Niosom adalah sistem vesikel yang dapat digunakan sebagai pembawa obat lipofilik, hidrofilik dan ampifilik.

Vesikel Surfaktan Non-Ionik4.1 Pembentukan Sendiri

• Niosom terbentuk dari pembentukan surfaktan non-ionik yang bergantung pada keseimbangan surfaktan hidrofilik - hidrofobik dan CPP antara 0,5-1016 memungkinkan pembentukan niosomal sendiri.

• Beberapa contoh pembentukan molekul niosom ditunjukkan pada Gambar. 7.

• Selanjutnya molekul spesifik yang mengatur pembentukan niosom oleh surfaktan non-ionik dapat ditemukan pada Senyawa 15 (dari kelas surfaktan sorbitan) yang ditetapkan sebagai eksipien farmasi.

• Niosom tidak hanya berisi surfaktan non-ionik, tetapi juga akan berisi molekul lain seperti membrane stabilizer kolesterol [Gambar. 7 (b)]

• Membran bilayer adalah struktur berorde yang mungkin ada dalam keadaan gel, kristal, atau cair.

• Pada dasarnya, molekul yang lebih dinamis dalam keadaan kristal cair, mengalami difusi lateral dalam bilayer yang ditolaknya dalam keadaan gel.

• Untuk sistem apapun, keadaan kristal cair ada pada suhu yang lebih tinggi (T) dari keadaan gel.

• Peningkatan temperatur mendukung transisi dari keadaan gel ke cairan karena keuntungan entropi (ΔS) terkait dengan transisi ini, pada akhirnya mengakibatkan penurunan energi bebas (ΔG) dari sistem. penghilangan kolesterol pada fase transisi membran ini, mengakibatkan terjadinya fluidisasi keadaan gel.

• Niosom berukuran 30 nm - 120 um dan permukaannya harus distabilkan terhadap agregasi. Molekul seperti poli kolesterol (oksietilena ether) - Solulan C246 (Senyawa 19, Gambar 7b) atau molekul ion dicetyl.

• Phosphate telah digunakan untuk memberikan stabilisasi sterik dan elektrostatik pada masing-masing vesikel tersebut.

• Kita harus menyadari bahwa masuknya jumlah minor surfaktan ionic (<10% berat aktual atau konten molar) tidak mencegah struktur dibawah niosom.

• Niosom sering diformulasikan dengan jumlah kecil kationik dan surfaktan lainnya.

• Dapat dikatakan bahwa formulasi liposom dengan poli (etilena oksida) amphiphilesseperti distearolyphosphatidylethanolamine-poli (etilen glikol) merupakan langkahpenting yang memungkinkan liposom menjadi obat klinis dengan sistem penghantaran yang relevan.

Liposom yang dihasilkan memiliki permukaan polimer hidrofilik, yang mencegah pengenalan dan pembersihan partikel dari darah oleh hati dan makrofag limpa, sehingga meningkatkan waktu sirkulasi liposom dan memungkinkan ke tumortargeting.

Niosom (non-ionik vesikel surfaktan), ketika diformulasikan dengan air terlarut menjadi poli (oksietilena) kolesterol eter - (Solulan C24), juga terdistribusi untuk waktu yang lama dalam darah, terakumulasi dalam jaringan tumor dan meningkatkan activity tumoricidal. Serta vesikel stabilizing dalam darah, poli (oksietilena) amphiphiles juga menstabilkan vesikel terhadap agregasi, sehingga mempromosikan stabilitas vesikel koloid.

• Poli (oksietilena) amphiphiles, seperti Solulan C24, memiliki gugus kepala hidrofilik besar [Gambar. 7 (b)], dan karena itu lebih hidrofilik dari vesikel membentuk amphiphiles, dan karenanya tingkat awal harus tetap rendah untuk menghindari solubilisasi membran dan pembentukan campuran micelles.

Polyhedral vesicles and giant vesicles (Discomes)

• Persamaan :Termoresponsif, discomes dan Polyhedral vesicles pada suhu 25-37 °C akan bocor (pecah) sehingga bisa digunakan u/ membuat sistem penghantaran obat berdasarkan termoresponsif

PerbedaanDiscomes• Ukuran 25-100 µm• Hexadecyl glycerol ether :

solulan C24 : cholesterol = 10:1:9

Polyhedral vesicles• Ukuran 2-10 µm• Hexadecyl glycerol ether :

solulan C24 : cholesterol = 1:18:1

Vesicle preparation

• Pembentukan vesikel membutuhkan energi, baik berupa agitasi atau sonikasi.

• Biasanya, campuran surfaktan atau lipid yang terhidrasi dengan adanya obat yang terlarut dan obat yang tak terikat dapat dipisahkan dengan ultrasentrifugasi, kromatografi gel tekanan rendah atau dialisis.

• Ukuran vesikel adalah penentu utama pada distribusi obat, maka ukurannya dapat diperkecil dengan ekstrusi melalui filter nucleopore, microfluidization atau homogenization bertekanan tinggi.

Vaksin Niosomal

• Enkapsulasi niosomal pada antigen dan DNA encoding meningkatkan respon imun humoral dan selular.

• Peningkatan kekebalan melawan infeksi telah dilakukan pada tikus yang telah divaksinasi melawan virus herpes simplex tipe 1

Niosom Sebagai Agen Penggambaran Pentargetan reseptor glukosa tumor adalah metode yang baik untuk penggambaran tumors. Niosom N-palmitoil glukosamin dilapisi dengan poli (oksietilena) dan di-encapsulating dengan garam gadolinium pada tail vein injection pada target sel tumor PC3. Penghantaran ke tumor ini diamati 24 jam setelah pemberian dengan niosom yang mengandung unit glukosa dan poli (oksietilena) pada permukaan. Penggunaan niosom yang dilapisi glikosilasi, poli (oksietilena) lebih baik bila dibandingkan dengan niosom sorbitan monostearat polos karena kehadiran glukosa atau poli (oksietilena) pada permukaan niosom memungkinkan penargetan tumor lebih mudah karena kontras.