TUGAS FARMAKOLOGI BLOK 22

1. Farmakokinetik dan FarmakodinamikJawab:a. Ferrous Sulfate1) FarmakokinetikAbsorbsi Fe melalui saluran cerna terutama berlangsung melalui duodenum, dan lebih kedistal absorbsi akan lebih berkurang. Jumlah Fe yang diabsorbsi sangat tergantung dari bentuk dan jumlah absolutnya serta adanya zat-zat lain. Makanan yang mengandung + 6 mg Fe/1000 kilokalori akan diabsorbsi 5 10% pada orang normal. Absorbsi dapat ditingkatkan oleh kobal, inosin, etionin, vitamin C, HCl, suksinat dan senyawa asam lain. Asam akan mereduksi ion feri menjadi fero dan menghambat terbentuknya kompleks Fe dengan makanan yang tidak larut. Sebaliknya absorbsi Fe akan menurun bila terdapat fosfat atau antasida misalnya kalsium karbonat, aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida. Besi yang terdapat pada makanan hewani umumnya diabsorbsi rata-rata dua kali lebih banyak dibandingkan dengan makanan nabati. Jumlah kebutuhan Fe setiap hari dipengaruhi oleh berbagai faktor, seperti : umur, jenis kelamin, wanita hamil dan menyusui. ;Ekskresi : melalui urin, keringat, mukosa intestinal dan saat haid. Respon hematologik : pemberianoral~3-10 hari. ;Efek plasma : retikulositosis : 5-10 hari,2) FarmakodinamikTubuh manusia sehat mengandung + 3,5 g Fe yang hampir seluruhnya dalam bentuk ikatan kompleks dengan protein. Ikatan ini kuat dalam bentuk organik, yaitu sebagai ikatan nonion dan lebih lemah dalam bentuk anorganik, yaitu sebagai ikatan ion. Besi mudah mengalami oksidasi dan reduksi. Kira-kira 70% dari Fe yang terdapat dalam tubuh merupakan Fe fungsional atau esensial, dan 30% merupakan Fe yang nonesensial. Fe esensial ini terdapat pada:1. Hemoglobin + 66%2. Mioglobin 3%3. Enzim tertentu yang berfungsi dalam transfer elektron misalnya sitokromoksidase, suksinil dehidrogenase dan xantin oksidase sebanyak 0,5%4. Transferin 0,1%Besi nonesensial terdapat sebagai cadangan dalam bentuk feritin dan hemosiderin sebanyak 25%, dan pada parenkim jaringan kira-kira 5%. Cadangan Fe pada wanita hanya 200-400 mg, sedang pada pria kira-kira 1 gr.

.b. Ascorbat Acid (Vitamin C)1) FarmakokinetikVitamin C mudah diabsorbsi melalui saluran cerna. Pada keadaan normal tampak kenaikan kadar vitamin C dalam darah setelah diabsorbsi. Kadar dalam leukosit dan trombosit lebih besar daripada plasma dan eritrosit. Distribusinya luas ke seluruh tubuh dengan kadar tertinggi dalam kelenjar dan terendah dalam otot dan jaringan lemak. Ekskresi melalui urin dalam bentuk utuh dan bentuk garam sulfatnya terjadi jika kadar dalam darah melewati ambang rangsang ginjal 1,4 mg%2) FarmakodinamikVitamin C berperan sebagai kofaktor dalam sejumlah reaksi hidroksilasi dan amidasi dengan memindahkan electron ke enzim yang ion metalnya harus berada dalam keadaan tereduksi dan dalam kondisi tertentu bersifat antioksidan. Vitamin C juga mereduksi ion ferro dalam lambung, sehingga vitamin C meningkatkan absorbsi besi. Pada jaringan fungsi utama vitamin C ialah dalam sintesis kolagen, proteoglikan dan zat organic matriks lainnya misalnya pada tulang, gigi, endotel kapiler. Pemberian vitamin C pada keadaan normal tidak menunjukkan adanya efek farmakodinamik yang jelas tetapi pada keadaan defisiensi, pemberian vitamin C akan menghilangkan gejala penyakit dengan cepat

c. Pyrantel Pamoat1) FarmakokinetikAbsorbsinya melalui usus tidak baik dan sifat ini memperkuat efeknya yang selektif pada cacing. Ekskresi pirantel pamoat sebagian besar bersama tinja, dan kurang dari 15 % diekskresi bersama urin dalam bentuk utuh dan metabolitnya.2) FarmakodinamikPirantel pamoat merupakan obat terpilih untuk ascariasis, ankilostomiasis, enterobiasis, strongilodiasis. Dengan dosis tunggal angka penyembuhanya sangat tinggi. Pirantel pamoat analognya menimbulkan depolarisasi pada otot cacing dan meningkatkan frekuensi impuls, sehingga cacing mati dalam keadaan spastic. Pirantel pamoat juga berefek menghambat enzim kolisterase, terbukti pada ascaris meningkatkan kontraksi ototnya.

