Zasady farmakoterapii w okresie ciąży i laktacji

Odrębności farmakoterapii wieku rozwojowego i wieku podeszłego

Substancje psychoaktywne

Problematyka uzależnień

Dr n. med. Marcin Kosmalski

Klinika Chorób Wewnętrznych, Diabetologii i Farmakologii Klinicznej. UM w Łodzi.

Plan wykładu

1. Odrębności farmakoterapii w okresie ciąży

2. Odrębności farmakoterapii w wieku rozwojowym

3. Odrębności farmakoterapii u osób starszych

4. Substancje psychoaktywne

5. Uzależnienia

Odrębności farmakoterapii w okresie ciąży

Leki w ciąży i w okresie poporodowym

LEK

Matka Płód Dziecko

Powikłania polekowe u kobiety ciężarnej

1. przedwczesna akcja porodowa

2. opóźnienia porodu

3. każda inna forma typowego lub nietypowego

działania niepożądanego

Przyjmowanie leków powinno być zatem każdorazowo

konsultowane z prowadzącym ginekologiem-położnikiem i być

ograniczone do niezbędnego minimum zarówno czasowego jak

też ilościowego. Stosować należy tylko leki, które są od dawna

znane jako bezpieczne.

Tragedia talidomidowa – urodziło się ok.12 000

zdeformowanych płodów (Frances Oldham Kelsey)

Ryzyko uszkodzenia płodu przez talidomid zażywany przez

matki w ciąży w celu zmniejszenia nudności zależał od

wrażliwości płodu. 80% matek stosujących ten lek urodziło

dziecko zdrowe i, niestety 20% z cechami fokomelii.

Problem stosowania leków w ciąży

92% ciężarnych zażywa co najmniej jeden lek

przepisany przez lekarza

4% zażywa 10 lub więcej leków (średnio 4,5), przy

czym 80% w ramach samoleczenia

Punkty oddziaływania leku w ciąży

Lek

Matka

Łożysko

Płód

Noworodek

Skutki działania leków w ciąży zależą od właściwości

- Farmakokinetycznych – tj. losów leku w organizmie

matki i płodu

- Farmakodynamicznych – tj. od odziaływania leku na

organizm matki i płodu

Różnice farmakokinetyczne w ciąży

Wchłanianie

zmienione

- nudności i wymioty (non-adherence).

- podwyższone stężenie progesteronu może opóźniać

opróżnianie żołądka i osłabiać ruchliwość jelit. Może to

zmieniać wchłanianie niektórych leków. Znaczenie kliniczne

niewielkie.

Czynniki determinujące przechodzenie leku przez łożysko

i oddziaływanie na płód

właściwości fizyko- chemiczne (mas cząsteczkowa, jonizacja, rozpuszczalność)

szybkość z jaką lek przechodzi przez łożysko i ilość leku, która osiągnie płód

stan fizjopatologiczny łożyska

czas ekspozycji płodu na lek

charakterystyka dystrybucji leku do określonych tkanek płodu

okres rozwoju łożyska i płodu w okresie ekspozycji na lek

interakcja leków

Różnice farmakokinetyczne w ciąży

Dystrybucja

zmieniona

- zwiększona jest objętość wody krążącej – zwiększenie

pojemności minutowej serca

- zmniejszone stężenie albumin (wiążą leki)

- podwyższone wchłanianie jelitowe

Różnice farmakokinetyczne w ciąży

Metabolizm

- zwiększona aktywność cytochromu CYP3A4, który

metabolizuje ok. 50% wszystkich leków i cytochromu CYP2D6

- zmniejszona aktywność cytochromu CYP1A2

Różnice farmakokinetyczne w ciąży

Eliminacja

- zwiększony przepływ krwi przez nerki o 60-80%

- zwiększenie filtracji kłębuszkowej o ok.50%

i reabsorbcji zwrotnej o ok 20%

- eliminacja leków przez płuca wzrasta o ok.50%

Skutki działania leku na płód zależą od:

