Vízhajtók alkalmazása a gyógyszerészi gyakorlatban

Dr. Borcsiczky Dóra Ph.D.

Medicatus SPC ZRT. Budapest

bordorka@gmail.com

Diuretikumok:

megnövelik a vizeletkiválasztást fokozzák a nátrium-ürítést gyakorlati szempontból három fő

csoport: kacsdiuretikumok thiazidok kálium-megtakarító diuretikumok

Kacsdiuretikumok:

keringési elégtelenségben előnyeik: emelkedő dózisra fokozott diuretikus

reakció („magas tetőpontú diuretikumok”)

veseelégtelenségben is hatékonyak azonos nátriumürítés mellett nagyobb

mértékű folyadék kiválasztás

Kacsdiuretikumok: furosemid szulfonamid-származék (!) A Na+/K+/2Cl- cseretranszportot gátolják

– a gyógyszer a hatás helyét a lumen felöl éri el- a Na+, K+, Cl- a lumenben marad és a vizelettel kiürül (mellékhatásként: hyponatraemia, hypokalaemia, hypochloraemia, alkalózis)

furosemid-thiazidösszehasonlítása: azonos natriuresis mellett a kacsdiuretikumok

kevesebb káliumot veszítenek, mint a thiazidok azonos folyadékvesztés mellett kisebb a

natriuresis

furosemid felezési ideje: 1,5 óra hatástartam: 4-6 óra p.o. adagolásnál: a csúcshatás 1,5

óra múlva i.v. adagolás:

10-20 percen belül megindul a diuresis akut BK-elégtelenségben 5-10 perc alatt

vénás dilatáció (előterhelés csökken)

furosemid

adagolás: i.v. 40 mg lassú beadása, sze. egy óra múlva 80mg

p.o. napi 20-250 (2000)mg tartós diuresishez napi kétszeri

adagolás szükséges hypertoniában a 2x20mg furosemid

25 mg hydrochlorothiaziddal egyenértékű

furosemid – javallatok:

súlyos keringési elégtelenségben akut tüdőoedema AMI (ACE-gátlóval kombinálva) hypertonia, hypertoniás krízis súlyos veseelégtelenségben növeli

a GFR-t (vitatott)

furosemid – ellenjavallatok:

anuria – súlyos dehidráció túlérzékenység (szulfonamid) fotoszenzitív bőrjelenséget válthat

ki – SLE-s betegnek óvatosan! csontvelőkárosodást okozhat

furosemid-hypokalaemia káliumpótlás nem szükséges és

nem is hatásos kevés az egységnyi térfogatra eső

káliumvesztés a rövid felezési idő mellett lehetővé

válik a kálium és magnézium egyensúly korrekciója

relatíve magas kockázat nagy dózis i.v. alkalmazása mellett

furosemid – mellékhatások: hypokalaemia (magas dózis, i.v.

alkalmazás, KE) hypovolaemia (praerenalis azotemia) hyperuricaemia, hyperglykaemia (hypokalaemia gátolja

az inzulin hatását) lipidszint-emelkedés (átmeneti) ototoxicitás (elektrolitzavar az

endolymphában) időseknél: vizeletretenció

Furosemid-interakciók:

aminoglikozidok (ototoxicitás) NSAID (hatáscsökkenés-vazodilatátor

PG-k szintézisét gátolja?) gátolja a szalicilátok kiválasztódását

(szalicilátmérgezés-tinnitus) lithium (ellentétben a thiazidokkal)

renalis kiválasztódását nem befolyásolja

Egyéb kacsdiuretikumok:

Bumetamid furosemidrezisztens oedémában is

hatásos 1 mg bumetamid 40 mg furosemiddel

egyenértékű ototoxicitás ritkább (vesetoxicitás

gyakoribb) allergia ritkább glükóztolerancia befolyásolása kérdéses

Egyéb kacsdiuretikumok: Torsemid:

hatástartam hosszabb (6-8 óra) 20 mg torsemid 80 mg furosemiddel

egyenértékű – azonos mértékű diuresis mellett jelentősebb a káliumvesztés

Etakrinsav (Uregyt):nem szulfonamid típusú (allergiásoknak is adható)gyakoribb az ototoxicitás

Kacsdiuretikumok terhességben:

Torsemid, Etakrinsav relatíve biztonságosabb (B kategória)

Furosemid, Bumetamid (C kategória)

Thiazid diuretikumok: hypertoniában első vonalbeli szerek

(kombinációban) a distalis tubulusban a Na+ és a Cl- -ion

visszaszívását gátolják (távolabbi szakaszon fokozzák a kálium aktív kiválasztását is)

thiazidok-kacsdiuretikumok: hosszabb a hatástartam (átl.: 6-12 óra, de

lehet 24-48 óra is) eltérő támadáspont alacsony tetőpont veseelégtelenségben kevésbé hatnak

