clase de antibioticos i udem
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ANTIBIOTICOSINHIBEN PARED CELULAR
ANTIBIOTICOSINHIBEN PARED CELULAR
Primavera 2011
CASO CLINICOCASO CLINICO
Paciente masculino de 32 años de edad, acude a consulta por fiebre y tos.
Con antecedentes de interés:
Heredo-familiares:
Padre portador de hiperlipidemia y cardiopatía isquémica. Hermano con Diabetes mellitus 2.
Personales no patológicos:
Labora como chofer, alcoholismo ocasional e tabaquismo de 4-5 cigarros al día.
Personales patológicos:
Asma durante la infancia, cursando hace 2 meses con cuadro de sinusitis.
Padecimiento actual:
Cuadro de 6 días de evolución que inicia con dolor faríngeo, tos en accesos de predominio seca, rinorrea y malestar general, recibiendo manejo sintomatico y en los últimos 2 días con accesos de tos con expectoración mucopurulenta, dolor en hemitorax derecho e hipertermia no cuantificada.
A la exploración física:
T/A de 130/80, FC 102 x min, Sat de 02 de 98% y temperatura de 38ºC
Otoscopia sin datos de interés, faringe con eritema y de aspecto granuloso.
Campos pulmonares con presencia de estertores bronquiales y crepitantes básales derechos. Ruidos cardiacos sin ruidos agregados.
Abdomen y extremidades sin datos de interés.
1.- DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.
2.- LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:SOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTE
CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN
LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.
3.- CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.
4.- CONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREA GEOGRÁFICA.
5.- DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO. 6.- ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL PACIENTE: ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.
7.- VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.
8.- INFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y EL TRATAMIENTO PRESCRITO.
9.- CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.
1.- DETERMINAR LA EXISTENCIA DE INFECCIÓN:ANAMNESIS, EXPLORACIÓN FÍSICA COMPLETA Y EXPLORACIONES COMPLEMENTARIAS.
2.- LOCALIZACIÓN DE LA INFECCIÓN. PERMITE:SOSPECHAR DE UN GRUPO DE GÉRMENES MÁS FRECUENTEMENTE
CONOCER DEL FÁRMACO PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINÁMICAS QUE LE PERMITAN SER ACTIVO EN UN
LUGAR DETERMINADO DEL ORGANISMO.
3.- CONOCER LOS MICROORGANISMOS POSIBLEMENTE IMPLICADOS.
4.- CONOCIMIENTO DE LAS RESISTENCIAS BACTERIANAS DEL ÁREA GEOGRÁFICA.
5.- DETERMINAR LA NECESIDAD O NO DE TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO. 6.- ADECUAR EL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO A LA SITUACIÓN DEL PACIENTE: ALERGIAS, EDAD, PESO, FUNCIÓN RENAL Y HEPÁTICA, EMBARAZO Y A LA GRAVEDAD DEL PROCESO.
7.- VALORAR LA NECESIDAD DE REMITIR AL HOSPITAL.
8.- INFORMAR AL PACIENTE SOBRE EL PROCESO INFECCIOSO Y EL TRATAMIENTO PRESCRITO.
9.- CONTROLAR EL CUMPLIMIENTO Y LA EFICACIA DEL TRATAMIENTO.
FACTORES PARA LA SELECCIÓN DEL TRATAMIENTO ANTIBIÓTICO
SELECTIVIDAD SOBRE BLANCOS ESPECÌFICOS:
(ACCIÒN EN:)
A. Síntesis de la pared celular (Bacterias y hongos)
B. Ribosomas bacterianos
C.Síntesis de nucleótidos y replicación de DNA
D.Replicación viral
AGENTES ANTIMICROBIANOSAGENTES ANTIMICROBIANOS
1. ANTIBIÒTICOS
2. ANTIMICOBACTERIANOS
3. ANTIMICÒTICOS
4. ANTIVIRALES
5. ANTIPARASITARIOS
AGENTES ANTIMICROBIANOSAGENTES ANTIMICROBIANOS
ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN PARED CELULAR
ACTIVIDAD SOBRE LA MEMBRANA CELULAR
ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOS
SIN SER ß LACTÀMICOS
• PENICILINAS
• CEFALOSPORINAS
• MONOBACTÀMICOS
• INHIBIDORES DE ß LACTAMASA
• CARBAPENEMS
• VANCOMICINA
• TEICOPLANINA
• FOSFOMICINA
• BACITRACINA
• CICLOSERINA
• DAPTOMICINA
AGENTES ANTIMICROBIANOSAGENTES ANTIMICROBIANOS
CARACTERÌSTICAS:
1. ESTRUCTURA QUÌMICA (ANILLO ß LACTÀMICO)
2. MECANISMO DE ACCIÒN
3. EFECTOS FARMACOLÒGICOS
4. EFECTOS CLÌNICOS
5. CARACTERÌSTICAS INMUNOLÒGICAS
ANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOSANTIBIÒTICOS ß LACTÀMICOS
HISTORIA:
1929 Descubrimiento por Alexander Fleming
A partir de moho (Penicillium)
1940 Chain y Cols. Obtuvieron penicilinas a partir de Penicillium notatum
1950 Penicilina G disponible para uso clìnico
PENICILINASPENICILINAS
PENICILINASPENICILINAS
CARACTERISTICAS QUIMICAS LIMITACIONES CLINICAS
NÙCLEO : ÀCIDO 6- AMINOPENICILÀNICO
Integridad estructural
Actividad biológica
Ácido peniciloico
(determinante antigénico)
Inestabilidad en pH ácido
Destrucción por ß lactamasas
Relativa inactividad contra bacilos gram negativos
DESARROLLO DE PENICILINAS SEMISINTÈTICAS:
Estables a pH ácido gástrico
Resistentes a ß lactamasa
Activas contra bacterias grampositivas y gramnegativas
PENICILINASPENICILINAS
PENICILINAS: CLASIFICACIONPENICILINAS: CLASIFICACION
PENICILINA G (NATURALES) Y V
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
• PENICILINA G SÒDICA (IV)
• PENICILINA V K (VO)
• PENICILINA G PROCAÌNICA (IM)
• PENICILINA G BENZATÌNICA (IM)
• METICILINA (No utilizada por nefrotoxicidad)
• NAFCILINA ( IV )
• ISOXAZOLIL PENICILINAS:
c) OXACILINA (IV)
d) CLOXACILINA ( VO)
e) DICLOXACILINA (VO e IV)
•AMINOPENICILINAS
•CARBOXIPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)
•UREIDOPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)
AMINOPENICILINAS
a) Ampicilina
b) Amoxicilina
c) Amoxicilina / Clavulanato de potasio
CARBOXIPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS))
d) Carbenicilina (Obsoleta)
e) Indanil carbenicilina de sodio (VO) ITU
f) Ticarcilina (IV)
UREIDOPENICILINAS (ANTIPSEUDOMONAS)
g) Piperacilina (IV)
h) Mezlocilina (IV)
i) Azlocilina (IV)
PENICILINAS: AMPLIO ESPECTRO Y ANTIPSEUDOMONA
PENICILINAS: AMPLIO ESPECTRO Y ANTIPSEUDOMONA
Actividad definida en UNIDADES INTERNACIONALES
PENICILINA G SÒDICA CRISTALINA
1 667 UNIDADES = 1 MILIGRAMO
1 UNIDAD = 0.6 µg
1 MILLÒN DE UNIDADES = 0.6 g
PENICILINA G POTÀSICA
1 595 UNIDADES = 1 MILIGRAMO
UNIDADES DE PENICILINA Y FORMULACIONESPENICILINA G
UNIDADES DE PENICILINA Y FORMULACIONESPENICILINA G
MECANISMO DE ACCIÒN
Inhiben la síntesis de la pared celular
Inhiben la reacción de transpeptidaciòn
No hay síntesis de Peptidoglucano
Efecto Bactericida
Células activamente en crecimiento
PENICILINAS:PENICILINAS:
PENICILINAS NATURALES Ò G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
MAYOR ACTIVIDAD
Cocos grampositivos
Cocos gramnegativos
Bacilos grampositivos
Anaerobios no productores de ß lactamasa
Inactivo contra bacilos gramnegativos
Susceptibles a hidròlisis por ß lactamasa
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Activas contra estafilococo y estreptococo
Cepas sensibles a Meticilina (MRSA)
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Resisten a ß lactamasas estafilocòcicas
Inactividad contra enterococos,bacterias anaerobias, cocos y bacilos gramnegativos.
PENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICASPENICILINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
Retienen actividad de PENICILINA G
Mejoran actividad para bacilos Gramnegativos
Escherichia coli
Proteus mirabilis
Salmonella
Shigella
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Son inactivadas por ß lactamasas
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTROPENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO
FORMAS DE DEPÓSITOFORMAS DE DEPÓSITO
USO INTRAMUSCULARUSO INTRAMUSCULAR
SALES DE PROCAINASALES DE PROCAINA
SALES DE BENZATINASALES DE BENZATINA
EN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLESEN FORMA CRISTALINA SECA SON ESTABLES
EN SOLUCIÓN SE INESTABILIZAN EN SOLUCIÓN SE INESTABILIZAN RAPIDAMENTERAPIDAMENTE
PREPARADOS DE PENICILINA GPREPARADOS DE PENICILINA G
1. INACTIVACIÒN POR ß LACTAMASA (Màs comùn)
2. MODIFICACIÒN DEL SITIO DE UNIÒN DE LAS PFP
(Proteìna Fijadora de Penicilina)
Ej:Resistencia de estafilococo a meticilina
Resistencia de Neumococo a penicilina
3. ACCESO DIFÌCIL DEL AB AL SITIO DE UNIÒN (PFP)
Exclusivo de gramnegativos
Impermeabilidad de membrana externa (PORINAS)
4. PRESENCIA DE BOMBA DE EGRESO
Exclusivo de gramnegativos
MECANISMOS DE RESISTENCIAA LOS ß LACTÀMICOS
MECANISMOS DE RESISTENCIAA LOS ß LACTÀMICOS
1.- 1.- Hidrolizan penicilinas pero no cefalosporinas
Staphylococcus aureusStaphylococcus aureus
HaemophilusHaemophilus
E coliE coli
2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas2.- Hidrolizan penicilinas y cefalosporinas
(Espectro màs amplio)(Espectro màs amplio)
Pseudomonas aeruginosaPseudomonas aeruginosa
EnterobacterEnterobacter
3.-Hidrolizan carbapenemas3.-Hidrolizan carbapenemas
Metalo-ß lactamasasMetalo-ß lactamasas
CarbapenemasasCarbapenemasas
INACTIVACIÒN DEL ANTIBIÒTICO POR ß LACTAMASAINACTIVACIÒN DEL ANTIBIÒTICO POR ß LACTAMASA
ABSORCIÒN:
ADMINISTRACIÒN ORAL: variable
Dependiente de estabilidad en ácido y unión proteica
Dicloxacilina, ampicilina y amoxicilina son estables en ácido
Absorción oral disminuida por alimentos
Administrar 1 a 2 h antes o después de las comidas
EXCEPCIÒN: AMOXICILINA
ADMINISTRACIÒN PARENTERAL
:Absorción rápida y completa
Intravenosa
Intramuscular (produce irritación y dolor )
PENICILINAS.FARMACOCINÈTICA
PENICILINAS.FARMACOCINÈTICA
DISTRIBUCIÒN:
Amplia en líquidos y tejidos corporales
Deficiente en SNC, ojo y próstata
Concentraciones sèricas y tisulares similares
Menor concentraciòn intracelular
EXCRECIÒN:
Renal
10% Filtración glomerular
90% Secreción tubular
Ajustar a función renal
PENICILINAS.FARMACOCINÈTICA
VIDA MEDIA DE PENICILINA G SÒDICA
30 MINUTOS
Administración cada 4 a 6 horas en adulto
Administración cada 4 a 6 horas en niños
Administración cada 8 a 12 horas en neonatos
VIDA MEDIA DE PENICLINAS DE AMPLIO ESPECTRO
60 MINUTOS
CONCENTRACIÒN SÈRICA Y TISULAR PROLONGADA
FÒRMULADAS PARA RETARDAR LA ABSORCIÒN:
PENICILINAS.FARMACOCINÈTICA
BENZATINA PROCAÌNA
PREPARADOS DE PENICILINA GPARENTERAL
PREPARADOS DE PENICILINA GPARENTERAL
PENICILINA BENZATINA PENICLINA PROCAÌNA
1.2 millones U
Dosis única
Intramuscular
Concentraciones sèricas adecuadas por 10 días
Tratamiento de infección por estreptococo ß hemolìtico
Prevenciòn de infecciòn por estreptococo ß hemolìtico
600 000 Unidades
Dosis cada 12 ò 24 horas
Intramuscular
Tratamiento de infección por estreptococo ß hemolìtico
Dosis ajustada como porcentaje de la dosis normal para insuficiencia renal basada sobre la depuraciòn de
creatinina (Dcr)
ANTIBIÒTICO Dcr 50 mL/min. Dcr 10 mL/min
Penicilina G (IV) 50 a 75 % 25 %
Penicilina V K (VO) No No
Cloxacilina (VO)Dicloxacilina(VO) 100% 100%
Nafcilina (IV) 100% 100%
Oxacilina (IV) 100 % 100%
Amoxicilina (VO)Amoxicilina/Clavulanato Potasio(VO)
66% 33%
Piperacilina (IV) 50 a 75 % 23 a 33 %
Ticarcilina (IV) 50 a 75 % 25 a 33 %
No administrar con los alimentos
Dar 1 a 2 horas antes ò después de los alimentos
Disminuye la fijación a proteínas de los alimentos
Disminuye su inactivaciòn por ácido gástrico
Excepción: AMOXICILINA
PROBENECID
Retarda la secreción tubular
Aumenta la concentración sèrica
PENICILINASADMINISTRACIÒN ORAL
PENICILINASADMINISTRACIÒN ORAL
PENICILINAS. USOS CLÌNICOS
PENICILINA G (NATURALES)
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Estreptococo
Meningococo
Neumococo susceptible a penicilina
Enterococo
Estafilococo no productos de ß lactamasa
Treponema pallidumTreponema pallidum
ClostridiumClostridium
Actinomyces
Bacillus anthracis
Anaerobios gramnegativos no productores de ß lactamasa
PENICILINA V
Penicilina V potàsica
PEN – VI – K ®
Única forma de penicilina natural de administración oral
Indicada en infecciones menores
Baja biodisponibilidad
Administraciòn cada 6 horas
Espectro antibacteriano estrecho
PENICILINA ORAL. USOS CLÌNICOS
PENICILINA ORAL. USOS CLÌNICOS
PENICILINA G BENZATÌNICA
1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico
Dosis ùnica = Tratamiento
Dosis cada 3 a 4 semanas= Profilaxis
2.Sìfilis
2.4 millones de U
Vìa Intramuscular
1 dosis cada semana
1 a 3 semanas
Benzetacil ®
PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOS
PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOS
PENICILINA G PROCAÌNA
1.Faringitis por estreptococo ß hemolìtico
Tratamiento
Administraciòn cada 12 o cada 24 hrs
Intramuscular
Menor utilidad por resistencia de otras bacterias
PENPROCILINA ®
FRASCO ÀMPULA: 400 000 U.I.