- stężenia leku w tkankach płodu

- stężenia leku w krwiobiegu matki

- szybkości przenikania leku do krwioobiegu płodu

- czasu kontaktu leku z tkankami płodu

- dystrybucji leku w tkankach płodu

- metabolizmu leku u matki i płodu

- eliminacji leku z tkanek płodowych

- okresu rozwoju od chwili zapłodnienia

Okresy życia płodowego

- stadium blastocysty (do 16. dnia od zapłodnienia)

- organogeneza (od 17. do 60. dnia)

- histogeneza i dojrzewanie funkcjonalne (od 60. dnia do porodu)

Rodzaje uszkodzeń polekowych

- gametopatie (następstwem są aberracje chromosomalne)

- blastopatie (może nastąpić obumarcie embrionu lub prawidłowy rozwój)

- embriopatie (wrodzone wady rozwojowe)

- fetopatie (uszkodzenie narządów, ale nie ich wadliwe wykształcenie)

Krytyczne okresy teratogennego działania leków w ciąży

Narząd lub układ Dzień ciąży

Gruczoł tarczowy 16 - 18

Tkanka nerwowa 18 - 38

Układ krążenia 18 - 40

Narząd wzroku 24 - 40

Kończyny 24 - 46

Gruczoły płciowe 37 - 46

Klasyfikacja leków wg FDA pod względem ich

stosowania u kobiet w ciąży

• Kategoria A

• Kategoria B

• Kategoria C

• Kategoria D

• Kategoria X

Kategoria A

Kontrolowane badania kliniczne u kobiet w ciąży nie wykazały

działania teratogennego leku a zatem lek jest bezpieczny w okresie

ciąży.

Leki kategorii A

• preparaty uspokajające: Melisa, Neospasmina;

• preparaty ziołowe o działaniu przeciwgorączkowym;

• preparaty odkażające drogi moczowe: Fitolizyna, Urosept;

• preparaty magnezowe;

• preparaty wapniowe;

• witaminy: większość witamin z grupy B, witamina C (należy unikać wysokich

dawek), kwas foliowy;

• preparaty czosnku;

• preparaty zobojętniające kwasy żołądkowe: wapniowo-magnezowe;

• leki homeopatyczne;

• Preparation H (czopki i maść) stosowany przeciw hemoroidom;

• niektóre ziołowe syropy, stosowane w leczeniu kaszlu;

Kategoria B

Badania doświadczalne na zwierzętach nie wykazały ryzyka

działania teratogennego leku.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.

Lek prawdopodobnie bezpieczny, ale…?

Kategoria C

Badania doświadczalne na zwierzętach wykazały działanie teratogenne

lub embriotoksyczne leku.

Brak potwierdzenia na podstawie kontrolowanych badań klinicznych u

kobiet w ciąży.

Lek może być stosowany u kobiet w ciąży tylko wówczas, gdy

korzyści z jego podania przewyższają ryzyko niekorzystnego wpływu

na płód.

Podział czynników oddziaływujących niekorzystnie na płód

1.mutagenne - czyli wywołujące różne mutacje

( zmiany w dotychczasowym zapisie informacji genetycznej )

2. teratogenne - powodujące anatomiczne wady rozwojowe płodów

3. embriotoksyczne - wszelkie działania toksyczne substancji na zarodek lub płód

Pojęcie teratogenu (teratos = potwór)

Czynnik zewnętrzny (biologiczny, fizyczny, chemiczny), który oddziałując na

tkanki we wczesnym okresie rozwoju kiedy zachodzą procesy kształtowania

narządów i organów, lub w okresie pozazarodkowym, zwiększając ryzyko

rozwoju wrodzonych nieprawidłowości w organizmie lub zwiększające ich

częstość w populacji.

Rodzaj anomalii i ich zakres zależy od rodzaju czynnika teratogennego i fazy

rozwojowej organizmu, podczas której czynnik ten zadziałał

Kategoria D

Występuje potwierdzone ryzyko działania teratogennego na płód

ludzki.

Lek może być stosowany tylko w stanach zagrożenia życia matki w

sytuacji, gdy nie ma alternatywnych leków z wyżej wymienionych

kategorii lub gdy leki te są nieskuteczne.

Kategoria X

Lek o wysokim ryzyku działania teratogennego.

Stopień ryzyka zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści ze

stosowania leku.

Lek bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży.

