NAMA: GEBYAR DENIMADYASA REBEKANIM: 04031181320007PRODI: PENDIDIKAN DOKTER GIGIFAKULTAS: KEDOKTERAN

JAWABLAH PERTANYAAN-PERTANYAAN DIBAWAH INI!1. Apa yang dimaksud dari istilah-istilah di bawah ini:a. Takifilaksis;b. Desensitisasi;c. Toleransi;d. Resistensi.

2. Apa yang dimaksud dengan farmakodinamik?3. Sebutkan dan jelaskan macam-macam dari efek obat!4. Mengapa obat dapat memberikan efek dan faktor apa yang memperngaruhi respon obat?5. Secara farmakologi monekuler ada 4 target utama kerja obat, jelaskan beserta contoh!6. Apa yang dimaksud dengan interaksi obat? Sebutkan pembagiannya beserta contoh masing-maisng!

JAWABAN:1. a. Takifilaksis adalah suatu fenomena berkurangnya kecepatan respon terhadap aksi obat pada pengulangan penggunaan obat dalam dosis yang sama. Respon mula-mula tidak terulang meskipun dengan dosis yang lebih besar.b. Desensitisasi adalah adalah metode untuk mengurangi atau menghilangkan reaksi negatif organisme untuk suatu zat atau stimulus.Dalamfarmakologi,desensitisasiadalah hilangnya tanggap terhadap melanjutkan atau meningkatkan dosis obat.c. Toleransi adalah suatu fenomena berkurangnya respon terhadap dosis obat yang sama. Untuk memperoleh respon yang sama perlu dosisnya diperbesar. Ada tiga macam toleransi, yaitu:1)Toleransi primer, ialah toleransi bawaan yang terdapat pada sebagian orang dan binatang.2)Toleransi sekunder, ialah toleransi yang diperbolehkan akibat penggunaan obat yang sering diulangi.3)Toleransi silang, ialah toleransi yang terjadi akibat penggunaan obat-obat yang mempunyai struktur kimia yang serupa, dapat pula terjadi antara zat-zat yang berlainan, misalnya alkohol dan barbital.d. Resistensi adalah berasal dari kataresist+ance, menunjukan pada posisi sebuah sikap untuk berperilaku bertahan, berusaha melawan, menentang atau upayaoposisipada umumnya sikap ini tidak berdasarkan atau merujuk pada paham yang jelas.2. Farmakodinamik adalah ilmu yang mempelajari tentang efek obat dan mekanisme kerja obat didalam tubuh, baik dari segi fisiologi maupun segi biokimia dari berbagai organ.3. Macam-macam dari efek obat, yaitu sebagai berikut:a. Efek yang diharapkan (efek terapeutik) adalah hasil penanganan medis yang sesuai dengan apa yang diinginkan, setakar dengan tujuan pemberian penanganan, baik yang telah diperkirakan maupun yang tidak diperkirakan. Contohnya efek terapeutik dari diazepam adalag menghilangkan kecemasan.b. Efek yang tidak diharapkan adalah efek ikutan yang muncul setelah pemberian obat dengan dosis sesuai anjuran.1) Efek samping obat adalah adalah segala sesuatu khasiat yang tidak diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksudkan pada dosis yang dianjurkan, misalnya rasa mual pada penggunaan digoksi dan rasa kantuk pada penggunaan CTM.2) Efek toksik adalah setiap obat yang dalam dosis tinggi dapat mengakibatkan efek toksis. Pada umumnya reaksi toksis berhubungan langsung dengan tingginya dosis: bila dosis diturunkan, efek toksis dapat dikurangi.3) Efek letal adalah efek yang tidak diinginkan yang pada akhirnya dapat menyebabkan kematian.4. Obat dapat memeberikan efek karena obat bekerja di target dengan cara membentuk ikatan dengan reseptor sel. Interaksi antara obat dengan reseptor pada sel tubuh dapat mengubah kecepatan kegiatan fisiologis, namun tidak dapat menimbulkan fungsi fisiologis baru. Obat dirancang untuk terikat dengan reseptor pada sel yang menjadi target-nya. Karena sifat yang unik dari setiap reseptor di sel-sel tubuh, maka kemungkinan ikatan antara senyawa obat dengan sel tubuh yang bukan menjadi target-nya relatif kecil. Setiap senyawa memiliki reseptor yang spesifik, dan bisa dianalogikan dengan hubungan antara kunci dan anak kunci (lock and key).Faktor yang memepengaruhi respon suatu obat adalah ukuran tubuh pasien, usia, faktor genetik, faktor nutrisi, ras, penyakit yang diderita, interaksi obat, dosis obat, konsentrasi obat dalam darah, dan sensitivitas reseptor.5. Empat target utama kerja obat beserta contohnya yaitu:a. Reseptor dapat dipandang sebagai suatu alat indera dari sistem komunikasi yang mengoordinasi fungsi-fungsi sel tubuh, dan yang menjadi pembawa pesan kimiawi adalah hormon-hormon dan neurotransmitter. Contohnya yaituReseptorAgonisAntagonis

