antiinflamatorios
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ANTIINFLAMATORIOS
AINES Y ESTEROIDES
• ¿Qué es la COX y cuales son las que estan involucradas en la inflamaciòn?
• ¿Mecanismo de un AINEs?• ¿Mecanismos de un antiinflamatorio
esteroideo?• Efecto adverso de AINES• Efecto adverso de antiinflamatorio esteroideo
FOSFOLIPIDOS
ACIDO ARAQUIDONICO
ENDOPEROXIDOS
PROSTACICLINASDesagregaciòn
plaquetariavasodilataciòn
TROMBOXANOIncremento de la
agregacion plaquetariavasocontriciòn
PROSTAGLANDINASVasodilatación
Ciclooxigenasa (COX)
Fosfolipasa A2 Glucocorticoides
AINES
MECANISMO DE ACCION
Clasificación de los AINE
Salicilatos Derivados indol-acéticos Derivados arilo-acéticos Ácidos enólicos
Ácido acetilsalicílicoClonixinato de lisina
BenorilatoDiflunisal
SalicilamidaEtersalato
Salsalato o ácido salicílico
AcemetacinaGlucametacinaIndometacina
ProglumetacinaOxametacina
SulindacTolmetin
Difenpiramida
AceclofenacoDiclofenacoEtodolacoFentiazacoKetorolaco
BufexamacoLonazolacoAlclofenacoZomepiraco
Oxicanes: DroxicamMeloxicamPiroxicamTenoxicamOxaprocina
Pirazolonas: FenilbutazonaMofebutazona
OxifenbutazonaClofezonaKebuzona
Metamizol (Dipirona)FeprazonaNifenazonaSuxibuzona
Aminofenazona
Aspirina Sulindac Etodolaco Piroxicam FenilbutazonaDerivados Arilpropiónicos Fenematos Otros
ButibufenoFenoprofenoFenbufeno
FlurbiprofenoBenoxaprofeno
SuprofenoIbuprofenoIbuproxam
KetoprofenoDexketoprofeno
PirprofenoIndoprofenoNaproxenoOxaprozinaTiaprofeno
DexibuprofenoFenoprofeno
FlunoxaprofenoAlminoprofeno
Ácido meclofenámicoÁcido mefenámicoÁcido flufenámicoÁcido tolfenámico
Ácido niflúmicoEtofenamato (tópico)
• Varios Nabumetona• Glucosamina• Diacereína• Nimesulida• Proquazona• Azapropazona
• Benzidamina (tópico)• Orgoteína• Feprazona• Morniflumato• Tenidap
•Glucosaminoglicano, polisulfato
• Coxibes: Celecoxib• Rofecoxib• Parecoxib• Valdecoxib• Etoricoxib
Para-aminofenol:• Paracetamol
(Acetaminofen)
(S)-Ibuprofeno Naproxeno Ácido mefenámico Nimesulida Valdecoxib
Características farmacológicas de los AINE†
Grupo Salicilatos Paraaminofenoles
Derivados pirazólicos
Derivados del ác. propiónico Oxicanes Derivados del
ác. acéticoInhibidores de la COX-2 Fenamatos
Vía Oral Parenteral Parenteral Digestiva Digestiva Parenteral Oral Digestiva
Alimentos y absorción Disminuyen Disminuyen No influyen No influyen No influyen -- -- --
Biodisponibilidad 100% 75%-90% -- -- -- -- -- --
Unión a proteínas plasmáticas
99% Variable 98% 99% 99% 90% -- --
Atraviesa barrera hematoencefálica
SI -- -- -- -- -- -- --
MetabolismoHepático saturable Hidrólisis.
Hepático Glucuronidazión Sulfurización
Hepático Hidroxilación Desmetilación Glucuronidazión
Hepático Hidroxilación Glucuronidazión
Hepático O-desmetilazión N-desacetilación Glucuronidazión
Reductasas citosólicas CYP2C9
3-hidroximetilación 3-carboxilación
Excreción Orina 90% orina inalterado -- -- - -- -- --
Semivida 20 m. 2-2.5 h 1-1.5 h 2-4 h -- 1-6 h 17 h 2-4 h
†Los parámetros que caracterizan la farmacocinética de una sustancia son muy variables, aún entre los miembros de una misma familia. Por ello, a la hora de realizar esta tabla de síntesis se ha incluido fundamentalmente el fármaco más representativo de cada grupo.
Antiinflamatorios de uso más frecuente
Nombre Presentación oral Dosis total/día
ASA 100 y 500 mg 2-3 gIbuprofeno 200, 400, 600, 800 mg 2-4 gNaproxeno 200, 250, 500, 750 mg 1 gKetoprofeno 100 y 200 mg 200 mgFlurbiprofeno 50, 100, 300 mg 200-300 mgDiclofenaco 50, 75, 100 mg 200 mgAclofenaco 100 mg 200 mgEtodolaco 300 mg 600 mgIndometacina 25, 50, 75 mg 200 mgSulindaco 200 mg 400 mgPiroxican 10, 20, 40 mg 40 mgTenoxican 20 mg 20 mgMeloxican 7,5, 15 mg 15 mgNebumetona 500 mg 1 gTolmetina 400 mg 1 200 mgFenilbutazona 200 mg 400 mgDroxican 20 mg 20 mgOxaceprol 200 mg 20 mg
Antiinflamatorios inhibidores de la COX2
Nombre Presentación oral Dosis total/día
Celecoxib 100-200 mg 200 mgRofecoxib 15 mg 15 mg
ContraindicacionesAncianosAlergiaEmbarazo y lactanciaDefectos de la coagulación.Alteraciones de la función renalAlteraciones de la función cardíacaAntecedentes de patología gástricaUso simultáneo de corticoides
Fármacos que interaccionan con los AINE†
Fármaco AINE implicados Resultado de la interacciónMetrotexato Todos Disminuye la excreciónDigoxina Todos Aumento de la concentración plasmáticaAminoglicósidos Todos Aumento de la concentración plasmática
Probenecid Todos Disminuye el metabolismo y el aclaramiento de los AINE
Quinolonas Todos Aumenta el riesgo de convulsionesCiclosporina, Tacrolimus Todos Aumenta el riesgo de nefrotoxicidadAntihipertensivos Todos Antagonismo del efecto antihipertensivo
Diuréticos Todos - Aumenta el riesgo de nefrotoxicidad - Disminuye el efecto diurético
IECA Todos Riesgo de insuficiencia renal y de hipercalemiaClopidogrel Todos El riesgo de hemorragia aumentaPentoxifilina Todos Aumento del riesgo de hemorragiaLitio Todos menos el AAS Disminuye la excreción de litioAnticoagulantes Fenilbutazona Aumenta el efecto anticoagulanteAntidiabéticos orales Fenilbutazona Disminuye el metabolismo de las sulfonilureasFenitoína Fenilbutazona Aumento de la concentración plasmáticaColestiramina Meloxicam La excreción del meloxicam aumenta
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