FRASCO ÀMPULA: 800 000 U.I.
PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOS
PENICILINAS DE DEPÒSITO INTRAMUSCULAR. USOS CLÌNICOS
• PENICILINAS RESISTENTES A LA ß LACTAMASA ESTAFILOCÒCICA
1.Infecciones por estafilococo productor de ß lactamasa
2.- Infección por estreptococo penicilino-sensible
3.- Infección por Neumococo penicilino-sensible
• INFECCIONES RESISTENTES
1. ESTAFILOCOCO RESISTENTE A METICILINA (MRSA)
2. Listeria
3. Enterococo
PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOS
PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOS
ISOXAZOLIL PENICILINA:
OXACILINA, CLOXACILINA , DICLOXACILINA
Infecciones estafilocòcicas leves a moderadas localizadas
Estables en pH ácido
Adecuada absorción gastrointestinal
Alimentos interfieren con la absorción
Administración 1 hora antes o después
Adultos: 0.25 a 0.5 g VO cada 4 a 6 h
Niños: 15 a 25 mg /kg / día
OXACILINA, DICLOXACILINA, NAFCILINA
Infecciones estafilocòcicas sistémicas graves
Administración INTRAVENOSA
Adultos: 8 a 12 g al día / 1 a 2 g cada 4 a 6 h
Niños: 50 a 100 mg/kg/dìa
PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOS
PENICLINAS ANTIESTAFILOCÒCICAS. USOS CLÌNICOS
USOS CLÌNICOS:
Actividad de penicilina G
Mayor actividad contra Gram negativos
Inactivados por ß lactamasas
1. Infecciones del tracto urinario
2. Sinusitis
3. Otitis
4. Infecciones del tracto respiratorio bajo
5. Shigelosis (ampicilina)
6.6. E. coli, SalmonellaE. coli, Salmonella
7.7. H. influenzae no productor de H. influenzae no productor de ß lactamasaß lactamasa
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.
AMPICILINA AMOXICILINA
DIFERENCIAS:
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.
PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO. AMINOPENICILINAS.
AMPICILINA AMOXICILINA•MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD
•SE ADMINISTRA CADA 6 HORAS
•ADMINISTRAR SIN ALIMENTOS PARA MEJORAR ABSORCIÒN
•MISMO ESPECTRO Y ACTIVIDAD
•SE ADMINISTRA CADA 8 HORAS
•EXISTEN PREPARADOS COMERCIALES CADA 12 H
•MEJOR ABSORCIÒNORAL
•ADMINISTRAR CON O SIN ALIMENTOS
TICARCILINA
PIPERACILINA
ACTIVIDAD CONTRA:
Bacilos gramnegativos SELECCIONADOS
Klebsiella pneumoniaeKlebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa
Se combinan con aminoglucòsidos, FQ, inhibidor de ß lactamasa.
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS. USOS CLÌNICOS
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS. USOS CLÌNICOS
1. ÀCIDO CLAVULÀNICO
2. SULBACTAM
3. TAZOBACTAM
Potentes inhibidores de ß lactamasas
Protegen a penicilinas hidrolizables de inactivaciòn
Poca actividad antibacteriana por si solas
Disponibles solo en combinaciòn con penicilinas especìficas
Incrementan el espectro antibacteriano
INHIBIDORES DE ß LACTAMASAINHIBIDORES DE ß LACTAMASA
DOSIFICAR EN BASE AL PRINCIPAL AGENTE ANTIBACTERIANO
INHIBIDORES DE ß LACTAMASAINHIBIDORES DE ß LACTAMASA
COMBINACIONES FRECUENTES:
AMPICILINA + SULBACTAM UNASYNA®
AMOXICILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO CLAVULIN®
AMOXICILINA + SULBACTAM TRIFAMOX®
PIPERACILINA + TAZOBACTAM TAZOCIN®
TICARCILINA + ÀCIDO CLAVULÀNICO TIMENTIN®
NOTABLEMENTE NO TÒXICAS
HIPERSENSIBILIDAD
Principal determinante antigénico: ácido peniciloico
Historia de reacción no es confiable
Menos de 1 % de los pacientes que han recibido penicilina sin incidentes tendrán una reacción alérgica