Leki o szczególnie wysokim

ryzyku działania teratogennego

Leki najczęściej stosowane w

okresie ciąży

• leki cytotoksyczne

• metale ciężkie

• tyreostatyki

• retinoidy

• leki przeciwpadaczkowe

• leki przeciwcukrzycowe

• leki przeciwkrzepliwe

• NLPZ

• antybiotyki

• leki hipotensyjne

• leki przeciwcukrzycowe

• leki przeciwkrzepliwe

• leki przeciwpadaczkowe

Cukrzyca w ciąży

Klasyfikacja:

1. Cukrzyca przedciążowa (PGDM, pregestational diabetes

mellitus) — gdy w ciążę zachodzi kobieta chorująca

już na cukrzycę

2. Hiperglikemia po raz pierwszy rozpoznana w trakcie ciąży

a) cukrzyca w ciąży

b) cukrzyca ciążowa (GDM gestational diabetes mellitus)

Zalecenia kliniczne PTD 2014

Noworodki matek chorych na cukrzycę są zagrożone:

• Wystąpieniem makrosomii

• Urazami okołoporodowymi (np. dystocją barku)

• Wyższym ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, hipokalcemii, hiperbilirubinemii

• Zespołem niewydolności oddechowej

• Czerwienicą

• Wtórną otyłością

• Cukrzycą typu 2

Leczenie cukrzycy ciężarnych – klasyfikacja wg

profilu bezpieczeństwa

1. Dieta + wysiłek fizyczny

2. Insulinoterapia (insuliny ludzkie i analogii szybkodziałające)

3. Metformina (przechodzi w dużej ilości przez łożysko)

4. Glibenklamid (przechodzi w małej ilości przez łożysko)

(brak badań dotyczących innych doustnych leków hipoglikemizujących!!)

Cukrzyca w ciąży

• intensywna insulinoterapia metodą wielokrotnych wstrzyknięć

• insulinoterapia metodą ciągłego podskórnego wlewu insuliny (CSII,

continuous subcutaneous insulin infusion)

kwalifikacja i prowadzenie chorych w ośrodkach diabetologicznych

posiadających doświadczenie w terapii CSII

terapię pompową najlepiej rozpocząć na etapie planowania

lub we wczesnej ciąży (do 12. tygodnia)

Antybiotykoterapia

Uważa się, że tylko w około 20-25% przypadków antybiotyki

stosowane są z uzasadnionych przyczyn

W przypadku uzasadnionego podania antybiotyku często stosowany

jest nieprawidłowy schemat terapeutyczny

Około 40% wszystkich działań niepożądanych leków jest

następstwem stosowania antybiotyków

Antybiotyki z wyboru u kobiet w ciąży

• Penicyliny

• Cefalosporyny (zwłaszcza I i II generacji)

• Makrolidy: erytromycyna, azytromycyna – kat B

(z wyjątkiem klarytromycyny – kat C)

Antybiotyki przeciwwskazane w okresie ciąży

• Fluorochinolony

• Tetracykliny

• Aminoglikozydy

• Sulfonamidy

• Nitrofurantoina (nie stosować w I trymestrze oraz krótko przed rozwiązaniem)

• Metronidazol (nie stosować w I trymestrze)

• Kotrimoksazol (nie stosować w I trymestrze oraz krótko przed rozwiązaniem)

• Chloramfenikol

Fluorochinolony

• ryzyko wystąpienia zaburzeń rozwoju chrząstek wzrostowych

• ryzyko wystąpienia artropatii

Tetracykliny

• hipoplazja układu kostnego

• zaburzenia wzrostu kości

• niedorozwój i przebarwienia szkliwa zębów

• uszkodzenie wątroby płodu – żółtaczka jąder podkorowych mózgu

• zwiększenie ryzyka wystąpienia stłuszczenia wątroby i uszkodzenia nerek

u ciężarnych

Aminoglikozydy

• ryzyko uszkodzenia ucha wewnętrznego płodu

• ryzyko uszkodzenia nerek

Sulfonamidy

• wypieranie bilirubiny z połączeń z białkami nasilenie żółtaczki

jąder podkorowych mózgu

Nitrofurantoina

• niedokrwistość hemolityczna u noworodka ze względu na

niedojrzałość układu enzymatycznego wątroby

Metronidazol

– przeciwwskazany w I trymestrze ciąży (ryzyko uszkodzenia

OUN i układu krwiotwórczego, zaburzenia czynności żołądka i

jelit u płodu)

