clase de antibioticos i udem

ANTIBIOTICOSINHIBEN PARED CELULAR

Primavera 2011

CASO CLINICOCASO CLINICO

Paciente masculino de 32 años de edad, acude a consulta por fiebre y tos.

Con antecedentes de interés:

Heredo-familiares:

Padre portador de hiperlipidemia y cardiopatía isquémica. Hermano con Diabetes mellitus 2.

Personales no patológicos:

Labora como chofer, alcoholismo ocasional e tabaquismo de 4-5 cigarros al día.

Personales patológicos:

Asma durante la infancia, cursando hace 2 meses con cuadro de sinusitis.

Padecimiento actual:

Cuadro de 6 días de evolución que inicia con dolor faríngeo, tos en accesos de predominio seca, rinorrea y malestar general, recibiendo manejo sintomatico y en los últimos 2 días con accesos de tos con expectoración mucopurulenta, dolor en hemitorax derecho e hipertermia no cuantificada.

A la exploración física:

T/A de 130/80, FC 102 x min, Sat de 02 de 98% y temperatura de 38ºC

Otoscopia sin datos de interés, faringe con eritema y de aspecto granuloso.

Campos pulmonares con presencia de estertores bronquiales y crepitantes básales derechos. Ruidos cardiacos sin ruidos agregados.

Abdomen y extremidades sin datos de interés.

1.- DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.

2.- LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:SOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTE

CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN

LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.

3.- CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.

4.- CONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREA GEOGRÁFICA.

5.- DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO. 6.- ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL PACIENTE: ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.

7.- VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.

8.- INFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y EL TRATAMIENTO PRESCRITO.

9.- CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.

1.- DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.

2.- LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:SOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTE

CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN

LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.

3.- CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.

4.- CONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREA GEOGRÁFICA.

5.- DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO. 6.- ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL PACIENTE: ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.

7.- VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.

8.- INFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y EL TRATAMIENTO PRESCRITO.

9.- CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.

FACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO

SELECTIVIDAD SOBRE BLANCOS ESPECÌFICOS:

(ACCIÒN EN:)

A. Síntesis de la pared celular (Bacterias y hongos)

B. Ribosomas bacterianos

C.Síntesis de nucleótidos y replicación de DNA

D.Replicación viral

AGENTES ANTIMICROBIANOSAGENTES ANTIMICROBIANOS

1. ANTIBIÒTICOS

2. ANTIMICOBACTERIANOS

3. ANTIMICÒTICOS

4. ANTIVIRALES

5. ANTIPARASITARIOS

ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN PARED CELULAR

ACTIVIDAD SOBRE LA MEMBRANA CELULAR

ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOS

SIN SER ß LACTÀMICOS

• PENICILINAS

• CEFALOSPORINAS

• MONOBACTÀMICOS

• INHIBIDORES DE ß LACTAMASA

• CARBAPENEMS

• VANCOMICINA

• TEICOPLANINA

• FOSFOMICINA

• BACITRACINA

• CICLOSERINA

• DAPTOMICINA

CARACTERÌSTICAS:

1. ESTRUCTURA QUÌMICA (ANILLO ß LACTÀMICO)

2. MECANISMO DE ACCIÒN

3. EFECTOS FARMACOLÒGICOS

4. EFECTOS CLÌNICOS

5. CARACTERÌSTICAS INMUNOLÒGICAS

ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOSANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOS

HISTORIA:

1929 Descubrimiento por Alexander Fleming

A partir de moho (Penicillium)

1940 Chain y Cols. Obtuvieron penicilinas a partir de Penicillium notatum

1950 Penicilina G disponible para uso clìnico

PENICILINASPENICILINAS

CARACTERISTICAS QUIMICAS LIMITACIONES CLINICAS

NÙCLEO : ÀCIDO 6- AMINOPENICILÀNICO

Integridad estructural

Actividad biológica

Ácido peniciloico

(determinante antigénico)

Inestabilidad en pH ácido

Destrucción por ß lactamasas

Relativa inactividad contra bacilos gram negativos

DESARROLLO DE PENICILINAS SEMISINTÈTICAS:

Estables a pH ácido gástrico

Resistentes a ß lactamasa

Activas contra bacterias grampositivas y gramnegativas

PENICILINASPENICILINAS

PENICILINAS: CLASIFICACIONPENICILINAS: CLASIFICACION

PENICILINA G (NATURALES) Y V

PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

• PENICILINA G SÒDICA (IV)