Incidencia de reacciones alérgicas en niños es muy baja
Choque anafiláctico : 0.05 % de los casos
Exantemas cutáneos
Crisis convulsivas
Trastornos gastrointestinales: náusea, vómito y diarrea
PENICILINAS. REACCIONES ADVERSAS
PENICILINAS. REACCIONES ADVERSAS
SIMILARES A PENICILINA
Estructura química
Mecanismo de acción
Toxicidad
DIFERENTES A PENICILINA
Mayor estabilidad a ß lactamasas
Espectro de actividad antibacteriana mayor
Nùcleo: àcido 7 - aminocefalosporànico
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
BASADA EN EL ESPECTRO ANTIMICROBIANO
4 GENERACIONES O GRUPOS.
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÒN
CEFADROXIL Duracef ®
CEFAZOLINA
CEFALEXINA Keflex ®
CEFALOTINA Keflin ®
CEFAPIRINA
CEFRADINA
CEFALOSPORINASCLASIFICACION
CEFALOSPORINASCLASIFICACION
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ACTIVIDAD EXCELENTE
Cocos grampositivos y cocos anaerobios
Neumococo, estreptococo, estafilococo, Peptococcus, Peptostreptococcus
ACTIVIDAD MODERADA
E.coli, Klebsiella pneumoniae y Proteus mirabilis
SIN ACTIVIDAD
Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Serratia, Citrobacter, Acinetobacter,
Bacteroides fragilis
CEFALOSPORINASPRIMER GENERACION
CEFALOSPORINASPRIMER GENERACION
FARMACOCINÈTICA.
Preparados orales con adecuada absorción intestinal
Preparado parenteral (IM / IV) : CEFAZOLINA
Preparado parenteral (IM / IV) : CEFALOTINA (MÈXICO)
EXCRECIÒN por secreciòn tubular y filtraciòn glomerular
PROBENECID retarda la secreción tubular
USOS CLÌNICOS
Infecciones urinarias
Infecciones menores de piel y tejidos blandos por estafilococo
Profilaxis quirúrgica (CEFAZOLINA)
CEFALOSPORINASPRIMER GENERACION
CEFALOSPORINASPRIMER GENERACION
CEFACLOR Ceclor®
CEFAMANDOL
CEFONICIDA
CEFUROXIMA Zinnat®
CEFPROZIL
LORACARBEF
CEFORANIDA
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ACTIVIDAD EXCELENTE
Incluye actividad de 1ª generación
Mayor actividad contra gramnegativos
Klebsiella pneumoniae
H. influenzae PRODUCTOR DE ß LACTAMASA
Moraxella catarrhalis
SIN ACTIVIDAD
Enterococo
P. aeruginosa
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
FARMACOCINÈTICA
ADMINISTRACIÒN ORAL
CEFACLOR
AXETIL CEFUROXIMA
CEFPROZIL
LORACARBEF
ADMINISTRACIÒN PARENTERAL
INTRAVENOSA
EVITAR INTRAMUSCULAR( DOLOROSA)
TODAS SE ELIMINAN POR VÌA RENAL. AJUSTAR EN IR
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÒN
USOS CLÌNICOS
Preparados orales.
Infecciones de vías respiratorias altas
Sinusitis
Otitis media
Infecciones del tracto respiratorio bajo
USOS CLÌNICOS DE CEFUROXIMA
Neumonia adquirida en la comunidad
H. influenzae productora de ß lactamasa
Klebsiella pneumoniae productora de ß lactamasa
Neumococo penicilino resistente
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
CEFOXITINA
CEFMETAZOL
CEFOTETÀN
Actividad para anaerobios (incluye Bacteroides fragilis)
Infecciones anaerobias mixtas: peritonitis, diverticulitis
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
CEFAMICINAS
CEFALOSPORINASSEGUNDA GENERACION
CEFAMICINAS
CEFOPERAZONA
CEFOTAXIMA Claforan®
CEFTAZIDIMA Fortum®
CEFTIZOXIMA
CEFTRIAXONA Rocephin® Terbac®
CEFIXIMA Denvar ®
CEFPODOXIMA PROXETIL Orelox®
CEFDINIR
CEFDITOREN PIVOXIL
CEFTIBUTÈN Cedax®
MOXALACTAM
CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION
CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION
ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
GRAN ACTIVIDAD CONTRA GRAMNEGATIVOS
CRUZAN LA BARRERA HEMATOENCEFÀLICA (ALGUNOS)
Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia
Haemophilus influenzae productor de ß lactamasa
Neisseria gonorreae productor de ß lactamasa
Neumococo resistente a peniclina
Pseudomonas aeruginosa
Ceftazidima
Cefoperazona
No confiables para ENTEROBACTER
CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION
CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION
FARMACOCINÈTICA
PREPARADOS ORALES (CEFIXIMA, CEFTIBUTÈN, CEFDINIR, CEFPODOXIMA)
PREPARADOS INTRAVENOSOS
PENETRAN LIQUIDOS Y TEJIDOS CORPORALES (LCR)
VIDAS MEDIAS E INTERVALOS DE DOSIFICACIÒN MUY VARIABLES
CEFTRIAXONA CADA 24 HRS IM O IV
CEFOTAXIMA, CEFTAZIDIMA CADA 6 A 8 H IV
DOSIS VARIA SEGÚN GRAVEDAD DE LA INFECCIÒN
Cefoperazona y ceftriaxona tienen eliminación biliar
CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION
CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION
USOS CLÌNICOS:
Tx de Infecciones graves producidas por bacterias resistentes a otros antibióticos
Infecciones del sistema nervioso central (MENINGITIS)
SEPSIS de etiología no definida
Fiebre y Neutropenia en pacientes inmunocomprometidos
CEFTRIAXONA Y CEFOTAXIMA
Meningococo
Neumococo PENICILINO RESISTENTE
H. influenzae
Bacilos gramnegativos entèricos
Tx de elecciòn para N. gonorrhoeae ( ceftriaxona)
CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION
CEFALOSPORINASTERCERA GENERACION
CEFEPIMA ( Maxipime ® )
Espectro antimicrobiano:
Resistente a la hidròlisis por la ß lactamasa producida por Enterobacter
P. Aeruginosa
Enterobacterias
S. Aureus
S. Pneumoniae penicilinoresistente
Haemophilus
Neisseria
CEFALOSPORINASCUARTA GENERACION
CEFALOSPORINASCUARTA GENERACION
AZTREONAM
RESISTENTE A ß LACTAMASA
ACTIVOS CONTRA BACILOS GRAMNEGATIVOS
ACTIVOS CONTRA Pseudomonas Y Serratia
SIN ACTIVIDAD PARA GRAM POSITIVOS
SIN ACTIVIDAD PARA ANAEROBIOS
ADMINISTRACIÒN INTRAVENOSA
MONOBACTÀMICOSMONOBACTÀMICOS
1. IMIPENEM Tienam® (IV/ IM)
2. MEROPENEM Merrem® (IV)
3. ERTAPENEM Invanz ® (IV/ IM)
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
ESPECTRO AMPLIO
BACILOS GRAMNEGATIVOS
MICROORGANISMOS GRAMPOSITIVOS
ANAEROBIOS
PSEUDOMONAS AERUGINOSA
ACINETOBACTER
NEUMOCOCO ALTAMENTE RESISTENTE A PENICILINAS
INFECCIONES POR ENTEROBACTER
CARBAPENEMSCARBAPENEMS
RESISTENTE A ß LACTAMASA
SENSIBLES A METALO- ß LACTAMASA
EXISTE RESISTENCIA POR PARTE DE :
Estafilococo meticilino resistente
Enterococcus faecium
Clostridium difficile
Stenotrophomonas maltophilia
CARBAPENEMSCARBAPENEMS
ADMINISTRACIÒN EXCLUSIVAMENTE PARENTERAL
IMIPENEM
INACTIVADO POR DESHIDROPEPTIDASAS EN TÙBULOS RENALES
SE COMIBINA CON UN INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASAS
CILASTATIN: INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDASA
MEROPENEM
NO ES INACTIVADO POR DESHIDROPETIDASAS
ACTIVIDAD MAYOR CONTRA AEROBIOS GRAMNEGATIVOS
ACTIVIDAD MENOR CONTRA AEROBIOS GRAMPOSITIVOS
NO REQUIERE INHIBIDOR DE DESHIDROPEPTIDAS
CARBAPENEMSCARBAPENEMS
ERTAPENEM:
NO ÙTIL PARA INFECCIONES POR PSEUDOMONAS
EFECTOS ADVERSOS
NÀUSEA
VÒMITO
DIARREA
ERUPCIONES CUTÀNEAS
REACCIONES EN SITIO DE APLICACIÒN
REACCIONES ALÈRGICAS
SON MÀS FRECUENTES CON IMIPENEM
CARBAPENEMSCARBAPENEMS
Activo para grampositivos: ESTAFILOCO
Inhibe la síntesis de la pared celular
Bactericida
Resiste la ß lactamasa del estafilococo
Acciòn sinèrgica con gentamicina y estreptomicina
Pobre absorciòn oral
Usos clìnicos
Oral: Enterocolitis por Clostridium difficile (alternativo)
Parenteral: Sepsis o Endocarditis por estafilococo meticilinoresistente
Endocarditis enterocòcica
Meningitis por neumococo multiresistente
ELIMINACIÒN RENAL.
