anestesicos locais farmaco
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ANESTÉSICOSLOCAIS
INTRODUÇÃO
Os anestésicos locais são agentes que
bloqueiam de forma reversível a
condução nervosa, quando aplicados
a uma região circunscrita do corpo.
� Nativos das montanhas peruanas: uso de folhas de coca para evitar a fome, fadiga e elevar o espírito.
� Isolamento da cocaína da Erythroxylon coca:Niemann (1859)
� Estudo da sua farmacologia: von Anrep (1880)
� Alívio da dor em procedimentos oftamológicos: Carl Koller (1884)
� Estudo de anestésicos locais que não induzam dependência: Einhorn (1892) – 12 anos depois surgiu a Procaína.
Composição da Fibra Nervosa3 camadas de tecido conjuntivo
aδ
Tipos de Fibras Nervosas
Classificação Diâmetro (µM)
Mielina Condução (m/seg)
Função
A (Alfa e Beta) 6-22 + 30-120 Motor e Propicepção
A (Gama) 3-6 + 15-35 Tônus Muscular
A (Delta) 1-4 + 5-25 Dor aguda e localizada, Toque e Temperatura
B <3 + 3-15 Pré-ganglionar Simpática
C 0,3-1,3 - 0,7-1,3 Pós-ganglionar Simpática
Dor profunda, difusa e em queimação
Fisiologia da Fibra Nervosa
� Potencial de repouso -60 a -70 mV
� Na/K ATPase� Lei do “tudo ou nada”: geração e propagação
ESTRUTURA DA SUBUNIDADE αDO CANAL DE Na +
4 domínios homólogosestão indicados em algarismos romanos,Com os seis segmentoshelicoidais (S1-S6), decada domínio que atravessa a membrana.
fechado abertocanal
Canal de Na+
� Formas�Repouso �Aberto
�Inativo
� Passagem de 107 ions/seg
Anestésicos LocaisFÓRMULA ESTRUTURAL
Anestésicos Locais
• Radical Aromático- porção lipossolúvel,responsável pela penetração no nervo.
*potencial alergênico
Anestésicos Locais
• Cadeia intermediária- variações da cadeialevam a variações da potência e da toxicidadedos anestésicos
quanto maior o número de átomos de
C maior sua potência e toxicidade
Anestésicos Locais
• Grupo Amina - porção ionizável da molécula(hidrofílica), sofre influência do pH do meio
* determina a velocidade de ação do anestésicolocal
HA �� A- + H+ doa prótons
B + H+ �� BH+ capta prótons
pH alcalino facilita a absorção do anestésico
Via hidrofóbica Via hidrofílica
Ligação externa
Solução do Anestésico Local
� ph entre 3,9 e 6,47
� pKa entre 7,6 e 8,9
B + H+ �� BH+ capta prótons
OH-
OH- OH-
OH-
AditivosEpinefrina
� ↑ Duração do bloqueio� ↑ Intensidade do bloqueio
� ↓ Absorção sistêmica
� Efeito analgésico intrínseco por ação nos receptores α-2 adrenérgicos no SNC
AditivosAlcalinização
� ↓ Latência� ↓ Duração
� ↑ Formas lipossolúveis
� Alcalinização acima de pH 6,05 a 8 pode causar precipitação da droga
Periodo de Latência é a diferença de tempo entre o início de um evento e o momento em que seus efeitos tornam-se perceptíveis
Fatores que interferem na ação
� Tamanho molecular
� Solubilidade lipídica
� Tipo de fibra bloqueada� PH do meio (Alcalino ↑ absorção e ↓
tempo de ação)
� Concentração do anestésico
� Associação com vasoconstritores
Lidocaína
� É uma amida
� Atualmente o anestésico local mais usado
� É uma anestésico de ação intermediária e inicio rápido
� Também é utilizada como antiarrítmico
� Pode vir associada com epinefrina
Bupivacaína
� Amida
� Capaz de proporcionar anestesia prolongada
� Longa duração de ação e inicio lento
� Bloqueio mais sensível que motor
� Mais cardiotóxica que a lidocaína
Ropivacaína
� Amida
� Menos tóxico que a bupivacaína e da ação mais prolongada
� Adequada para anestesias epidural e regional
� Poupa ainda mais a atividade motora que a bupivacaína
Outros anestésicos� Procaína:
�Éster �Primeiro anestésico local sintético (1905)�Uso atual restrito para anestesia infiltrativa�Baixa potencia � início lento e curta duração de ação
� Tetracaína:�Éster de longa ação e início lento�Mais potente que a procaína�Amplo uso em anestesia espinhal e em várias
preparações de uso tópico
Efeitos sistêmicos e toxicidade
� Fenômenos alérgicos�Raros�Anestésicos do tipo éster
�Dermatite alérgica�Crise asmática
Efeitos sistêmicos e toxicidade
� SNC�Estimulação � inquietação e tremor; ou até
mesmo convulsões
�Depressão�O efeito estimulatório é o resultado indireto de
uma depressão de centros inibitórios cerebrais
� Músculo liso�Deprimem as contrações do intestino�Relaxam os múculos lisos vasculares e
brônquicos
Efeitos sistêmicos e toxicidade
� Sistema cardiovascular�Reduz contração miocárdica�Dilatação arteriolar
Hipotensão
� Sangue�Lise de eritrócitos
�Formação de meta-hemoglobina
Metabolismo e excreção
�Ésteres � hidrolisados e inativados por uma esterease plasmática
�Amidas � São degradadas pelo retículo endoplasmático hepático
� A excreção pode ser renal, pulmonar ou biliar
Usos clínicos
� Anestesia tópica�Anestesias das mucosas do nariz, da boca, da
garganta, trato genitourinário, árvore traqueobrônquica, esôfago...
�Não penetra em pele intacta
�Lidocáina e tetracaína são os mais usados�Vasoconstritor associado � fenilefrina
ANESTESIA INFILTRATIVA
A associação com epinefrina praticamente duplica a duração da anestesiaNão deve ser usada em tecidos supridos por artérias terminais � gangrena
Lidocaína � até 4,5mg/kgProcaína � até 7mg/kg
Bupivacaína � até 2mg/kg
ANESTESIA POR BLOQUEIO NERVOSO
O anestésico nunca é injetado diretamente no nervo, injeta o mais próximo possívelAnestésicos mais utilizados:
LidocaínaTetracaínaBupivacaína
Peridural e raquianestesiaSão indicadas para operações nas pernas, abdômen in ferior (apendicite, útero, ovário, bexiga) e cesarianas.Nos dois procedimentos, o paciente pode receber a a plicação deitado, de lado ou
sentado.
Área de atuação - O anestésico deprime as funções da cintura para baixo da pessoa.
PeriduralO anestésico é injetado no espaço peridural (camada de gordura anterior à duramáter-membrana que envolve a medula vertebral).
RaquianestesiaA agulha ultrapassa a duramáter, mas não atinge a medula. O anestésico é injetado em uma região abaixo da medula, onde só há filamentos nervosos.
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