• PENICILINA V K (VO)

• PENICILINA G PROCAÌNICA (IM)

• PENICILINA G BENZATÌNICA (IM)

• METICILINA (No utilizada por nefrotoxicidad)

• NAFCILINA ( IV )

• ISOXAZOLIL PENICILINAS:

c) OXACILINA (IV)

d) CLOXACILINA ( VO)

e) DICLOXACILINA (VO e IV)

•AMINOPENICILINAS

•CARBOXIPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)

•UREIDOPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)

AMINOPENICILINAS

a) Ampicilina

b) Amoxicilina

c) Amoxicilina / Clavulanato de potasio

CARBOXIPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS))

d) Carbenicilina (Obsoleta)

e) Indanil carbenicilina de sodio (VO) ITU

f) Ticarcilina (IV)

UREIDOPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)

g) Piperacilina (IV)

h) Mezlocilina (IV)

i) Azlocilina (IV)

PENICILINAS: AMPLIO ESPECTRO Y ANTIPSEUDOMONA

Actividad definida en UNIDADES INTERNACIONALES

PENICILINA G SÒDICA CRISTALINA

1 667 UNIDADES = 1 MILIGRAMO

1 UNIDAD = 0.6 µg

1 MILLÒN DE UNIDADES = 0.6 g

PENICILINA G POTÀSICA

1 595 UNIDADES = 1 MILIGRAMO

UNIDADES DE PENICILINA Y FORMULACIONESPENICILINA G

MECANISMO DE ACCIÒN

Inhiben la síntesis de la pared celular

Inhiben la reacción de transpeptidaciòn

No hay síntesis de Peptidoglucano

Efecto Bactericida

Células activamente en crecimiento

PENICILINAS:PENICILINAS:

PENICILINAS NATURALES Ò G

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

MAYOR ACTIVIDAD

Cocos grampositivos

Cocos gramnegativos

Bacilos grampositivos

Anaerobios no productores de ß lactamasa

Inactivo contra bacilos gramnegativos

Susceptibles a hidròlisis por ß lactamasa

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Activas contra estafilococo y estreptococo

Cepas sensibles a Meticilina (MRSA)

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Resisten a ß lactamasas estafilocòcicas

Inactividad contra enterococos,bacterias anaerobias, cocos y bacilos gramnegativos.

PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICASPENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO:

Retienen actividad de PENICILINA G

Mejoran actividad para bacilos Gramnegativos

Escherichia coli

Proteus mirabilis

Salmonella

Shigella

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Son inactivadas por ß lactamasas

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTROPENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO

FORMAS DE DEPÓSITOFORMAS DE DEPÓSITO

USO INTRAMUSCULARUSO INTRAMUSCULAR

SALES DE PROCAINASALES DE PROCAINA

SALES DE BENZATINASALES DE BENZATINA

EN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLESEN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLES

EN SOLUCIÓN SE INESTABILIZAN EN SOLUCIÓN SE INESTABILIZAN RAPIDAMENTERAPIDAMENTE

PREPARADOS DE PENICILINA GPREPARADOS DE PENICILINA G

1. INACTIVACIÒN POR ß LACTAMASA (Màs comùn)

2. MODIFICACIÒN DEL SITIO DE UNIÒN DE LAS PFP

(Proteìna Fijadora de Penicilina)

Ej:Resistencia de estafilococo a meticilina

Resistencia de Neumococo a penicilina

3. ACCESO DIFÌCIL DEL AB AL SITIO DE UNIÒN (PFP)

Exclusivo de gramnegativos

Impermeabilidad de membrana externa (PORINAS)

4. PRESENCIA DE BOMBA DE EGRESO

Exclusivo de gramnegativos

MECANISMOS DE RESISTENCIAA LOS ß LACTÀMICOS

1.- 1.- Hidrolizan penicilinas pero no cefalosporinas

Staphylococcus aureusStaphylococcus aureus

HaemophilusHaemophilus

E coliE coli

2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas

(Espectro màs amplio)(Espectro màs amplio)

Pseudomonas aeruginosaPseudomonas aeruginosa

EnterobacterEnterobacter

3.-Hidrolizan carbapenemas3.-Hidrolizan carbapenemas

Metalo-ß lactamasasMetalo-ß lactamasas

CarbapenemasasCarbapenemasas

INACTIVACIÒN DEL ANTIBIÒTICO POR ß LACTAMASAINACTIVACIÒN DEL ANTIBIÒTICO POR ß LACTAMASA

ABSORCIÒN:

ADMINISTRACIÒN ORAL: variable

Dependiente de estabilidad en ácido y unión proteica

Dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina son estables en ácido

Absorción oral disminuida por alimentos

Administrar 1 a 2 h antes o después de las comidas

EXCEPCIÒN: AMOXICILINA

ADMINISTRACIÒN PARENTERAL

:Absorción rápida y completa

Intravenosa

Intramuscular (produce irritación y dolor )

PENICILINAS.FARMACOCINÈTICA

DISTRIBUCIÒN:

Amplia en líquidos y tejidos corporales

Deficiente en SNC, ojo y próstata

Concentraciones sèricas y tisulares similares

Menor concentraciòn intracelular

EXCRECIÒN:

10% Filtración glomerular

90% Secreción tubular

Ajustar a función renal

VIDA MEDIA DE PENICILINA G SÒDICA

30 MINUTOS

Administración cada 4 a 6 horas en adulto

Administración cada 4 a 6 horas en niños

Administración cada 8 a 12 horas en neonatos

VIDA MEDIA DE PENICLINAS DE AMPLIO ESPECTRO

60 MINUTOS

CONCENTRACIÒN SÈRICA Y TISULAR PROLONGADA

FÒRMULADAS PARA RETARDAR LA ABSORCIÒN:

BENZATINA PROCAÌNA

PREPARADOS DE PENICILINA GPARENTERAL

PENICILINA BENZATINA PENICLINA PROCAÌNA

1.2 millones U

Dosis única

Intramuscular

Concentraciones sèricas adecuadas por 10 días

Tratamiento de infección por estreptococo ß hemolìtico

Prevenciòn de infecciòn por estreptococo ß hemolìtico

600 000 Unidades

Dosis cada 12 ò 24 horas

Intramuscular

Tratamiento de infección por estreptococo ß hemolìtico

Dosis ajustada como porcentaje de la dosis normal para insuficiencia renal basada sobre la depuraciòn de

creatinina (Dcr)

ANTIBIÒTICO Dcr 50 mL/min. Dcr 10 mL/min

Penicilina G (IV) 50 a 75 % 25 %

Penicilina V K (VO) No No

Cloxacilina (VO)Dicloxacilina(VO) 100% 100%

Nafcilina (IV) 100% 100%

Oxacilina (IV) 100 % 100%

Amoxicilina (VO)Amoxicilina/Clavulanato Potasio(VO)

66% 33%

Piperacilina (IV) 50 a 75 % 23 a 33 %

Ticarcilina (IV) 50 a 75 % 25 a 33 %

No administrar con los alimentos

Dar 1 a 2 horas antes ò después de los alimentos

Disminuye la fijación a proteínas de los alimentos

Disminuye su inactivaciòn por ácido gástrico

Excepción: AMOXICILINA

PROBENECID

Retarda la secreción tubular

Aumenta la concentración sèrica

PENICILINASADMINISTRACIÒN ORAL

PENICILINAS. USOS CLÌNICOS

PENICILINA G (NATURALES)

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

Estreptococo

Meningococo

Neumococo susceptible a penicilina

Enterococo

Estafilococo no productos de ß lactamasa

Treponema pallidumTreponema pallidum

ClostridiumClostridium

Actinomyces

Bacillus anthracis

Anaerobios gramnegativos no productores de ß lactamasa

PENICILINA V

Penicilina V potàsica

PEN – VI – K ®

Única forma de penicilina natural de administración oral

Indicada en infecciones menores

Baja biodisponibilidad

Administraciòn cada 6 horas

Espectro antibacteriano estrecho

PENICILINA ORAL. USOS CLÌNICOS

PENICILINA G BENZATÌNICA

1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico

Dosis ùnica = Tratamiento

Dosis cada 3 a 4 semanas= Profilaxis

2.Sìfilis

2.4 millones de U

Vìa Intramuscular

1 dosis cada semana

1 a 3 semanas

Benzetacil ®

PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOS

PENICILINA G PROCAÌNA

1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico

Tratamiento

Administraciòn cada 12 o cada 24 hrs

Intramuscular

Menor utilidad por resistencia de otras bacterias

PENPROCILINA ®

FRASCO ÀMPULA: 400 000 U.I.