NikotinikAsetilkolinTubokurarin

Histamin H1HistaminMepiramin

b. Kanal ion merupakan protein membran yang terdapat pada lapisan lipid membran sel, tersusun dari beberapa sub-unit protein membentuk suatupori-pori. Kanal Ion yang paling sederhana dapat berupa blokade kanal ion oleh molekul obat.Kanal IonBlokerModelator

Kanal Na bergebang voltaseAnestetik lokalVeratridin

Kanal Na tubuli ginjalAmiloridAldosteron

c. EnzimMolekul obat merupakan suatu analog yang bertindak sebagai inhibitor kompetitif dari enzim tersebut dari enzim tersebut, tetapi terdapat pula obat-obat yang menghambat enzim secara nonkompetitif. Ada pula interaksi lain dengan molekul obat berlaku sebagai suatu false substrate (substrat palsu) dan mengalami transformasi enzimatik membentuk suatu produk abnormal. EnzimInhibitorSubstrat palsu

Dopa dekarboksilaseMetildopa

AsetilkolinnesteraseNeostigmin

d. Molekul pembawa diperlukan untuk tranpor ion-ion dan molekul senyawa organik supaya dapat melewati membran sel. Hal ini diseabbkan seringnya seringnya molekul dan ion tersebut bersifat terlalu polar dan kurang larut dalam lipid.PembawaInhibitorSubstrat palsu

Pembawa kolin (ujung syaraf)Hemikolinium

Pompa proton (mukosa lambung)Omeprazol

6. Interaksi obat adalah fenomena yang terjadi bila efek suatu obat dimodifikasi oleh obat lain yang tidak sama atau sama efeknya dan diberikan sebelum atau bersama-sama. Interaksi obat dibagi menjadi yaitu sebagai berikut:a. Interaksi farmaseutik/inkompatibilitasInteraksi farmasetik adalah interaksi fisiko-kimia yang terjadi pada saat obat diformulasikan ataudisiapkan sebelum obat tersebut digunakan oleh pasienContoh :1) Penurunan titik kelarutan, penurunan titik beku pada interaksi secara fisik. 2) Reaksi hidrolisa saat pembuatan atau dalam penyiapan pada interaksi kimia dapat menyebabkan inkompatibilitas sediaan obat

b. Interaksi farmakokinetikPada interaksi farmakokinetik terjadi perubahan pada proses absorbsi, distribusi,metabolisme, danekskresi, dapat dilihat perubahan-perubahan parameter farmakokinetika seperti konsentrasi maksimalluas area di bawah kurva dan waktu paroh suatu obat. 1)Interaksi pada AbsorbsiInteraksi ini terjadi jika absorbsi suatu obat dipengaruhi oleh obat lain. Contoh : terbentuknya kelat Al, Mg, Ca, garam besi oleh tetrasiklin2)Interaksi dalam proses DistribusiInteraksi ini terjadi jika obat-obat dengan ikatan protein kuat mendesak obat- obat dengan ikatanprotein lemah sehingga konsentrasi obat bebas meningkat. Terjadinya hal tersebut sangat potensialdalam peningkatan efek toksik dari suatu obat, terutama oabat yang memiliki rasio efek terapi danefek toksik yang rendah (indeks terapi sempit).Contoh : a) meningkatnya efek toksik warfarin atau obat hipoglikemik karena pemberian bersamadengan fenilbutazon, sulfa / asetosal3)Interaksi dalam proses MetabolismeMetabolisme suatu obat dihambat atau ditingkatkan oleh obat lain. Biasanya berpengaruh padasitokrom P450.4)Interaksi dalam proses Ekskresi Ekskresi obat melalui ginjal dipengaruhi oleh obat lain.Contoh : Quinidin menginhibisi sekresi tubular dari digoksin dan konsekuensinya konsentrasiplasma digoksin meningkat dan mungkin menyebabkan toksik.

c. Interaksi farmakodinamikPada interaksi farmakodinamik terjadi interaksi pada tingkat reseptor. Jika interaksi bersifat sinergismemaka efek obat akan meningkat. Jika interaksi bersifat antagonisme maka efek obat akan menurun(saling meniadakan).Contoh : penurunan aksi obat-obat hipnotik oleh coffein.1) Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor) Reseptor Agonis Antagonis

Histamin H2DopaminergikHistamin Dopamin Simetidin, ranitidin, nizatidine Haloperidol, Fenotiazin

2) Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis) bekerja pada organ yang sama, reseptor berbeda OBAT AOBAT BEFEK

Antidiabetik Aminoglikosid Beta bloker Furosemid Efek obat A Oto dan Nefro toksisitas

3) Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolitTerutama berpengaruh pada obat jantung, transmisi neuromuskular dan ginjal.OBAT AOBAT BEFEK

Digitalis

AntihipertensiDiuretik, amfoteresin B

AINSHipokalemi oleh obat B toksisitas obat A

Retensi air dan garam oleh B Efek obat A