2. Bentuk Sediaan obata. Ferrous Sulfat (Brand name: Cerebrovit)Tablet salut selaput 200 mg, 300 mg. (untuk Brand name tersedia sediaan kapsul, kapstab salut gula.b. Ascorbat Acid//Vit.C IPI (Brand name (Supra Ferbindo)Tabel 50 mg (dibeberapa brandname tersedia dalam bentuk injeksi, table 250 mg dan 500 mg)c. Pyrantel Pamoat (Brand name: Combantrin)Tablet 125 mg dan 250 mg, Syrup 50 mg/5ml

3. Jadwal Dosis Obat

a. Ferrous SulfatDosis: Tablet salut 200 mgFrekuensi: 3 x sehariRute pemberian: per oralWaktu pemberian: saat perut kosong, (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan)Lama pemberian: 2 4 minggu, terapi dilanjutkan 4-6 bulan setelah kadar Hb mencapai normal untuk mencapai cadangan besi

b. Ascorbat AcidDosis: Tablet 50 mgFrekuensi: 2 x sehariRute pemberian: per oralWaktu pemberian: sebelum/sesudah makan

c. Pyrantel pamoatDosis: Syrup 250 mg/ml (untuk anak umur 6-12 thn, BB 22-41 kg)Frekuensi: 1-2 x sehariRute pemberian: per oralWaktu pemberian: sebelum/sesudah makan

4. Penulisan Resep

POLIKKLINIKASSYIFAJl.Garuda 10 Palu, Telp 32255Nama Dokter : Palu, ....................Pro:Umur:Alamat:

5. Informasi obata. Ferrous SulfatEfek Samping: Peroral dapat menimbulkan gangguan saluran cerna,seperti : mual, diare, konstipasi, rasa nyeri epigaster. Efek samping ini mungkin dikurangi dengan pengurangan dosis, sediaan diminum waktu atau segera setelah makan (jangan waktu perut kosong)Intruksi: Penggunaan bersamaan vitamin C > 200 mg per 30 mg Fe akan meningkatkan absorpsi oral Fe. Absorpsi oral Fe dan tetrasiklin akan menurun jika digunakan bersamaan. Absorpsi fluorokuinolon, levodopa, metildopa dan penisilinamin akan menurun ;karena terbentuknya kompleks Fe-kuinolon. Penggunaan bersamaan antasida, bloker H2 atau inhibitor pompa proton akan menurunkan absorpsi. Respon terhadap Fe akan tertunda dengan adanya kloramfenikol.Peringatan: Sediaan besi peroral dapat memperberat keadaan tukak lambung Colitis ulseratif menahun, enteritis

b. Pyrantel PamoatEfek Samping: Susunan syaraf pusat : Demam, sakit kepala, pusing;Kulit : Rash ;Saluran cerna : Kram abdomen, diare, mual dan muntah, anoreksia dan tenesmus;Hepatik : Gangguan enzim hepar;Neuromuskuler : Letih dan lesu Intruksi: Pirantel pamoat merupakan obat terpilih untuk ascariasis, ankilomiasis, enterobiasis dan strongilodiasis dengan dosis tunggal angka penymbuhannya sangat tinggi. Pemberian tidak dipengaruhi oleh makanan ataupun minumanPeringatan: Hati-hati penggunaan pada pasien dengan gangguan hati, anemia, malnutrisi, ibu hamil.

c. Ascorbat AcidEfek samping: Non toksik. 1% - 10% : ;Renal : hyperoxaluria ( kejadian tergantung dosis);< 1% : ;Pusing, faintness, fatigue, flank pain, sakit kepala.Intruksi: Meningkatkan efek / toksisitas : asam askorbat meningkatkan absorpsi besi dari saluran cerna. Bila asam askorbat diberikan bersama kontrasepsi oral maka akan meningkatkan efek kontrasepsi ;Menurunkan efek : asam askorbat dapat menurunkan level fluphenazine, asam askorbat bila diberikan dengan warfarin maka akan menurunkan efek antikoagulanPeringatan: Pasien diabetes dan pasien yang mempunyai kemungkinan mengalami renal calculi berulang (cth.pasien dialisis) disarankan untuk tidak mengkonsumsi dosis berlebih pada waktu yang panjang (beberapa studi menggunakan dosis minimal 100 mg/hari).