– bezpieczniejsze jest stosowanie miejscowo działających

preparatów

Chloramfenikol

• aplazja szpiku u płodu

• zapaść sercowo-naczyniowa (zespół szarego

dziecka) u noworodka

Bezobjawowy bakteriomocz lub zakażenie

pęcherza moczowego u kobiet w ciąży:

Leki przeciwbakteryjne I wyboru (3 -7 dni)

• amoksycylina

• amoksycylina/kwas klawulanowy

• cefaleksyna

• cefuroksym

• nitrofurantoina

Leki przeciwbakteryjne II wyboruj (jednorazowe podanie)

• fosfomycyna

ww leki kat B

Leczenie przeciwzakrzepowe i antyagregacyjne w ciąży

• Heparyna, zarówno HNF jak i HDcz, nie przechodzi przez łożysko, może powodować jednak rozwój osteoporozy oraz wystąpienie trombocytopenii u matek

• Wykazano związek między stosowaniem heparyny a podwyższonym ryzykiem krwawień okołoporodowych

• Doustne leki przeciwzakrzepowe (acenokumarol) są teratogenne, szczególnie jeżeli zastosowane zostały pomiędzy 6. a 9. tyg. ciąży (hipoplazja nosa oraz zaburzenia rozwoju kostnego)

• Z powodu wylewów do OUN stosowane podczas II i III trymestru mogą stać się przyczyną ślepoty i głuchoty płodu oraz małogłowia, wodogłowia, czy atrofii nerwu wzrokowego. Stosowanie tych leków 2–4 tyg. przed porodem grozi okołoporodowymi krwawieniami u dziecka

• Dopuszczalne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych między 14. a 34. tygodniem ciąży ???

NLPZ

Możliwe niepożądane działania NLPZ u kobiet w ciąży:

• zmniejszenie przepływu łożyskowego

• zmniejszenie wytwarzania płynu owodniowego

• upośledzenie czynności nerek płodu

• przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego płodu

• zahamowanie czynności płytek krwi

• zahamowanie czynności porodowej

NLPZ u kobiet w ciąży

Paracetamol – lek z wyboru do stosowania doraźnego w celu

• łagodzenie bólów różnego pochodzenia

• zmniejszania gorączki

• kategoria B wg FDA (z dodatkiem kofeiny - kategoria C)

Dozwolony we wszystkich trymestrach ciąży, ale unikać w 1 trymestrze

NLPZ u kobiet w ciąży Kwas acetylosalicylowy

- standardowy teratogen dla zwierząt – nie udowodniono takiego działania u płodów

ludzkich

- stosowany w dawkach wyższych niż antyagregacyjne stwarza wysokie ryzyko działań

niepożądanych na płód, zwłaszcza w III trymestrze i okresie okołoporodowym

- kategoria C wg FDA

- w III trymestrze i okresie okołoporodowym – kategoria D

- stosowanie kwasu acetylosalicylowego w III trymestrze ciąży grozi wydłużeniem akcji

porodowej oraz wystąpieniem powikłań krwotocznych w okresie okołoporodowym; lek

przechodzi przez łożysko, osiągając we krwi płodu stężenia wyższe niż u matki.

NLPZ u kobiet w ciąży

Kategoria C wg FDA

• diklofenak

• metamizol

• indometacyna (kategoria D jeśli stosowana dłużej niż 48 godzin, po 34 tygodniu

ciąży lub w okresie okołoporodowym)

Kategoria D wg FDA

- fenylbutazon

- indometacyna (jeśli stosowana dłużej niż 48 godzin, po 34 tygodniu ciąży lub w

okresie okołoporodowym)

- kwas acetylosalicylowy (w III trymestrze i okresie okołoporodowym)

Nadciśnienia tętnicze w ciąży Klasyfikacja:

1. Nadciśnienie tętnicze wcześniej istniejące - rozpoznawane do 20 hbd,

zwykle utrzymujące się >42 dni po porodzie

2. Nadciśnienie tętnicze ciążowe – rozpoznawane po 20 hbd, ustępuje w

większości przypadków w ciągu 42 dni po porodzie (st. przedrzucawkowy –

znaczny białkomocz, upośledzona perfuzja narządowa)

3. Nadciśnienie tętnicze wcześniej istniejące z nałożonym nadciśnieniem

tętniczym ciążowym z białkomoczem – nadciśnienie wcześniej

istniejące z nałożonym nadciśnieniem ciążowym z białkomoczem

4. Nadciśnienie tętnicze niesklasyfikowane przed porodem – rozpoznane

po 20 hbd, nieznane wcześniejsze wartości BP

Wytyczne ESH/ESC 2013

Nadciśnienia tętniczego w ciąży

bezwzględnie przeciwwskazane są:

• IKA

• sartany (kat D)

• inhibitory reniny

Nadciśnienia tętniczego w ciąży

doustnie:

Leki I rzutu:

• metyldopa (kat B)

• labetalol (kat C)

• nifedypina (kat C)

Leki II rzutu:

można rozważyć betaadrenolityki i diuretyki

Nadciśnienia tętniczego w ciąży

– stany nagłe

Gdy SBP ≥170 mmHg lub DBP ≥110 mmHg

• labetalol i.v (kat C)

• nitrogliceryna i.v. (kat --)

• nitroprusydku sodu i.v. (kat C) (przedłużone podawanie nitroprusydku

sodu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zatrucia cyjankami płodu)

Padaczka u kobiety ciężarnej (ok 1% całej populacji)

-częstość epizodów padaczkowych zmienna

-każdy z czterech starych leków p/padaczkowych (karbamazepina,

kw.walproinowy, fenytoina i fenobarbital) zwiększa ryzyko wystąpienia wad u

dziecka (10% vs ok. ,6%)

-najbezpieczniejsza wydaje się karbamazepina.

Nowe leki np. lamotrigina są prawdopodobnie bezpieczniejsze niż stare

Ryzyko większe gdy terapia złożona

Acta Neurolog. Bel. 2008;108(2):53-7

Leki przeciwpadaczkowe

• Fenytoina – rozszczep wargi i/lub podniebienia

• Kwas walproinowy – defekty cewy nerwowej

• Karbamazepina – rozszczep kręgosłupa i spodziectwo

Okres laktacji

Okres laktacji

• Współczynnik podziału mleko-

osocze (M/P)

• Leki o współczynniku M/P

powyżej 1 – w większym stopniu

przenikają do mleka i organizmu

karmionego dziecka

M/P zależy od:

• rozpuszczalności leku w

tłuszczach

• masy cząsteczkowej leku

• zdolności do wiązania z białkami

• dawki leku i wielokrotności jej

podawania

• pH surowicy i mleka matki

Leki hamujące laktację

• Lewodopa

• Pirydoksyna

• Doustne środki antykoncepcyjne

• Atropina

• Bromokryptyna

• Kalcytonina

• Kodeina

• Leki moczopędne

Leki nasilające laktację

• Metoklopramid

• Cymetydyna

• Teofilina

• Amfetamina

• pochodne fenotiazyny

• Haloperidol

• Imipramina

• α-metyldopa

Wiek rozwojowy

Metody obliczania dawek dla dzieci przyjmują za

podstawę:

• masę ciała

• powierzchnię ciała

• zależny od wieku odsetek dawki dla

dorosłego

Odrębności farmakokinetyki w wieku rozwojowym

• w zakresie wchłaniania (zmiany perystaltyki, zmiany pH soku żołądkowego,

różnice anatomiczne i fizjologiczne przewodu pokarmowego, wchłanianie

przez skórę)

• w zakresie dystrybucji (zawartość wody w organizmie, zmiany objętości

dystrybucji i stężenia leku, zmiany stężenia albumin i wiązania leku z białkami,

wysokie stężenie wolnych kwasów tłuszczowych i bilirubiny, bariera krew-

mózg)

• w zakresie eliminacji (zmiany czynności wątroby, zmiany klirensu nerkowego)

Zmiany w zakresie biotransformacji leków:

Niedojrzałość niektórych układów enzymatycznych wątroby

- upośledzenie reakcji oksydacji

- upośledzenie sprzęgania z kwasem glukuronowym

- osłabienie procesów acetylacji i sprzęgania z glicyną

Odrębności farmakodynamiki w okresie

rozwojowym

Przykłady:

• kwas acetylosalicylowy ( 14r.ż. może powodować zespół Reya)

• fluorochinolony, glikokortykosteroidy (niekorzystny wpływ na chrząstki

wzrostowe)

• tetracykliny (niekorzystny wpływ na rozwój zębów)

1. Reguła Fried’a

dziecko <1 r.ż.= (wiek dziecka w miesiącach/150 miesięcy) * średnia dawka dla dorosłego

2. Reguła Joung’a

dziecko 1-12 r.ż.= [(wiek dziecka w latach)/(wiek dziecka w latach +12)]*średnia dawka

dla dorosłego

3. Regułą Clarka

dawka dla dziecka= (waga dziecka w funtach/150)*średnia dawka dla dorosłego

4. Reguła powierzchni ciała

dawka dla dziecka= (powierzchnia ciała w m²/1,73)*średnia dawka dla dorosłego

Wiek podeszły

Problemy terapeutyczne u pacjentów w wieku podeszłym

• zmiana wrażliwości na działanie leków (obniżenie kwasowości soku

żołądkowego, zmniejszenie powierzchni wchłaniania z jelit, spowolnienie

perystaltyki jelit, stłuszczenie wątroby, obniżenie stężenia albumin w

osoczu, spadek przepływu nerkowego)

• polipatologia (wielochorobowość)

• niespecyficzność objawów chorobowych

• politerapia – wzrost ryzyka interakcji i działań niepożądanych

• polipragmazja (niewłaściwa politerapia)

• terapia prowadzona przez kilku lekarzy (brak przepływu informacji)

• problemy z przestrzeganiem zaleceń lekarskich

• niewykupywanie leków

• nadużywanie leków OTC

• letnie pogorszenie stanu zdrowia

Leczenie pacjenta w wieku podeszłym

Próba odpowiedzi na pytania:

• Czego nie zdiagnozowano

• Ocena zasobów narządowych

• Ocena funkcji mózgu, siły mięśniowej, prędkości chodu

• Sprawdzenie czy pacjent realizuje zalecenia lekarskie

INDYWIDUALIZACJA LECZENIA

Leczenie pacjenta w wieku podeszłym

• Decydujemy które leki usuwamy a które zostawiamy

• Podajemy leki o najmniejszym potencjale szkodliwości (pomocna Lista

Beers’a)

• Zaczynamy leczenie od małych dawek

• Kontrolujemy pacjenta i dostosowujemy dawki leków do etapów chorób

przewlekłych

Zwiększona wrażliwość i częstsze pojawianie się działań

niepożądanych

• Metoklopramid

• Haloperidol

• Chloropromazyna

• Werapamil

• Morfina

• Kwas walproinowy

• Barbiturany

• Midazolam

• Fentanyl

Zmiany farmakokinetyki w wieku podeszłym

- w zakresie wchłaniania (zmiany perystaltyki, zmniejszony przepływ krwi przez

przewód pokarmowy, zmiany pH soku żołądkowego, zmieniona biodostępność leków

podlegających tzw. efektowi pierwszego przejścia)

- w zakresie dystrybucji (zawartość tkanki tłuszczowej w organizmie, zmiany objętości

wody w organizmie, zmiany stężenia albumin i wiązania leku z białkami)

- w zakresie metabolizmu (zmniejszenie aktywności enzymów metabolizujących leki,

zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę

- w zakresie eliminacji (zmiany klirensu nerkowego)

Zmiany w zakresie biotransformacji leków:

• zmniejszenie przepływu krwi przez wątrobę

• zmniejszenie masy wątroby

• niższa aktywność enzymów biorących udział w procesach I fazy

• reakcje II fazy – nie ulegają istotnym zmianom

Nadciśnienie tętnicze

• 50% dawki stosowanej u ludzi młodych

• Osłabienie odruchu z baroreceptorów – ryzyko gwałtownych ortostatycznych spadków ciśnienia (niedokrwienie mózgu, serca, nerek)