FRASCO ÀMPULA: 800 000 U.I.

PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOS

• PENICILINAS RESISTENTES A LA ß LACTAMASA ESTAFILOCÒCICA

1.Infecciones por estafilococo productor de ß lactamasa

2.- Infección por estreptococo penicilino-sensible

3.- Infección por Neumococo penicilino-sensible

• INFECCIONES RESISTENTES

1. ESTAFILOCOCO RESISTENTE A METICILINA (MRSA)

2. Listeria

3. Enterococo

PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOS

ISOXAZOLIL PENICILINA:

OXACILINA, CLOXACILINA , DICLOXACILINA

Infecciones estafilocòcicas leves a moderadas localizadas

Estables en pH ácido

Adecuada absorción gastrointestinal

Alimentos interfieren con la absorción

Administración 1 hora antes o después

Adultos: 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 h

Niños: 15 a 25 mg /kg / día

OXACILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA

Infecciones estafilocòcicas sistémicas graves

Administración INTRAVENOSA

Adultos: 8 a 12 g al día / 1 a 2 g cada 4 a 6 h

Niños: 50 a 100 mg/kg/dìa

PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOS

USOS CLÌNICOS:

Actividad de penicilina G

Mayor actividad contra Gram negativos

Inactivados por ß lactamasas

1. Infecciones del tracto urinario

2. Sinusitis

3. Otitis

4. Infecciones del tracto respiratorio bajo

5. Shigelosis (ampicilina)

6.6. E. coli, SalmonellaE. coli, Salmonella

7.7. H. influenzae no productor de H. influenzae no productor de ß lactamasaß lactamasa

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.

AMPICILINA AMOXICILINA

DIFERENCIAS:

PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.

AMPICILINA AMOXICILINA•MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD

•SE ADMINISTRA CADA 6 HORAS

•ADMINISTRAR SIN ALIMENTOS PARA MEJORAR ABSORCIÒN

•MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD

•SE ADMINISTRA CADA 8 HORAS

•EXISTEN PREPARADOS COMERCIALES CADA 12 H

•MEJOR ABSORCIÒNORAL

•ADMINISTRAR CON O SIN ALIMENTOS

TICARCILINA

PIPERACILINA

ACTIVIDAD CONTRA:

Bacilos gramnegativos SELECCIONADOS

Klebsiella pneumoniaeKlebsiella pneumoniae

Pseudomonas aeruginosa

Se combinan con aminoglucòsidos, FQ, inhibidor de ß lactamasa.

PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS. USOS CLÌNICOS

1. ÀCIDO CLAVULÀNICO

2. SULBACTAM

3. TAZOBACTAM

Potentes inhibidores de ß lactamasas

Protegen a penicilinas hidrolizables de inactivaciòn

Poca actividad antibacteriana por si solas

Disponibles solo en combinaciòn con penicilinas especìficas

Incrementan el espectro antibacteriano

INHIBIDORES DE ß LACTAMASAINHIBIDORES DE ß LACTAMASA

DOSIFICAR EN BASE AL PRINCIPAL AGENTE ANTIBACTERIANO

INHIBIDORES DE ß LACTAMASAINHIBIDORES DE ß LACTAMASA

COMBINACIONES FRECUENTES:

AMPICILINA + SULBACTAM UNASYNA®

AMOXICILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO CLAVULIN®

AMOXICILINA + SULBACTAM TRIFAMOX®

PIPERACILINA + TAZOBACTAM TAZOCIN®

TICARCILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO TIMENTIN®

NOTABLEMENTE NO TÒXICAS

HIPERSENSIBILIDAD

Principal determinante antigénico: ácido peniciloico

Historia de reacción no es confiable

Menos de 1 % de los pacientes que han recibido penicilina sin incidentes tendrán una reacción alérgica

