta en diferentes efectores, en diferentes rganos y aparatos, produciendo los efectos buscados, pero tambin efectos secundarios y que puede antagonizar o potenciar el efecto de otras sustancias.

El profesional debe estar alerta, para evitar situaciones prevenibles y minimizar los efectos adversos.

GRACIAS