Nadciśnienie tętnicze

• Leki blokujące kanały wapniowe (zaparcia, obrzęki

kończyn dolnych)

• Leki beta-adrenolityczne (niekorzystny wpływ na

profil lipidowy, stany hipoglikemiczne o nietypowym

obrazie klinicznym)

• Preparaty zawierające rezerpinę (depresja)

• Inhibitory konwertazy angiotensyny, prazosyna,

dihydralazyna (gwałtowne spadki ciśnienia

tętniczego)

Zespół Wielofunkcyjnej Niewydolności Mózgu

- ZWNM

Współwystępowania u jednego pacjenta:

• zespołu otępiennego

• zespołu parkinsonowskiego

• zespołu depresyjnego

Leki działające na OUN

preferowane u osób starszych

Zespół otępienny

• Inhibitory acetylocholinesterazy (ChEls): Donepezil, Riwastygmina,

Reminyl

• Antagonista receptora NMDA: Memantyna

Zespół parkinsonowski

• Agoniści dopaminy: Madopar, Nakom Sinemet, Bromokryptyna, Ropinirol

Zespół depresyjny

• Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI)

• Inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI)

• Inhibitory monoaminooksydazy (MAO)

Leki działające na OUN

preferowane u osób starszych

Leki przeciwpsychotyczne

• Preferowane neuroleptyki nowego typu: Quetiapina, Olanzapina,

Risperidon

• Unikamy starych neuroleptyków (Haloperidol, Promazyna, Fenactil –

„nokaut mózgu”)

Leki przeciwdrgawkowe

• Preferowane: Depakina, Amizepin

Leki działające na OUN

preferowane u osób starszych

Leki nasenne

Pochodne benzodiazepiny (BDZ)

preferujemy BDZ o krótkim okresie półtrwania (zolpidem, zopiklon,

oksazepam)

unikamy stosowania leków o długim okresie półtrwania (diazepam,

tranxene)

zaczynamy od małych dawek

u pacjentów przyjmujących przewlekle BDZ nie odstawiamy leków (zespół

odstawienia)

upośledzają funkcję poznawcze, osłabiają siłę mięśniową, upadki, depresja,

uzależnienie

NLPZ u osób w zaawansowanym wieku

- wysokie ryzyko działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego

(krwawienia, krwotoki)

- unikać leków silnie działających (indometacyna, fenylbutazon), o

przedłużonym uwalnianiu (diklofenak) i długim okresie półtrwania

(piroksykam)

- w razie wskazań stosować pochodne kwasu fenylopropionowego

(ibuprofen, naproksen)

Antybiotyki i chemioterapeutyki

- Tetracykliny (działanie kataboliczne na białka)

- Fluorochinolony (dezorientacja, splątanie, psychozy)

- Aminoglikozydy (działanie oto- i nefrotoksyczne)

Ogólne zasady stosowania leków w różnych grupach

wiekowych oraz u kobiet w ciąży i w okresie laktacji

• stosować jak najmniej leków

• wybierać prosty schemat dawkowania

• stosować leki dobrze znane, o udokumentowanej skuteczności i

bezpieczeństwie

• stosować najniższe skuteczne dawki leków

• unikać politerapii

• odstawić lek, jeżeli jego dalsze przyjmowanie nie jest konieczne

• w przypadku leków silnie działających, o wąskim zakresie stężeń

terapeutycznych, monitorować okresowo ich stężenie we krwi

Substancje psychoaktywne i

problematyka uzależnień

Substancje psychoaktywne

syn. substancja psychotropowa - to substancja

chemiczna oddziałująca na centralny układ nerwowy

bezpośrednio wpływając na funkcje mózgu, czego

efektem są czasowe zmiany postrzegania, nastroju,

świadomości i zachowania.

