Tratamiento del paludismo

Gerardo Quechol Tzompantzi

Qué es el paludismo?

Es una enfermedad producida por parásitos del género Plasmodium. o 4 especies:

• P. falciparum

• P. vivax

• P. malarie

• P. ovale

Síntomas: Accesos palúdicos, escalofríos, vómitos, diarrea e ictericia.

Puede poner en peligro la vida.

Transmitido al hombre por la picadura de la hembra del mosquito Anopheles.

Profilaxis.- Cloroquina, mefloquina o malarona, doxiciclina

Ciclo de vida del parásito

1) Mosquito anópheles inocula esporozoítos.

2) Esporozoítos invaden rápidamente los hepatocitos.

3) Se liberan merozoítos del hígado e invaden a los eritrocitos.

4) Los gametocitos en estadio sexual se desarrollan en los eritrocitos.

5) El mosquito succiona la sangre infectada y permite el desarrollo de esporozoítos.

Clasificación farmacológica

Esquizonticidas tisulares

Esquizonticidas sanguíneos◦ Cloroquina

◦ Amodiaquina

◦ Quinina y quinidina

◦ Mefloquina

Gametocidas◦ Primaquina

Inhibidores de la síntesis de folatos.◦ Pirimetamina

◦ Proguanil

Antibióticos◦ Tetraciclinas

◦ Clindamicina

Cloroquina Fármaco de elección para el tratamiento y profilaxis de P. falciparum

sensible.

Farmacocinética:

◦ Vía oral

◦ Absorción rápida en tracto G.I

◦ Vida media: 3 a 5 días

◦ Eliminación prolongada de 1 a 2 meses

Farmacodinamia:

◦ Toxicidad en el parásito por aumento de grupos hem libres, inhibe la síntesis de folatos

Dosis: 500mg semanales

Efectos adversos:

◦ Prurito frecuente; son raras las náuseas, vomito, dolor abdominal, cefaleas, anorexia, debilidad, visión borrosa, urticaria

Contraindicaciones: pacientes con psoriasis o porfiria, anormalidades de la retina o miopatía. Precaución en pacientes con enfermedad hepática

Amodiaquina

Estrechamente relacionada con la

cloroquina

Comparte los mismos mecanismos de

acción y resistencia que la cloroquina

Dosis: 500 mg

Efectos adversos:

◦ Agranulocitosis, anemia aplásica, y

hepatotoxicidad

Evitar quimioprofilaxis

Quinina y Quinidina Fármacos de primera línea en el tratamiento paludismo

falciparum

Farmacocinética:

◦ Vía oral

◦ Absorción rápida

◦ Vida media: 18 horas quinidina posee vida media mas baja

◦ Metaboliza en el hígado

◦ Eliminación en orina

Dosis: 650 mg cada 8 horas durante 10 a 14 días

Efectos adversos:

◦ Tinitus, cefaleas, náuseas, mareo, rubor, alteraciones visuales, anormalidades hematologicas, tromboflebitis, hipotensión

◦ Fiebre de agua negra= hemolisis y hemoglobinuria

Contraindicaciones: hipersensibilidad, hemólisis, problemas visuales y auditivos

Mefloquina

En casos de resistencia a cloroquina

Recomendado para profilaxis en áreas endémicas

Farmacocinética:◦ Vía oral

◦ Se excreta de manera lenta, permite dosis única en el tratamiento

◦ Vida media: 20 días

◦ Eliminación en heces

Dosis: 250 mg semanales

Efectos adversos:◦ En dosis semanales: náuseas, vómito, trastornos del

sueño y conducta, dolor epigástrico y abdominal, diarrea, cefalea y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones: epilepsia, trastornos psiquiatricos, arritmias e hipersensibilidad

Primaquina

Fármaco de elección para erradicación de formas inactivas de P. vivax y P. ovale

Farmacocinética:◦ Vía oral

◦ Vida media: 3 a 8 horas

◦ Se elimina en la orina

Dosis: 15 mg/día durante 14 días

Buena actividad gametocida

Efectos adversos:◦ Náuseas, dolor epigástrico, calambres abdominales y

cefalea

Contraindicaciones: mielosupresión, hipotensión (Vía IV), embarazo e hipersensibilidad

Pirimetamina y Proguanil Tratamiento y prevención de paludismo

Actúan en las formas eritrocíticas del parásito

Farmacocinética:

◦ Vía oral

◦ Absorción lenta

◦ Vida media: 3.5 días (pirimetanina)

16 horas (proguanil)

◦ Eliminacion en orina y leche materna

Dosis: 75 mg (única)

Farmacodinamia:

◦ Inhibe la dihidrofolato reductasa

Efectos adversos:

◦ Síntomas gastrointestinales, erupciones cutáneas, escozor, úlceras bucales y alopecia

Contraindicaciones: hipersensibilidad, lactancia, anemia, insuficiencia hepática

Halofantrina y lumefantrina

Efectivo en estadios eritrocíticos

Farmacocinética:◦ Vía oral

◦ Vida media: 4 días

◦ Excreta principalmente en heces

Eficaz en cepas resistentes a cloroquina

Dosis: 500 mg cada 6 horas

Efectos adversos:◦ Dolor abdominal, diarrea, vomito, tos, erupción

cutánea, cefalea, prurito y aumento de enzimas hepáticas

Contraindicaciones:◦ Embarazo e ingesta reciente de mefloquina.

Bibliografía

Bertram G. Katzung. 9ª

edicion, 2006. Farmacología Clínica.

México, D.F. : El Manual Moderno.

Pierre Mitchel Aristil Chéry. 2009.

Manual de Farmacología. México:

Méndez Editores

Imágenes

http://www.anlis.gov.ar/consulta/infecciosas/malaria/malaria.htm#La%20malaria

http://groups.ucanr.org/dbtest/files/19394.jpg

http://southmed.usouthal.edu/com/biochem/barik2.gif

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