Thiazidok:

Hydrochlorothiazid 12,5-25 mg 6-12 óra

Chlorthalidon 12,5-50 mg 2-24 óra

Indapamid 1,25-2,5 mg 16-36

thiazidok: adagolás, indikációk

hypertoniában: a teljes vérnyomáscsökkentő hatás

eléréséhez hosszú idő (akár 12 hét) szükséges

a dózisemelés (25 mg/nap feletti) helyett inkább kombináció (thiazid-kacsdiuretikum)

thiazidok - mellékhatások allergia (ritka) hypokalaemia, hyponatraemia, fokozott inzulinrezisztencia

(hypoglykaemia) lipidszint-emelkedés impotencia – gyakoribb, mint

bármely szernél

thiazidok - indapamid diuresis mellett vasodilatator, illetve

anthyarrhytmiás hatás (védelmet nyújt a kamrai arrhytmiákban hypokalaemiás állapotban) felezési idő: 14-16 óra Kezdő adag: 1,25mg/nap zsíranyagcsere szempontjából kedvezőbb,

egyéb metabolikus komplikációk ugyanolyan gyakran

diabetesben mikroalbuminuriát csökkenti

káliummegtakarító diuretikumok

amilorid és triampteren: önmagukban gyenge vízhajtók, gyakran

thiaziddal kombinálva alkalmazzák azonos Na-vesztés mellett kisebb a

kálium- illetve magnézium-vesztés (amilorid-Mg-spóroló)

kedvező mellékhatás-profil (diabetesben, köszvényben is biztonságos)

Spironolakton: előnyös magas mineralocorticoid-szint

esetén (prednisolon-kezelés vagy Conn-szindroma)

kedvezően befolyásolja a női hirsutismust (férfiakban az antitesztosztreon-hatás miatt: gynecomastia, impotencia)

étkezés közben érdemes bevenni (több aktív metabolit)

Problémák: túlzott vízhajtás

ACE-gátló a kockázatot fokozza tünetek egyéni adagolás (mérleg)

hyponatraemia súlyos KE-ben ACE-gátló+furosemid

diuretikum rezisztencia aldoszteron okozta hypertrophiát a

thiazodok gátolják

„Diuretikum rezisztencia”: helytelen kombináció, túl nagy adag

diureticum elektrolit,- vagy volumen-egyensúlyi

zavarok (hypovolaemia, hyponatraemia, hypocalcaemia)

csökkent veseperfúzió (alacsony vérnyomás, alacsony perctérfogat)

magas keringő katecholamin-szint (KE-ben gyakori)

interferáló gyógyszerek

Diuretikumok egyéb alkalmazásai:

hypernatraemia (nem folyadék-vesztés miatti)

hypertoniás krízis (ha KE vagy folyadékretenció áll fenn)

veseeleégtelenség (diuresis indukció?)

hypercalcaemia (thiazidok csökkentik vesekő-képződés kockázatát)

„lépcsőzetes diureticus kezelés elve”

tünetekkel járó keringési elégtelenségben: thiazid+ACE-gátló kis dózisú furosemid+ ACE-gátló thiazid+furosemid+ACE-gátló a fentiek+spironolactonNagy dózisú furosemid már nem

ajánlott!

Hypertoniában:

alacsony dózisú (12,5-25 mg hypothiazid)

érdemes K-megtakarító triampterennel vagy amiloriddal kombinálni

kombinálható ACE-gátlókkal (ezesetben K-megtakarító diuretikumot ne adjunk)

Szívelégtelenségben:

enyhe esetben thiazid közepesen súlyosban növekvő

dózisú thiazid vagy/és kacsdiuretikum

súlyosban kacsdiuretikum

Hypokalaemia: alacsony dózisú K-spóroló diuretikum:

triamteren vagy amilorid alkalmazása hypertoniában

kombináció (K-ürítőt K-spórolóval) diuretikum + ACE-gátló Automatikus kálium-pótlás nem ideális! Kálium-pótlás: labor szerint korrigálva

(folyékony, retard,- pezsgő tbl-k, friss élelmiszerek)

Súlyponti kérdések:

Metabolikus (X)-szindrómában szenvedő beteg kezelésében melyik diureticumtól várható a legkedvezőbb mellékhatás-profil?

Akut szívelégtelenségben melyik diureticumtól várható a legnagyobb hatékonyság?

Köszvényes betegnek melyik vízhajtót ajánlaná? P.o. furosemid-kezelésben a hypokalaemia megelőzése

érdekében… Furosemid adásának abszolút ellenjavallata? KE-ben „lépcsőzetes diureticus kezelés elve” szerint

elsőként választandó kombináció? Diureticumok szerepe a hypertonia kezelésében? Indapamid-ra jellemző állítások…