Incidencia de reacciones alérgicas en niños es muy baja

Choque anafiláctico : 0.05 % de los casos

Exantemas cutáneos

Crisis convulsivas

Trastornos gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea

PENICILINAS. REACCIONES ADVERSAS

SIMILARES A PENICILINA

Estructura química

Mecanismo de acción

Toxicidad

DIFERENTES A PENICILINA

Mayor estabilidad a ß lactamasas

Espectro de actividad antibacteriana mayor

Nùcleo: àcido 7 - aminocefalosporànico

CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS

BASADA EN EL ESPECTRO ANTIMICROBIANO

4 GENERACIONES O GRUPOS.

CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒN

CEFADROXIL Duracef ®

CEFAZOLINA

CEFALEXINA Keflex ®

CEFALOTINA Keflin ®

CEFAPIRINA

CEFRADINA

CEFALOSPORINASCLASIFICACION

ACTIVIDAD EXCELENTE

Cocos grampositivos y cocos anaerobios

Neumococo, estreptococo, estafilococo, Peptococcus, Peptostreptococcus

ACTIVIDAD MODERADA

E.coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis

SIN ACTIVIDAD

Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter,

Bacteroides fragilis

CEFALOSPORINASPRIMER GENERACION

FARMACOCINÈTICA.

Preparados orales con adecuada absorción intestinal

Preparado parenteral (IM / IV) : CEFAZOLINA

Preparado parenteral (IM / IV) : CEFALOTINA (MÈXICO)

EXCRECIÒN por secreciòn tubular y filtraciòn glomerular

PROBENECID retarda la secreción tubular

USOS CLÌNICOS

Infecciones urinarias

Infecciones menores de piel y tejidos blandos por estafilococo

Profilaxis quirúrgica (CEFAZOLINA)

CEFALOSPORINASPRIMER GENERACION

CEFACLOR Ceclor®

CEFAMANDOL

CEFONICIDA

CEFUROXIMA Zinnat®

CEFPROZIL

LORACARBEF

CEFORANIDA

CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION

ACTIVIDAD EXCELENTE

Incluye actividad de 1ª generación

Mayor actividad contra gramnegativos

Klebsiella pneumoniae

H. influenzae PRODUCTOR DE ß LACTAMASA

Moraxella catarrhalis

SIN ACTIVIDAD

Enterococo

P. aeruginosa

FARMACOCINÈTICA

ADMINISTRACIÒN ORAL

CEFACLOR

AXETIL CEFUROXIMA

CEFPROZIL

LORACARBEF

ADMINISTRACIÒN PARENTERAL

INTRAVENOSA

EVITAR INTRAMUSCULAR( DOLOROSA)

TODAS SE ELIMINAN POR VÌA RENAL. AJUSTAR EN IR

CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒN

USOS CLÌNICOS

Preparados orales.

Infecciones de vías respiratorias altas

Sinusitis

Otitis media

Infecciones del tracto respiratorio bajo

USOS CLÌNICOS DE CEFUROXIMA

Neumonia adquirida en la comunidad

H. influenzae productora de ß lactamasa

Klebsiella pneumoniae productora de ß lactamasa

Neumococo penicilino resistente

CEFOXITINA

CEFMETAZOL

CEFOTETÀN

Actividad para anaerobios (incluye Bacteroides fragilis)

Infecciones anaerobias mixtas: peritonitis, diverticulitis

CEFAMICINAS

CEFOPERAZONA

CEFOTAXIMA Claforan®

CEFTAZIDIMA Fortum®

CEFTIZOXIMA

CEFTRIAXONA Rocephin® Terbac®

CEFIXIMA Denvar ®

CEFPODOXIMA PROXETIL Orelox®

CEFDINIR

CEFDITOREN PIVOXIL

CEFTIBUTÈN Cedax®

MOXALACTAM

CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION

ESPECTRO ANTIBACTERIANO:

GRAN ACTIVIDAD CONTRA GRAMNEGATIVOS

CRUZAN LA BARRERA HEMATOENCEFÀLICA (ALGUNOS)

Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia

Haemophilus influenzae productor de ß lactamasa

Neisseria gonorreae productor de ß lactamasa

Neumococo resistente a peniclina

Pseudomonas aeruginosa

Ceftazidima

Cefoperazona

No confiables para ENTEROBACTER

FARMACOCINÈTICA

PREPARADOS ORALES (CEFIXIMA, CEFTIBUTÈN, CEFDINIR, CEFPODOXIMA)

PREPARADOS INTRAVENOSOS

PENETRAN LIQUIDOS Y TEJIDOS CORPORALES (LCR)

VIDAS MEDIAS E INTERVALOS DE DOSIFICACIÒN MUY VARIABLES

CEFTRIAXONA CADA 24 HRS IM O IV

CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA CADA 6 A 8 H IV

DOSIS VARIA SEGÚN GRAVEDAD DE LA INFECCIÒN

Cefoperazona y ceftriaxona tienen eliminación biliar

USOS CLÌNICOS:

Tx de Infecciones graves producidas por bacterias resistentes a otros antibióticos

Infecciones del sistema nervioso central (MENINGITIS)

SEPSIS de etiología no definida

Fiebre y Neutropenia en pacientes inmunocomprometidos

CEFTRIAXONA Y CEFOTAXIMA

Meningococo

Neumococo PENICILINO RESISTENTE

H. influenzae

Bacilos gramnegativos entèricos

Tx de elecciòn para N. gonorrhoeae ( ceftriaxona)

CEFEPIMA ( Maxipime ® )

Espectro antimicrobiano:

Resistente a la hidròlisis por la ß lactamasa producida por Enterobacter

P. Aeruginosa

Enterobacterias

S. Aureus

S. Pneumoniae penicilinoresistente

Haemophilus

Neisseria

CEFALOSPORINASCUARTA GENERACION

AZTREONAM

RESISTENTE A ß LACTAMASA

ACTIVOS CONTRA BACILOS GRAMNEGATIVOS

ACTIVOS CONTRA Pseudomonas Y Serratia

SIN ACTIVIDAD PARA GRAM POSITIVOS

SIN ACTIVIDAD PARA ANAEROBIOS

ADMINISTRACIÒN INTRAVENOSA

MONOBACTÀMICOSMONOBACTÀMICOS

1. IMIPENEM Tienam® (IV/ IM)

2. MEROPENEM Merrem® (IV)

3. ERTAPENEM Invanz ® (IV/ IM)

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA

ESPECTRO AMPLIO

BACILOS GRAMNEGATIVOS

MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS

ANAEROBIOS

PSEUDOMONAS AERUGINOSA

ACINETOBACTER

NEUMOCOCO ALTAMENTE RESISTENTE A PENICILINAS

INFECCIONES POR ENTEROBACTER

CARBAPENEMSCARBAPENEMS

RESISTENTE A ß LACTAMASA

SENSIBLES A METALO- ß LACTAMASA

EXISTE RESISTENCIA POR PARTE DE :

Estafilococo meticilino resistente

Enterococcus faecium

Clostridium difficile

Stenotrophomonas maltophilia

ADMINISTRACIÒN EXCLUSIVAMENTE PARENTERAL

IMIPENEM

INACTIVADO POR DESHIDROPEPTIDASAS EN TÙBULOS RENALES

SE COMIBINA CON UN INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASAS

CILASTATIN: INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASA

MEROPENEM

NO ES INACTIVADO POR DESHIDROPETIDASAS

ACTIVIDAD MAYOR CONTRA AEROBIOS GRAMNEGATIVOS

ACTIVIDAD MENOR CONTRA AEROBIOS GRAMPOSITIVOS

NO REQUIERE INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDAS

ERTAPENEM:

NO ÙTIL PARA INFECCIONES POR PSEUDOMONAS

EFECTOS ADVERSOS

NÀUSEA

VÒMITO

DIARREA

ERUPCIONES CUTÀNEAS

REACCIONES EN SITIO DE APLICACIÒN

REACCIONES ALÈRGICAS

SON MÀS FRECUENTES CON IMIPENEM

Activo para grampositivos: ESTAFILOCO

Inhibe la síntesis de la pared celular

Bactericida

Resiste la ß lactamasa del estafilococo

Acciòn sinèrgica con gentamicina y estreptomicina

Pobre absorciòn oral

Usos clìnicos

Oral: Enterocolitis por Clostridium difficile (alternativo)

Parenteral: Sepsis o Endocarditis por estafilococo meticilinoresistente

Endocarditis enterocòcica

Meningitis por neumococo multiresistente

ELIMINACIÒN RENAL.

VANCOMICINAGLUCOPÈPTIDOVANCOMICINA

GLUCOPÈPTIDO

1. MACRÒLIDOS

2. CLINDAMICINA

3. TETRACICLINAS

4. CLORANFENICOL

Se unen a los ribosomas e interfieren en su función

ANTIBIOTICOSINHIBEN LA SÌNTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS

MACRÒLIDOS

ERITROMICINA

CLARITROMICINA

AZITROMICINA

TELITROMICINA

Compuestos con un anillo de lactona macrocìclico

Se le unen deoxiazùcares

Obtenida en 1952 de Streptomyces erythreus

Se prescriben como sales y esteres

ACTIVIDAD ANTIMICROBIANAGRAMPOSITIVOS GRAMNEGATIVOS

Neumococo Neisseria

Estreptococo Bordetella pertussis

Estafilococo Bartonella henselae

Corinebacteria Bartonella quintana

Mycoplasma Treponema pallidum

Legionella Campylobacter

Chlamydia trachomatis Haemophilus influenzae

C. pneumoniae

Helicobacter

Listeria

Micobacteria

ERITROMICINAERITROMICINA

Bactericida o bacteriostática

Resistencia cruzada para todos los macròlidos

Inactivada por ácido gástrico

Administrar con cubierta enterica

Alimentos interfieren su absorción

Distribución amplia, excepto cerebro y LCR

Ingresa a PMN y macrófagos

Eliminación hepática

ERITROMICINAERITROMICINA

Infecciones por corinebacterias

Difteria

Infecciones por clamidia neonatales

Neumonía adquirida en la comunidad

Neumococo

Micoplasma

Legionella

Pacientes alérgicos a penicilina

Infecciones por estafilococos, estreptococos o neumococos

ERITROMICINAUSOS CLINICOS:ERITROMICINA

USOS CLINICOS:

EFECTOS GASTROINTESTINALES

Anorexia, náusea, vómito y diarrea

Aumenta la motilidad intestinal

TOXICIDAD HEPÀTICA

Hepatitis colestàsica aguda

INTERACCIONES FARMACOLÒGICAS

Inhiben a las enzimas citocromo p 450

ERITROMICINAREACCIONES ADVERSAS

CLARITROMICINA

Mejor estabilidad en pH acido del estómago

Mejor absorción por vía oral

Mismo espectro y actividad (excepto M avium)

Actividad contra M. leprae

Actividad contra Toxoplasma gondii

Metabolismo hepático

Vida media màs prolongada ( 6 h)

Administraciòn cada 12 horas

Menos trastornos gastrointestinales

MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOS

AZITROMICINA

Espectro y actividad similar a claritromicina

Activo contra el complejo M. avium y T.gondii

Muy activo contra Haemopilus influenzae y

Chlamydia

Vida media de 2 a 4 días

Dosis: una vez cada 24 horas

Un tratamiento de 3-4 días equivale a 7 días

Alimentos disminuyen su biodisponibilidad

Bien tolerado y absorbido por vía oral

No inactiva el citocromo p 450

MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOS

CLINDAMICINACLINDAMICINA

Derivado clorado de lincomicina (Streptomyces lincolnensis)

MECANISMO DE ACCIÒN Inhibe la síntesis de proteínas

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Estreptococos Estafilococos Neumococos

Anaerobios (grampositivos / gramnegativos) Bacteroides

ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA RESISTENCIA

Enterococos Aerobios gramnegativos

FARMACOCINÈTICA Administración oral e intravenosa Unión a proteínas en 90% Buena concentración en múltiples tejidos No se concentra en cerebro y LCR Metabolismo hepàtico Excreciòn biliar y orina

DOSIS Administración oral

150 A 300 mg cada 8 H Niños: 10 a 20 mg/kg/dìa

Administración intravenosa 600 mg cada 8 h

USOS CLÌNICOS Infecciones anaerobias producidas por bacteroides Heridas profundas abdominales Heridas intestinales Infecciones del aparato reproductor femenino Neumonía por aspiración Profilaxis de endocarditis en procedimientos dentales

(Pacientes con enfermedad valvular cardíaca) Infecciones por P. jirovecci en pacientes con SIDA como Tx

alternativo Infecciones por Toxoplasma gondii (cerebral)

EFECTOS ADVERSOS Diarrea Náuseas Exantemas cutàneos Hepatotoxicidad (con o sin ictericia) Neutropenia Enterocolitis y diarrea grave La administración de clindamicina es factor de

riesgo para diarrea y colitis debida a Clostridium difficile

CLORAMFENICOLCLORAMFENICOL

Antibiótico de amplio espectro Aerobios Anaerobios Grampositivos Gramnegativos Rickettsias

Potente inhibidor de la síntesis de proteínas Unión reversible a subunidad 50s del ribosoma Bacteriostático

Farmacocinética Absorción oral rápida y completa Administraciòn intravenosa Distribución en todos los líquidos y tejidos corporales Concentración idéntica a la sèrica en LCR y SNC Metabolismo hepàtico Inactivado por conjugación con ácido glucurònico Excreción principalmente renal Cloramfenicol activo 10% Cloramfenicol inactivo 90%