Stymulanty : – Amfetamina i jej pochodne: amfetamina, metaamfetamina, metylfenidat

– Efedryna i jej steroizomery: efedryna i pseudoefedryna

– N-metyloksantyny: kofeina, teofilina, teobromina

– Kokaina

Depresanty : – Benzodiazepiny, np. diazepam, flunitrazepam

– Depresanty nasenne: alkohol, eter, barbiturany, chloroform, wodzian chloralu

– Opioidy, np. opium, kodeina, tramadol, morfina, heroina, metadon

Psychodeliki : – Delirianty, np. skopolamina, atropina

– Pozostałe psychodeliki np. Salvinorin A

– Psychodeliki stymulacyjne, np. MDMA, MDA, meskalina, DOM, LSD-25, AMT, DMT

– Dysocjanty, np. podtlenek azotu, ketamina

Konopie indyjskie i ich pochodne, np. THC, są wyróżniane jako osobna grupa

ponieważ wykazują działanie i stymulacyjne i depresyjne, a ponadto posiadają

cechy psychodelików

Używanie wielu z tych substancji (zwłaszcza

stymulantów i depresantów) może doprowadzić do

nałogu i uzależnienia, oraz wyrządzić znaczne szkody

zdrowotne. Z kolei inne (psychodeliki) potrafią

niekiedy pomóc w leczeniu uzależnień (np. ibogaina

czy LSD).

Łatwo dostępne w aptekach substancje psychoaktywne kupują

młodzi ludzie jako substytut używki.

Dotyczy to zwłaszcza leków zawierających pseudoefedrynę,

dekstrometorfan lub kodeinę.

Z badań wynika, że dzieci w grupie 12-18 lat stosują te leki

świadomie. Czyli wiedzą, że przekroczenie dawki dopuszczalnej

leczniczej spowoduje działania niepożądane.

Polskiego Związku Producentów Leków Bez Recepty PASMI.

Uzależnienia

Definicja:

Uzależnienie jest to stan, w którym utrzymanie stałego

działania leku (substancji/czynności) jest niezbędne do

zachowania pozornych objawów pełnego zdrowia:

optymalnego funkcjonowania organizmu i dobrego

samopoczucia.

Rodzaje uzależnień

• Uzależnienie psychiczne - silna i trudna do opanowania potrzeba, a

czasem przymus psychiczny do przyjmowania i kontynuowania zażywania

określonego środka w celu uzyskania efektu przyjemności, odprężenia,

ulżenia, złagodzenia złego samopoczucia NAŁÓG

• Uzależnienie fizyczne - konieczność zażywania środka na skutek

uzależnienia organizmu od obecności w nim danej substancji chemicznej,

bez której nie może on normalnie funkcjonować

• Uzależnienie społeczne - występuje wśród młodzieży i wiąże się z

zażywaniem narkotyków, działa tu czynnik środowiskowy w postaci presji

grupy, świadomości istnienia pewnej mody, bądź więzi z inną osobą

darzoną uczuciem

Cechy uzależnienia:

• choroba nawrotowa

• trudna do leczenia

• prowadzi do poważnych zaburzeń psychicznych i osobowości

• prowadzi do patologicznych zachowań społecznych

• wywołuje liczne uszkodzenia somatyczne

Współczesne toksykomanie

• nawyk do okresowego lub systematycznego

przyjmowania substancji szkodliwych dla organizmu

• zależność psychiczna

• zależność fizyczna

• objawy abstynencji

Narkotyki uzależniające – mezolimbiczny układ

dopaminy

Narkotyki nieuzależniające – pętla wzgórzowa i

korowa ????

Leki stosowane w leczeniu uzależnień

Antagoniści receptorów opioidowych

Nalokson – odwraca ostre skutki działania opioidów

Naltrekson – leczenie alkoholizmu

Syntetyczne opioidy

Metadon – uzależnienie od opioidów

Częściowi antagoniści receptora µ-opioidowego

Buprenorfina – uzależnienie od opioidów

Częściowi agoniści receptora opioidowego

Wareniklina –zaprzestanie palenia tytoniu

Cytyzyna – zaprzestanie palenia tytoniu

Leki stosowane w leczeniu uzależnień

Banzodiazepiny

Oksazepam - majaczenie drżenne

Lorazepam - aternatywa dla oksazepamu

N-metylo-D-asparaginian (NMDA)

Akamprozat - alkoholizm

Agoniści receptorów kannabinoinowych

Rimonabant – leczenie nikotynizmu ?