VANCOMICINAGLUCOPÈPTIDOVANCOMICINA
GLUCOPÈPTIDO
1. MACRÒLIDOS
2. CLINDAMICINA
3. TETRACICLINAS
4. CLORANFENICOL
Se unen a los ribosomas e interfieren en su función
ANTIBIOTICOSINHIBEN LA SÌNTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS
ANTIBIOTICOSINHIBEN LA SÌNTESIS DE PROTEINAS BACTERIANAS
MACRÒLIDOS
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
TELITROMICINA
Compuestos con un anillo de lactona macrocìclico
Se le unen deoxiazùcares
Obtenida en 1952 de Streptomyces erythreus
Se prescriben como sales y esteres
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANAGRAMPOSITIVOS GRAMNEGATIVOS
Neumococo Neisseria
Estreptococo Bordetella pertussis
Estafilococo Bartonella henselae
Corinebacteria Bartonella quintana
Mycoplasma Treponema pallidum
Legionella Campylobacter
Chlamydia trachomatis Haemophilus influenzae
C. pneumoniae
Helicobacter
Listeria
Micobacteria
ERITROMICINAERITROMICINA
Bactericida o bacteriostática
Resistencia cruzada para todos los macròlidos
Inactivada por ácido gástrico
Administrar con cubierta enterica
Alimentos interfieren su absorción
Distribución amplia, excepto cerebro y LCR
Ingresa a PMN y macrófagos
Eliminación hepática
ERITROMICINAERITROMICINA
Infecciones por corinebacterias
Difteria
Infecciones por clamidia neonatales
Neumonía adquirida en la comunidad
Neumococo
Micoplasma
Legionella
Pacientes alérgicos a penicilina
Infecciones por estafilococos, estreptococos o neumococos
ERITROMICINAUSOS CLINICOS:ERITROMICINA
USOS CLINICOS:
EFECTOS GASTROINTESTINALES
Anorexia, náusea, vómito y diarrea
Aumenta la motilidad intestinal
TOXICIDAD HEPÀTICA
Hepatitis colestàsica aguda
INTERACCIONES FARMACOLÒGICAS
Inhiben a las enzimas citocromo p 450
ERITROMICINAREACCIONES ADVERSAS
ERITROMICINAREACCIONES ADVERSAS
CLARITROMICINA
Mejor estabilidad en pH acido del estómago
Mejor absorción por vía oral
Mismo espectro y actividad (excepto M avium)
Actividad contra M. leprae
Actividad contra Toxoplasma gondii
Metabolismo hepático
Vida media màs prolongada ( 6 h)
Administraciòn cada 12 horas
Menos trastornos gastrointestinales
MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOS
AZITROMICINA
Espectro y actividad similar a claritromicina
Activo contra el complejo M. avium y T.gondii
Muy activo contra Haemopilus influenzae y
Chlamydia
Vida media de 2 a 4 días
Dosis: una vez cada 24 horas
Un tratamiento de 3-4 días equivale a 7 días
Alimentos disminuyen su biodisponibilidad
Bien tolerado y absorbido por vía oral
No inactiva el citocromo p 450
MACRÒLIDOS SEMISINTÈTICOS
CLINDAMICINACLINDAMICINA
Derivado clorado de lincomicina (Streptomyces lincolnensis)
MECANISMO DE ACCIÒN Inhibe la síntesis de proteínas
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA Estreptococos Estafilococos Neumococos
Anaerobios (grampositivos / gramnegativos) Bacteroides
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA RESISTENCIA
Enterococos Aerobios gramnegativos
FARMACOCINÈTICA Administración oral e intravenosa Unión a proteínas en 90% Buena concentración en múltiples tejidos No se concentra en cerebro y LCR Metabolismo hepàtico Excreciòn biliar y orina
CLINDAMICINACLINDAMICINA
DOSIS Administración oral
150 A 300 mg cada 8 H Niños: 10 a 20 mg/kg/dìa
Administración intravenosa 600 mg cada 8 h
CLINDAMICINACLINDAMICINA
USOS CLÌNICOS Infecciones anaerobias producidas por bacteroides Heridas profundas abdominales Heridas intestinales Infecciones del aparato reproductor femenino Neumonía por aspiración Profilaxis de endocarditis en procedimientos dentales
(Pacientes con enfermedad valvular cardíaca) Infecciones por P. jirovecci en pacientes con SIDA como Tx
alternativo Infecciones por Toxoplasma gondii (cerebral)
CLINDAMICINACLINDAMICINA
EFECTOS ADVERSOS Diarrea Náuseas Exantemas cutàneos Hepatotoxicidad (con o sin ictericia) Neutropenia Enterocolitis y diarrea grave La administración de clindamicina es factor de
riesgo para diarrea y colitis debida a Clostridium difficile
CLINDAMICINACLINDAMICINA