• Mecanismo de resistencia:• Menor permeabilidad• Síntesis de enzima acetiltransferasa que lo inactiva

Dosis usual: 50 a 100 mg/kg/día Administrar cada 6 horas

Reajustar en insuficiencia hepática

No amerita reajustar en insuficiencia renal

Reajustar dosis en recién nacidos menores de una semana y prematuros (25 mg/kg/día)

USOS CLÌNICOS Uso limitado:

Toxicidad Resistencia bacteriana Otras opciones terapéuticas

Infecciones por Rickettsias Meningitis meningocòcica (alternativo): hipersensibilidad a

penicilinas Meningitis por neumococo resistente a penicilina Infecciones oculares (tópica)

CLORAMFENICOLREACCIONES ADVERSAS

GASTROINTESTINAL Náuseas, vómito y diarrea Candidiasis oral o vaginal

MÈDULA ÒSEA Anemia aplàsica (idiosincrasia) no relacionada con dosis Irreversible y fatal Ocurre con el uso prolongado

RECIÈN NACIDOS Síndrome del niño gris

INTERACCIÒN CON OTROS FÀRMACOS Inhibe enzimas microsomales hepáticas Antagonizar antibióticos bactericidas (penicilinas-amino glucósidos)

TETRACICLINASTETRACICLINAS

CLORTETRACICLINA OXITETRACICLINA TETRACICLINA DEMECLOXICILINA DOXICICLINA MINOCICLINA TIGECICLINA

ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD SIMILAR

Antibióticos de amplio espectro Bacteriostáticos (unión reversible a ribosomas) Inhiben la síntesis de proteínas Activo contra:

Grampositivos Gramnegativos Anaerobios Rickettsias Clamidias Micoplasma Amibas

TETRACICLINASFARMACOCINÈTICA

Las tetraciclinas difieren principalmente en su absorción , eliminación y vida media

Clortetraciclina : 30% Tetraciclina, oxitetraciclina,demeclociclina 60 a 70% Doxicilina y Minociclina : 95 a 100 %

Tigeciclina se administra solo INTRAVENOSA Absorción en intestino delgado Alimentos y cationes como calcio, magnesio, hierro,

aluminio, antiàcidos limitan su absorción Excepción :doxiciclina y minociclina

TETRACICLINASFARMACOCINÈTICA TETRACICLINAS

FARMACOCINÈTICA

Distribución amplia en líquidos y tejidos corporales

Pobre penetración a LCR (10 a 25 %)

Minociclina erradica estado de portador de meningococo por alta concentración en saliva y làgrimas

Atraviesan la placenta y se excretan en leche materna Interfiere con el crecimiento óseo y dental por fijación al calcio Eliminaciòn hepàtica y renal Doxicilina y tigeciclina se eliminan por mecanismo no renales

USOS CLÌNICOS Mycoplasma pneumoniae Clamidia Rickettsia Helicobacter pylori Vibrio Brucelosis Entamoeba histolytica Acnè

TETRACICLINASEFECTOS ADVERSOS

Digestivos

Modificación de la flora bacteriana normal Candidiasis oral o vaginal, enterocolitis pseudomembranosa

Daño en estructura ósea y dientes

Toxicidad hepàtica

Toxicidad renal (caducas)

Fotosensibilidad

OXAZOLALDINONASOXAZOLALDINONAS

LINEZOLID:• ANTIMICROBIANO SINTETICO• ACTIVO PARA:

GRAM POSITIVOS: ESTAFILOCOCO, ESTREPTOCOCO, ENTEROCOCO, ANAEROBIO GRAM POSITIVO

GRAM NEGATIVO CORINEBACTERIAS LISTERIA MONOCYTOGENES

• BACTERIOSTATICO• INHIBE SINTESIS DE PROTEINAS• SITIO DE UNION RNA RIBOSOMAL 23S DE LA SUBUNIDAD 50S• TOXICIDAD:

– HEMATOLOGICA: TROMBOCITOPENIA REVERSIBLE O NEUTROPENIA• BIODISPONIBILIDAD 100% POR VIA ORAL• DOSIS: 600 MG 2 VECES AL DIA IV O ORAL• INDICADA PARA EN CASOS DE INFECCIONES GRAM POSITIVAS

RESISTENTES A FARMACOS

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