CLORAMFENICOLCLORAMFENICOL
Antibiótico de amplio espectro Aerobios Anaerobios Grampositivos Gramnegativos Rickettsias
Potente inhibidor de la síntesis de proteínas Unión reversible a subunidad 50s del ribosoma Bacteriostático
CLORAMFENICOLCLORAMFENICOL
Farmacocinética Absorción oral rápida y completa Administraciòn intravenosa Distribución en todos los líquidos y tejidos corporales Concentración idéntica a la sèrica en LCR y SNC Metabolismo hepàtico Inactivado por conjugación con ácido glucurònico Excreción principalmente renal Cloramfenicol activo 10% Cloramfenicol inactivo 90%
• Mecanismo de resistencia:• Menor permeabilidad• Síntesis de enzima acetiltransferasa que lo inactiva
CLORAMFENICOLCLORAMFENICOL
Dosis usual: 50 a 100 mg/kg/día Administrar cada 6 horas
Reajustar en insuficiencia hepática
No amerita reajustar en insuficiencia renal
Reajustar dosis en recién nacidos menores de una semana y prematuros (25 mg/kg/día)
CLORAMFENICOLCLORAMFENICOL
USOS CLÌNICOS Uso limitado:
Toxicidad Resistencia bacteriana Otras opciones terapéuticas
Infecciones por Rickettsias Meningitis meningocòcica (alternativo): hipersensibilidad a
penicilinas Meningitis por neumococo resistente a penicilina Infecciones oculares (tópica)
CLORAMFENICOLREACCIONES ADVERSAS
CLORAMFENICOLREACCIONES ADVERSAS
GASTROINTESTINAL Náuseas, vómito y diarrea Candidiasis oral o vaginal
MÈDULA ÒSEA Anemia aplàsica (idiosincrasia) no relacionada con dosis Irreversible y fatal Ocurre con el uso prolongado
RECIÈN NACIDOS Síndrome del niño gris
INTERACCIÒN CON OTROS FÀRMACOS Inhibe enzimas microsomales hepáticas Antagonizar antibióticos bactericidas (penicilinas-amino glucósidos)
TETRACICLINASTETRACICLINAS
CLORTETRACICLINA OXITETRACICLINA TETRACICLINA DEMECLOXICILINA DOXICICLINA MINOCICLINA TIGECICLINA
ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD SIMILAR
TETRACICLINASTETRACICLINAS
Antibióticos de amplio espectro Bacteriostáticos (unión reversible a ribosomas) Inhiben la síntesis de proteínas Activo contra:
Grampositivos Gramnegativos Anaerobios Rickettsias Clamidias Micoplasma Amibas
TETRACICLINASFARMACOCINÈTICA
TETRACICLINASFARMACOCINÈTICA
Las tetraciclinas difieren principalmente en su absorción , eliminación y vida media
Clortetraciclina : 30% Tetraciclina, oxitetraciclina,demeclociclina 60 a 70% Doxicilina y Minociclina : 95 a 100 %
Tigeciclina se administra solo INTRAVENOSA Absorción en intestino delgado Alimentos y cationes como calcio, magnesio, hierro,
aluminio, antiàcidos limitan su absorción Excepción :doxiciclina y minociclina
TETRACICLINASFARMACOCINÈTICA TETRACICLINAS
FARMACOCINÈTICA
Distribución amplia en líquidos y tejidos corporales
Pobre penetración a LCR (10 a 25 %)
Minociclina erradica estado de portador de meningococo por alta concentración en saliva y làgrimas
Atraviesan la placenta y se excretan en leche materna Interfiere con el crecimiento óseo y dental por fijación al calcio Eliminaciòn hepàtica y renal Doxicilina y tigeciclina se eliminan por mecanismo no renales
TETRACICLINASTETRACICLINAS
USOS CLÌNICOS Mycoplasma pneumoniae Clamidia Rickettsia Helicobacter pylori Vibrio Brucelosis Entamoeba histolytica Acnè
TETRACICLINASEFECTOS ADVERSOS
TETRACICLINASEFECTOS ADVERSOS
Digestivos
Modificación de la flora bacteriana normal Candidiasis oral o vaginal, enterocolitis pseudomembranosa
Daño en estructura ósea y dientes
Toxicidad hepàtica
Toxicidad renal (caducas)
Fotosensibilidad
OXAZOLALDINONASOXAZOLALDINONAS
LINEZOLID:• ANTIMICROBIANO SINTETICO• ACTIVO PARA:
GRAM POSITIVOS: ESTAFILOCOCO, ESTREPTOCOCO, ENTEROCOCO, ANAEROBIO GRAM POSITIVO
GRAM NEGATIVO CORINEBACTERIAS LISTERIA MONOCYTOGENES
• BACTERIOSTATICO• INHIBE SINTESIS DE PROTEINAS• SITIO DE UNION RNA RIBOSOMAL 23S DE LA SUBUNIDAD 50S• TOXICIDAD:
– HEMATOLOGICA: TROMBOCITOPENIA REVERSIBLE O NEUTROPENIA• BIODISPONIBILIDAD 100% POR VIA ORAL• DOSIS: 600 MG 2 VECES AL DIA IV O ORAL• INDICADA PARA EN CASOS DE INFECCIONES GRAM POSITIVAS
RESISTENTES A FARMACOS